|
|
больше ...
Термины запроса в документе
Реферат
[RU] 1. Косметическая композиция, содержащая: (i) от 0,1 до 5% фолиевой кислоты; (ii) от 0,1 до 5% галлатированного катехина и (iii) косметически приемлемую основу, выбранную из группы, состоящей из крема, лосьона, геля и эмульсии, отличающаяся тем, что массовое соотношение галлатированного катехина:фолиевой кислоты находится в диапазоне от 2,5:1 до 10:1. 2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что указанное массовое соотношение галлатированного катехина:фолиевой кислоты находится в диапазоне от 2,5:1 до 7,5:1. 3. Композиция по п.1 или 2, отличающаяся тем, что галлатированный катехин представляет собой галлат эпигаллокатехина (EGCG) или галлат эпикатехина (ECG). 4. Композиция по любому одному из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что галлатированный катехин включен в композицию в составе экстракта зеленого чая. 5. Способ улучшения микроциркуляции кожи, включающий нанесение на кожу композиции по любому одному из предшествующих пунктов.
Полный текст патента
(57) Реферат / Формула:
1. Косметическая композиция, содержащая: (i) от 0,1 до 5% фолиевой кислоты; (ii) от 0,1 до 5% галлатированного катехина и (iii) косметически приемлемую основу, выбранную из группы, состоящей из крема, лосьона, геля и эмульсии, отличающаяся тем, что массовое соотношение галлатированного катехина:фолиевой кислоты находится в диапазоне от 2,5:1 до 10:1. 2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что указанное массовое соотношение галлатированного катехина:фолиевой кислоты находится в диапазоне от 2,5:1 до 7,5:1. 3. Композиция по п.1 или 2, отличающаяся тем, что галлатированный катехин представляет собой галлат эпигаллокатехина (EGCG) или галлат эпикатехина (ECG). 4. Композиция по любому одному из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что галлатированный катехин включен в композицию в составе экстракта зеленого чая. 5. Способ улучшения микроциркуляции кожи, включающий нанесение на кожу композиции по любому одному из предшествующих пунктов.
Евразийское 028472 (13) B9
патентное
ведомство
(12) ИСПРАВЛЕННОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ЕВРАЗИЙСКОМУ ПАТЕНТУ
(15) Информация об исправлении
Версия исправления: 1 (W1 B1) исправления в описании: стр.7
(48) Дата публикации исправления
2018.01.31, Бюллетень №1'2018
(45) Дата публикации и выдачи патента
2017.11.30
(21) Номер заявки 201500778
(22) Дата подачи заявки 2014.01.09
(51) Int. Cl. A61K 8/67 (2006.01) A61K 8/49 (2006.01) A61Q19/08 (2006.01)
(54) КОМПОЗИЦИЯ ПО УХОДУ ЗА КОЖЕЙ
(31) 13152808.5
(32) 2013.01.28
(33) EP
(43) 2016.01.29
(86) PCT/EP2014/050269
(87) WO 2014/114496 2014.07.31
(71) (73) Заявитель и патентовладелец:
ЮНИЛЕВЕР Н.В. (NL)
(72) Изобретатель:
Дамодаран Анита, Диас Пол Марк (IN)
(74) Представитель:
Саломатина И.С. (RU)
(56) US-A1-2006148727 US-A1-2009061023 WO-A2-2008037740
E.S.G. STROES ET AL.: "Folic Acid Reverts Dysfunction of Endothelial Nitric Oxide Synthase", CIRCULATION RESEARCH, vol. 86, no. 11, 9 June 2000 (2000-06-09), pages 1129-1134, XP055068977, ISSN: 0009-7330, DOI: 10.1161/01.RES.86.11.1129, the whole document
U. HEINRICH ET AL.: "Green Tea
Polyphenols Provide Photoprotection, Increase Microcirculation, and Modulate Skin Properties
of Women", THE JOURNAL OF NUTRITION,
vol. 141, no. 6, 27 April 2011 (2011-04-27), pages 1202-1208, XP055068990, ISSN: 0022-3166, DOI:10.3945/jn.110.136465, the whole document
FR-A1-2883171
(57) Изобретение относится к косметической композиции, которая обеспечивает улучшение здоровья кожи путем предоставления антивозрастных преимуществ, которые очевидны за счет визуально заметных сокращенных морщин и темных кругов под глазами. Это достигается за счет использования синергетической комбинации фолиевой кислоты и галлатированного катехина в определенном диапазоне массового соотношения. Косметическая композиция по изобретению содержит (i) от 0,1 до 5% фолиевой кислоты; (ii) от 0,1 до 5% галлатированного катехина; и (iii) косметически приемлемую основу, выбранную из группы, состоящей из крема, лосьона, геля и эмульсии, при этом массовое отношение галлатированного катехина к фолиевой кислоте находится в диапазоне от 2,5:1 до 10:1.
Примечание: библиография отражает состояние при переиздании
Область изобретения
Изобретение относится к композиции для местного применения, которая обеспечивает улучшенное здоровье кожи путем обеспечения антивозрастных преимуществ, которые очевидны за счет визуально заметных сокращенных морщин и темных кругов под глазами.
Предпосылки к созданию изобретения
Модификация образа жизни и возраст увеличивают вероятность приобрести серьезные проблемы со здоровьем, такие как факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Недостаточная эластичность кровеносных сосудов является основным фактором риска для возникновения таких заболеваний, как гипертония, стенокардия и атеросклероз. У человека исследование эндотелиальной функции было сосредоточено либо на макроциркуляторном, либо микроциркуляторном уровне. Микроциркуляция представляет собой доставку свежей крови по мельчайшим кровеносным сосудам, присутствующим в сосудистой сети, встроенной в тканях органов. Это контрастирует с макроциркуляцией, которая транспортируют кровь к и от органов. Основные функции микроциркуляции включают в себя: 1) регулирование потока крови и тканевой перфузии; 2) регулирование кровяного давления; 3) регулирование жидкости в тканях (отек или отечность); 4) доставку кислорода и других питательных веществ и удаление углекислого газа и других метаболических отходов; 5) регулирование температуры тела; 6) замедление старения, наступающего вследствие сидячего образа жизни (морщины, темные круги под глазами). В дополнение, к поддержанию этих функций для общей пользы для здоровья, микроциркуляция улучшает здоровье кожи.
Микроциркуляция в коже является сложной и динамичной системой, которая имеет важное значение для терморегуляции, обмена веществ кожи и проницаемости кожи. Кровоснабжение кожи обеспечивается сетью артериол, капилляров и вен, организованных в поверхностных и глубоких сплетениях (плексусе). Кожа подвергается воздействию экологических стрессоров (таких как УФ, химические загрязнители и твердые частицы) или физиологических (не окружающей среды) стрессоров (психологический стресс, старение вследствие малоподвижного образа жизни и воспаление). Кровоток с такими нарушениями приводит к физиологическим эффектам, таким как темные круги под глазами, морщины, замедленное заживление ран, отеки.
Чтобы преодолеть эти проблемы, для лучшего здоровья кожи авторы настоящего изобретения подошли к проблеме путем объединения активных компонентов, которые регулируют макрососудистую и микрососудистую эндотелиальную функцию. Они обнаружили, что композиция, содержащая галлатиро-ванные катехины и фолиевую кислоту в определенных соотношениях, способна взаимодействовать си-нергетически для укрепления здоровья кожи при местном применении.
US 2009061023 раскрывает пищевую добавку для ингибирования сенсорно-неврической потери слуха, которая включает несколько микроэлементов, выбранных из фолиевой кислоты, экстракта зеленого чая и несколько других, таких как тиамин, гидроксокобаламин (hydroxycobalamin), магний, цинк, селен и марганец, например. Заявленное преимущество, как полагают, осуществляется путем повышения микроциркуляции среди других.
US 2005106263 раскрывает природный состав для лечения мужского, женского и подросткового выпадения волос, включающий комбинацию из экстракта зеленого чайного листа, полифенолов, эпигал-локатехина галлата (EGCG), витамина Е, фолиевой кислоты, меди (в виде хелата аминокислоты), витамина В12, цинка (в виде оксида), пантотената кальция, ниацина, биотина, рибофлавина, тиамина, и, необязательно, инозитола, экстракта черного чая и экстракта крапивы.
Композиции, описанные в вышеупомянутых опубликованных документах, не раскрывают конкретные соотношения галлатированных катехинов и фолиевой кислоты, которые были определены авторами настоящего изобретения для синергетического взаимодействия, чтобы улучшить микро- и макроциркуляцию для улучшения здоровья кожи.
Таким образом, задачей изобретения является создание композиции для местного применения, которая проявляет повышенную микро- и/или макроциркуляцию для улучшения здоровья кожи.
Сущность изобретения
В соответствии с первым аспектом настоящего изобретения предлагается композиция для местного применения, содержащая:
(i) от 0,1 до 5% фолиевой кислоты;
(ii) от 0,1 до 5% галлатированного катехина и
(iii) косметически приемлемую основу, выбранную из группы, состоящей из крема, лосьона, геля и
эмульсии,
при этом массовое соотношение галлатированного катехина:фолиевой кислоты находится в диапазоне от 1:1 до 10:1.
Согласно еще одному аспекту настоящего изобретения предложен способ улучшения микроциркуляции кожи, включающий нанесение на кожу композиции в соответствии с настоящим изобретением.
Подробное описание изобретения
Эти и другие аспекты, признаки и преимущества станут очевидными специалистам в данной области техники из прочтения нижеследующего подробного описания и прилагаемой формулы изобретения. Во избежание сомнений любой признак одного аспекта настоящего изобретения может быть использован
в любом другом аспекте настоящего изобретения. Термин "содержащий" предназначен, чтобы означать "включающий", но необязательно, "состоящий из" или "составленный из". Другими словами, перечисленные стадии или варианты не должны быть исчерпывающими. Следует отметить, что примеры, приведенные в описании ниже, предназначены для пояснения изобретения и не предназначены для ограничения изобретения этими примерами как таковыми. Аналогичным образом, все проценты являются массовыми/массовыми процентами, если не указано иное. За исключением рабочих и сравнительных примеров, или где иначе явно указано, все числа в данном описании и формуле изобретения, указывающие количество материала или условия реакции, физические свойства материалов и/или использование, следует понимать как модифицированные словом "примерно". Числовые диапазоны, выраженные в формате "от x до y", понимаются как x и y. Когда для конкретного признака несколько предпочтительных диапазонов описаны в формате "от x до y", следует понимать, что все диапазоны, сочетающие различные конечные точки, также рассматриваются.
"Композиция для местного применения", используемая здесь, предназначена для включения композиции для нанесения на внешнюю поверхность, например кожу млекопитающих, особенно людей, для большей пользы для здоровья кожи. Такая композиция может быть обычно классифицирована как оставляемая или смываемая (после нанесения), предпочтительно, оставляемая, и включает в себя любой продукт, нанесенный на тело человека, прежде всего для улучшения здоровья кожи, но может быть использована для улучшения внешнего вида, очищения, контроля запаха или общей эстетики. Композиция по настоящему изобретению может быть в форме жидкости, лосьона, крема, пены, скраба, геля, мыла или тоника, или наносимой прибором или через маску для лица, подушечки или пластыря. Не ограничивающие примеры таких композиций для местного применения включают лосьоны и кремы, несмываемые с кожи после нанесения, антиперспиранты, дезодоранты, помады для губ, крем-основа под макияж, тушь для ресниц, средства для искусственного загара или солнцезащитные лосьоны и смываемые продукты, такие как шампуни, кондиционеры, гели для душа или туалетное мыло. Термин "кожа", как используется в данном описании, включает в себя кожу лица и тела (например, шея, грудь, спина, руки, подмышки, кисти рук, ноги, ягодицы и кожа головы) и особенно участки лица под глазами. Композиция для местного применения по изобретению является особенно полезной для применения на участках кожи, которые становятся морщинистыми или предположительно станут морщинистыми особенно под воздействием
солнца.
Первый аспект настоящего изобретения предусматривает композицию для местного применения, содержащую фолиевую кислоту и галлатированный катехин в косметически приемлемой основе, в которой массовое соотношение галлатированного катехина: фолиевой кислоты находится в диапазоне от 1:1 до 10:1.
Фолиевая кислота является важным микроэлементом. Фолиевая кислота имеет структуру, как пока-
зано ниже
Фолиевая кислота (также известная как фолат, витамин M, витамин В9, витамин Bc (или фолацин), птероил-Ь-глутаминовая кислота, птероил-Ь-глутамат и птероилмоноглютаминовая кислота) являются формами водорастворимого витамина В9. Фолиевая кислота сама по себе не проявляет биологической активности, но ее биологическое значение проявляется благодаря тетрагидрофолату и другим производным после ее преобразования в печени в дигидрофолиевую кислоту.
Витамин В9 (фолиевая кислота, или фолат) имеет важное значение для многих функций организма. Организм человека нуждается в фолате, чтобы синтезировать ДНК, восстанавливать ДНК и метилировать ДНК, а также выступать в качестве кофактора в некоторых биологических реакциях. Это особенно важно в помощи быстрого деления клеток и роста, например, в младенческом возрасте и при беременности. Как детям, так и взрослым требуется фолиевая кислота для производства здоровых красных кровяных клеток и предотвращения анемии.
Листовые овощи являются основными источниками фолиевой кислоты, хотя в западных диетах, усиленных крупами (злаками) и хлебом, может быть больше диетического источника.
Продукты с высоким содержанием фолата включают в себя
фрукты, особенно, фрукты киви и папайю;
овощи, такие как брокколи, брюссельская капуста, шпинат, кочанная капуста, спаржа и пастернак;
приготовленные почки и печень; апельсины (в том числе апельсиновый сок); консервированная тушеная фасоль; салат, горох и цветная капуста; яичные желтки; молоко.
Фолиевая кислота присутствует в количестве 0,1 до 5%, предпочтительно в количестве 0,1 до 3%, более предпочтительно от 0,1 до 2% в композиции по изобретению.
Галлатированные катехины присутствуют в композиции по изобретению. Галлатированные катехи-ны предпочтительно представляют галлат эпигаллокатехина (EGCG) или эпикатехина галлат (ECG), или катехина галлат (CG). EGCG и ECG имеют структуру, как показано ниже
EGCG
Эти катехины находятся в больших количествах в зеленом чае, из которого их, предпочтительно, извлекают. Зеленый чай производят из чайного куста. Чай относится к одному или более растениям, принадлежащих к семейству Camellia sinensis var. sinensis и/или Camellia sinensis var. assamica. Чай является вторым, наиболее потребляемым напитком во всем мире. Чай является богатым источником мономерных и полимерных форм флавоноидов и может насчитывать до 10-30% от массы флавоноидов.
Зеленый чай, как правило, получают из листьев и почек чайного куста по способу, описанному ниже.
Чай (Camellia sinensis) является вторым наиболее потребляемым напитком во всем мире. В период сбора урожая чайные листья содержат высокие уровни катехинов, особый класс полифенолов. После сбора урожая катехины могут быть быстро превращены посредством ферментативного окисления в сложную смесь других производных, теарубигины и теафлавины, ответственных за характерный цвет улун и черного чая. Зеленый чай (GT), однако, получают путем термообработки листьев вскоре после сбора урожая, тем самым сохраняя катехины от окисления. Количество катехинов в чашке GT сильно варьируется в зависимости от конкретного типа чая, соотношения сухого чая к воде и от времени, в течение которого листья заваривают перед употреблением. Средняя порция 250 мл GT содержит от 50 до 100 мг катехинов. Катехины являются основными биологически активными компонентами зеленого чайного листа и составляют от 25% до 35% от их сухого веса. Полифенольные катехины типа флавоноидов представляют (+)-катехин (С), (-)-эпикатехин (ЕС), (+)- галлокатехин (GC), (-)-эпигаллокатехин (EGC), (+) - катехин галлат (CG), (-)-эпикатехин галлат (ECG), (+)-галлокатехин галлат (GCG) и (-)-эпигаллокатехин галлат (EGCG). Катехины также найдены во многих обычно потребляемых фруктах и напитках, таких как яблоки, черная, красная и белая смородина, черника, шоколад, какао, виноградные косточки и красное вино.
Основные компоненты в зеленом чае указаны в таблице ниже.
Галлатированные катехины присутствуют в количестве от 0,1 до 5%, предпочтительно от 0,1 до 4%, более предпочтительно от 0,1 до 3% в композиции по изобретению.
Галлатированные катехины и фолиевая кислота включены в композицию по изобретению в массовом соотношении галлатированный катехин:фолиевая кислота, находящимся в диапазоне от 1:1 до 10:1, предпочтительно в диапазоне от 2,5:1 до 7,5:1.
Не желая быть связанными теорией, авторы полагают, что проблема плохого кровообращения, приводящая к проблемам плохого здоровья кожи, например темные круги под глазами, морщины и т.д., возникает из-за механизма, описанного ниже. Кроме того, описанное ниже представляет механизм, с помощью которого композиция по изобретению, как полагают, работает, чтобы решить проблему.
Кожа подвергается воздействию экологических стрессоров (таких как УФ, химические загрязнители и твердые частицы) или физиологических (не окружающей среды) стрессоров (психологический стресс, старение вследствие малоподвижного образа жизни и воспаление), которые запускают последовательные изменения; таким образом, вызывают значительные изменения в кожном кровотоке из-за эн-дотелиальной дисфункции или недостаточности оксида азота (NO). Кровоток с такими нарушениями приводит к физиологическим эффектам, таким как темные круги под глазами, морщины, замедленное заживление ран и отеки. Все эти физиологические функции связаны с хроническим воспалением низкой степени и периферическим сопротивлением (эндотелиальная дисфункция).
Авторы изобретения полагают, что это нарушенное состояние эндотелия может быть восстановлено, чтобы получить его нормальную функциональность, путем модуляции эндотелиального производства NO, либо препятствуя NO сигнализации или за счет поглощения NO рассеивающихся свободных радикалов.
Механизм, лежащий в основе этого эффекта, является активацией эндотелиальной синтазы оксида азота (eNOS), что приводит к повышенному оксиду азота, что приведет к дилятации сосуда. EGCG, главный галлатированный-катехин в зеленом чае, как полагают, действуют как про-окислитель при более высоких концентрациях, в то время как его присутствие в более низких концентрациях придает антиок-сидантный эффект в разных типах клеток. EGCG воздействует на эндотелиальные клетки, усиливает in-vitro eNOS активацию, в то время как наличие высокой концентрации EGCG приводит к активации среды про-окислителя. Среда проокислителя характеризуется увеличением производства супероксида. Такое увеличенное производство супероксида может быть связано с конформационным изменением в ферменте, называемым как eNOS "расщепление". Этот фермент представляет гомодимер при нормальной физиологии и производит оксид азота при стимуляции (что является полезным), и изменяется в свою мономерную форму в среде про-окислителя. Мономерная форма производит супероксид вместо оксида азота. Супероксид, образованный даже поглощением минимального количество NO в окружении образу- 4
ет пероксинитриты. Считают, что пероксинитриты, вызывают нитрозилирование белка и препятствуют нормальной сигнализации.
Расщепление eNOS является основной причиной эндотелиальной дисфункции как в микро-, так и в макро-сосудистой патофизиологии. На молекулярном уровне, введение фолиевой кислоты, предшественника метилтетрагидрофолата (МТГФ, кофактор для eNOS) поддержит фермент в его связанном состоянии (активная форма). Таким образом, предварительная обработка фолиевой кислоты снижает производство супероксида и повышает синтез NO под действием фермента.
Авторы настоящего изобретения обнаружили, что, когда EGCG обрабатывают в эндотелиальных клетках, то активируется eNOS фермент, но более высокая концентрация приводит к образованию супероксида. Предварительная обработка фолиевой кислоты прекратило eNOS расщепление, следовательно, повышается EGCG, вызванное NO производством. Таким образом, тщательно подобранная комбинация галлатированных катехинов и фолиевой кислоты дает желаемые результаты, которые не очевидны вне выбранных соотношений концентраций.
Композиция согласно изобретению содержит косметически приемлемую основу. Косметически
приемлемая основа согласно настоящему изобретению представляет собой крем, лосьон, гель или эмуль-
сию. Косметически приемлемая основа предпочтительно содержит жирную кислоту или силиконовое
(кремнийорганическое) соединение. Когда косметически приемлемая основа содержит жирную кислоту,
она предпочтительно присутствует в количестве от 1 до 25 мас.% композиции. Когда косметически при-
емлемая основа такова, что есть продукт в виде крема, лосьона или структуры эмульсии, она обычно со-
держит жирную кислоту. Из указанных структур наиболее предпочтительной структурой является крем
или лосьон, еще более предпочтительно крем. Быстро впитывающаяся кремовая основа является осно-
вой, которая содержит от 3 до 25%, более предпочтительно от 5 до 20% жирной кислоты, которая явля-
ется предпочтительной структурой композиции по изобретению. В этом случае основа предпочтительно
включает от 0,1 до 10%, более предпочтительно от 0,1 до 3% мыла. жирные кислоты являются
особенно предпочтительными в быстро впитьтающихся кремовых основах, еще более предпочтительными являются C14-C18 жирные кислоты. В кремах жирная кислота, предпочтительно, по существу, представляет смесь стеариновой кислоты и пальмитиновой кислоты. Мыла в быстро впитывающейся кремовой основе включают соль щелочного металла жирных кислот, такие как натриевые или калиевые соли. Мыло, предпочтительно, представляет калиевую соль смеси жирных кислот. Жирную кислоту в быстро впитывающейся кремовой основе часто получают с использованием hystric кислоты, которая, по существу, (как правило, приблизительно от 90 до 95%) представляет смесь стеариновой кислоты и пальмитиновой кислоты (обычно 55% стеариновой кислоты и 45% пальмитиновой кислоты). Таким образом, включение hystric кислоты и ее мыла, чтобы подготовить быстро впитывающуюся кремовую основу, находится в пределах объема настоящего изобретения. Особенно предпочтительно, что композиция содержит по меньшей мере 6%, предпочтительно по меньшей мере 10%, более предпочтительно по меньшей мере 12% жирной кислоты. Косметически приемлемая основа, как правило, представляет от 10 до 99,9%, предпочтительно от 50 до 99 мас.% композиции.
Другой предпочтительной основой является лосьон. Лосьоны обычно содержат от 1 до 20% жирной кислоты. Косметически приемлемая основа предпочтительно включает воду. Вода предпочтительно включена в количестве от 35 до 90%, более предпочтительно от 50 до 85%, еще более предпочтительно от 50 до 80% от массы композиции.
Особенно подходящей косметически приемлемой основой является основа, которая содержит эмульсию вода-в-масле, содержащую силиконовые масла в качестве дисперсионной фазы. Эмульсии во-да-в-масле предпочтительно содержат сшитую силиконовую эластомерную смесь.
Включение силиконовой эластомерной смеси в эмульсию вода-в-масле может быть использовано в качестве косметически приемлемой основы для получения композиций по изобретению. В то время как могут быть использованы силиконовые жидкости, силиконовые эластомеры, которые являются поперечно сшитыми, являются особенно предпочтительными. Создание перекрестных связей между линейными полимерами, такими как диметикон, преобразует линейный полимер в силиконовый эластомер. В отличие от силиконовых жидких полимеров физические свойства эластомеров, как правило, зависят от количества поперечных связей, а не от молекулярной массы. Способность силиконовых эластомеров набухать делает их идеальными загустителями для масляных фаз. Эластомеры обладают очень гладким и мягким ощущением при нанесении на кожу или волосы. Они также могут быть использованы в качестве агентов для доставки ароматизаторов, витаминов и других добавок в косметических композициях.
Подходящие силиконовые эластомерные смеси или гели, которые коммерчески доступны и пригодны для включения в композицию по изобретению и обнаружены, чтобы обеспечить повышенную стабильность представляют собой: Dow Corning(r) EL-8051 IN Силиконовая эластомерная органическая смесь [INCI наименование: Изодецилнеопентаноат (и) Диметикон/Бис-изобутил PPG-20 кросс полимер]; EL-8050 [INCI наименование: Изододекан (и) Диметикон/Бис-изобутил PPG 20 кросс полимер] DC 9040, DC9041, DC9045 (Диметикон кросс полимер); DC 9506, 9509 (Кросс полимер Диметикона и Винил диме-тикона); Shin-Etsu KSG-15, KSG-16, KSG-17 (Кросс полимер Диметикона и Винил диметикона). Кроме того, предпочтительно, что композиция содержит от 5 до 50% силиконового эластомера по массе компо
зиции.
Используемые солнцезащитные агенты, например неорганические солнцезащитные средства, могут быть предпочтительно использованы в настоящем изобретении. Они включают, например, оксид цинка, оксид железа, диоксид кремния, такой как коллоидный диоксид кремния, или диоксида титана. Общее количество солнцезащитного средства, которое предпочтительно включают в композиции согласно изобретению, составляет от 0,1 до 5 мас.% композиции.
Композиция по изобретению может дополнительно содержать отбеливающий кожу компонент. Отбеливающий кожу компонент, предпочтительно, выбирают из соединения витамина В3 или его производного, например ниацина, никотиновой кислоты, ниацинамида или других известных компонентов для осветления кожи, например экстракта алоэ, лактата аммония, азелаиновой кислоты, койевой кислоты, сложных эфиров лимонной кислоты, эллаговой кислоты, гликолевой кислоты, экстракта зеленого чая, гидрохинона, экстракта лимона, линолевой кислоты, аскорбилфосфата магния, витаминов, таких как витамин В6, витамин В12, витамин С, витамин А, дикарбоновой кислоты, производных резорцина, гидро-ксикарбоновой кислоты, такой как молочная кислота и их соли, например лактат натрия, а также их смеси. Соединение витамина В3 или его производное, например ниацин, никотиновая кислота, ниацинамид, являются наиболее предпочтительными отбеливающими кожу компонентами в соответствии с изобретением, наиболее предпочтительным является ниацинамид. Ниацинамид, при использовании, предпочтительно присутствует в количестве в диапазоне от 0,1 до 10%, более предпочтительно от 0,2 до 5 мас.% композиции.
Композиция согласно изобретению также может содержать другие разбавители. Разбавители действуют в качестве диспергатора или носителя для других материалов, присутствующих в композиции, таким образом, облегчая их распределение при нанесении композиции на кожу. Разбавители, кроме воды, могут включать жидкие или твердые смягчающие вещества, растворители, влагоудерживающие агенты, загустители и порошки.
Композиция по изобретению может содержать обычную основу дезодоранта в качестве косметически приемлемого носителя. Под дезодорантом понимается продукт в виде карандаша, роликового аппликатора или среды в виде пропеллента, который используется для личной пользы дезодорантом, например применение в подмышечной впадине или любой другой области, которая может или не может содержать активные компоненты антиперспирантов.
Дезодорирующие композиции, в общем случае, могут быть в виде твердых тел, твердых тел с мягкой консистенцией, гелей, кремов и жидкостей и распределяются с помощью аппликаторов, соответствующих физическим характеристикам композиции.
Композиции по настоящему изобретению могут содержать широкий спектр других необязательных компонентов. CTFA Cosmetic Ingredient Handbook, второе издание, 1992, которая включена в данное описание посредством ссылки во всей своей полноте, описывает широкое разнообразие не ограничивающие косметические и фармацевтические ингредиенты, обычно используемые в промышленности по уходу за кожей, которые подходят для использования в композициях согласно настоящему изобретению. Примеры включают антиоксиданты, связующие вещества, биологические добавки, буферные агенты, красители, загустители, полимеры, вяжущие вещества, ароматические компоненты, влагоудерживающие агенты, средства, придающие непрозрачность, кондиционеры, отшелушивающие агенты, регуляторы pH, консерванты, натуральные экстракты, эфирные масла, ощущение кожи, успокаивающие кожу агенты и средства для заживления кожи.
В соответствии с другим аспектом настоящего изобретения предлагается способ улучшения микроциркуляции кожи, включающий нанесение на кожу композиции в соответствии с настоящим изобретением. Применение такого способа предпочтительно является нетерапевтическим.
Изобретение теперь будет проиллюстрировано с помощью следующих неограничивающих примеров.
Примеры
Эксперименты проводились с использованием следующей процедуры. Материалы.
DAF FM-DA был приобретен у Invitrogen (Eugene, Oregon).
DMEM, фолиевая кислота (Cat # - F7876) и EGCG (Cat # - 50299) были приобретены у Sigma (Сент-Луис, Миссури, США).
Подготовка ЕА.НУ926 клеток.
Клетки человека культивируемой эндотелиальной клеточной линии ЕА.Ну926 были закуплены у American Type Culture Collection (CRL-2922 - АТСС) и были культивированы в DMEM (Sigma) с добавлением 2 мМ L-глутамина, 100 ед/мл пенициллина, 100 мкг/мл стрептомицина и 10% об./об. FBS (фирма Gibco, Invitrogen). Клетки культивировали при 37°С в 95% увлажненном воздухе с 5% CO2. После достижения 70-80% слияния клетки субкультивировали путем обработки трипсином (0,25% Tryp-EDTA, в течение 2-3 мин). В целях эксперимента клетки высевали на 24-луночные планшеты для культивирования тканей (CLS3524 Sigma). После адгезии клетки выращивали в бессывороточной среде с низким содержанием глюкозы DMEM в течение 12-14 ч до любого эксперимента, чтобы сохранить клетки в со
стоянии покоя и понизить базальный уровень производства NO.
Измерение внутриклеточного оксида азота с помощью проточной цитометрии. Экспериментальное изучение.
1. EAHy926 (5х105) клетки высевали в 24-луночный планшет для культивирования ткани и оставляли для адгезии в течение 12-16 ч.
2. После адгезии клетки обрабатывали с или без 4,41 мкг/мл (10 мкМ) фолиевой кислотой и инкубировали в течение 24 ч в среде DMEM без FBS.
3. Клетки в 24-луночных планшетах для культивирования ткани были загружены с DAF FM-DA (1 мкМ) в течение 30 мин, дважды промыты бессывороточной средой.
4. Затем клетки стимулировали различными концентрациями EGCG в течение 30 мин и дважды промывали бессывороточной средой.
5. Стимулированные клетки обрабатывали трипсином с 0,25% трипсин-ЭДТА и фиксировали 2% PFA в течение 15 мин.
6. Суспензию клеток получали с использованием проточной цитометрии. Популяция 10000 клеток дала сигнал выше порогового значения и выделена исходя из их относительных интенсивностей флуоресценции с использованием FACS Calibur (BD; SanDiego). Средний выход двух различных популяций измеряли и сравнивали с соответствующей популяцией в необработанных клетках.
Данные по активности оксида азота представлены в табл. 2 для различных композиций, которые могут быть только с галлатированными катехинами (EGCG) при различных концентрациях, или только с фолиевой кислотой или с EGCG в сочетании с фолиевой кислотой. Композиции, проявляющие NO активность при значении выше, чем 3,0, предпочтительно выше, чем 3,8, взяты как композиции, ожидаемые для обеспечения повышенных преимуществ микроциркуляции настоящего изобретения.
Таблица 2
Номер примера
Концентрация EGCG, мкг
Концентрация фолиевой кислоты, мкг
Соотношение EGCG: фолиевая кислота
NO активность
1,00
2,29
2,87
4,58
2,98
11,45
3,75
22,91
3,58
33,07
2,32
44,1
1,64
110,25
0,63
4,41
1,00
2,29
4,41
0,52
2,73
4,58
4,41
1,04
3,27
11,45
4,41
2,60
4,37
22,91
4,41
5,20
5,59
33,07
4,41
7,50
3,96
44,1
4,41
10,0
3,50
110,25
4,41
25,0
3,09
220,5
4,41
50,0
2,29
1,00
1,08
5,00
1,02
10,00
1,03
25,00
1,03
Данные в табл. 2 показывают, что увеличение концентрации фолиевой кислоты самой по себе не улучшает активность NO. Увеличение концентрации EGCG самого по себе увеличивает NO активность до концентрации EGCG около 11 мкг, а затем активность NO снижается. Кроме того, следует отметить, что NO активность 1,0 является показателем не увеличения по сравнению с необработанным образцом (и фактически является показателем нулевой активности по сравнению с контролем). Кроме того, полагают, что механизмы, с помощью которых фолиевая кислота и галлатированные катехины взаимодействуют, отличаются (как описано выше) и, следовательно, синергизм не должен быть интерпретирован путем сравнения NO активности композиций по отношению к арифметической сумме отдельных компонентов. Данные в табл. выше, показывают, что композиции действительно демонстрируют синергизм, так как NO активность достигаемая комбинацией между массовом соотношении примерно от 1:1 до примерно 10:1, предпочтительно от 2,5:1 до 7,5:1, не достигаема при любой концентрации из отдельных ингредиентов. Данные в табл. 2 выше показывают, что существует оптимальная активность между галлатиро-ванным катехином (EGCG) и фолиевой кислотой, когда массовое соотношение составляет от 1:1 до 10:1, предпочтительно от 2,5: 1 до 7,5:1.
ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ
1. Косметическая композиция, содержащая:
(i) от 0,1 до 5% фолиевой кислоты;
(ii) от 0,1 до 5% галлатированного катехина и
(iii) косметически приемлемую основу, выбранную из группы, состоящей из крема, лосьона, геля и
эмульсии,
отличающаяся тем, что массовое соотношение галлатированного катехина:фолиевой кислоты находится в диапазоне от 2,5:1 до 10:1.
2. Композиция по п.1, отличающаяся тем, что указанное массовое соотношение галлатированного катехина:фолиевой кислоты находится в диапазоне от 2,5:1 до 7,5:1.
3. Композиция по п.1 или 2, отличающаяся тем, что галлатированный катехин представляет собой галлат эпигаллокатехина (EGCG) или галлат эпикатехина (ECG).
4. Композиция по любому одному из предшествующих пунктов, отличающаяся тем, что галлатиро-ванный катехин включен в композицию в составе экстракта зеленого чая.
5. Способ улучшения микроциркуляции кожи, включающий нанесение на кожу композиции по любому одному из предшествующих пунктов.
Евразийская патентная организация, ЕАПВ Россия, 109012, Москва, Малый Черкасский пер., 2
028472
028472
- 1 -
- 1 -
(19)
028472
028472
- 1 -
- 1 -
(19)
028472
028472
- 2 -
- 1 -
(19)
028472
028472
- 4 -
- 3 -
028472
028472
- 3 -
028472
028472
- 6 -
- 6 -
|
