EA 32501B9 20200630 Номер и дата охранного документа [PDF] EAPO2020\PDF/032501 Полный текст описания EA201591996 20140417 Регистрационный номер и дата заявки AU2013901359 20130418 Регистрационные номера и даты приоритетных заявок AU2014/050018 Номер международной заявки (PCT) WO2014/169356 20141023 Номер публикации международной заявки (PCT) EAB9 Код вида документа [PDF] eab22006 Номер бюллетеня [**] СПОСОБЫ И КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ СОДЕЙСТВИЯ ЗАЖИВЛЕНИЮ ОСТРОЙ РАНЫ И ХРОНИЧЕСКОЙ РАНЫ Название документа [8] C07D493/14, [8] A61K 31/336, [8] A61K 31/122 Индексы МПК [AU] Редделл Пол Уоррен, [AU] Гордон Виктория Энн, [GB] Мозли Райан, [GB] Стедман Роберт, [GB] Мозиз Рэйчел Луиз, [AU] Бойл Глен Мэттью, [AU] Парсонс Питер Гордон Сведения об авторах [AU] КЬЮБИОТИКС ЛИМИТЕД Сведения о патентообладателях [AU] КЬЮБИОТИКС ЛИМИТЕД Сведения о заявителях
 

Патентная документация ЕАПВ

 
Запрос:  ea000032501b*\id

больше ...

Термины запроса в документе

Реферат

[RU]

1. Способ содействия заживлению острой раны или хронической раны у субъекта, включающий введение в острую рану или хроническую рану субъекта соединения эпокси-тиглиана или его фармацевтически приемлемой соли, где соединение эпокси-тиглиана представляет собой соединение формулы (I) в которой R 1 представляет собой водород и R 2 представляет собой -OR 17 или R 1 и R 2 вместе образуют карбонильную группу (=O); R 3 представляет собой водород или C 1-6 алкил; R 4 и R 5 независимо представляют собой водород или -OR 17 или R 4 и R 5 вместе образуют двойную связь или эпоксид (-O-); R 6 представляет собой водород или C 1-6 алкил; R 7 представляет собой -OH или -OR 18 ; R 8 представляет собой -OH или -OR 18 ; при условии, что R 7 и R 8 одновременно не являются OH; R 9 и R 10 независимо выбраны из водорода и C 1-6 алкила; R 11 и R 12 или R 12 и R 13 вместе образуют эпоксид, а оставшаяся группа R 11 и R 13 представляет собой водород, -OH или -OR 17 ; R 14 представляет собой водород или -R 17 ; R 15 представляет собой водород или -R 17 ; R 16 представляет собой водород или -R 17 ; R 17 представляет собой водород, -C 1-6 алкил, -C 2-6 алкенил, -C 2-6 алкинил, -C(O)C 1-6 алкил, -C(O)C 2-6 алкенил или -C(O)C 2-6 алкинил; R 18 представляет собой C 1-20 алкил, -C 2-20 алкенил, -C 2-20 алкинил, -C(O)C 1-20 алкил, -C(O)C 2-20 алкенил, -C(O)C 2-20 алкинил, -C(O)C 3-6 циклоалкил, -C(O)C 1-10 алкил-C 3-6 циклоалкил; -C(O)C 2-10 алкенил-C 3-6 циклоалкил, -C(O)C 2-10 алкинил-C 3-6 циклоалкил, -C(O)C 6-14 арил, -C(O)C 1-10 алкил-C 6-14 арил, -C(O)C 2-10 алкенил-C 6-14 арил, -C(O)C 2-10 алкинил-C 6-14 арил, -C(O)C 1-10 алкил-C(O)R 19 , -C(O)C 2-10 алкенил-С(O)R 19 , -C(O)C 2-10 алкинил-C(O)R 19 , -C(O)C 1-10 алкил-CH(OR 19 )(OR 19 ), -C(O)C 2-10 алкенил-CH(OR 19 )(OR 19 ), -C(O)C 2-10 алкинил-CH(OR 19 )(OR 19 ), -C(O)C 1-10 алкил-SR 19 , -C(O)C 2-10 алкенил-SR 19 , -C(O)C 2-10 алкинил-SR 19 , -C(O)C 1-10 алкил-C(O)OR 19 , -C(O)C 2-10 алкенил-С(O)OR 19 , -C(O)C 2-10 алкинил-C(O)OR 19 , -C(O)C 1-10 алкил-C(O)SR 19 , -C(O)C 2-10 алкенил-С(O)SR 19 , -C(O)C 2-10 алкинил-C(O)SR 19 , R 19 представляет собой водород, -C 1-10 алкил, -C 2-10 алкенил, -C 2-10 алкинил, -C 3-6 циклоалкил или -C 6-14 арил; где каждая алкильная, алкенильная, алкинильная, циклоалкильная или арильная группа незамещена или замещена одним или несколькими необязательными заместителями, выбранными из группы, состоящей из C 1-6 алкила, C 2-6 алкенила, C 3-6 циклоалкила, оксо (=O), -OH, -SH, C 1-6 алкил-O-, C 2-6 алкенил-O-, C 3-6 циклоалкил-O-, C 1-6 алкил-S-, C 2-6 алкенил-S-, C 3-6 циклоалкил-S-, -CO 2 H, -CO 2 C 1-6 алкила, -NH 2 , -NH(C 1-6 алкил), -N(C 1-6 алкил) 2 , -NH(фенил), -N(фенил) 2 , -CN, -NO 2 , -галогена, -CF 3 , -OCF 3 , -SCF 3 , -CHF 2 , -OCHF 2 , -SCHF 2 , -фенила, -O-фенила, -C(O)фенила и -C(O)C 1-6 алкила; или его геометрический изомер, или стереоизомер, или фармацевтически приемлемую соль.

2. Способ по п.1, где содействие заживлению острой раны или хронической раны включает увеличение скорости заживления раны.

3. Способ по п.1, где содействие заживлению острой раны или хронической раны включает уменьшение рубцевания в ткани раны.

4. Способ по любому из пп.1-3, где содействие заживлению острой раны или хронической раны включает как увеличение скорости заживления раны, так и уменьшение рубцевания в ткани раны.

5. Способ по любому из пп.1-4, где содействие заживлению острой раны или хронической раны включает улучшение косметического результата зажившей раны.

6. Способ по любому из пп.1-5, где соединение эпокси-тиглиана представлено в форме растительного экстракта.

7. Способ по п.6, где растительный экстракт получен из растения, которое представляет собой виды Fontainea или виды Hylandia.

8. Способ по любому из пп.1-7, где соединение формулы (I) представляет собой соединение формулы (II) в которой R 3 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , R 10 , R 11 , R 12 , R 13 и R 15 определены для формулы (I) в п.1.

9. Способ по любому из пп.1-8, где соединение формулы (I) или (II) представляет собой соединение формулы (III) в которой R 7 , R 8 , R 11 , R 12 , R 13 и R 15 определены для формулы (I) в п.1.

10. Способ по любому из пп.1-9, где R 1 представляет собой водород и R 2 представляет собой OH или -OC(O)C 1-6 алкил, -OC(O)C 2-6 алкенил или -OC(O)C 2-6 алкинил или R 1 и R 2 вместе образуют карбонильную группу.

11. Способ по любому из пп.1-10, где R 3 представляет собой водород или -C 1-3 алкил.

12. Способ по любому из пп.1-11, где R 4 и R 5 независимо представляют собой водород или -OH, -OC(O)C 1-6 алкил, -OC(O)C 2-6 алкенил или -OC(O)C 2-6 алкинил или R 4 и R 5 вместе образуют двойную связь или эпоксид.

13. Способ по любому из пп.1-12, где R 6 представляет собой водород или -C 1-3 алкил.

14. Способ по любому из пп.1-13, где R 7 представляет собой -OH, -OC(O)C 1-15 алкил, -OC(O)C 2-15 алкенил, -OC(O)C 2-15 алкинил, -OC(O)C 6-14 арил, где арильная группа незамещена или замещена одним или несколькими необязательными заместителями, выбранными из группы, состоящей из C 1-6 алкила, C 2-6 алкенила, C 3-6 циклоалкила, оксо (=O), -OH, -SH, C 1-6 алкил-O-, C 2-6 алкенил-O-, C 3-6 циклоалкил-O-, C 1-6 алкил-S-, C 2-6 алкенил-S-, C 3-6 циклоалкил-S-, -CO 2 H, CO 2 C 1-6 алкила, -NH 2 , -NH(C 1-6 алкил), -N(C 1-6 алкил) 2 , -NH(фенил), -N(фенил) 2 , -CN, -NO 2 , -галогена, -CF 3 , -OCF 3 , -SCF 3 , -CHF 2 , -OCHF 2 , -SCHF 2 , -фенила, -O-фенила, -C(O)фенила и -C(O)C 1-6 алкила; или R 7 представляет собой -OC(O)C 1-10 алкиларил, -OC(O)C 1-10 алкил-C(O)H, -OC(O)C 2-10 алкенил-С(O)H, -OC(O)C 1-10 алкил-C(O)C 1-6 алкил, -OC(O)C 2-10 алкенил-С(О)C 1-6 алкил, -OC(O)C 1-10 алкил-CH(OC 1-3 алкил)(OC 1-3 алкил), -OC(O)C 2-10 алкенил-CH(OC 1-3 алкил)(OC 1-3 алкил), -OC(O)C 1-10 алкил-S-C 1-6 алкил, -OC(O)C 2-10 алкенил-S-C 1-6 алкил, -OC(O)C 1-10 алкил-C(O)OC 1-6 алкил или -OC(O)C 2-10 алкил-С(О)ОС 1-6 алкил.

15. Способ по любому из пп.1-14, где R 8 представляет собой -OC(O)C 1-15 алкил, -OC(O)C 2-15 алкенил, -OC(O)C 2-15 алкинил или -OC(O)C 6-14 арил, где арильная группа незамещена или замещена одним или несколькими необязательными заместителями, выбранными из группы, состоящей из C 1-6 алкила, C 2-6 алкенила, C 3-6 циклоалкила, оксо (=O), -OH, -SH, C 1-6 алкил-O-, C 2-6 алкенил-O-, C 3-6 циклоалкил-O-, C 1-6 алкил-S-, C 2-6 алкенил-S-, C 3-6 циклоалкил-S-, -CO 2 H, -CO 2 C 1-6 алкила, -NH 2 , -NH(C 1-6 алкил), -N(C 1-6 алкил) 2 , -NH(фенил), -N(фенил) 2 , -CN, -NO 2 , -галогена, -CF 3 , -OCF 3 , -SCF 3 , -CHF 2 , -OCHF 2 , -SCHF 2 , -фенила, -O-фенила, -C(O)фенила и -C(O)C 1-6 алкила.

16. Способ по любому из пп.1-15, где R 9 и R 10 независимо представляют собой -C 1-3 алкил.

17. Способ по любому из пп.1-16, где R 11 и R 12 образуют эпоксид и R 13 представляет собой -OH, -OC(O)C 1-6 алкил, -OC(O)C 2-6 алкенил или -OC(O)C 2-6 алкинил.

18. Способ по любому из пп.1-16, где R 12 и R 13 образуют эпоксид и R 11 представляет собой -OH, -OC(O)C 1-6 алкил, -OC(O)C 2-6 алкенил или -OC(O)C 2-6 алкинил.

19. Способ по любому из пп.1-18, где R 15 представляет собой водород, -C(O)C 1-6 алкил, -C(O)C 2-6 алкенил или -C(O)C 2-6 алкинил.

20. Способ по любому из пп.1-19, где R 14 представляет собой водород.

21. Способ по любому из пп.1-20, где R 16 представляет собой водород.

22. Способ предотвращения чрезмерного рубцевания, включающий применение по отношению к острой ране или хронической ране соединения эпокси-тиглиана или его фармацевтически приемлемой соли, где соединение эпокси-тиглиана представляет собой соединение формулы (I) в которой R 1 представляет собой водород и R 2 представляет собой -OR 17 или R 1 и R 2 вместе образуют карбонильную группу (=O); R 3 представляет собой водород или C 1-6 алкил; R 4 и R 5 независимо представляют собой водород или -OR 17 или R 4 и R 5 вместе образуют двойную связь или эпоксид (-O-); R 6 представляет собой водород или C 1-6 алкил; R 7 представляет собой -OH или -OR 18 ; R 8 представляет собой -OH или -OR 18 ; при условии, что R 7 и R 8 одновременно не являются OH; R 9 и R 10 независимо выбраны из водорода и C 1-6 алкила; R 11 и R 12 или R 12 и R 13 вместе образуют эпоксид, а оставшаяся группа R 11 и R 13 представляет собой водород, -OH или -OR 17 ; R 14 представляет собой водород или -R 17 ; R 15 представляет собой водород или -R 17 ; R 16 представляет собой водород или -R 17 ; R 17 представляет собой водород, -C 1-6 алкил, -C 2-6 алкенил, -C 2-6 алкинил, -C(O)C 1-6 алкил, -C(O)C 2-6 алкенил или -C(O)C 2-6 алкинил; R 18 представляет собой C 1-20 алкил, -C 2-20 алкенил, -C 2-20 алкинил, -C(O)C 1-20 алкил, -C(O)C 2-20 алкенил, -C(O)C 2-20 алкинил, -C(O)C 3-6 циклоалкил, -C(O)C 1-10 алкил-C 3-6 циклоалкил; -C(O)C 2-10 алкенил-C 3-6 циклоалкил, -C(O)C 2-10 алкинил-C 3-6 циклоалкил, -C(O)C 6-14 арил, -C(O)C 1-10 алкил-C 6-14 арил, -C(O)C 2-10 алкенил-C 6-14 арил, -C(O)C 2-10 алкинил-C 6-14 арил, -C(O)C 1-10 алкил-C(O)R 19 , -C(O)C 2-10 алкенил-С(O)R 19 , -C(O)C 2-10 алкинилС(O)R 19 , -C(O)C 1-10 алкил-CH(OR 19 )(OR 19 ), -C(O)C 2-10 алкенил-CH(OR 19 )(OR 19 ), -C(O)C 2-10 алкинил-CH(OR 19 )(OR 19 ), -C(O)C 1-10 алкил-SR 19 , -C(O)C 2-10 алкенил-SR 19 , -C(O)C 2-10 алкинил-SR 19 , -C(O)C 1-10 алкил-C(O)OR 19 , -C(O)C 2-10 алкенил-С(O)OR 19 , -C(O)C 2-10 алкинил-C(O)OR 19 , -C(O)C 1-10 алкил-C(O)SR 19 , -C(O)C 2-10 алкенил-С(O)SR 19 , -C(O)C 2-10 алкинил-C(O)SR 19 , R 19 представляет собой водород, -C 1-10 алкил, -C 2-10 алкенил, -C 2-10 алкинил, -C 3-6 циклоалкил или -C 6-14 арил; где каждая алкильная, алкенильная, алкинильная, циклоалкильная или арильная группа незамещена или замещена одним или несколькими необязательными заместителями, выбранными из группы, состоящей из C 1-6 алкила, C 2-6 алкенила, C 3-6 циклоалкила, оксо (=O), -OH, -SH, C 1-6 алкил-O-, C 2-6 алкенил-O-, C 3-6 циклоалкил-O-, C 1-6 алкил-S-, C 2-6 алкенил-S-, C 3-6 циклоалкил-S-, -CO 2 H, -CO 2 C 1-6 алкила, -NH 2 , -NH(C 1-6 алкил), -N(C 1-6 алкил) 2 , -NH(фенил), -N(фенил) 2 , -CN, -NO 2 , -галогена, -CF 3 , -OCF 3 , -SCF 3 , -CHF 2 , -OCHF 2 , -SCHF 2 , -фенила, -O-фенила, -C(O)фенила и -C(O)C 1-6 алкила; или его геометрический изомер, или стереоизомер, или фармацевтически приемлемую соль.

23. Способ по п.22, где чрезмерное рубцевание представляет собой келоидный или гипертрофический рубец.

24. Применение соединения эпокси-тиглиана или его фармацевтически приемлемой соли в изготовлении лекарственного препарата для содействия заживлению острой раны или хронической раны у субъекта или предотвращения чрезмерного рубцевания при заживлении острой раны или хронической раны, где соединение эпокси-тиглиана представляет собой соединение формулы (I) в которой R 1 представляет собой водород и R 2 представляет собой -OR 17 или R 1 и R 2 вместе образуют карбонильную группу (=O); R 3 представляет собой водород или C 1-6 алкил; R 4 и R 5 независимо представляют собой водород или -OR 17 или R 4 и R 5 вместе образуют двойную связь или эпоксид (-O-); R 6 представляет собой водород или C 1-6 алкил; R 7 представляет собой -OH или -OR 18 ; R 8 представляет собой -OH или -OR 18 ; при условии, что R 7 и R 8 одновременно не являются OH; R 9 и R 10 независимо выбраны из водорода и C 1-6 алкила; R 11 и R 12 или R 12 и R 13 вместе образуют эпоксид, а оставшаяся группа R 11 и R 13 представляет собой водород, -OH или -OR 17 ; R 14 представляет собой водород или -R 17 ; R 15 представляет собой водород или -R 17 ; R 16 представляет собой водород или -R 17 ; R 17 представляет собой водород, -C 1-6 алкил, -C 2-6 алкенил, -C 2-6 алкинил, -C(O)C 1-6 алкил, -C(O)C 2-6 алкенил или -C(O)C 2-6 алкинил; R 18 представляет собой C 1-20 алкил, -C 2-20 алкенил, -C 2-20 алкинил, -C(O)C 1-20 алкил, -C(O)C 2-20 алкенил, -C(O)C 2-20 алкинил, -C(O)C 3-6 циклоалкил, -C(O)C 1-10 алкил-C 3-6 циклоалкил; -C(O)C 2-10 алкенил-C 3-6 циклоалкил, -C(O)C 2-10 алкинил-C 3-6 циклоалкил, -C(O)C 6-14 арил, -C(O)C 1-10 алкил-C 6-14 арил, -C(O)C 2-10 алкенил-C 6-14 арил, -C(O)C 2-10 алкинил-C 6-14 арил, -C(O)C 1-10 алкил-C(O)R 19 , -C(O)C 2-10 алкенил-С(O)R 19 , -C(O)C 2-10 алкинил-C(O)R 19 , -C(O)C 1-10 алкил-CH(OR 19 )(OR 19 ), -C(O)C 2-10 алкенил-CH(OR 19 )(OR 19 ), -C(O)C 2-10 алкинил-CH(OR 19 )(OR 19 ), -C(O)C 1-10 алкил-SR 19 , -C(O)C 2-10 алкенил-SR 19 , -C(O)C 2-10 алкинил-SR 19 , -C(O)C 1-10 алкил-C(O)OR 19 , -C(O)С 2-10 алкенил-С(O)OR 19 , -C(O)C 2-10 алкинил-C(O)OR 19 , C(O)C 1-10 алкил-C(O)SR 19 , -C(O)C 2-10 алкенил-С(O)SR 19 , -C(O)C 2-10 алкинил-C(O)SR 19 , R 19 представляет собой водород, -C 1-10 алкил, -C 2-10 алкенил, -C 2-10 алкинил, -C 3-6 циклоалкил или -C 6-14 арил; где каждая алкильная, алкенильная, алкинильная, циклоалкильная или арильная группа незамещена или замещена одним или несколькими необязательными заместителями, выбранными из группы, состоящей из C 1-6 алкила, C 2-6 алкенила, C 3-6 циклоалкила, оксо (=O), -OH, -SH, C 1-6 алкил-O-, C 2-6 алкенил-O-, C 3-6 циклоалкил-О-, C 1-6 алкил-S-, C 2-6 алкенил-S-, C 3-6 циклоалкил-S-, -CO 2 H, -CO 2 C 1-6 алкила, -NH 2 , -NH(C 1-6 алкил), -N(C 1-6 алкил) 2 , -NH(фенил), -N(фенил) 2 , -CN, -NO 2 , -галогена, -CF 3 , -OCF 3 , -SCF 3 , -CHF 2 , -OCHF 2 , -SCHF 2 , -фенила, -O-фенила, -C(O)фенила и -C(O)C 1-6 алкила; или его геометрический изомер, или стереоизомер, или фармацевтически приемлемую соль.

25. Применение соединения эпокси-тиглиана или его фармацевтически приемлемой соли для содействия заживлению острой раны или хронической раны у субъекта или предотвращения чрезмерного рубцевания при заживлении острой раны или хронической раны, где соединение эпокси-тиглиана представляет собой соединение формулы (I) в которой R 1 представляет собой водород и R 2 представляет собой -OR 17 или R 1 и R 2 вместе образуют карбонильную группу (=O); R 3 представляет собой водород или C 1-6 алкил; R 4 и R 5 независимо представляют собой водород или -OR 17 или R 4 и R 5 вместе образуют двойную связь или эпоксид (-O-); R 6 представляет собой водород или C 1-6 алкил; R 7 представляет собой -OH или -OR 18 ; R 8 представляет собой -OH или -OR 18 ; при условии, что R 7 и R 8 одновременно не являются OH; R 9 и R 10 независимо выбраны из водорода и C 1-6 алкила; R 11 и R 12 или R 12 и R 13 вместе образуют эпоксид, а оставшаяся группа R 11 и R 13 представляет собой водород, -OH или -OR 17 ; R 14 представляет собой водород или -R 17 ; R 15 представляет собой водород или -R 17 ; R 16 представляет собой водород или -R 17 ; R 17 представляет собой водород, -C 1-6 алкил, -C 2-6 алкенил, -C 2-6 алкинил, -C(O)C 1-6 алкил, -C(O)C 2-6 алкенил или -C(O)C 2-6 алкинил; R 18 представляет собой C 1-20 алкил, -C 2-20 алкенил, -C 2-20 алкинил, -C(O)C 1-20 алкил, -C(O)C 2-20 алкенил, -C(O)C 2-20 алкинил, -C(O)C 3-6 циклоалкил, -C(O)C 1-10 алкил-C 3-6 циклоалкил; -C(O)C 2-10 алкенил-C 3-6 циклоалкил, -C(O)C 2-10 алкинил-C 3-6 циклоалкил, -C(O)C 6-14 арил, -C(O)C 1-10 алкил-C 6-14 арил, -C(O)C 2-10 алкенил-C 6-14 арил, -C(O)C 2-10 алкинил-C 6-14 арил, -C(O)C 1-10 алкил-C(O)R 19 , -C(O)C 2-10 алкенил-С(O)R 19 , -C(O)C 2-10 алкинил-C(O)R 19 , -C(O)C 1-10 алкил-CH(OR 19 )(OR 19 ), -C(O)C 2-10 алкенил-CH(OR 19 )(OR 19 ), -C(O)C 2-10 алкинил-CH(OR 19 )(OR 19 ), -C(O)C 1-10 алкил-SR 19 , -C(O)C 2-10 алкенил-SR 19 , -C(O)C 2-10 алкинил-SR 19 , -C(O)C 1-10 алкил-C(O)OR 19 , -C(O)C 2-10 алкенил-С(O)OR 19 , -C(O)C 2-10 алкинил-C(O)OR 19 , -C(O)C 1-10 алкил-C(O)SR 19 , -C(O)C 2-10 алкенил-С(O)SR 19 , -C(O)C 2-10 алкинил-C(O)SR 19 , R 19 представляет собой водород, -C 1-10 алкил, -C 2-10 алкенил, -C 2-10 алкинил, -C 3-6 циклоалкил или -C 6-14 арил; где каждая алкильная, алкенильная, алкинильная, циклоалкильная или арильная группа незамещена или замещена одним или несколькими необязательными заместителями, выбранными из группы, состоящей из C 1-6 алкила, C 2-6 алкенила, C 3-6 циклоалкила, оксо (=O), -OH, -SH, C 1-6 алкил-O-, C 2-6 алкенил-O-, C 3-6 циклоалкил-O-, C 1-6 алкил-S-, C 2-6 алкенил-S-, C 3-6 циклоалкил-S-, -CO 2 H, -CO 2 C 1-6 алкила, -NH 2 , -NH(C 1-6 алкил), -N(C 1-6 алкил) 2 , -NH(фенил), -N(фенил) 2 , -CN, -NO 2 , -галогена, -CF 3 , -OCF 3 , -SCF 3 , -CHF 2 , -OCHF 2 , -SCHF 2 , -фенила, -O-фенила, -C(O)фенила и -C(O)C 1-6 алкила; или его геометрический изомер, или стереоизомер, или фармацевтически приемлемую соль.

26. Соединение, выбранное из группы, включающей 12-гексаноил-13-(2-метилбутаноил)-6,7-эпокси-4,5,9,12,13,20-гексагидрокси-1-тиглиаен-3-он (соединение 5); 12-ацетил-13-(2-метилбутаноил)-6,7-эпокси-4,5,9,12,13,20-гексагидрокси-1-тиглиаен-3-он (соединение 6); 12-пропаноил-13-(2-метилбутаноил)-6,7-эпокси-4,5,9,12,13,20-гексагидрокси-1-тиглиаен-3-он (соединение 7); 12-бутаноил-13-(2-метилбутаноил)-6,7-эпокси-4,5,9,12,13,20-гексагидрокси-1-тиглиаен-3-он (соединение 8); 12-[(2E,4E)-(6,6-диметоксигекса-2,4-диеноил]-13-(2-метилбутаноил)-6,7-эпокси-4,5,9,12,13,20-гексагидрокси-1-тиглиаен-3-он (соединение 9); 12-[(2E,4E)-6-оксогекса-2,4-диеноил]-13-(2-метилбутаноил)-6,7-эпокси-4,5,9,12,13,20-гексагидрокси-1-тиглиаен-3-он (соединение 10); 12-[(2E,4E)-6,7-дигидроксидодека-2,4-диеноил]-13-(2-метилбутаноил)-6,7-эпокси-4,5,9,12,13,20-гексагидрокси-1-тиглиаен-3-он (соединение 11); 12-[(2E)-4,5-дигидрокси-дека-2-еноил]-13-(2-метилбутаноил)-6,7-эпокси-4,5,9,12,13,20-гексагидрокси-1-тиглиаен-3-он (соединение 12); 12-тиглоил-13-(2-метилпропаноил)-6,7-эпокси-4,5,9,12,13,20-гексагидрокси-1-тиглиаен-3-он (соединение 13); 12-[(2E)-3-метилтиопроп-2-еноил]-13-(2-метилбутаноил)-6,7-эпокси-4,5,9,12,13,20-гексагидрокси-1-тиглиаен-3-он (соединение 14); 12-(2-метилпроп-2-еноил-13-(2-метилбутаноил)-6,7-эпокси-4,5,9,12,13,20-гексагидрокси-1-тиглиаен-3-он (соединение 15); 12-[(2E,4E)-гекса-2,4-диеноил]-13-(2-метилбутаноил)-6,7-эпокси-4,5,9,12,13,20-гексагидрокси-1-тиглиаен-3-он (соединение 16); 12-[(2E,4E)-8-оксододека-2,4-диеноил]-13-(2-метилбутаноил)-6,7-эпокси-4,5,9,12,13,20-гексагидрокси-1-тиглиаен-3-он (соединение 17); 12-[(2Z,4E)-дека-2,4-диеноил]-13-(2-метилбутаноил)-6,7-эпокси-4,5,9,12,13,20-гексагидрокси-1-тиглиаен-3-он (соединение 18); 13-(2-метилбутаноил)-6,7-эпокси-4,5,9,12,13,20-гексагидрокси-1-тиглиаен-3-он (соединение 19); 12-[(2E)-бут-2-еноил]-13-(2-метилбутаноил)-6,7-эпокси-4,5,9,12,13,20-гексагидрокси-1-тиглиаен-3-он (соединение 20); 12-тиглоил-13-бутаноил-6,7-эпокси-4,5,9,12,13,20-гексагидрокси-1-тиглиаен-3-он (соединение 21); 12-(3-бутеноил)-13-нонаноил-6,7-эпокси-4,5,9,12,13,20-гексагидрокси-1-тиглиаен-3-он (соединение 22); 12-бензоил-13-(2-метилбутаноил)-6,7-эпокси-4,5,9,12,13,20-гексагидрокси-1-тиглиаен-3-он (соединение 23); 12-[(2Z,4E)-дека-2,4-диеноил]-13-(2-метилпропаноил)-6,7-эпокси-4,5,9,12,13,20-гексагидрокси-1-тиглиаен-3-он (соединение 25); 12-[(2E,4E)-6,7-(анти)-эпокси-додека-2,4-диеноил]-13-(2-метилбутаноил)-6,7-эпокси-4,5,9,12,13,20-гексагидрокси-1-тиглиаен-3-он (соединение 26); 12,13-дибутаноил-6,7-эпокси-4,5,9,12,13,20-гексагидрокси-1-тиглиаен-3-он (соединение 27); 12-бензоил-13-бутаноил-6,7-эпокси-4,5,9,12,13,20-гексагидрокси-1-тиглиаен-3-он (соединение 28); 12-тиглоил-13-(2-метилбутаноил)-5,6-эпокси-4,7,9,12,13,20-гексагидрокси-1-тиглиаен-3-он (соединение 29); 13-(2-метилбутаноил)-5,6-эпокси-4,7,9,12,13,20-гексагидрокси-1-тиглиаен-3-он (соединение 30); 12-ацетил-13-(2-метилбутаноил)-5,6-эпокси-4,7,9,13,20-гексагидрокси-1-тиглиаен-3-он (соединение 31); 12,13-ди-(2-метилбутаноил)-5,6-эпокси-4,7,9,13,20-гексагидрокси-1-тиглиаен-3-он (соединение 32); 12-пропаноил-13-(2-метилбутаноил)-5,6-эпокси-4,7,9,12,13,20-гексагидрокси-1-тиглиаен-3-он (соединение 33); 12-гексаноил-13-(2-метилбутаноил)-5,6-эпокси-4,7,9,12,13,20-гексагидрокси-1-тиглиаен-3-он (соединение 34); 12-тиглоил-13-(2-метилпропаноил)-5,6-эпокси-4,7,9,12,13,20-гексагидрокси-1-тиглиаен-3-он (соединение 35); 12-[(2E)-3-метилтиопроп-2-еноил]-13-(2-метилбутаноил)-5,6-эпокси-4,7,9,12,13,20-гексагидрокси-1-тиглиаен-3-он (соединение 36); 12-{[2-(метилсульфанил)карбонил]ацетоил}-13-(2-метилбутаноил)-5,6-эпокси-4,7,9,12,13,20-гексагидрокси-1-тиглиаен-3-он (соединение 39) и 12-[(2-метоксикарбонил)ацетоил]-13-(2-метилбутаноил)-5,6-эпокси-4,7,9,12,13,20-гексагидрокси-1-тиглиаен-3-он (соединение 40); 12,13-ди-ноноил-6,7-эпокси-4,5,9,12,13,20-гексагидрокси-1-тиглиаен-3-он (соединение 41); 12,13-ди-гексаноил-6,7-эпокси-4,5,9,12,13,20-гексагидрокси-1-тиглиаен-3-он (соединение 42); 12,13-ди-пентаноил-6,7-эпокси-4,5,9,12,13,20-гексагидрокси-1-тиглиаен-3-он (соединение 43); 12,13-ди-тиглоил-6,7-эпокси-4,5,9,12,13,20-гексагидрокси-1-тиглиаен-3-он (соединение 44); 5,20-ди-ацетил-12-тиглоил-13-(2-метилбутаноил)-6,7-эпокси-4,5,9,12,13,20-гексагидрокси-1-тиглиаен-3-он (соединение 45); 12,13-ди-(2E,4E)-гекс-2,4-еноил-6,7-эпокси-4,5,9,12,13,20-гексагидрокси-1-тиглиаен-3-он (соединение 46); 12-гексаноил-13-[2-(N-метилантранилоил)]-6,7-эпокси-4,5,9,12,13,20-гексагидрокси-1-тиглиаен-3-он (соединение 47); 12-ацетил-13-[2-(N-метилантранилоил)]-6,7-эпокси-4,5,9,12,13,20-гексагидрокси-1-тиглиаен-3-он (соединение 48); 12,13-ди-гептаноил-6,7-эпокси-4,5,9,12,13,20-гексагидрокси-1-тиглиаен-3-он (соединение 49); 12-миристоил-13-ацетил-6,7-эпокси-4,5,9,12,13,20-гексагидрокси-1-тиглиаен-3-он (соединение 50); 12-миристоил-13-(2-метилбутаноил)-6,7-эпокси-4,5,9,12,13,20-гексагидрокси-1-тиглиаен-3-он (соединение 51); 12-(2-метилбутаноил)-13-ацетил-6,7-эпокси-4,5,9,12,13,20-гексагидрокси-1-тиглиаен-3-он (соединение 52) и 12-гидрокси-13-гексаноил-6,7-эпокси-4,5,9,12,13,20-гексагидрокси-1-тиглиаен-3-он (соединение 53); 12,13-ди-(3-метилбутаноил)-6,7-эпокси-4,5,9,12,13,20-гексагидрокси-1-тиглиаен-3-он (соединение 60) или их фармацевтически приемлемую соль.

27. Фармацевтическая композиция для содействия заживлению острой раны или хронической раны у субъекта или предотвращения чрезмерного рубцевания, содержащая соединение по п.26 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтически приемлемый носитель, разбавитель или наполнитель.