Изобретение относится к области биологически активных препаратов и предназначено для изготовления биоактивных акстансантиносодержащих веществ с высокой антиокислительной активностью. Решается задача наиболее рациональной оптимизации содержания компонентов биологически активных препаратов для достижения тем самым технического результата в отношении повышения биологической активности вещества, в частности, антиокислительной его эффективности. Это обеспечивают биологически активным астаксантиносодержащим веществом, изготовленным в виде жидкой или твердой смеси гомогенно распределенных в ней компонентов, включающим астаксантиносодержащий комплекс бета-каротина, кантаксантина, астацена, полуастацена, лютеина, зеаксантина, а также растворителей, вспомогательных компонентов и инертных наполнителей. Предложена система неравенств, взаимосвязывающих основные компоненты биологически активного вещества, сформированная таким образом, что для оптимизации его состава содержание каждого нового компонента в веществе выбирают с учетом и в зависимости от фактического или задаваемого содержания C всего астаксантиносодержащего комплекса, а также от величины C ₂ -содержания транс-астаксантина в астаксантиносодержащем комплексе.

 

(57) Реферат / Формула:
относится к области биологически активных препаратов и предназначено для изготовления биоактивных акстансантиносодержащих веществ с высокой антиокислительной активностью. Решается задача наиболее рациональной оптимизации содержания компонентов биологически активных препаратов для достижения тем самым технического результата в отношении повышения биологической активности вещества, в частности, антиокислительной его эффективности. Это обеспечивают биологически активным астаксантиносодержащим веществом, изготовленным в виде жидкой или твердой смеси гомогенно распределенных в ней компонентов, включающим астаксантиносодержащий комплекс бета-каротина, кантаксантина, астацена, полуастацена, лютеина, зеаксантина, а также растворителей, вспомогательных компонентов и инертных наполнителей. Предложена система неравенств, взаимосвязывающих основные компоненты биологически активного вещества, сформированная таким образом, что для оптимизации его состава содержание каждого нового компонента в веществе выбирают с учетом и в зависимости от фактического или задаваемого содержания C всего астаксантиносодержащего комплекса, а также от величины C ₂ -содержания транс-астаксантина в астаксантиносодержащем комплексе.

 

---

(12) МЕЖДУНАРОДНАЯ ЗАЯВКА, ОПУБЛИКОВАННАЯ В СООТВЕТСТВИИ С ДОГОВОРОМ О ПАТЕНТНОЙ КООПЕРАЦИИ (РСТ)
(19) ВСЕМИРНАЯ ОРГАНИЗАЦИЯ ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ
Международное бюро
(43) Дата международной публикации:
12 января 2006 (12.01.2006) rt I WO 2006/004458 Al
(51) Международная патентная классификация 7: A23L1/30 (2006.01) А61Р 39/06 (2006.01)
A23L 1/303 (2006.01) А61К 31/07 (2006.01)
(21) Номер международной заявки: PCT/RU2005/000342
(22) Дата международной подачи:
23 июня 2005 (23.06.2005)
(25) Язык подачи:
(26) Язык публикации:
русский русский
(30) Данные о приоритете:
2004119084 24 июня 2004 (24.06.2004) RU
(71) Заявитель и
(72) Изобретатель: ЭКПЕНЬОНГ Людмила Адамовна
[RU/RU]; 109518 Москва, ул. Грайвороновская, 16, к. 2, кв. 32 (RU) [EKPENYONG, Lyudmila Ada-movna, Moscow (RU)].
(74) Агент: ЛИННИК Лев Николаевич, 115573 Москва, Ореховый бульвар, 39, к. 1, кв. 145 (RU) [L1NNIK, Lev Nikolaevich, Moscow (RU)].
(81) Указанные государства (если не указано иначе, для каждого вида национальной охраны): АЕ, AG, AL, AM, AT, AU, AZ, BA, BB, BG, BR, BY, BW, BZ, CA, CH, CN, CO, CR, CU, CZ, DE, DK, DM, DZ, EC,
EE, EG, ES, FI, GB, GD, GE, GH, GM, HR, HU, ID, IL, IN, IS, JP, KE, KM, KG, KP, KR, KZ, LC, LK, LR, LS, LT, LU, LV, MA, MD, MG, MK, MN, MW, MX, MZ, NA, N1, NO, NZ, OM, PG, PH, PL, PT, RO, RU, SC, SD, SE, SG, SK, SL, SM, SY, TJ, TM, TN, TR, TT, TZ, UA, UG, US, UZ, VC, VN, YU, ZA, ZM, ZW.
(84) Указанные государства (если не указано иначе, для каждого вида региональной охраны): ARIPO патент (BW, GH, GM, KE, LS, MW, MZ, NA, SD, SL, SZ, TZ, UG, ZM, ZW), евразийский патент (AM, AZ, BY, KG, KZ, MD, RU, TJ, TM), европейский патент (AT, BE, BG, CH, CY, CZ, DE, DK, EE, ES, FI, FR, GB, GR, HU, IE, IT, LT, LU, MC, NL, PL, PT, RO, SE, SI, SK, TR), патент OAPI (BF, BJ, CF, CG, CI, CM, GA, GN, GQ, GW, ML, MR, NE, SN, TD, TG).
Опубликована
С отчётом о международном поиске. До истечения срока для изменения формулы изобретения и с повторной публикацией в случае получения изменений.
В отношении двухбуквенных кодов, кодов языков и других сокращений см. "Пояснения к кодам и сокращениям", публикуемые в начале каждого очередного выпуска Бюллетеня РСТ.
Ш (54) Title: BIOLOGICALLY ACTIVE ASTAXANTHIN-CONTAINING AGENT
Ш (54) Название изобретения: БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНОЕ АСТАКСАНТИНОСОДЕРЖАЩЕЕ ВЕЩЕСТВО
^= (57) Abstract: The invention relates to biologically active preparations and is used for producing bioactive astaxanthin-Щё containing agents exhibiting a high antioxidant activity. The aim of said invention is to rationally optimise a component composition of biologically active preparations, thereby attaining a technical results of increasing the agent biological activity, = in particular the antioxidant activity thereof. Said aim is attained by the use of a biologically active astaxanthin-containing agent д which is embodied in the form of a liquid or solid mixture of components dissolved therein and comprises an astaxanthin-containing complex of beta-carotene, cantaxanthin, astatine, half-astatine, lutein, zeaxanthin, solvents, auxiliary components and inert fillers. Said invention also relates to an inequality system which interrelates the basic elements of the biologically active agent and is formed in such a way that in order to optimise the composition thereof, the content of each new component in the ( agent is selected taking into consideration and according to a factual or predetermined content (C) of the entire astaxanthin-^ containing complex and also to a value C2 which represents a trans-astaxanthin content therein.
00 If)
ТГ О
чо о о
о (57) Реферат: Изобретение относится к области биологически активных препаратов и предназначено для изготовления биоактивных акстансантиносодержащих веществ с высокой антиокислительной активностью. Решается задача наиболее рациональной оптимизации содержания компонентов биологически активных препаратов для достижения тем самым технического результата в отношении повышения биологической активности вещества, в частности, антиокислительной его эффективности. Это обеспечивают биологически активным астаксантиносодержащим веществом, изготовленным в виде жидкой или твердой смеси гомогенно распределенных в ней компонентов, включающим астаксантиносодержащий комплекс: бета-каротина, кантаксантина, астацена, полу-астацена, лютеина, зеаксантина, а также растворителей, вспомогательных компонентов и инертных наполнителей. Предложена система неравенств, взаимосвязывающих основные компоненты биологически активного вещества, сформированная таким образом, что для оптимизации его состава содержание каждого нового компонента в веществе выбирают с учетом и в зависимости от фактического или задаваемого содержания С всего астаксантиносодержащего комплекса, а также от величины С2 - содержания транс-астаксантина в астаксантиносодержащем комплексе.
WO 2006/004458
PCT/RU2005/000342
Биологически активное астаксантиносодержащее вещество
Область техники
Изобретение относится к области биологически активных препаратов и предназначено для изготовления биоактивных акстансанти-5 носодержащих веществ с высокой антиокислительной активностью.
Предшествующий уровень техники Известно биологически активное вещество в виде пищевой добавки для телят. [Патент РФ №2034566, МПК А61К38/21, 13.02.92г.]
ю Известно также биологически активное вещество в виде пище-
вой добавки, снижающей поступление в организм катионных и анионных радиоактивных изотопов. [Патент РФ №2012340, МПК А61К35/02, 01.03.91г. - ближайший аналог.]
Недостатком известных веществ является их неоптимизирован-
15 ный состав в отношении использования наиболее рационального сочетания содержания, входящих в них компонентов, и в результате этого не достижение наиболее высоких значений антиокислительной активности.
Решаемая задача и достигаемый технический результат
20 Настоящим изобретением решается поставленная задача наибо-
лее рациональной оптимизации содержания компонентов биологически активных препаратов для достижения тем самым технического результата в отношении повышения биологической активности ве
WO 2006/004458
PCT/RU2005/000342
щества, в частности, антиокислительной его эффективности.
Антиокислительная эффективность определяется степенью уменьшения вредных свободных радикалов в единице объема тканевой культуры биообъекта под воздействием дозированного количест-5 ва вещества.
Краткое изложение сущности изобретения
Указанный технический результат обеспечивают с помощью биологически активного астаксантиносодержащего вещества, изготовленного в виде жидкой или твердой смеси гомогенно распреде-ю ленных в ней компонентов, включающего астаксантиносодержащий комплекс: бета-каротина, кантаксантина, астацена, полу-астацена, лютеина, зеаксантина, а также растворителей, вспомогательных компонентов и инертных наполнителей. При этом вещество изготавливают с величиной С содержания (вес.%) астаксантиносодер-15 жащего комплекса в веществе, выбранной в пределах 0,01-12, составленного из ди-цис-астаксантина, транс-астаксантина, 9-цис-астаксантина, 13-цис-астаксантина и 15-цис-астаксантина, выбранных соответственно в количествах (вес.%) из соотношений:
l^)01 <(Ci+aC2+C)/C <3,4, 20 1,001 < (аС2 +С3 + С) / С <3,6,
1,001 <(аС2+С4+С)/С <3,7, 1,001 < (аС2+С4+С5+ С) / С <3,8, где: С - содержание астаксантиносодержащего комплекса в веществе,
25 Ci - содержание ди-цис-астаксантина в астаксантиносодержа-
щем комплексе,
WO 2006/004458
PCT/RU2005/000342
C2 - содержание транс-астаксантина в астаксантиносодержа-щем комплексе,
С3 - содержание 9-цис-астаксантина в астаксантиносодержа-щем комплексе,
5 С4 - содержание 13-цис-астаксантина в астаксантиносодержа-
щем комплексе,
С5 - содержание 15-цис-астаксантина в астаксантиносодержа-щем комплексе,
а - экспериментальный коэффициент, выбранный в зависимою сти от антиокислительной эффективности транс-астаксантина в пределах 0,12 <а <2,3.
Содержание в веществе при этом бета-каротина, кантаксанти-на, астацена, полу-астацена, лютеина, зеаксантина выбрано соответственно в количествах (вес.%) из соотношений: 15 1,001 < (уС6+С7+ С) / С <2,3,
1,002 < (уС6 +С8 + С) / С <2,6, 1,003 <(уС6+С9+С)/С <2,5, 1,001 < (уСе+Сю+Сп + С) / С <2,8, где: Сб - содержание бета-каротина в веществе, 20 С7 - содержание кантаксантина в веществе,
С8 - содержание астацена в веществе, С9 - содержание полу-астацена в веществе, Сю - содержание лютеина в веществе, Си - содержание зеаксантина в веществе,
WO 2006/004458
PCT/RU2005/000342
у - экспериментальный коэффициент, выбранный в зависимости от антиокислительной эффективности бета-каротина в пределах 0,18 < у <1,3.
А содержание растворителей, вспомогательных компонентов 5 и инертных наполнителей выбрано в веществе соответственно в количествах (вес.%) из соотношений:
1,001 <(8С12+С)/С <990, 1,002 < (5С12+С,з+С) / С <1980, 1,001 < (6Ci2+C6+Ci3+ С) / С <2980, где: 10 Ci2 - содержание растворителей в веществе,
С и - содержание вспомогательных компонентов в веществе, С и - содержание инертных наполнителей в веществе, 5 - экспериментальный коэффициент, выбранный в пределах 0,15 <8 <1,7 в зависимости от величины С содержания астаксантино-15 содержащего комплекса в веществе.
Указанный технический результат обеспечивают также с помощью вещества, включающего в качестве растворителей астаксантиносодержащего вещества жирные масла растительного и животного происхождения, преимущественно, сафлоровое, оливковое 20 масла и рыбий жир, содержание которых выбрано соответственно в количествах (вес.%) из соотношений:
1,001 < (С\2+ С212+ С) / С <1920, 1,002 < (С',2+ С212+ С312+ С) / С <2960, где: С112 - содержание сафлорового масла в веществе, 25 C2i2 - содержание оливкового масла в веществе,
C3i2 - содержание рыбьего жира в веществе.
WO 2006/004458
PCT/RU2005/000342
Указанный технический результат может быть также обеспечен с помощью вещества, включающего в качестве вспомогательных компонентов астаксантиносодержащего вещества, преимущественно, стабилизаторы каротиноидов в виде розмарина и/или ди-5 гидрокверцетина и/или двуокиси цинка, содержание которых выбрано соответственно в количествах (вес.%) из соотношений:
1,0001 < (С\3+ С6+С) / (С+ С6) <1,2, 1,0001 < (С21з+ С6+ С) / (С+ С6) <1,1, 1,0001 < (С313+ С6+ С) / (С+ С6) <1,3, где: ю С113 - содержание розмарина в веществе,
С21з - содержание дигидрокверцетина в веществе, С3в - содержание двуокиси цинка в веществе. Детальное описание и примеры осуществления изобретения При детальном описании предложенного вещества целесообразно 15 охарактеризовать важнейшие его свойства и особенности изготовления, обеспечивающие достигаемый с его помощью практический результат. Описывать свойства и особенности предложенного вещества, известные из опубликованных источников, нет необходимости, а детально целесообразно остановиться только на его отличительных ха-20 рактеристиках.
Практика использования подтвердила, что указанный технический результат может быть обеспечен, в частности, с помощью предложенного биологически активного астаксантиносодержащего вещества только при достаточно высокой гомогенности распреде-25 ления в нем компонентов, включающего астаксантиносодержащий комплекс: бета-каротина, кантаксантина, астацена, полу-астацена,
WO 2006/004458 PCT/RU2005/000342
лютеина, зеаксантина, а также растворителей, вспомогательных компонентов и инертных наполнителей. Высокую гомогенность распределения в веществе компонентов целесообразно поддерживать любыми известными методами в пределах 1-10%, что означает
5 его гомогенизацию до уровня, когда возможность отклонения содержания любого из компонентов в любой точке объема вещества, не превышает отклонения в указанных пределах от усредненного значения содержания этого компонента в веществе.
При этом для повышения, в частности, антиокислительной эф-
ю фективности вещества его изготавливают с величиной С содержания (вес.%)) астаксантиносодержащего комплекса в веществе, выбранной в пределах 0,01-12, составленного из ди-цис-астаксантина, транс-астаксантина, 9-цис-астаксантина, 13-цис-астаксантина и 15-цис-астаксантина, выбранных соответственно в количествах (вес.%)
15 из соотношений:
l,001 <(Ci+aC2+C)/C <3,4, 1,001 <(аС2+С3+С)/С <3,6, 1,001 <(аС2+С4+С)/С <3,7, 1,001 < (aC2+C4+C5+ С) / С <3,8, где: 20 С - содержание астаксантиносодержащего комплекса в веще-
стве,
Ci - содержание ди-цис-астаксантина в астаксантиносодержа-щем комплексе,
С2 - содержание транс-астаксантина в астаксантиносодержа-25 щем комплексе,
WO 2006/004458
PCT/RU2005/000342
C3 - содержание 9-цис-астаксантина в астаксантиносодержа-щем комплексе,
С4 - содержание 13-цис-астаксантина в астаксантиносодержа-щем комплексе,
5 С5 - содержание 15-цис-астаксантина в астаксантиносодержа-
щем комплексе.
Предложенная система неравенств, взаимосвязывающих основные компоненты биологически активного вещества, сформирована таким образом, что для оптимизации его состава содержание
ю каждого нового компонента в веществе выбирают с учетом и в зависимости от фактического или задаваемого содержания С всего астаксантиносодержащего комплекса, а также от величины С2 - содержания транс-астаксантина в астаксантиносодержащем комплексе. При этом, как показала практика, оказывается целесообразным
15 величину С2 как наиболее весомого по содержанию ингредиента корректировать с помощью экспериментального коэффициента а, выбранного в пределах 0,12 <а <2,3 в зависимости от антиокислительной эффективности транс-астаксантина.
Содержание в веществе других биоактивных компонентов
20 было выбрано также, как и вышеописанных компонентов, по оправдавшей на практике себя методике, а именно выбор бета-каротина, кантаксантина, астацена, полу-астацена, лютеина и зеаксантина был произведен соответственно в количествах (вес.%) из соотношений:
25 1,001 < (уС6+С7 + С) / С <2,3,
1,002 < (уС6+С8 + С) / С <2,6,
WO 2006/004458
PCT/RU2005/000342
1,003 < (yC6+C9 + C) / C <2,5, 1,001 < (yC6+C10+C" + С) / C <2,8, где: Сб - содержание бета-каротина в веществе, С7 - содержание кантаксантина в веществе, 5 С8 - содержание астацена в веществе,
С9 - содержание полу-астацена в веществе, Сю - содержание лютеина в веществе, Си - содержание зеаксантина в веществе. При этом Сб - содержание бета-каротина при выборе каждого ю из последующих компонентов оказалось целесообразным корректировать с помощью экспериментального коэффициента у, выбираемого в зависимости от антиокислительной эффективности бета-каротина в пределах 0,18 < у <1,3. А содержание растворителей, вспомогательных компонентов и инертных наполнителей в вещест-15 ве было выбрано уже в зависимости от содержания С астаксантиносодержащего комплекса и содержания С12 растворителей в веществе соответственно в количествах (вес.%) из соотношений:
1,001 <(8С12+С)/С <990, 1,002 < (5Ci2+C13+ С) / С <1980, 20 1,001 < (5Ci2+C6+Ci3+ С) / С <2980, где:
С12 - содержание растворителей в веществе, С о - содержание вспомогательных компонентов в веществе, С и - содержание инертных наполнителей в веществе. При этом С12 - содержание растворителей в веществе при вы-25 боре каждого из последующих компонентов оказалось целесообразным корректировать с помощью экспериментального коэффици
WO 2006/004458
PCT/RU2005/000342
ента 8, выбираемого в пределах 0,15 <8 <1,7 в зависимости от величины С содержания астаксантиносодержащего комплекса в веществе.
Оптимизацию достижения указанного технического результа-5 та оказалось возможным также обеспечить с помощью вещества, включающего в качестве растворителей астаксантиносодержащего вещества жирные масла растительного и животного происхождения, преимущественно, сафлоровое, оливковое масла и рыбий жир, содержание которых с использованием ранее описанной методики ю было выбрано соответственно в количествах (вес.%) из соотношений:
1,001 < (С\2+ С212+ С) / С <1920, 1,002 < (C1i2+ С212+С312+ С) / С <2960, где: С\2 - содержание сафлорового масла в веществе, 15 C2i2 - содержание оливкового масла в веществе,
C3i2 - содержание рыбьего жира в веществе. Рациональным для повышения достигаемого технического результата может быть также использование вещества, включающего в качестве вспомогательных компонентов астаксантиносодержащего го вещества, преимущественно, стабилизаторы каротиноидов в виде розмарина и/или дигидрокверцетина и/или двуокиси цинка, содержание которых с использованием ранее описанной методики было выбрано соответственно в количествах (вес.%> ) из соотношений:
1,0001 < (С\3+ С6+С) / (С+ С6) <1,2, 25 1,0001 < (С213+ Сб+ С) / (С+ С6) <1,1,
1,0001 < (С313+ С6+ С) / (С+ С6) <1,3, где:
WO 2006/004458
PCT/RU2005/000342
С1 о - содержание розмарина в веществе,
С21з - содержание дигидрокверцетина в веществе,
С3 и - содержание двуокиси цинка в веществе.
Предложенное биологически активное астаксантиносодержа-щее вещество можно изготовить с использованием следующего способа, включающего подготовку базовой исходной среды с астаксан-тиногенерирующими микроводорослями, в которую подают при температуре 15 - 25°С воздух и углекислый газ, поддерживая соотношение их парциальных давлений в среде в пределах
l,001 <(P, + P2)/Pi < 1,4, где
Pi - парциальное давление воздуха,
Р2 - парциальное давление углекислого газа.
Обработанную таким образом среду подают затем в фотобиоре-актор закрытого типа со светопроницаемыми стенками с мешалкой, в котором осуществляют инокуляцию микроводорослей в среде под воздействием оптического излучения с величиной светового потока 80-90 люмен, добавляя воду с величиной РН в пределах 5-7 и питательную смесь веществ, удельную массу которой выбирают по отношению удельной массе микроводорослей из соотношения:
1,06 < (mi + m2) / m 1 <. 1> 75 где
m 1.- удельная масса микроводорослей (их масса в единице объема),
ш2.- удельная масса питательной смеси (их масса в единице объема).
Созданными условиями осуществляют вегетативный рост микроводорослей в среде до достижения их удельной массы в пределах:
WO 2006/004458
PCT/RU2005/000342
1,08 < (mi + m3) / mi <. 1,3, где m3.- удельная масса микроводорослей в стадии завершения их вегетативного роста.
Далее полученную среду направляют в открытые биореакторы системы "крашения", в которую подают минеральные вещества, преимущественно, в виде хлорида натрия, и/или нитратов, и/или натрия фосфата, содержание (вес.%) которых выбирают в пределах: 1,001 < (Ci4+Ci5+Ci6+ С!7) / Ci7 <2180, где: Си - содержание хлорида натрия в минеральных веществах, С is - содержание вспомогательных компонентов в веществе в минеральных веществах,
С16 - содержание инертных наполнителей в минеральных веществах,
С и - содержание микроводорослей в полученной среде Формирование гематоцист осуществляют в течение 70-90 часов до накопления астаксантина в них до содержания в пределах 1,5-3,0вес.%. Полученную среду направляют в собирающую систему в виде аппарата центрифуго-вакуумного типа со скоростью вращения центрифуги в пределах 100 - 150 об/мин для удаления воды. Отжатые микроводоросли подают в сушильное устройство, поддерживая его производительность от 50 до 80 кг/час. Высушивание производят подачей горячего воздуха при температуре 40-50°С с постоянным вентилированием и перемешиванием микроводорослей. Из сушильного устройства микроводоросли подают в "разрушающую" мельницу валково-барабанного типа со скоростью вращения барабана 20-40об/мин, где осуществляют освобождение гематоцист микроводорослей от их твер
WO 2006/004458
PCT/RU2005/000342
дых оболочек, направляемых в отходы, измельчая при этом сырье до получения частиц необходимых размеров.
Измельченное сырье направляют в аппарат сверхкритической экстракции (флюидный реактор), где осуществляют выделение ас-таксантина посредством сверхполной углекислотной экстракции при давлении 300 - 400атм и температуре 29-34°С. Далее смесь ас-таксантина и углекислого газа направляют в газожидкостный сепаратор докритического типа и, поддерживая в нем давление 150-200атм и температуру от 15 до 40 0 С, производят разделение на ас-таксантиносодержащее сырье и углекислый газ. Выделенное астак-сантиносодержащее сырье смешивают с растворителями в виде сафлорового масла с добавлением розмарина, оливкового или любого масла растительного происхождения, а также рыбьим жиром. В полученный масляный экстракт астаксантиносодержащего сырья подают сахар, желатиновый раствор, витамины С, Е и А и все это эмульсифицируют при температуре 30-45°С и скорости вращения барабана 20-100об/мин до полной гомогенизации. После эмульсификации смесь подают в сушильную камеру, где производят сушку с распылением при давлении 3-5атм и температуре 10-20°С, затем в полученные микрогранулы добавляют компоненты до завершения изготовления биологически активного астаксантиносодержащего вещества.
Учитывая использование ряда аналитических соотношений следует отметить, что для практической реализации выбирают из множеств, удовлетворяющих аналитические соотношения значений параметров в заявленных пределах, только реально применимые, исключая отрицательные и другие практически невоспроизводимые
WO 2006/004458
PCT/RU2005/000342
или абсурдные, например, в виде комплексных или трансцендентных чисел, которые естественно исключаются из правовой охраны. Промышленная применимость и достижение технического результата.
5 Достигаемый технический результат, как показали данные
экспериментов, может быть реализован только взаимосвязанной совокупностью всех существенных признаков заявленного объекта, отраженных в формуле изобретения. Указанные в ней отличия дают основание сделать вывод о новизне данного технического решения,
ю а совокупность испрашиваемых притязаний в связи с их неочевидностью - о его изобретательском уровне, что доказывается также вышеприведенным детальным описанием заявленных объектов. Соответствие критерию промышленная применимость заявленных объектов доказывается как широким получением и использованием
15 различных биологически активных веществ в промышленных масштабах, так и отсутствием в заявленных притязаниях каких-либо практически трудно реализуемых признаков.
Для доказательства достижения технического результата в дополнение к вышеизложенному и в качестве дополнительных сведений,
20 подтверждающих возможность осуществления изобретения, целесообразно привести примеры практического выполнения вещества, при описании которых нецелесообразно многократно излагать информацию, общую для каждого из примеров и уже трижды с разной степенью подробности отраженную в формуле и описании изобретения. Целесооб-
25 разно привести только количественную информацию, отличающую один пример от другого, которая для удобства сведена в таблицу.
WO 2006/004458
PCT/RU2005/000342
При сопоставлении ближайшего из аналогов и примеров оказалось целесообразным использовать в качестве параметра, характеризующего достигаемый технический результат, например, параметр D, определяющий степень уменьшения вредных свободных радикалов в единице объема тканевой культуры биообъекта под воздействием дозированного количества предложенного вещества и при использовании при аналогичных условиях вещества по ближайшему из аналогов. Как следует из таблицы, в оптимальном варианте (пример 3 таблицы) достигалось наиболее высокое значение указанного выше результата: D =1,8. Заявленные существенные признаки, нижние (пример 1) и верхние (пример 2) значения их пределов и приведенных аналитических соотношений были получены на основе статистической обработки результатов экспериментальных исследований, анализа и обобщения их и известных из опубликованных источников данных, взаимосвязанных условиями достижения указанного в заявке технического результата, а также с использованием изобретательской интуиции, исходя из условия приближения параметра D к 1. Примеры 4, 5 и 6 таблицы отражают произвольные варианты осуществления заявленного объекта при нахождении параметров, характеризующих их существенные признаки, внутри пределов, отраженных в формуле изобретения (D = 1,5, 1,6 и 1,4).
Кроме указанного выше технического результата практическое осуществление заявленного объекта позволяет существенно расширить возможности его использования применительно, например, к различным модификациям биоактивных акстансантиносодер-жащих веществ, выполненных в виде кремов, бальзамов и т.п.
WO 2006/004458
PCT/RU2005/000342
Таблица
В таблице в третьей ее сквозной строке жирным и укрупненным шрифтом перенумерованы все столбцы для того, чтобы идентифицировать их соответствие при переносе части таблицы на следующую стра-5 ницу.
№ №
Название параметра
Номера вариантов практического выполнения
п/п
С, вес.%
0,01
5,2
0,6
3,1
8,4
(d+aC2+C)/C
1,001
3,4
1,7
1,3
2,8
3,2
(aC2+C3+C)/C
1,001
3,6
1,8
1,4
2,1
3,5
(aC2+C4+C)/C
1,001
3,7
1,9
1,2
2,6
3,6
(aC2+C4+C5+C)/C
1,001
3,8
2,1
1,5
2,8
3,7
0,12
2,3
0,9
0,5
1,3
2,2
(yC6+C7+C)/C
1,001
2,3
1,1
1,7
1,8
2,1
(yC6+C8+C)/C
1,002
2,6
1,2
1,4
1,9
2,5
(yC6+C9+C)/C
1,003
2,5
0,9
1,3
1,6
2,4
(уСб+Сю+Сц+О/С
1,001
2,8
1,1
1,5
1,7
2,7
0,18
1,3
0,9
0,72
1,1
1.2
(5Ci2+C)/C
1,001
990
240
960
WO 2006/004458
PCT/RU2005/000342
(5C12+Ci3 + C)/C
1,002
1980
140
1560
(5Ci2+C6+Ci3+C)/C
1,001
2980
230
2920
0,15
1,7
1,1
0,46
1,3
1,6
(cVcVcyc
1,001
1920
370
1910
(cVcVcVcyc
1,002
2960
340
480
2870
(C13+ C6+C)/(C+C6)
1,0001
1,2
1,015
1,0021
1,017
1,16
(C2i3+ C6+ C)/(C+C6)
1,0001
1,1
1,012
1,041
1,068
1,091
(C313+ С6+С)/(С+Сб)
1,0001
1,3
1,017
1,19
1,21
1,29
1,01
1,02
1,8
1,5
1,6
1,4
WO 2006/004458
PCT/RU2005/000342
Формула изобретения
1. Биологически активное астаксантиносодержащее вещество, изготовленное в виде жидкой или твердой смеси гомогенно распре-5 деленных в ней компонентов, включающее астаксантиносодержа-щий комплекс: бета-каротина, кантаксантина, астацена, полу-астацена, лютеина, зеаксантина, а также растворителей, вспомогательных компонентов и инертных наполнителей, с величиной С содержания (вес.%) астаксантиносодержащего комплекса в веществе, ю выбранной в пределах 0,01-12, составленного из ди-цис-астаксантина, транс-астаксантина, 9-цис-астаксантина, 13-цис-астаксантина и 15-цис-астаксантина, выбранных соответственно в количествах (вес.%) из соотношений:
l,001 <(Ci+aC2+C)/C <3,4, 15 1,001 < (аС2+С3 + С) / С <3,6,
1,001 < (аС2+С4+ С) / С <3,7, 1,001 < (аС2+С4+С5+ С) / С <3,8, где: С - содержание астаксантиносодержащего комплекса в веществе,
20 Ci - содержание ди-цис-астаксантина в астаксантиносодержа-
щем комплексе,
С2 - содержание транс-астаксантина в астаксантиносодержа-щем комплексе,
Сз - содержание 9-цис-астаксантина в астаксантиносодержа-25 щем комплексе,
WO 2006/004458
PCT/RU2005/000342
C4 - содержание 13 -цис-астаксантина в астаксантиносодержа-щем комплексе,
С5 - содержание 15-цис-астаксантина в астаксантиносодержа-щем комплексе,
5 а - экспериментальный коэффициент, выбранный в зависимо-
сти от антиокислительной эффективности транс-астаксантина в пределах 0,12 < а <2,3,
при этом содержание бета-каротина, кантаксантина, астацена, полу-астацена, лютеина, зеаксантина выбрано соответственно в количе-ю ствах (вес.%) из соотношений:
1,001 < (уС6 +С7 + С) / С <2,3, 1,002 < (уС6 +С8 + С) / С <2,6, 1,003 <(уС6+С9+С)/С <2,5, 1,001 < (уСб+Сю+Сц + С) / С <2,8, где: 15 Сб - содержание бета-каротина в веществе,
С7 - содержание кантаксантина в веществе, С8 - содержание астацена в веществе, С9 - содержание полу-астацена в веществе, Сю - содержание лютеина в веществе, 20 Сц - содержание зеаксантина в веществе,
у - экспериментальный коэффициент, выбранный в зависимости от антиокислительной эффективности бета-каротина в пределах 0,18 < у <1,3,
а содержание растворителей, вспомогательных компонентов и 25 инертных наполнителей выбрано соответственно в количествах (вес.%) из соотношений:
WO 2006/004458
PCT/RU2005/000342
1,001 <(8C,2+C)/C <990, 1,002 < (5C12+C13+ C) / C <1980, 1,001 < (8C12+C6+C13+ С) / C <2980, где: C]2 - содержание растворителей в веществе, С и - содержание вспомогательных компонентов в веществе, С и - содержание инертных наполнителей в веществе, 8 - экспериментальный коэффициент, выбранный в пределах 0,15 < S <1,7 в зависимости от величины С содержания астаксантиносодержащего комплекса в веществе.
2. Вещество по п.1, включающее в качестве растворителей астаксантиносодержащего вещества жирные масла растительного и животного происхождения, преимущественно, сафлоровое, оливковое масла и рыбий жир, содержание которых выбрано соответственно в количествах (вес.%) из соотношений:
1,001 < (C1i2+ C2i2+ С) / С <1920, 1,002 < (С112+ C2i2+ C3i2+ С) / С <2960, где: С112 - содержание сафлорового масла в веществе, С 12 - содержание оливкового масла в веществе, С 12 - содержание рыбьего жира в веществе.
3. Вещество по п.1, включающее в качестве вспомогательных компонентов астаксантиносодержащего вещества, преимущественно, стабилизаторы каротиноидов в виде розмарина и/или дигидрок-верцетина и/или двуокиси цинка, содержание которых выбрано соответственно в количествах (вес.%) из соотношений:
1,0001 < (С\3+ С6+С) / (С+ С6) <1,2, 1,0001 < (С213+ С6+ С) / (С+ С6) <1,1,
WO 2006/004458
PCT/RU2005/000342
1,0001 < (C313+ C6+ С) / (C+ C6) <1,3, где: С1 в - содержание розмарина в веществе, С21з - содержание дигидрокверцетина в веществе, С313 - содержание двуокиси цинка в веществе.
INTERNATIONAL SEARCH REPORT
International application No. PCT/RU2005/000342
A. CLASSIFICATION OF SUBJECT MATTER Ат шо (2006.01)i A23L 1/303(2006.01)1
A61P 39/06(2006.01)i A61K 31/07(2006.01)i According to International Patent Classification (IPC) or to both national classification and IPC
B. FIELDS SEARCHED
Minimum documentation searched (classification system followed by classification symbols)
A23L 1/30, 1/303, A61P 39/06, A61K 31/07 Documentation searched other than minimum documentation to the extent that such documents are included in the fields searched
Electronic data base consulted during the international search (name of data base and, where practicable, search terms used)
C. DOCUMENTS CONSIDERED TO BE RELEVANT
Category*
Citation of document, with indication, where appropriate, of the relevant passages
Relevant to claim No.
A A A A
WO 0230419 A (ASHNINATURACEUTICALS INC) 18. 04. 2002 JP 2004107314 A (ORBIS INC) 08. 04. 2004
RU 200212981 A (DSM N. V.) 10.01.2004
RU 2148941 C1 (MOSKOVSKY GOSUDARSTVENNY UNIVERSITET PISCHEVYKH PROIZVODSTV) 20.05.2000
1-3 1-3 1-3 1-3
| | Further documents are listed in the continuation of Box С. | | See patent family annex.
* Special categories of cited documents:
"A" document defining the general state of the art which is not considered to be of particular relevance
"E" earlier application or patent but published on or after the international filing date
"L" document which may throw doubts on priority claim(s) or which is cited to establish the publication date of another citation or other special reason (as specified)
"O" document referring to an oral disclosure, use, exhibition or other means
"P" document published prior to the international filing date but later than the priority date claimed
"T" later document published after the international filing date or priority date and not in conflict with the application but cited to understand the principle or theory underlying the invention
"X" document of particular relevance; the claimed invention cannot be considered novel or cannot be considered to involve an inventive step when the document is taken alone
"Y" document of particular relevance; the claimed invention cannot be considered to involve an inventive step when the document is combined with one or more other such documents, such combination being obvious to a person skilled in the art
" &" document member of the same patent family
Date of the actual completion of the international search
26 September 2005 (26.09.05)
Date of mailing of the international search report
02 November 2005 (02.11.05)
Name and mailing address of the ISA
Facsimile No.
Authorized officer Telephone No.
Form PCTflSA/210 (second sheet) guly 1998)
ОТЧЕТ О МЕЖДУНАРОДНОМ ПОИСКЕ
Международная заявка №
PCT/RU 2005/000342
А. КЛАССИФИКАЦИЯ ПРЕДМЕТА ИЗОБРЕТЕНИЯ:
см. дополнительный лист Согласно Международной патентной классификации (МПК) или национальной классификацией и МПК
В. ОБЛАСТИ ПОИСКА:
Проверенный минимум документации (система классификации и индексы) МПК-8:
A23L 1/30, 1/303, А61Р 39/06, А61К 31/07
Другая проверенная документация в той мере, в какой она включена в поисковые подборки:
Электронная база данных, использовавшаяся при поиске (название базы и, если, возможно, поисковые термины):
С. ДОКУМЕНТЫ, СЧИТАЮЩИЕСЯ РЕЛЕВАНТНЫМИ:
Категория*
Ссылки на документы с указанием, где это возможно, релевантных частей
Относится к пункту №
А А А А
WO 0230419 A (ASHNINATURACEUTICALS INC) 18. 04. 2002 JP 2004107314 A (ORBIS INC) 08. 04. 2004 RU 2002122981 А (ДСМ H. В.) 10. 01. 2004
RU 2148941 С1 (МОСКОВСКИЙ ГОСУДАРСТВЕННЫЙ УНИВЕРСИТЕТ ПИЩЕВЫХ ПРОИЗВОДСТВ) 20. 05. 2000
1-3 1-3 1-3 1-3
_[последующие документы указаны в продолжении графы С.
данные о патентах-аналогах указаны в приложении
* Особые категории ссылочных документов:
А документ, определяющий общий уровень техники и не считающийся
особо релевантным Е более ранняя заявка или патент, но опубликованная на дату
меясдународной подачи или после нее L документ, подвергающий сомнению притязание (я) на приоритет, или который приводится с целью установления даты публикации другого ссылочного документа, а также в других целях (как указано)
О документ, относящийся к устному раскрытию, использованию,
экспонированию и т.д. Р документ, опубликованный до даты меясдународной подачи, но
после даты испрашиваемого приоритета
Т более поздний документ, опубликованный после даты международной подачи или приоритета, но приведенный для понимания принципа или теории, на которых основывается изобретение
X документ, имеющий наиболее близкое отношение к предмету поиска; заявленное изобретение не обладает новизной или изобретательским уровнем, в сравнении с документом, взятым в отдельности
Y документ, имеющий наиболее близкое отношение к предмету поиска; заявленное изобретение не обладает изобретательским уровнем, когда документ взят в сочетании с одним или несколькими документами той же категории, такая комбинация документов очевидна для специалиста
& документ, являющийся патентом-аналогом
Дата действительного завершения международного поиска: 26 сентября 2005 (26. 09. 2005)
Дата отправки настоящего отчета о международном поиске: 02 ноября 2005 (02. 11. 2005)
Наименование и адрес Международного поискового органа Федеральный институт промышленной собственности РФ, 123995, Москва, Г-59, ГСП-5, Бережковская наб., 30,1 Факс: 243-3337, телетайп: 114818 ПОДАЧА
Уполномоченное лицо:
Г. Приказчикова Телефон №240-25-91_
Форма PCT/ISA/210 (второй лист)(апрель 2005)
ОТЧЕТ О МЕЖДУНАРОДНОМ ПОИСКЕ
Международная заявка №
PCT/RU 2005/000342
КЛАССИФИКАЦИЯ ПРЕДМЕТА ИЗОБРЕТЕНИЯ
A23L 1/30 (2006.01)i A23L l/303(2006.01)i А61Р 39/06(2006.01)i А61К 31/07(2006.01 )i
Форма PCTYISA/210 (дополнительный лист)(апрель 2005)