|
|
больше ...
Термины запроса в документе
Реферат
[RU] 1. Сельскохозяйственный состав, содержащий пестицид, выбранный из азоксистробина, дифеноконазола, изопиразама, ципроконазола, хлорталонила, бициклопирона, пиноксадена и мезотриона, и соединение формулы (I)  где R 2 представляет собой пропил или бутил и R 1 является бутилом, где состав представляет собой эмульгируемый концентрат или эмульсию. 2. Состав по п.1, где R 1 и R 2 представляют собой бутил.
Полный текст патента
(57) Реферат / Формула:
1. Сельскохозяйственный состав, содержащий пестицид, выбранный из азоксистробина, дифеноконазола, изопиразама, ципроконазола, хлорталонила, бициклопирона, пиноксадена и мезотриона, и соединение формулы (I) где R 2 представляет собой пропил или бутил и R 1 является бутилом, где состав представляет собой эмульгируемый концентрат или эмульсию. 2. Состав по п.1, где R 1 и R 2 представляют собой бутил.
Евразийское 028323 (13) В1
патентное
ведомство
(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ЕВРАЗИЙСКОМУ ПАТЕНТУ
(45) Дата публикации и выдачи патента (51) Int. Cl. С07С 69/00 (2006.01)
2017.11.30
(21) Номер заявки 201390170
(22) Дата подачи заявки
2011.07.27
СЕЛЬСКОХОЗЯЙСТВЕННЫЙ СОСТАВ
(31) 1012587.0
(32) 2010.07.27
(33) GB
(43) 2013.05.30
(86) PCT/IB2011/053339
(87) WO 2012/014162 2012.02.02
(71) (73) Заявитель и патентовладелец:
СИНДЖЕНТА ЛИМИТЕД (GB)
(72) Изобретатель:
Белл Гордон Эластэйр, Уоллер Энн, Вэйлз Джеффри Стивен (GB)
(74) Представитель:
Веселицкая И.А., Кузенкова Н.В., Веселицкий М.Б., Каксис Р.А., Белоусов Ю.В., Куликов А.В., Кузнецова Е.В. (RU)
(56) JP-A-8175909 CN-A-1122186 JP-A-2006232709
(57) Настоящее изобретение относится к сельскохозяйственному составу, содержащему пестицид, выбранный из азоксистробина, дифеноконазола, изопиразама, ципроконазола, хлорталонила, бициклопирона, пиноксадена и мезотриона, и соединение формулы (I)
использовано в
где R2 представляет собой пропил или бутил и R1 является бутилом, где состав представляет собой эмульгируемый концентрат или эмульсию. Соединение формулы (I) может быть качестве вспомогательного вещества или в качестве растворителя.
Настоящее изобретение относится к применению определенных фумаратных соединений в качестве растворителей, главным образом, в сельскохозяйственных составах, в частности в агрохимических составах и в экологически безопасных составах. Оказывается, что растворители настоящего изобретения эффективны, в частности, при образовании стабильных эмульсий в воде.
В настоящее время разработчику рецептур требуется обращать внимание на ряд экологических критериев при разработке новых составов. В идеальном варианте предпочтительный растворитель будет проявлять многие или все из следующих свойств: низкую растворимость в воде; превосходную растворяющую способность для пестицидов или других органических молекул; возможность получения из возобновляемых растительных или животных ресурсов; низкий уровень раздражения кожи; низкую эко-токсичность, например, в отношении дафний; низкое содержание летучих органических веществ и высокую температуру вспышки. Соединения настоящего изобретения, каждое, проявляет все или многие из этих свойств, в частности, они образуют стабильные эмульсии в воде, в связи с чем такие соединения можно эффективно применять в качестве растворителей.
Настоящее изобретение относится к сельскохозяйственному составу, содержащему пестицид, выбранный из азоксистробина, дифеноконазола, изопиразама, ципроконазола, хлорталонила, бициклопиро-на, пиноксадена и мезотриона, и соединение формулы (I)
(I)
где R2 представляет собой пропил или бутил и R1 является бутилом, где состав представляет собой эмульгируемый концентрат или эмульсию.
Предпочтительно, если оба R1 и R2 представляют собой бутил.
Таким образом, соединения формулы (I), как определено выше, могут быть использованы в качестве растворителя.
Также эти фумараты могут действовать в качестве адьювантов (вспомогательных веществ) для значительного усиления биологической эффективности пестицида.
Соединение формулы (I) может существовать в виде изомеров или смеси изомеров, так же как в виде смеси из двух или более различных соединений формулы (I).
Выбор растворителей для (сельскохозяйственного) эмульсионного концентрата или диспергированного в воде эмульсионного состава сложен. Зачастую существует потребность в двух различных растворителях. Растворитель, имеющий водную растворимость по меньшей мере 0,1% вес./вес. [при подходящей температуре], может заметно растворяться в резервуаре агрохимического распылителя, полном воды, при нормальных условиях разведения или диспергирования [например, при температурах от чуть выше точки замерзания до 35°C]. Такой растворитель не будет образовывать стабильной эмульсии в воде при составлении с поверхностно-активными веществами, однако он может быть эффективным растворителем для растворения пестицидов. Такой растворитель также обычно составляют с маслом с намного более низкой растворимостью в воде. Растворители, имеющие значения водной растворимости ниже 0,1% вес./вес. [при подходящей температуре], применяют вместе с растворителем с вышеуказанной более высокой водной растворимостью, чтобы иметь возможность приготовить стабильные эмульсии. Растворитель с низкой растворимостью в воде представляет собой, обычно, плохой растворитель для растворения пестицидов. Неожиданным открытием относительно фумаратных растворителей настоящего изобретения является то, что они имеют низкую растворимость в воде, несмотря на это они являются также хорошими растворителями для пестицидов. Этот факт полно демонстрируется в данных, приведенных в примерах.
Соединения настоящего изобретения могут использоваться в ряде применений (включая агрохимические составы), в частности в качестве растворителей. Эти растворители могут использоваться с широким спектром материалов, в том числе гербицидами, фунгицидами, акарицидами, нематоцидами, инсектицидами и регуляторами роста растений.
Соединения настоящего изобретения могут применяться для составления растворов из ряда материалов, в том числе агрохимикатов, которые можно составлять в виде эмульсионных или дисперсионных концентратов, эмульсий в воде или масле, микроинкапсулированных составов, аэрозолей или туманооб-разующих составов; и их можно дополнительно составлять в гранулированные материалы или порошки, например, для применения в сухом состоянии или в качестве диспергируемых в воде составов. Любые растворы, образованные таким образом, можно также применять непосредственно на почве или к растениям или в других неагрохимических применениях.
Примеры приемлемых применений включают бумажное производство, водоочистку, применения в лесном хозяйстве, применения в здравоохранении, применение в городских бассейнах и других водотоках, в применениях вблизи рек, озер, водохранилищ или морей и в применениях, где выброс в атмосферу должен минимизироваться или контролироваться и где вред для атмосферы не желателен. Примеры включают применение в наружных и внутренних красках, покрытиях, лаках, восках или других защит
ных слоях или замутнителях, красителях или защитных экранах; в окрашивании, крашении пигментом или применении чернил; в продуктах для чистки, предназначенных для применений в доме, саду или применения в промышленности; и в применениях в качестве мыла или детергента для промышленного, домашнего использования или использования в окружающей среде. Соединения настоящего изобретения можно также применять в шампунях, бытовых моющих средствах и в бытовых чистящих средствах [например, чистящие средства для духовки и чистящие средства для поверхностей].
Соединения настоящего изобретения имеют исключительную растворяющую способность для широкого спектра агрохимикатов, фармацевтических препаратов и других коммерчески ценных соединений, к тому же растворяющая способность также распространяется на растворение грязи, смазки или восков.
Настоящее изобретение иллюстрируют следующие примеры, в которых
g = граммы,
°C = градусы Цельсия,
N/A = нет данных.
Если не указано иное, каждая концентрация выражается как процент по весу. Пример 1.
В данном примере демонстрируется низкая растворимость в воде (Е)-бут-2-ендиовой кислоты ди-н-бутилового сложного эфира. Как правило, растворители, имеющие водные растворимости около (или по меньшей мере) 0,1% вес./вес. [при подходящей температуре], могут значительно растворяться в резервуарах агрохимических распылителей при нормальных условиях разведения [например, температурах от чуть выше точки замерзания до 35°C]. Данные растворители не образуют стабильные эмульсии в воде, когда применяются сами по себе. Растворители, такие как ацетофенон, обычно составляют с маслом с намного более низкой растворимостью в воде. Например, растворители, имеющие значения водной растворимости, как правило, ниже 0,1% вес./вес. [при подходящей температуре], подходят для приготовления эмульсии. В табл. 2 представлены растворимости в воде для ряда растворителей при 25°C. Насыщенные растворы каждого растворителя в деионизированной воде приготавливали, оставляя избыточный растворитель в контакте с водой на период по меньшей мере две недели. По окончании этого времени образец воды анализировали хроматографически для определения концентрации присутствующего растворителя.
Таблица 2
Растворитель
% растворимости в воде [по весу при 25°С]
Додецилбензол (1-фенилдодекан)
0,000026
Дикаприлилкарбонат (Cetiol(tm) СС)
0,000039
Exxsol(tm) D-80 (Додекан)
0,00089
(Е)-Бут-2-ендиовой кислоты дибутиловый сложный эфир
0, 04
Jeffsol(tm) AG-1723
0, 04
Дипентен (лимонен)
0, 098
Tetralin(tm) (тетрагидронафталин)
0, 18
Norpar(tm) 15
0,4
Декалин (декагидронафталин)
0,7
Genagen(tm) 4166 (диметилгептамид)
0,7
Диэтилфумарат
0, 8
Ацетофенон (метилфенилкетон)
0,9
Бензиловый спирт, бензолметанол
4,4
Триацетин (глицеринтриацетат)
7,7
Пример 2.
В данном примере несколько растворителей настоящего изобретения применяли для растворения изопиразама. Результаты показывают, что они являются эффективными растворителями для данного аг-рохимиката. Стеклянный сосуд заполнили приблизительно на одну восьмую активным ингредиентом и затем добавляли растворитель до тех пор, пока сосуд не был заполнен приблизительно на одну треть. Полученный в результате образец смешивали с Whirlimixer(tm) и затем хранили при 25°C. Образец проверяли каждые несколько дней; если не присутствовал твердый активный ингредиент, тогда добавляли добавочный активный ингредиент; если не оставалось жидкости, тогда добавляли добавочный растворитель. Эту процедуру повторяли до тех пор, пока образец уравновешивался в течение 4 недель, следующих за последним добавлением или активного ингредиента, или растворителя. Слой надосадочной жидкости затем анализировали с помощью газовой хроматографии относительно концентрации активного
ингредиента; растворимости изопиразама в нескольких растворителях приводятся в табл. 3.
Таблица 3
Растворитель
Изопиразам % вес./вес.
(Е)-Бут-2-ендиовой кислоты дибутиловый сложный эфир
5, 0
(Е)-Бут-2-ендиовой кислоты диизопропиловый сложный эфир
6, 0
(Е)-Бут-2-ендиовой кислоты диизобутиловый сложный эфир
4,8
(Е)-Бут-2-ендиовой кислоты дипентиловый сложный эфир
4, б
(Е)-Бут-2-ендиовой кислоты бис(1-метил-бутил)овый сложный эфир
3,5
(Е)-Бут-2-ендиовой кислоты бис(3-метил-бутил)овый сложный эфир
3,7
(Е)-Бут-2-ендиовой кислоты дигексиловый сложный эфир
3,7
(Е)-Бут-2-ендиовой кислоты бис(2-метил-пентил)овый сложный эфир
3, 0
(Е)-Бут-2-ендиовой кислоты бис(3-метил-пентил)овый сложный эфир
3, 1
(Е)-Бут-2-ендиовой кислоты бис(4-метил-пентил)овый сложный эфир
2,3
Пример 3.
В данном примере показывается, что растворители настоящего изобретения, в частности, являются эффективными в придании растворимости пестицидам. В табл. 4а и 4b показана растворимость пестицидов азоксистробина, дифеноконазола, изопиразама, ципроконазола, хлорталонила и бициклопирона в растворителе (Е)-бут-2-ендиовой кислоты дибутиловом сложном эфире. Для сравнения в таблице также приводятся растворимости в серии обычно используемых растворителей с низкой растворимостью в воде. Данные показывают, что в большинстве случаев (Е)-бут-2-ендиовой кислоты дибутиловый сложный эфир представлял собой более эффективный растворитель. Растворимости выражаются как процент вес./вес. при 20°C.
Таблица 4 а
Растворитель
Азоксистробин
Ципроконазол
Дифеконазол
Дипентен
0, 14
5,9
Norpar(tm) 15
0, 16
0, 1
0,4
Декалин
0, 03
0,4
1,8
Exxsol(tm) D-80
0, 13
0,5
0, 9
Jeffsol(tm) AG-1723
0, 9
N/A
Додецилбензол
0, 9
N/A
(Е)-Бут-2-ендиовой кислоты дибутиловый сложный эфир
1,4
6,5
Дикаприлилкарбонат
2,6
N/A
Тетралин
1, 85
5,2
N/A
Таблица 4b
Растворитель
Хлорталонил
Бициклопирон
Изопиразам
Дипентен
0, 18
7,4
0, 8
Norpar(tm) 15
N/A
0,3
0,3
Декалин
N/A
1,8
0,3
Exxsol(tm) D-80
N/A
0, 97
0,3
Jeffsol(tm) AG-1723
N/A
N/A
0,39
Додецилбензол
N/A
N/A
0, 6
(E)-Бут-2-ендиовой кислоты дибутиловый сложный эфир
0, 6
5, 0
Дикаприлилкарбонат
N/A
N/A
1,9
Тетралин
N/A
N/A
2, 6
Пример 4.
В данном примере показано, что (Е)-бут-2-ендиовой кислоты дибутиловый сложный эфир может действовать в качестве вспомогательного вещества для значительного усиления биологической эффективности пестицида. Виды сорняков Setaria Viridis (SETVI), Lolium Perenne (LOLPE), Avena Fatua (AVE-FA) и Alopecurus Myosuroides (ALOMY) выращивали в условиях теплицы и опрыскивали гербицидом пиноксаденом при норме 7,5 г пестицида на гектар. Сорняки обрабатывали пиноксаденом в отсутствие (Е)-бут-2-ендиовой кислоты дибутилового сложного эфира (в качестве контроля) и также с (Е)-бут-2-ендиовой кислоты дибутиловым сложным эфиром, добавленным в резервуар распылителя при концентрации 0,2 об.%. После 14 и 21 дня оценивали эффективность действия гербицида, основываясь на проценте сорняков, которые были уничтожены. Во всех случаях применяли по три повторности. Средний процент уничтоженных сорняков приводится в табл. 5 для каждого вида сорняка или со вспомогательным веществом или без (контроль). Результаты были усреднены между тремя повторностями. Стандартное отклонение для каждого результата показано в скобках после результата. Результаты в табл. 5 показывают, что при доверительном уровне 95% содержащая растворитель система показывала большую эффективность, чем состав без вспомогательного вещества.
Таблица 5
Вспомогательное вещество
Дни после нанесения
ALOMY
AVEFA
LOLPE
SETVI
(Е)-Бут-2-ендиовой кислоты дибутиловый сложный эфир
20 (17,3)
20 (10)
13,3(5,8)
20(0)
Нет
1,7 (2,9)
0(0)
6,7 (5,8)
0(0)
(Е)-Бут-2-
33, 3(15,3)
16,7(5,8)
6,7(5,8)
20 (10)
ендиовой кислоты дибутиловый сложный эфир
Нет
0(0)
0(0)
0(0)
0(0)
Пример 5.
В данном примере показано, что (Е)-бут-2-ендиовой кислоты дибутиловый сложный эфир может действовать в качестве вспомогательного вещества для значительного усиления биологической эффективности пестицида. Виды сорняков Polygonum Convolvulus, Digitaria Sanguinalis, Brachiaria Decumbens и Amaranthus Tuberculatus выращивали в условиях теплицы и опрыскивали гербицидом мезотрионом при норме 45 г пестицида на гектар. Сорняки обрабатывали мезотрионом в отсутствие (Е)-бут-2-ендиовой кислоты дибутилового сложного эфира (в качестве контроля) и также с (Е)-бут-2-ендиовой кислоты ди-бутиловым сложным эфиром, добавленным в резервуар распылителя при концентрации 0,2% об./об. После 14 и 21 дня оценивали эффективность действия гербицида, основываясь на проценте сорняков, которые были уничтожены. Во всех случаях применяли по три повторности. Эффективность растворителя
оценивали, усредняя три повторности в каждый период времени и для каждого сорняка. Стандартное отклонение для каждого результата показано в скобках после среднего процента уничтоженных сорняков. Результаты в табл. 6 показывают, что при доверительном уровне 95% содержащая растворитель система показывала большую эффективность, чем состав без вспомогательного вещества.
Таблица 6
Вспомогательное
Дни
AM AT U
BRADE
DIGSA
POLCO
вещество
после нанесения
(Е)-Бут-2-
94 (3,6)
40(0)
41,7(7,6)
80 (10)
ендиовой кислоты дибутиловый
сложный эфир
Нет
85(5)
16,7 (11,5)
10 (0)
76,7(5,8)
(Е)-Бут-2-
76,7(5,8)
43,3(5,8)
36,7(2,9)
80(10)
ендиовой кислоты дибутиловый сложный эфир
Нет
63,3(5,8)
20 (10)
13,3(5,8)
66, 7 (15,3)
ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ
1. Сельскохозяйственный состав, содержащий пестицид, выбранный из азоксистробина, дифеноко-назола, изопиразама, ципроконазола, хлорталонила, бициклопирона, пиноксадена и мезотриона, и соединение формулы (I)
(I)
где R2 представляет собой пропил или бутил и R1 является бутилом, где состав представляет собой эмульгируемый концентрат или эмульсию.
2. Состав по п.1, где R1 и R2 представляют собой бутил.
Евразийская патентная организация, ЕАПВ Россия, 109012, Москва, Малый Черкасский пер., 2
028323
- 1 -
028323
- 1 -
028323
- 1 -
028323
- 4 -
|
