EA 028412B9 20180330

	Патентная документация ЕАПВ
Запрос:	ea000028412b*\id
Результат:	ID\|Номер и дата охранного документа

больше ...

Термины запроса в документе

Реферат

[RU]

1. Фармацевтический препарат ветеринарного назначения, содержащий кислоту из группы оксикислот и соединение формулы 1 где T представляет собой соединение формулы 2 5-(3,4,5-триметоксибензил)пиримидин-2,4-диамин (C ₁₄ H ₁₈ N ₄ O ₃ ), при этом А представляет собой антибиотик из любой группы А1-А5: А1 - производное 4-хинолона, соединения, содержащие в положении 6 атом фтора, а в положении 7 - пиперазиновое кольцо с дополнительными замещениями либо без них, представляющие собой антибиотик из группы: энрофлоксацин, ципрофлоксацин, пефлоксацин, марбофлоксацин; А2 - вещества гликозидной природы, агликонами которых являются производные циклогексана, содержащие гидроксильные, амино- или гуанидиновые группы, представляющие собой антибиотики из группы: спектиномицин, гентамицин; A3 - антибиотик из группы: линкомицин, клиндамицин; А4 - вещество, относящееся к классу поликетидов с полифункциональным октагидротетраценовым-2-карбиксиамид соединением, представляющее собой антибиотик из группы: доксициклин, окситетрациклин; А5 - вещество, относящееся к классу поликетидов, основой химической структуры которых является макроциклическое 14- или 16-членное лактонное кольцо, к которому присоединены один или несколько углеводных остатков, и представляющее собой антибиотики из группы: тилмикозин, рокситромицин.

2. Препарат по п.1, отличающийся тем, что антибиотик А1 - производное 4-хинолона, соединения, содержащие в положении 6 атом фтора, а в положении 7 - пиперазиновое кольцо с дополнительными замещениями либо без них, представляет собой антибиотик с общей формулой 3 выбранный из группы А1-1- А1-4, где А1-1 - 1-циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7-(4-этил-1-пиперазинил)-3-хинолинкарбоновая кислота (энрофлоксацин) C ₁₉ H ₂₂ FN ₃ O ₃ , имеющий следующую структурную формулу (здесь и далее после наименования антибиотика приводится его структурная формула) А1-2 - 1-циклопропил-6-фтор-4-оксо-7-пиперазин-1-ил-хинолин-3-карбоновая кислота (ципрофлоксацин) C ₁₇ H ₁₈ FN ₃ O ₃ A1-3 - 1-этил-6-фтор-7-(4-метил-1-пиперазинил)-4-оксо-3-хинолинкарбоновая кислота (в виде мезилата) (пефлоксацин) C ₁₇ H ₂₀ FN ₃ O ₃ А1-4 - 9-фтор-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7Н-пиридол(3,2,1-ij)(4,2,1)бензоксидиазин-6 карбоновая кислота (марбофлоксацин) C ₁₇ H ₁₉ FN ₄ O ₄ .

3. Препарат по п.1, отличающийся тем, что антибиотик А2 представляет собой вещество гликозидной природы, агликонами которых являются производные циклогексана, содержащие гидроксильные, амино- или гуанидиновые группы, в частности А2-1 - А2-2, где А2-1 - [2R]-(2 α,4а β,5а β,6 β,7 β,8 β,9 α,9а α,10а β)]-декагидро-4а,7,9-тригидрокси-2-метил-6,8-бис-(метиламино)-4Н-пирано[2,3,-b][1,4]бенздиоксин-4-он (и в виде дигидрохлорида) (спектиномицин) C ₁₄ H ₂₄ N ₂ O ₇ А2-2 - (3R,4R,5R)-2-{[(1S,2S,3R,4S,6R)-4,6-диамино-3-{[(2R,3R,6S)-3-амино-6-[(1R)-1-(метиламино)этил]оксан-2-ил]окси}-2-гидроксилциклогексил]окси}-5-метил-4-(метиламино)оксан-3,5-диол (гентамицин) C ₂₁ H ₄₃ N ₅ O ₇

4. Препарат по п.1, отличающийся тем, что антибиотик - пиразонид (линкозамид) A3 представляет собой антибиотик из группы А3-1 - A3-2, где А3-1 - (2S-транс)-метил-6,8-дидезокси-6-[[(1-метил-4-пропил-2-пирролидинил)карбонил]амино]-1-тио-D-эритро- α-D-галакто-октопиранозид (и в виде моногидрохлорида) (линкомицин) C ₁₈ H ₃₄ N ₂ O ₆ S А3-2 и его полусинтетическое производное - (2S,4R)-N-{2-хлор-1-[(2R,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-тригидрокси-6-(метилсульфанил)оксан-2-ил]пропил}-1-метил-4-пропилпирролидин-2-карбоксамид (клиндамицин) C ₁₈ H ₃₃ ClN ₂ O ₅ S

5. Препарат по п.1, отличающийся тем, что антибиотик А4 - вещество, относящееся к классу поликетидов с полифункциональным октагидротетраценовым 2-карбиксиамид соединением, представляет собой антибиотик из группы А1-1 - А1-4, где А4-1 - [4S-(4 α,4а α,5 α,5а α,6 α,12а α)]-4-(диметиламино)-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагидро-3,5,10,12,12а-пентагидрокси-6-метил-1,11-диоксо-2-нафтаценкарбоксамид (в виде гидрохлорида, моногидрата или гиклата) (доксициклин) C ₂₂ H ₂₄ N ₂ O ₈ А4-2 - (4S,4aR,5S,5aR,6S,12aS)-4-(диметиламино)-3,5,6,10,11,12а-гексагидроски-6-метил-1,12-диоксо-1,4,4а,5,5а,6,12,12а-октагидротетрацин-2-карбоксамид (окситетрациклин) C ₂₂ H ₂₄ N ₂ O ₉

6. Препарат по п.1, отличающийся тем, что антибиотик А5 - вещество, относящееся к классу поликетидов, основой химической структуры которых является макроциклическое 14- или 16-членное лактонное кольцо, к которому присоединены один или несколько углеводных остатков, представляет собой антибиотик из группы А5-1 - А5-2, где А5-1 - 20-деокс-20-(3,5-диметилпиперидин-1-ил)десмикозин фосфат (тилмикозин) C ₄₆ H ₈₀ N ₂ O ₁₃ ∙H ₃ PO ₄ А5-2 - (3R,4S,5S,6R,7R,9R,11R,12R,13S,14R)-4-[(2,6-дидезокси-3-С-метил-3-O-метил- α-L-рибо-гексопиранозил)окси]-7,12,13-тригидрокси-3,5,7,9,11,13-гексаметил-10-[(Е)-[(2-метоксиэтокси)метокси]имино]-6-[(3,4,6-тридезокси-3-диметиламино- β-D-ксилогексопиранозил)окси]-14-этил-оксациклотетрадекан-2-он (рокситромицин) C ₄₁ H ₇₆ N ₂ O ₁₅

7. Препарат по любому из пп.1-6, отличающийся тем, что он выполнен в виде раствора в воде для инъекций.

8. Препарат по п.7, отличающийся тем, что он выполнен в виде стерилизованного паром в течение 45 мин при температуре 100°С водного раствора для инъекций.

9. Препарат по п.8, отличающийся тем, что он выполнен в виде раствора с pH 3-5,5.

10. Препарат по любому из пп.8 и 9, отличающийся тем, что он профильтрован последовательно через фильтры с тонкостью фильтрации 0,45 и 0,22 мкм.

11. Препарат по п.7, отличающийся тем, что его вводят подкожно или внутримышечно один раз в сутки в течение 3 дней.

12. Препарат по п.7, отличающийся тем, что его вводят в следующих дозах: телятам, ягнятам, козлятам, собакам и кошкам - подкожно в дозе 1 мл на 10 кг массы животного; поросятам - внутримышечно в дозе 1,5 мл на 10 кг массы животного.

13. Препарат по любому из пп.1-6, отличающийся тем, что он выполнен в виде порошка для перорального применения путем высушивания в распылительной сушке.

Полный текст патента

(57) Реферат / Формула:

7. Препарат по любому из пп.1-6, отличающийся тем, что он выполнен в виде раствора в воде для инъекций.

9. Препарат по п.8, отличающийся тем, что он выполнен в виде раствора с pH 3-5,5.

(19)
Евразийское
патентное
ведомство
028412
(13) B9
(12) ИСПРАВЛЕННОЕ ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ЕВРАЗИЙСКОМУ ПАТЕНТУ
(15) Информация об исправлении
Версия исправления: 1 (W1 B1) исправления в описании: стр.3 исправления в формуле: п.1
(48) Дата публикации исправления
2018.03.30, Бюллетень №3'2018
(45) Дата публикации и выдачи патента 2017.11.30
(21) Номер заявки 201401018
(22) Дата подачи заявки
2014.08.08
(51) Int. Cl.
A61K 31/381 (2006.01) A61K 31/4178 (2006.01) A61K31/4184 (2006.0l) A61K31/7034 (2006.0l) A61K31/7072 (2006.0l) A61K 31/7056 (2006.01) A61K 31/7076 (2006.01) A61P 31/00 (2006.01)
(54) ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ ВЕТЕРИНАРНОГО НАЗНАЧЕНИЯ
(43) 2016.02.29
(96) 2014000094 (RU) 2014.08.08
(71) (73) Заявитель и патентовладелец:
МЕРАБИШВИЛИ АЛЕКСАНДР
ПЕТРОВИЧ (RU)
(72) Изобретатель:
Мерабишвили Александр Петрович, Третьяков Сергей Викторович (RU) (74) Представитель:
Прозоровский А.Ю. (RU)
(56) US-A1-20060100148 US-A1-20060198824 RU-C2-2359659
АРХИПОВ А. и др. Сульфетрим. Комплексный подход к лечению болезней молодняка. Журнал "Ветеринария", 2008, № 9, с. 13 [он-лайн] Найдено из Интернет:
Фармацевтический препарат ветеринарного назначения, содержащий кислоту из группы оксикислот и соединение формулы 1
при этом А представляет собой антибиотик из группы: А1 - производное 4-хинолона, соединения, содержащие в положении 6 атом фтора, а в положении 7 - пиперазиновое кольцо, с дополнительными замещениями либо без них; А2 - вещества гликозидной природы, агликонами которых являются производные циклогексана, содержащие гидроксильные, амино- или гуанидиновые группы; A3 - антибиотики-пиразониды (линкозамиды); А4 - вещество, относящееся к классу поликетидов с полифункциональным октагидротетраценовым 2-карбиксиамид соединением; А5 - вещество, относящееся к классу поликетидов, основой химической структуры которых является макроциклическое 14- или 16-членное лактонное кольцо, к которому присоединены один или несколько углеводных остатков. Результат заключается в расширении
диапазона излечиваемых заболеваний, особенно смешанных инфекций, сокращении сроков лечения, увеличении эффективности лечения, а также сокращении побочных явлений.
Заявляемое изобретение относится к неорганическим химическим веществам, в частности к соединениям азота, и к веществам, используемым в ветеринарной фармакологии.
В настоящее время зачастую инфекционные заболевания животных протекают в виде смешанных инфекций, вызываемых несколькими возбудителями. По мнению исследователей причиной возникновения инфекционных заболеваний зачастую являются вирусы. Они исполняют роль "пускового механизма" в развитии инфекционного процесса. Внедряясь в организм хозяина, вирусы ослабляют резистентность организма и создают условия для проникновения в организм условно-патогенной микрофлоры. Такие ассоциированные инфекции требуют отдельного подхода в диагностике и лечении.
Для того чтобы борьба с вирусными и сочетанными инфекциями была успешной, ее следует вести сразу по нескольким направлениям, среди которых можно выделить воздействие на вирусного возбудителя противовирусным препаратом, ликвидацию вторичных бактериальных инфекций антибактериальным компонентом, коррекцию иммунитета иммуностимулирующим препаратом, ослабление проявлений заболевания - симптоматическая терапия, восстановление защитных барьеров слизистых оболочек, а также замещение нарушенных физиологических функций организма - заместительная терапия и деток-сикацию.
При такой схеме, как правило, лечение занимает две и более недели и требует назначения большого количества известных препаратов.
Вплоть до последнего времени в арсенале ветеринарных врачей почти не было препаратов, обладающих непосредственно противовирусной активностью, за исключением сывороток и иммуноглобулинов.
Известное применение сывороток и иммуноглобулинов наиболее эффективно лишь в начальной стадии заболевания, зачастую до появления клинических признаков. На более поздних стадиях болезни результат их применения менее выраженный, и лечение сочетанных инфекций фактически сводится к борьбе с симптоматическими проявлениями таких инфекций.
Известен ветеринарный имплантируемый препарат иммуностимулирующего действия, содержащий мелатонин, биодеструктируемую полимерную основу - циакрин-ЭО и пластификатор, отличающийся тем, что он дополнительно содержит ксимедон при следующем соотношении компонентов, мас.%:
мелатонин 5-25, ксимедон 5-25, циакрин-ЭО (полимер) 89,95-35, пластификатор 0,05-15.
В качестве биодеструктируемого полимера он содержит водорастворимые производные целлюлозы и технологические добавки при следующем соотношении компонентов, мас.%:
мелатонин 10-50, производные целлюлозы 89,95-35, технологические добавки 0,05-15.
В качестве технологических добавок он содержит водорастворимые производные целлюлозы, предпочтительно метилцеллюлозу, натриевую соль карбоксиметилцеллюлозы.
Препарат в частных случаях дополнительно содержит ксимедон при следующем соотношении компонентов, мас.%:
мелатонин 5-25, ксимедон 5-25, производные целлюлозы 89,95-35, технологические добавки 0,05-15 (RU 2219910).
Недостатками этого известного препарата являются сложность использования, узость диапазона заболеваний, которые могут эффективно излечиваться, большой объем противопоказаний и побочных действий.
Также известен препарат, представляющий собой композицию с противоинфекционной активностью, выполненную в твердой лекарственной форме для перорального введения в виде порошка, представляющую собой сбалансированный комплекс, включающий пробиотический агент, адсорбент и вспомогательную добавку, в котором в качестве пробиотического агента используют стерилизованную культу-ральную жидкость, содержащую метаболиты штамма ВКПМ № В-2335 бактерий Bacillus subtilis, в качестве адсорбента - цеолит, в качестве вспомогательной добавки - стеарат кальция или аэросил, отличающаяся тем, что дополнительно включает высокоактивный иммуномодулирующий агент, представляющий собой комплекс полисахаридов - продуктов ферментативного гидролиза полимеров внутреннего и внешнего слоев клеточной оболочки пивных дрожжей, в виде Р-глюкана и маннана (RU № 2476205).
Недостатками этого известного препарата являются узость диапазона инфекций, которые могут эффективно излечиваться, сложность использования, большой объем противопоказаний и побочных действий.
Известен препарат ветеринарного назначения, представляющий собой композицию для лечения микробной и паразитарной инфекции у животного, включающую соединение следующей формулы:
F I
о СН OZ
и I :
R -CHN----C С-*Н
в которой R означает CHCl2, X - SO2CH3; X' - водород, Z - водород, ивермектин и по меньшей мере один носитель (RU 2359667, прототип).
Недостатками известного препарата являются узость диапазона применения (функциональных возможностей), длительность и сложность использования, большой объем противопоказаний и побочных действий.
Технической задачей изобретения является создание эффективного препарата ветеринарного назначения, обладающего активностью при смешанных инфекциях и расширение арсенала таких препаратов.
Технический результат, обеспечивающий решение поставленной задачи, заключается в расширении диапазона излечиваемых заболеваний, особенно смешанных инфекций, вызываемых несколькими возбудителями различной этиологии (вирусные и бактериальные), сокращении сроков лечения, увеличении эффективности лечения, т.е. количества вылеченных животных, и отсутствие рецидивов, а также сокращении побочных явлений при лечении, повышении экономической эффективности животноводства.
Как известно, антибиотикотерапия обладает сильным побочным действием на микрофлору пациента и приводит к ее нарушению. Нарушение микроценоза может приводить к симптомам расстройства пищеварения и снижению продуктивности.
При применении заявляемого препарата за счет сокращения сроков лечения и соответственно длительности назначения антибиотиков происходит уменьшение негативного влияния антибиотических компонентов на микроценоз животных-пациентов и как следствие снижение вышеуказанных побочных эффектов при терапии. В сельском хозяйстве заболеваемость и смертность животных оказывает прямое влияние на снижение экономических показателей и приводит к получению убытков, как за счет отхода животных, так и за счет недополученной прибыли при снижении продуктивности во время болезни. Таким образом, повышение процента выздоровевших животных и снижение продолжительности болезни, наряду с сокращением продолжительности лечения, при применении композиции позволяют улучшить экономические показатели животноводства.
Заявляемый препарат имеет расширенные функциональные возможности и выполнен с возможностью лечения молодняка крупного рогатого скота, свиней, овец и коз, собак и кошек при вирусных, бактериальных и инфекциях смешанной этиологии, пищеварительной, мочеполовой систем, септицимии и других болезней, вызванных чувствительными к ингредиентам композиции вирусами и бактериями. Препарат выполнен с возможностью лечения в том числе следующих заболеваний домашних животных: у кошек - панлейкопения, вирусный ринотрахеит, кальцивироз, у собак - корона- и парвовирусный энтериты, аденовироз, инфекционный ларинготрахеит (питомниковый кашель), чума. Препарат выполнен с возможностью лечения в том числе следующих заболеваний сельскохозяйственных животных: вирусная диарея, ротавирусная, коронавирусная инфекции, вирус трансмиссивного гастроэнтерита свиней, энте-ровирусная инфекция, репродуктивно-респираторный синдром. Препарат выполнен с возможностью лечения домашних и сельскохозяйственных животных при вирусных инфекциях, осложненных бактериальными - колибактериоз, протейная инфекция, сальмонеллез, пастереллез, актинобациллез, гемофиллез и др., а также при обособленно протекающих бактериальных инфекциях.
Содержащаяся в предлагаемом препарате кислота из группы оксикислот (кислота, содержащая карбоксильную и гидроксильную группы) обеспечивает получение заявляемого препарата в процессе гидролиза при повышенной температуре. Оксикислоты (оксикарбоновые кислоты, гидроксикарбоновые кислоты, фруктовые кислоты) - карбоновые кислоты, в которых одновременно содержатся карбоксильная и гидроксильная группы, например фруктовые кислоты: винная кислота, лимонная кислота, яблочная кислота и др; молочная кислота; тартарная кислота и др.. Оксикислоты проявляют все свойства, характерные для кислот (диссоциация, образование солей, сложных эфиров и т.д.), и свойства, характерные для спиртов (окисление, образование простых эфиров и т.д.). Помимо технологических свойств при получении заявляемого препарата кислота из группы оксикислот может также являться физиологическим метаболитом и использоваться организмом для получения энергии, особенно интенсивно в условиях гипоксии. В данном случае молекулы кислоты из группы оксикислот не требуют систем транспортировки внутрь клеток в отличие от глюкозы, для транспорта которой необходим инсулин, и вследствие этого могут наиболее интенсивно использоваться клетками сердечной мышцы и мозговыми клетками (нейронами). В предлагаемом препарате реализуется значение кислоты из группы оксикислот в качестве терапевтического средства - источника энергии для организма при болезни.
Сущность изобретения заключается в том, что фармацевтический препарат ветеринарного назначения содержит кислоту из группы оксикислот (кислота, содержащая карбоксильную и гидроксильную группы) или карбоновых кислот (муравьиная или иная кислота, содержащая карбоксильную группу) и соединение формулы 1
при этом
А представляет собой антибиотик из группы:
А1 - производное 4-хинолона, соединения, содержащие в положении 6 атом фтора, а в положении 7
- пиперазиновое кольцо с дополнительными замещениями либо без них;
А2 - вещества гликозидной природы, агликонами которых являются производные циклогексана, содержащие гидроксильные, амино- или гуанидиновые группы; A3 - антибиотики - пиразониды (линкозамиды);
А4 - вещество, относящееся к классу поликетидов с полифункциональным октагидротетраценовым
- 2-карбиксиамид соединением;
А5 - вещество, относящиеся к классу поликетидов, основой химической структуры которых является макроциклическое 14- или 16-членное лактонное кольцо, к которому присоединены один или несколько углеводных остатков.
В частных случаях реализации антибиотик А1 представляет собой производное 4-хинолона, соединения, содержащие в положении 6 атом фтора, а в положении 7 - пиперазиновое кольцо с дополнительными замещениями либо без них, представляет собой антибиотик из группы с общей формулой 3
В том числе
A1-2 - 1-циклопропил-6-фтор-4-оксо-7-пиперазин-1-ил-хинолин-3-карбоновая кислота (ципрофлок-сацин) Ci7H18FN303
А1-3 - 1-этил-6-фтор-7-(4-метил-1-пиперазинил)-4-оксо-3-хинолинкарбоновая кислота (в виде ме-зилата) (пефлоксацин) Ci7H2oFN303
А1-4 - 9-фтор-2,3-дигидро-3 -метил-10-(4-метил-1 -пиперазинил)-7-оксо-7Н-пиридол(3,2,1-у)(4,2,1)бензоксидиазин-6 карбоновая кислота (марбофлоксацин).
А1-1 - 1 -циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7-(4-этил-1 -пиперазинил)-3 -хинолинкарбоновая кислота (энрофлоксацин) C19H22FN3O3 имеющий следующую структурную формулу (здесь и далее после наименования антибиотика приводится его структурная формула)
Эквивалентно: 9-фтор-2,3-дигидро-3 -метил-10-(4-метил-1 -пиперазинил)-7-охо-7Н-пиридол(3,2,1-у)(4,2,1)бензоксидиазин-6 карбоновая кислота C17H19FN4O4
В иных частных случаях реализации антибиотик А2 представляет собой вещества гликозидной природы, агликонами которых являются производные циклогексана, содержащие гидроксильные, амино-или гуанидиновые группы, в частности
А2-1 - [2Я-(2а,4аР,5аР,бр,7Р,8р,9а,9а а,10аР)]-декагидро-4а,7,9-тригидрокси-2-метил-6,8-бис-(метил-амино)-4Н-пирано[2,3,-Ь][1,4]бенздиоксин-4-он (и в виде дигидрохлорида) (спектиномицин) C14H24N2O7
А2-2 - (3Я,4Я,5Я)-2-{[(18,28,3Я,48,6Я)-4,6-диамино-3-{[(2Я,3Я,68)-3-амино-6-[(1Я)-1-(метилами-но)этил]оксан-2-ил]окси}-2-гидроксил циклогексил]окси}-5-метил-4-(метиламино)оксан-3,5-диол (ген-тамицин).
Эквивалентно: (3Я,4Я,5Я)-2-{[(18,28,3Я,48,6Я)-4,6-диамино-3-{[(2Я,3Я,68)-3-амино-6-[(1Я)-1-(метиламино)этил]оксан-2-ил]окси}-2-гидроксил циклогексил]окси}-5-метил-4-(метиламино)оксан-3,5-
ДИОЛ C21H43N5O7
В иных частных случаях реализации антибиотик - пиразонид (линкозамид) A3 представляет собой антибиотик из группы:
А3-1 - (28-транс)-метил-6,8-дидезокси-6-[[(1-метил-4-пропил-2-пирролидинил)карбонил]амино]-1-тио-В-эритро-а-Б-галакто-октопиранозид (и в виде моногидрохлорида) (линкомицин) Ci8H34N206S
НО/, ^
А3-2 - и его полусинтетическое производное (28,4Я)-К-{2-хлор-1-[(2Я,3Я,48,5Я,6Я)-3,4,5-тригидрокси-6-(метилсульфанил)оксан-2-ил]пропил} -1 -метил-4-пропилпирролидин-2-карбоксамид (клиндамицин) Ci8H33ClN205S
В других частных случаях реализации антибиотик А4 представляет собой вещество, относящееся к классу поликетидов с полифункциональным октагидротетраценовым 2-карбиксиамид соединением, в частности, представляет собой антибиотик из группы:
А4-2 - (48,4аЯ,58,5аЯ,68,12а8)-4-(диметиламино)-3,5,6,10,11,12а-гексагидроски -6-метил-1,12-
А4-1 - [48-(4а,4аа,5а,5аа,6а,12аа)]-4-(диметиламино)-1,4,4а,5,5а,6,11,12а-октагидро-3,5,10,12,12а-пентагидрокси-6-метил-1,11-диоксо-2-нафтаценкарбоксамид (в виде гидрохлорида, моногидрата или гиклата) (доксициклин)С22Н24^08
диоксо-1,4,4а,5,5а,6,12,12а-октагидротетрацин-2-карбоксамид (окситетрациклин) C22H24N2O9
В иных частных случаях реализации антибиотик А5 представляет собой вещество, относящееся к классу поликетидов, основой химической структуры которых является макроциклическое 14- или 16-членное лактонное кольцо, к которому присоединены один или несколько углеводных остатков, в частности представляет собой антибиотик из группы:
А5-1 - 20-деокс-20-(3,5-диметилпиперидин-1-ил) десмикозин фосфат (тилмикозин) С4бН8оК2013-НзР04
А5-2 - (3Я,48,58,6Я,7Я,9Я,11Я,12Я,138,14Я)-4-[(2,6-дидезокси-3-С-метил-3-О-метил-а-Ь-рибо-гексопиранозил)окси]-7,12,13-тригидрокси-3,5,7,9,11, 13-гексаметил-10-[(Е)-[(2-метоксиэтокси)-метокси]имино]-6-[(3,4,6-тридезокси-3-диметиламино-Р-Э-кисло-гексопиранозил)-окси]-14-этил-оксациклотетрадекан-2-он (рокситромицин) C4iH76N20i5
В любых перечисленных частных случаях реализации препарат может быть выполнен с использованием одной из оксикислот, в частности выполнен в виде раствора в воде для перорального применения или для инъекций, предпочтительно в виде стерилизованного паром в течение 45 мин при температуре 100°С водного раствора для инъекций с pH 3-5,5, и профильтрован последовательно через фильтры с тонкость фильтрации 0,45 и 0,22 мкм.
Препарат вводят предпочтительно подкожно или внутримышечно один раз в сутки в течение 3 дней, в следующих дозах:
телятам, ягнятам, козлятам, собакам и кошкам - подкожно в дозе 1 мл на 10 кг массы животного;
поросятам - внутримышечно в дозе 1,5 мл на 10 кг массы животного.
В любых перечисленных частных случаях реализации препарат может быть выполнен в виде порошка для перорального применения путем высушивания в распылительной сушке (без этапа стерилизации).
Достижение технического результат в результате использования препарата подтверждено натурными исследованиями, приведенными ниже.
Примеры использования препарата, подтверждающие получение технического результата.
1. Отчет по применению заявленного препарата при смешанных инфекциях телят.
Целью исследований являлось изучение эффективности заявленного препарата для лечения инфекционных заболеваний молодняка сельскохозяйственных животных вирусно-бактериальной этиологии.
Методика исследования.
Исследование проводилось на телятах с вирусно-бактериальными желудочно-кишечными заболеваниями, в частности, с выделением вируса коронавирусной инфекции, а также бактериального возбудителя (колибактериоз). Для исследования было сформировано две группы телят возрастом до 10 дней.
Телятам опытной группы при возникновении заболевания применялась заявленный препарат с антибиотиком клиндамицином в дозе 1 мл на 10 кг массы животного один раз в сутки на протяжении трех дней подряд.
Телятам контрольной группы при возникновении заболевания применялся раствор для инъекций, содержащий антибиотик спектиномицин в виде 10%-ного раствора в дозе 1 мл на 10 кг массы животного
1 раз в день в течение 5 дней и препарат интерферона в рекомендуемой дозировке.
За телятами вели клиническое наблюдение, проводили контрольное взвешивание, учет заболеваемости, падежа.
Результаты исследований.
Таким образом, применение заявленного препарата при ассоциированных вирусно-бактериальных инфекциях желудочно-кишечного тракта у телят способствует повышению сохранности и сокращению срока лечения по сравнению с контролем.
2. Отчет по применению заявленного препарата при смешанных инфекциях поросят.
Целью исследований являлось изучение эффективности заявленного препарата для лечения инфекционных заболеваний молодняка сельскохозяйственных животных вирусно-бактериальной этиологии.
Методика исследования.
Исследование проводилось в хозяйстве, неблагополучном по вирусно-бактериальным респираторным заболеваниям и гастроэнтеритам поросят. У поросят в хозяйстве выделены возбудители вирусных заболеваний: ротавирусной, коронавирусной, энтеровирусной инфекций. Данные заболевания часто протекают в виде ассоциаций. Так, ротавирусная болезнь свиней (РВБС) в комплексе с транмиссивным гастроэнтеритом (ТГС) свиней встречается в 51% случаев, РВБС+ТГС+энтеровирусная инфекция свиней (ЭВБС) - в 20% случаев, РВБС+ЭВИС - в 29% случаев. Также у поросят группы доращивания часто встречается репродуктивно-респираторный синдром свиней, осложненный пастереллезом, актинобацил-лезом, гемофиллезом и другими бактериальными инфекциями. Для исследования было сформировано две группы поросят доращивания возрастом 30-35 дней.
Поросятам опытной группы при возникновении заболевания применялась заявленный препарат с антибиотиком энрофлоксацином в дозе 1 мл на 10 кг массы животного один раз в сутки на протяжении трех дней подряд. Поросятам контрольной группы при возникновении заболевания применялся энроф-локсацин и триметоприм в аналогичных дозах 1 раз в день в течение 5 дней, а также препарат интерферона. За поросятами вели клиническое наблюдение, проводили контрольное взвешивание, учет заболеваемости, падежа и непроизводительного выбытия.
Результаты исследований.
Таким образом, применение препарата по примеру 1 при ассоциированных вирусно-бактериальных инфекциях желудочно-кишечного и респираторного тракта у поросят группы доращивания способствует повышению сохранности, среднесуточного прироста и сокращению срока лечения по сравнению с контролем.
3. Отчет по применению заявленного препарата при смешанных инфекциях цыплят. Целью исследований являлось изучение эффективности заявленного препарата для лечения инфекционных заболеваний цыплят вирусно-бактериальной этиологии. Методика исследования.
Исследование проводилось на цыплятах смешанной патологией респираторного тракта (микоплаз-менная инфекция, осложненная колибактериозом и вирусной инфекцией).
Для исследования было сформировано две группы цыплят.
Цыплятам опытной группы при возникновении заболевания применялась заявленный препарат с антибиотиком ципрофлоксацином в дозе 100 мл на 100 л воды для поения на протяжении трех дней подряд.
Цыплятам контрольной группы при возникновении заболевания применялся ципрофлоксацин в виде 10%-ного раствора для перорального применения, триметоприм в аналогичной дозировке в виде пе-рорального раствора с водой для поения в течение 5 дней и препарат интерферона в рекомендуемой дозировке. Учитывали сохранность, привес живой массы цыплят и конверсию корма.
Результаты исследований.
Таким образом, применение заявленного препарата при ассоциированных вирусно-бактериальных инфекциях респираторного тракта у цыплят способствует повышению сохранности, среднесуточного прироста и снижению затрат корма по сравнению с контролем.
4. Отчет по применению заявленного препарата при смешанных инфекциях цыплят.
Целью исследований являлось изучение эффективности заявленного препарата для лечения инфекционных заболеваний цыплят вирусно-бактериальной этиологии.
Методика исследования.
Исследование проводилось на цыплятах смешанной патологией респираторного тракта (микоплаз-менная инфекция, осложненная колибактериозом и вирусной инфекцией). Для исследования было сформировано две группы цыплят. Цыплятам опытной группы при возникновении заболевания применялся заявленный препарат с антибиотиком рокситромицином в дозе 100 мл на 100 л воды для поения на протяжении трех дней подряд. Цыплятам контрольной группы при возникновении заболевания применялся рокситромицин и триметоприм в виде раствора для перорального применения в дозе 100 мл на 100 л воды для поения в течение 5 дней и препарат интерферона в рекомендуемой дозировке. Учитывали сохранность цыплят.
Результаты исследований.
Таким образом, применение заявленного препарата при ассоциированных вирусно-бактериальных инфекциях респираторного тракта у цыплят способствует повышению сохранности цыплят и сокращению периода лечения.
5. Клиническое исследование препарата в виде раствора для инъекций при отечной болезни поросят.
Задача исследования: изучение клинической эффективности композиции по примеру 1 для инъекций при лечении отечной болезни поросят, вызываемой грамотрицательными бактериями. 1. Материалы и методы. Препараты.
Опыт: заявляемый препарат с антибиотиком энрофлоксацином в виде раствора для инъекций. Контроль: 10%-ный раствор флорфеникола для инъекций. 1.2. Животные.
Поросята 45-дневного возраста смешанных пород, невакцинированные. Животные были разделены на 6 групп.
1.3. Искусственно вызванная отечная болезнь поросят.
1.3.1 Штамм кишечной палочки.
8 исследовании использовался патогенный штамм кишечной палочки, выделенный с места инфекции отечной болезни. Высушенный и замороженный штамм культивировался на питательной среде на протяжении 18 ч, затем подкожно инъецировался мышам в дозе 0,1 мл на животное. Штамм кишечной палочки выделялся из печени мышей, рассчитывалось содержание колоний в 1 мл, и инокулят разводился до концентрации 0,6 млн E-coli/мл.
1.3.2 Инокуляция свиней проводилась 1 мл инокулята на голову внутривенно.
1.3.3 Клиническое наблюдение.
Измерялась температура тела перед и после заражения, оценивалось состояние животного, потребление корма, характер каловых масс. Проводилось патологоанатомическое и культуральное исследование у павших поросят.
Лечение.
После инокуляции и появления симптомов отечной болезни: высокой температуры, рвоты, снижения аппетита, диареи животным назначалось лечение исходя из группы. Препараты, в частности, в опытах 1-3, вводились один раз в день на протяжении трех дней. Период наблюдения за животными составлял 15 дней с момента начала лечения.
2. Результаты.
2.1 Контроль (инфицированные).
9 из 10 поросят пали спустя 1-18 ч после инокуляции. У оставшегося поросенка отмечались клинические признаки отечной болезни. Вес тела на конец исследования снизился. У павших поросят была выделена культура кишечной палочки.
2.2 Опыт.
2.2.1 Опыт 1.
Смертность отсутствовала, у одного животного атаксия исчезла спустя 12 ч после второй инъекции, у остальных - после 1 инъекции.
2.2.2 Опыт 2.
1 поросенок пал спустя 30 ч по завершении терапии. Культура кишечной палочки была выделена из мезентериальных лимфатических узлов. У других животных клинические признаки заболевания исчезали спустя 12 ч после первой инъекции препарата.
2.2.3 Опыт 3.
2 поросенка пали на 2-й и 4-й дни с момента начала лечения соответственно. Культура кишечной палочки была выделена из мезентериальных лимфоузлов. У других поросят клинические признаки исчезали спустя 12 ч после 1-й инъекции.
2.4 Положительный контроль.
3 поросенка пали на 2-4 сутки после начала лечения. Культура кишечной палочки была выделена из селезенки, печени и мезентериальных лимфоузлов. У 4 поросят клинические признаки исчезали по завершении лечения, у 3 угнетенное состояние сохранялось до конца исследования.
3. Заключение.
3.1 Смертность животных статистически достоверно различалась при терапии отечной болезни и в контрольной группе без лечения.
3.2 Между опытными группами и группой положительного контроля достоверных различий в смертности не выявлено. Однако в степени выздоровления опытные группы имели достоверные различия с группой положительного контроля.
На основании результатов исследования оптимальной дозой заявленного препарата для лечения отечной болезни поросят является доза 1 мл на 10 кг массы тела.
6. Клиническое исследование препарата с антибиотиком энрофлоксацином для лечения диареи телят.
1. Материалы и методы.
Тестируемые препараты. Опыт.
Заявленный препарат и с антибиотиком энрофлоксацином.
Доза: 0,1 мл на 10 кг массы внутримышечно 1 раз в день.
Контроль: энрофлоксацин 5%-ный раствор для инъекций в аналогичной дозе.
Животные.
256 телят с симптомами заболевания желудочно-кишечного тракта в виде диареи. Основными возбудителями диареи телят являлись кишечная палочка, дизентерийная палочка, сальмонеллы. 2. Результаты.
3. Заключение.
На основании результатов исследования можно заключить, что заявленный препарат в виде раствора для инъекций эффективен при лечении бактериально-вирусной диареи телят с эффективностью лечения 97,4%.
Статистически достоверные различия между группами выявлены не были, но при лечении заявленной композицией выздоровление животных наступало на 1,3 дня ранее по сравнению с контролем.
Основными возбудителями диареи телят являлись кишечная палочка, дизентерийная палочка, сальмонеллы. Результаты исследования свидетельствуют об эффективности заявленного препарата против этих возбудителей.
7. Отчет по применению препарата с антибиотиком энрофлоксацином у домашних животных. Введение.
Заявленный препарат с антибиотиком энрофлоксацином применялась при лечении следующих вирусных и смешанных вирусно-бактериальных заболеваний: вирусный ринотрахеит, калицивироз, инфекционный ларинготрахеит (комплекс "вольерного кашля"), цистит.
Всего в опытах было задействовано 11 животных. Из них:
3 собаки в возрасте 1-3 года, кобели; диагноз - инфекционный ларинготрахеит;
4 кошки в возрасте 2-5 лет; диагноз - вирусный ринотрахеит; 3 кошки в возрасте 1,5-3 лет; диагноз - калицивироз;
2 кошки в возрасте 3 и 5 лет, самцы; диагноз - цистит.
Заявленный препарат и с антибиотиком энрофлоксацином применяли в составе комплексной терапии:
собакам в дозе 0,1 мл/кг 1 раз в день подкожно в течение 7 дней, дополнительно были назначены: 10%-ный раствор бутофосфана подкожно 1 раз в день, внутрь - бромгексин 3 раза в день,
кошкам с ГВК1 - в дозе 0,1 мл/кг 1 раз в день в течение 7 дней, дополнительно сыворотка витафел С по 1 дозе п/к двукратно с интервалом 24 ч, гамавит, внутрь - аскорил 3 раза в день, интраназально - капли "Анандин", в глаза "Тобрекс",
кошкам КВК - в дозе 0,1 мл/кг 1 раз в день в течение 7 дней, дополнительно не вакцинированным кошкам сыворотка витафел С по 1 дозе п/к двукратно с интервалом 24 ч, всем животным - гамавит, обработки ротовой полости монклавитом; кошкам с высокой температурой однократно внутримышечно -анальгин с димедролом,
котам с циститом - в дозе 0,1 мл/кг 1 раз в день в течение 7 дней одному животному (далее владельцы предпочли перейти на пероральный прием препаратов) и 10 дней второму животному; дополнительно использовались но-шпа, этамзилат, Кот Эрвин; у одного животного преднизолон двукратно. Одному из котов препарат был назначен после того, как применение энрофлоксацина в монорежиме дало очень слабо выраженный клинический эффект.
Эффективность препарата учитывали, основываясь на изменении клинических признаков и в случае с циститами - на изменениях ОКА мочи. У собак в течение 2 дней стали значительно более редкими эпизоды кашля, кашель стал более мягким; к 5 дню у одной собаки кашель изредка продолжался и полностью прекратился к 7 дню.
Кошки с ГВК 1 - у всех животных к 3 дню отмечалось значительное улучшение состояния, у всех животных полное восстановление аппетита, уменьшение количества истечений из носовых ходов, у 1 животного признаки блефарита значительно уменьшились, у 3 остальных были выражены; к 5 дню выделения из носовых ходов отсутствовали у всех животных, признаки блефарита оставались слабо выраженными у 3 кошек - им было назначено дополнительное лечение; у кошки с бронхитом - при аускуль-тации хрипов не было, сохранялось жесткое везикулярное дыхание; к 7 дню только 2 кошки из 4 сохра
няли признаки блефарита; у кошки с бронхитом на контрольном снимке отклонений от нормы не было.
Кошки с КВК - на второй день лечения подъема температуры не отмечалось, к 3 дню прекратились истечения из носовых ходов, полностью восстановился аппетит; эрозивные поражения пропали к 7 дню лечения у 2 кошек из 3. Кошки с циститом - у одного из котов к 7 дню все признаки цистита исчезли, ОКА мочи показал незначительное количество лейкоцитов, плоского эпителия; у второго животного несмотря на исчезновение клинических признаков к 10 дню на контрольном ОКА мочи сохранялись лейкоциты и кокковая флора ++.
Во время лечения побочных эффектов не проявилось ни у одного животного. Болезненность при подкожном введении была отмечена у 3 из 9 кошек, собаки при введении болезненности не проявляли.
Заключение.
В результате проведенных клинических исследований установлена высокая терапевтическая эффективность заявленного препарата при инфекционном ларинготрахеите собак, вирусном ринотрахеите кошек и калицивирозе кошек.
8. Отчет о применении заявленного препарата при лечении вирусных забеливаний у мелких не продуктивных животных.
Заявленный препарат с антибиотиком энрофлоксацином был использован в питомниках собак и кошек на территории г.Челябинска с 01.10.2013 по 01.02.2014. В питомнике №1 у кошек при заболевании вирусным ринотрахеитом было применено медикаментозное лечение с использованием заявленного препарата в дозе 0,1 мл/кг живого веса. Препарат вводился подкожно один раз в день. Также было применена аскорбиновая кислота 5% в той же дозе, курс лечения запланирован на три дня. Интервал между инъекциями 24 ч. Результат лечения видно стало на следующий день. Состояние животных заметно улучшалось, отсутствовала лихорадка, глаза открыты, слезотечение не наблюдалось. Через сутки после окончания лечения у животных отсутствовали покраснения верхних дыхательных путей, конъюнктивы глаз. Общее состояние животных удовлетворительно.
Заключение.
После проведенного лечения у животных наступило выздоровление, клинические признаки данного заболевания отсутствовали. Применение заявленного препарата показало хороший результат в лечении вирусных заболевании и отсутствие осложнений после переноса данной болезни.
В питомнике кошек № 2 при лечении вирусного ринотрахеита кошек была применена аналогичная схема лечения заявляемым препаратом. Клиническое выздоровление наступило через два-три дня лечения.
Заявленный препарат также применяется и в питомниках собак при возникновении вирусных и смешанных инфекций с положительными результатами. Заключение.
Заявленный препарат показал хороший результат при лечении вирусных и смешанных инфекций. При применении с другими препаратами не наблюдалось осложнений и побочных эффектов. На сегодняшний день данный препарат является одним из эффективных средств для лечения при вирусных и смешанных инфекциях.
9. Клиническое исследование препарата с антибиотиком энрофлоксацином для лечения бронхопневмонии телят.
Тестируемые препараты.
Опыт: заявленный препарат с антибиотиком энрофлоксацином. Контроль: энрофлоксацин в аналогичной дозировке. Материалы и методы.
Работу проводили в условиях молочного комплекса племрепродуктора ОАО "Урожайное" Новоалександровского района Ставропольского края на телочках и бычках Ярославской голштинизированной породы в возрасте 14 дней. Проводили анализ амбулаторных журналов по заболеваемости и выбытию животных в период с января по май 2014 года, проводили биохимические исследования крови у подопытных животных и у животных контрольной группы.
При изучении амбулаторного журнала можно сделать анализ, что заболеваемость телят бронхопневмонией в месячном возрасте находится на высоком уровне, несмотря на то что условия содержания и кормления соответствуют общепринятым нормам. Также при изучении документации пришли к следующему заключению, что в течение текущего года на комплексе наблюдается отход телят в возрасте от одного до трехмесячного возраста.
Высокий процент выбытия телят наблюдается в феврале месяце и составляет 23.5%, а количество зарегистрированных больных телят составляет 17 голов. Также высокий процент выбытия телят по причине бронхопневмонии наблюдается в апреле и январе месяце и составляет 21.4 и 21.7% соответственно.
В задачу наших исследований входило испытать метод лечения бронхопневмонии у телят с использованием заявленного препарата с антибиотиком энрофлоксацином, и определить в сравнительном аспекте терапевтическую эффективность с препаратом сравнения, который в своем составе содержит эн-рофлоксацин. Под наблюдением находилось две группы телят по 20 голов в возрасте от 14 дней до 1 месяца, группы сформированы по принципу аналогов. В первую опытную группу вошли телята с призна
В контрольной группе эффективность лечения была ниже, кроме того, отмечался падеж одного теленка.
Также по условиям научно-хозяйственного опыта оценивали состояние некоторых биохимических показателей крови у телят контрольной и подопытной групп до и после применения препаратов. Данные биохимических исследований крови представлены в табл. 3.
Таблица 8
Биохимические показатели у телят до и после лечения, М+т, п=20
Показатель
Опытная группа
Контрольная группа
До лечения
После лечения
До лечения
После лечения
Каротин, мг
0.16±0.03
0.29±0.04
0.14±0.05
0.21±0.04
Общ. белок, г%
7.23±0.01
6.42±0.02
7.21±0.02
7.03±0.03
Резервная щёлочность, Об. % С02
43.6±1.1
53.8±1.01
46.5±0.09
51.3±1.2
При анализе результатов табл. 8 можно сделать вывод, что у всех животных отмечается снижение каротина, резервной щелочности, также отмечается повышение общего белка в сыворотке крови. В опытной группе после проведения мероприятий отмечается повышение каротина на 45% до границ нормы, количество щелочного резерва увеличилось на 19%, количество общего белка снизилось на 11.3% до границы физиологической нормы. В контрольной группе отмечалось, что резервная щелочность увеличилась на 10%, общий белок снизился на 2.5% и приблизился к крайним границам физиологической нормы.
Заключение.
Заявленный препарат обладает более высокой терапевтической эффективностью при бронхопневмониях телят по сравнению с контролем.
Использование заявленного препарата является предпочтительным в случаях осложненных вирус-но-бактериальных инфекций различных органов и систем организма животного, в особенности, но не ограничиваясь, мочеполовой системой для получения выраженного терапевтического результата в короткие сроки.
Вышеизложенные результаты экспериментальных проверок подтверждают достижение технического результата, заключающегося в расширении диапазона излечиваемых заболеваний, особенно смешанных инфекций, вызываемых несколькими возбудителями различной этиологии (вирусные и бактериальные), сокращении сроков лечения, увеличении эффективности лечения, т.е. количества вылеченных животных и отсутствие рецидивов, а также сокращении побочных явлений при лечении, повышении экономической эффективности животноводства.
ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ
1. Фармацевтический препарат ветеринарного назначения, содержащий кислоту из группы окси-кислот и соединение формулы 1
где Т представляет собой соединение формулы 2
5-(3,4,5-триметоксибензил)пиримидин-2,4-диамин (C14H18N4O3), при этом
А представляет собой антибиотик из любой группы А1-А5:
А1 - производное 4-хинолона, соединения, содержащие в положении 6 атом фтора, а в положении 7 - пиперазиновое кольцо с дополнительными замещениями либо без них, представляющие собой антибиотик из группы: энрофлоксацин, ципрофлоксацин, пефлоксацин, марбофлоксацин;
А2 - вещества гликозидной природы, агликонами которых являются производные циклогексана, содержащие гидроксильные, амино- или гуанидиновые группы, представляющие собой антибиотики из группы: спектиномицин, гентамицин;
A3 - антибиотик из группы: линкомицин, клиндамицин;
А4 - вещество, относящееся к классу поликетидов с полифункциональным октагидротетраценовым-2-карбиксиамид соединением, представляющее собой антибиотик из группы: доксициклин, окситетра-циклин;
А5 - вещество, относящееся к классу поликетидов, основой химической структуры которых является макроциклическое 14- или 16-членное лактонное кольцо, к которому присоединены один или несколько углеводных остатков, и представляющее собой антибиотики из группы: тилмикозин, рокситро-мицин.
2. Препарат по п.1, отличающийся тем, что антибиотик А1 - производное 4-хинолона, соединения, содержащие в положении 6 атом фтора, а в положении 7 - пиперазиновое кольцо с дополнительными замещениями либо без них, представляет собой антибиотик с общей формулой 3
выбранный из группы А1-1- А1-4, где
А1-1 - 1 -циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7-(4-этил-1 -пиперазинил)-3 -хинолинкарбоновая кислота (энрофлоксацин) C19H22FN3O3, имеющий следующую структурную формулу (здесь и далее после наименования антибиотика приводится его структурная формула)
А1-2 - 1-циклопропил-6-фтор-4-оксо-7-пиперазин-1-ил-хинолин-3-карбоновая кислота (ципрофлоксацин) C17H18FN3O3
A1-3 - 1-этил-6-фтор-7-(4-метил-1-пиперазинил)-4-оксо-3-хинолинкарбоновая кислота (в виде ме-зилата) (пефлоксацин) C17H20FN3O3
А1-4 - 9-фтор-2,3-дигидро-3 -метил-10-(4-метил-1 -пиперазинил)-7-оксо-7Н-пиридол(3,2,1-уХ4,2,1)бензоксидиазин-6 карбоновая кислота (марбофлоксацин) C17H19FN4O4.
3. Препарат по п.1, отличающийся тем, что антибиотик А2 представляет собой вещество гликозид-ной природы, агликонами которых являются производные циклогексана, содержащие гидроксильные,
амино- или гуанидиновые группы, в частности А2-1 - А2-2, где
А2-1 - [2Я]-(2а,4аР,5аР,бр,7Р,8р,9а,9аа,10аР)]-декагидро-4а,7,9-тригидрокси-2-метил-6,8-бис-(метиламино)-4Н-пирано[2,3,-Ъ][1,4]бенздиоксин-4-он (и в виде дигидрохлорида) (спектиномицин) Ci4H24N207
А2-2 - (3Я,4Я,5Я)-2-{[(18,28,3Я,48,бЯ)-4,б-диамино-3-{[(2Я,3Я,68)-3-амино-б-[(1Я)-1-(метилами-но)этил]оксан-2-ил]окси}-2-гидроксилциклогексил]окси}-5-метил-4-(метиламино)оксан-3,5-диол (гента-мицин) C2iH43N507
4. Препарат по п.1, отличающийся тем, что антибиотик - пиразонид (линкозамид) A3 представляет собой антибиотик из группы А3-1 - A3-2, где
А3-1 - (28-транс)-метил-б,8-дидезокси-б-[[(1-метил-4-пропил-2-пирролидинил)карбонил]амино]-1-тио-Б-эритро-а-Б-галакто-октопиранозид (и в виде моногидрохлорида) (линкомицин) Ci8H34N206S
А3-2 и его полусинтетическое производное - (28,4Я)-К-{2-хлор-1-[(2Я,3Я,48,5Я,бЯ)-3,4,5-тригидрокси-б-(метилсульфанил)оксан-2-ил]пропил} -1 -метил-4-пропилпирролидин-2-карбоксамид (клиндамицин) Ci8H33ClN205S
5. Препарат по п.1, отличающийся тем, что антибиотик А4 - вещество, относящееся к классу поли-кетидов с полифункциональным октагидротетраценовым 2-карбиксиамид соединением, представляет собой антибиотик из группы А1-1 - А1-4, где
А4-2 - (48,4аЯ,58,5аЯ,б8,12а8)-4-(диметиламино)-3,5,б,10,11,12а-гексагидроски-б-метил-1,12-диоксо-1,4,4а,5,5а,6,12,12а-октагидротетрацин-2-карбоксамид (окситетрациклин) C22H24N209
А4-1 - [48-(4а,4аа,5а,5аа,ба,12аа)]-4-(диметиламино)-1,4,4а,5,5а,б,11,12а-октагидро-3,5,10,12,12а-пентагидрокси-б-метил-1,11-диоксо-2-нафтаценкарбоксамид (в виде гидрохлорида, моногидрата или гиклата) (доксициклин) C22H24N208
б. Препарат по п.1, отличающийся тем, что антибиотик А5 - вещество, относящееся к классу поли-кетидов, основой химической структуры которых является макроциклическое 14- или 1б-членное лак-тонное кольцо, к которому присоединены один или несколько углеводных остатков, представляет собой антибиотик из группы А5-1 - А5-2, где
А5-1 - 20-деокс-20-(3,5-диметилпиперидин-1-ил)десмикозин фосфат (тилмикозин)
C46H8oN2013-H3P04
А5-2 - (3R,4S,5S,6R,7R,9R,11R,12R,13S,14R)-4-[(2,6-AHAe30KCH-3-C-MeTHn-3-0-MeTHn-a-L-pH6o-гексопиранозил)окси] -7,12,13 -тригидрокси-3,5,7,9,11,13 -гексаметил-10-[(Е)-[(2-метоксиэтокси)метокси] -имино]-6-[(3,4,6-тридезокси-3-диметиламино-р-Б-ксилогексопиранозил)окси]-14-этил-оксациклотет-радекан-2-он (рокситромицин) C4iH76N20i5
7. Препарат по любому из пп.1-6, отличающийся тем, что он выполнен в виде раствора в воде для инъекций.
8. Препарат по п.7, отличающийся тем, что он выполнен в виде стерилизованного паром в течение 45 мин при температуре 100°С водного раствора для инъекций.
9. Препарат по п.8, отличающийся тем, что он выполнен в виде раствора с pH 3-5,5.
10. Препарат по любому из пп.8 и 9, отличающийся тем, что он профильтрован последовательно через фильтры с тонкостью фильтрации 0,45 и 0,22 мкм.
11. Препарат по п.7, отличающийся тем, что его вводят подкожно или внутримышечно один раз в сутки в течение 3 дней.
12. Препарат по п.7, отличающийся тем, что его вводят в следующих дозах:
телятам, ягнятам, козлятам, собакам и кошкам - подкожно в дозе 1 мл на 10 кг массы животного; поросятам - внутримышечно в дозе 1,5 мл на 10 кг массы животного.
13. Препарат по любому из пп.1-6, отличающийся тем, что он выполнен в виде порошка для перо-рального применения путем высушивания в распылительной сушке.
Евразийская патентная организация, ЕАПВ Россия, 109012, Москва, Малый Черкасский пер., 2
Примечание: библиография отражает состояние при переиздании
Примечание: библиография отражает состояние при переиздании
Примечание: библиография отражает состояние при переиздании
Примечание: библиография отражает состояние при переиздании
Примечание: библиография отражает состояние при переиздании
Примечание: библиография отражает состояние при переиздании
Примечание: библиография отражает состояние при переиздании
Примечание: библиография отражает состояние при переиздании
028412
028412
- 4 -
- 1 -
028412
028412
- 2 -
- 2 -
028412
028412
- 10 -
(1)
- 11 -
028412
028412
- 13 -
- 13 -