EA 027437B1 20170731 Номер и дата охранного документа [PDF] EAPO2017\PDF/027437 Полный текст описания [**] EA201301084 20120313 Регистрационный номер и дата заявки IN0958/MUM/2011 20110329 Регистрационные номера и даты приоритетных заявок EP2012/054342 Номер международной заявки (PCT) WO2012/130605 20121004 Номер публикации международной заявки (PCT) EAB1 Код вида документа [PDF] eab21707 Номер бюллетеня [**] СОЛНЦЕЗАЩИТНАЯ КОМПОЗИЦИЯ Название документа [8] A61K 8/35, [8] A61K 8/37, [8] A61K 8/40, [8] A61K 8/86, [8] A61Q 17/04, [8] A61K 8/36 Индексы МПК [IN] Чаван Мохан Виджайкумар, [IN] Дуггал Чару, [IN] Гаурав Кумар, [GB] Раут Джанхави Санджай, [IN] Ваидья Ашиш Анант Сведения об авторах [NL] ЮНИЛЕВЕР НВ Сведения о патентообладателях [NL] ЮНИЛЕВЕР НВ Сведения о заявителях
 

Патентная документация ЕАПВ

 
Запрос:  ea000027437b*\id

больше ...

Термины запроса в документе

Реферат

[RU]

1. Солнцезащитная композиция, включающая: a) 0,01-10 мас.% дибензоилметана или его производных, выбранных из 4-трет-бутил-4'-метоксидибензоилметана, 2-метилдибензоилметана, 4-изопропилдибензоилметана, 4-трет-бутилдибензоилметана, 2,4-диметилдибензоилметана, 2,5-диметилдибензоилметана, 4,4'-диизопропилдибензоилметана, 2-метил-5-изопропил-4'-метоксидибензоилметана, 2-метил-5-трет-бутил-4'-метоксидибензоилметана, 2,4-диметил-4'-метоксидибензоилметана или 2,6-диметил-4-трет-бутил-4'-метоксидибензоилметана; b) 0,01-10 мас.% растворимого в масле УФ-В органического солнцезащитного средства, выбранного из коричной кислоты, салициловой кислоты, дифенилакриловой кислоты и их сложноэфирных производных; c) 0,01-10 мас.% неионного поверхностно-активного вещества; d ) 0,05-15 мас.% соединения формулы где R1 и R2, каждый, являются водородом или линейной или разветвлённой цепью С1-С30 алкоксигруппы, R1 и R2 одновременно не являются водородом и R3 представляет собой прямую или разветвлённую цепь С1-С30 алкильной группы; и е) 10-99 мас.% косметически приемлемой основы, включающей 5-25 мас.% жирной кислоты косметически приемлемой основы, причём композиция включает по меньшей мере 6 мас.% жирной кислоты.

2. Композиция по п.1, в которой значение ГЛБ неионного поверхностно-активного вещества составляет по меньшей мере 9.

3. Композиция по п. 2, в которой указанное неионное поверхностно-активное вещество выбрано из класса, включающего: (a) этоксилаты жирных спиртов с насыщенной углеродной цепью с ГЛБ более 15,5 или (b) этоксилаты жирных спиртов с ненасыщенной углеродной цепью с ГЛБ более 12; (c) этоксилаты алкилфенолов с ГЛБ более 15; (d) сложные алкиловые эфиры полиоксиэтиленсорбита с насыщенной С12-С16 углеродной цепью и с ГЛБ более 12 или (е) сложные алкиловые эфиры полиоксиэтиленсорбита с ненасыщенной С18 углеродной цепью и с ГЛБ более 9.

4. Композиция по любому из предшествующих пунктов, в которой указанное производное дибензоилметана является 4-трет-бутил-4'-метоксидибензоилметаном.

5. Композиция по любому из предшествующих пунктов, в которой дибензоилметан или его производное присутствует в количестве 0,1-5 мас.%.

6. Композиция по любому из предшествующих пунктов, в которой растворимое в масле УФ-В органическое солнцезащитное средство присутствует в количестве 0,1-5 мас.% композиции.

7. Композиция по любому из предшествующих пунктов, в которой указанное растворимое в масле УФ-В органическое солнцезащитное средство является 2-этилгексил-4-метоксициннаматом.

8. Композиция по любому из предшествующих пунктов, включающая менее 10 мас.% всех органических солнцезащитных средств, поименованных в (а) и (b) п.1.

9. Композиция по любому из предшествующих пунктов, в которой косметически приемлемая основа включает 0,1-10 мас.% мыла.


Полный текст патента

(57) Реферат / Формула:

1. Солнцезащитная композиция, включающая: a) 0,01-10 мас.% дибензоилметана или его производных, выбранных из 4-трет-бутил-4'-метоксидибензоилметана, 2-метилдибензоилметана, 4-изопропилдибензоилметана, 4-трет-бутилдибензоилметана, 2,4-диметилдибензоилметана, 2,5-диметилдибензоилметана, 4,4'-диизопропилдибензоилметана, 2-метил-5-изопропил-4'-метоксидибензоилметана, 2-метил-5-трет-бутил-4'-метоксидибензоилметана, 2,4-диметил-4'-метоксидибензоилметана или 2,6-диметил-4-трет-бутил-4'-метоксидибензоилметана; b) 0,01-10 мас.% растворимого в масле УФ-В органического солнцезащитного средства, выбранного из коричной кислоты, салициловой кислоты, дифенилакриловой кислоты и их сложноэфирных производных; c) 0,01-10 мас.% неионного поверхностно-активного вещества; d ) 0,05-15 мас.% соединения формулы где R1 и R2, каждый, являются водородом или линейной или разветвлённой цепью С1-С30 алкоксигруппы, R1 и R2 одновременно не являются водородом и R3 представляет собой прямую или разветвлённую цепь С1-С30 алкильной группы; и е) 10-99 мас.% косметически приемлемой основы, включающей 5-25 мас.% жирной кислоты косметически приемлемой основы, причём композиция включает по меньшей мере 6 мас.% жирной кислоты.

2. Композиция по п.1, в которой значение ГЛБ неионного поверхностно-активного вещества составляет по меньшей мере 9.

3. Композиция по п. 2, в которой указанное неионное поверхностно-активное вещество выбрано из класса, включающего: (a) этоксилаты жирных спиртов с насыщенной углеродной цепью с ГЛБ более 15,5 или (b) этоксилаты жирных спиртов с ненасыщенной углеродной цепью с ГЛБ более 12; (c) этоксилаты алкилфенолов с ГЛБ более 15; (d) сложные алкиловые эфиры полиоксиэтиленсорбита с насыщенной С12-С16 углеродной цепью и с ГЛБ более 12 или (е) сложные алкиловые эфиры полиоксиэтиленсорбита с ненасыщенной С18 углеродной цепью и с ГЛБ более 9.

4. Композиция по любому из предшествующих пунктов, в которой указанное производное дибензоилметана является 4-трет-бутил-4'-метоксидибензоилметаном.

5. Композиция по любому из предшествующих пунктов, в которой дибензоилметан или его производное присутствует в количестве 0,1-5 мас.%.

6. Композиция по любому из предшествующих пунктов, в которой растворимое в масле УФ-В органическое солнцезащитное средство присутствует в количестве 0,1-5 мас.% композиции.

7. Композиция по любому из предшествующих пунктов, в которой указанное растворимое в масле УФ-В органическое солнцезащитное средство является 2-этилгексил-4-метоксициннаматом.

8. Композиция по любому из предшествующих пунктов, включающая менее 10 мас.% всех органических солнцезащитных средств, поименованных в (а) и (b) п.1.

9. Композиция по любому из предшествующих пунктов, в которой косметически приемлемая основа включает 0,1-10 мас.% мыла.


Евразийское OD 027437 (13) Bl
патентное
ведомство
(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ЕВРАЗИЙСКОМУ ПАТЕНТУ
(45) Дата публикации и выдачи патента 20l7.07.3l
(21) Номер заявки 201301084
(22) Дата подачи заявки
20l2.03.l3
(51) Int. Cl. A61K8/35 (2006.01) A61K 8/37 (2006.01) A61K 8/40 (2006.01)
A61K 8/86 (2006.01)
A61Q 17/04 (2006.01) A61K 8/36 (2006.01)
(54) СОЛНЦЕЗАЩИТНАЯ КОМПОЗИЦИЯ
(31) 0958/MUM/2011; 11170209.8
(32) 2011.03.29; 2011.06.16
(33) IN; EP
(43) 2014.03.31
(86) PCT/EP2012/054342
(87) WO 2012/130605 2012.10.04
(71) (73) Заявитель и патентовладелец:
ЮНИЛЕВЕР НВ (NL)
(72) Изобретатель:
Чаван Мохан Виджайкумар, Дуггал Чару, Гаурав Кумар (IN), Раут Джанхави Санджай (GB), Ваидья Ашиш Анант (IN)
(74)
Представитель: Трошина Л.Ю. (RU)
(56)
WO-A2-2010129321 WO-A1-2009020676 WO-A2-2010129318 WO-A1-2008022946
ANONYMOUS: "Emulsifiers with HLB Values", pages 1-3, XP007918468, Retrieved from the Internet: URL:http://www.theherbarie.com/files/ resource-center/formulating/
Emulsifiers_HLB_Values.pdf [retrieved on 2011-04-29] the whole document
WO-A2-2011070077
солнцезащитной композиции, включающей: a) 0,01-10 или его производных, выбранных из 4-трет-бутил-4'-2-метилдибензоилметана, 4-изопропилдибензоилметана, 4-трет-
(57) Изобретение относится мас.% дибензоилметана метоксидибензоилметана, бутилдибензоилметана, 2,4-диметилдибензоилметана, 2,5-диметилдибензоилметана, 4,4'-диизопропилдибензоилметана, 2-метил-5-изопропил-4'-метоксидибензоилметана, 2-метил-5-трет-бутил-4'-метоксидибензоилметана, 2,4-диметил-4'-метоксидибензоилметана или 2,6-диметил-4-трет-бутил-4'-метоксидибензоилметана; b) 0,01-10 мас.% растворимого в масле УФ-В органического солнцезащитного средства, выбранного из коричной кислоты, салициловой кислоты, дифенилакриловой кислоты и их сложноэфирных производных; c) 0,01-10 мас.% неионного поверхностно-активного вещества; d) 0,05-15 мас.% соединения формулы
ttl
где R1 и R2, каждый, является водородом или линейной или разветвлённой цепью С1-С30 алкоксигруппы, где R1 и R2 одновременно не являются водородом; и R3 представляет собой прямую или разветвлённую цепь С1-С30 алкильной группы; и е) 10-99 мас.% косметически приемлемой основы, включающей 5-25 мас.% жирной кислоты косметически приемлемой основы, причём композиция включает по меньшей мере 6 мас.% жирной кислоты. Целью настоящего изобретения является создание фотозащитных солнцезащитных композиций с высоким SPF, обеспечивая при этом долговременную эффективность используемых в них УФ-А солнцезащитных средств при использовании относительно низких количеств солнцезащитных средств, тем самым сохраняя низкую цену.
Область техники, к которой относится изобретение
Изобретение относится к солнцезащитной композиции. Более конкретно изобретение относится к солнцезащитной композиции, которая не только обеспечивает повышенную защиту от солнца, но делает это в течение длительного периода времени после местного нанесения композиции на кожу.
Предшествующий уровень техники
Солнечное излучение включает ультрафиолетовое (УФ) излучение, длина волны которого находится в пределах 200-400 нм. Воздействие на кожу УФ-А (320-400 нм) и УФ-В (290-320 нм) вызывает различные проблемы, такие как покраснение кожи, локальное раздражение, солнечные ожоги, меланома и образование морщин. Также известно, что УФ-излучение вызывает повреждение волос. Таким образом, желательно защитить кожу и другие кератиновые субстраты организма человека от вредного воздействия и УФ-А и УФ-В излучения.
Косметические композиции, содержащие солнцезащитные средства, используются для защиты кожи от УФ-излучения. Наиболее часто используемыми УФ-А солнцезащитными средствами являются соединения дибензоилметанового класса. Их часто используют вместе с УФ-В солнцезащитными средствами для получения широкого спектра защиты солнцезащитного средства. Было опубликовано, что когда дибензоилметановые соединения используются в солнцезащитных композициях, наряду с некоторыми растворимыми в масле органическими солнцезащитными средствами, устойчивость дибензоилме-тановых солнцезащитных средств является низкой при нанесении на кожу и воздействии солнечного излучения.
Кроме того, для получения хорошего солнцезащитного фактора (SPF), который является мерой защиты от солнечного излучения, разработчики вынуждены включать большие количества каждого из этих УФ-А (например, дибензоилметановое соединение) и УФ-В солнцезащитных средств, что ещё более усугубляет проблему стабильности соединений дибензоилметанового класса. Авторы настоящего изобретения установили, что включение неионного поверхностно-активного вещества, в частности, указанных классов вместе с определённым стабилизатором не только обеспечивает большое увеличение SPF с относительно низким количеством органических солнцезащитных средств, но также приводит к более долговременному SPF, поскольку органические солнцезащитные средства более стабильны в композициях.
Неионные поверхностно-активные вещества раскрыты ранее для использования в композициях для кожи. WO 2008/022946 (Unilever) раскрывает фотостабильную косметическую композицию, включающую 0,1-10% дибензоилметана или его производного, 0,1-10 мас.% р-метоксикоричной кислоты или её производного 0,5-8 мас.% С8-С18 этоксилата жирного спирта и 0,5-8% полиалкиленгликоля.
END 514/MUM/2006 (Hindustan Unilever Ltd.) раскрывает стабильные солнцезащитные композиции с новыми силиконовыми солнцезащитными средствами, в которых одно из солнцезащитных средств является цианоакрилатным солнцезащитным средством с аллилоксифункциональными группами.
US 2009/039322 (Hallstar) раскрывает алкокси полиэфирные соединения и способы увеличения фотостабильности УФ-разлагаемых фотоактивных соединений.
Хотя приведённые выше ссылки направлены на повышение стабильности композиций, содержащих солнцезащитные средства, ссылки не раскрывают солнцезащитную композицию, приводящую к улучшенному и долговременному SPF при использовании небольших количеств органических солнцезащитных средств в соответствии с формулой настоящего изобретения.
Таким образом, целью настоящего изобретения является устранение недостатков известного уровня техники и создание фотозащитных солнцезащитных композиций с высоким SPF, обеспечивая длительную эффективность УФ-солнцезащитного средства, используемого в них.
Другой целью настоящего изобретения является достижение вышеуказанной цели с использованием относительно низких количеств солнцезащитных средств, сохраняя тем самым низкую цену.
Сущность изобретения
Настоящее изобретение относится к солнцезащитной композиции, содержащей:
где R1 и R2, каждый, независимо является водородом или линейной или разветвлённой цепью С1-С30 алкоксигруппы, где R1 и R2 одновременно не являются водородом; и R3 представляет собой прямую или разветвлённую цепь С1-С30 алкильной группы; и
a) 0,01-10 мас.% дибензоилметана или его производных;
b) 0,01-10 мас.% растворимого в масле УФ-В органического солнцезащитного средства;
c) 0,01-10 мас.% неионного поверхностно-активного вещества;
d) 0,05-15 мас.% соединения формулы
е) косметически приемлемую основу.
Осуществление изобретения
Эти и другие аспекты, признаки и преимущества станут очевидны специалистам в данной области техники из нижеследующего подробного описания и прилагаемой формулы изобретения. Во избежание сомнений любой признак одного аспекта настоящего изобретения может быть использован в любом другом аспекте изобретения. Слово "содержащий" означает "включающий", но не обязательно "состоящий из" и "составленный из". Другими словами, перечисленные стадии или варианты не должны быть исчерпывающими. Следует отметить, что примеры, приведённые ниже в описании, предназначены для разъяснения настоящего изобретения и не предназначены для ограничения изобретения этими примерами. Кроме того, все проценты являются массовыми процентами, если не указано иное. За исключением рабочих и сравнительных примеров или где однозначно указано иное, все числа в данном описании и формуле изобретения, указывающие количества материала или условия реакции, физические свойства материалов и/или использование, следует рассматривать как предваряемые словом "около". Численные диапазоны, представленные в формате "от х до у", рассматриваются как включающие х и у. Когда для определённых признаков несколько предпочтительных диапазонов описаны в формате "от х до у", следует понимать, что также рассматриваются все диапазоны, объединяющие различные конечные точки. "Солнцезащитная композиция", используемая в описании, означает включение композиции для местного нанесения на участки кожи и/или волос млекопитающих, в частности человека, на которые воздействует солнечное излучение. Такая композиция может быть в общем классифицирована как несмываемая или смываемая и включает любой продукт, нанесённый на человеческое тело также для улучшения внешнего вида, очищения, дезодорации или общей эстетики. Более предпочтительно она является несмываемым продуктом. Композиция настоящего изобретения может быть в форме жидкости, лосьона, крема, пены, скраба, геля или тонера, или наносимой с применением или посредством маски, тампона или пластыря. Не ограничивающие примеры таких солнцезащитных композиций включают остающиеся на коже лосьоны, кремы, антиперспиранты, дезодоранты, помады, тональные кремы, тушь для ресниц, средство для искусственного загара и солнцезащитные лосьоны. "Кожа", используемая в описании, означает включение кожи лица и тела (например, шея, грудь, спина, плечи, подмышки, руки, ноги, ягодицы и волосистые части головы) и особенно их части, открытые солнцу. Композиция изобретения также имеет отношение к нанесению на любые другие кератиновые субстраты человеческого тела, отличные от кожи, например волосы, причём продукты могут быть приготовлены с конкретной целью обеспечения фотозащиты.
Преимуществом настоящего изобретения является то, что солнцезащитная композиция способна обеспечить SPF выше 15, более предпочтительно выше 16, ещё более предпочтительно выше 18, ещё более предпочтительно выше 20 и наиболее предпочтительно выше 25. Композиция предпочтительно включает менее 10%, предпочтительно менее 8%, более предпочтительно менее 7% и ещё более предпочтительно менее 6 мас.% органического солнцезащитного средства общей массы композиции.
Солнцезащитная композиция изобретения включает УФ-А солнцезащитное средство, которое является дибензоилметаном или его производными. Предпочтительные производные дибензоилметана выбраны из 4-трет-бутил-4'-метоксидибензоилметана, 2-метилдибензоилметана, 4-метилдибензоилэтана, 4-изопропилдибензоилметана, 4-трет-бутилдибензоилметана, 2,4-диметилдибензоилметана, 2,5-диметил-дибензоилметана, 4,4'-диизопропилдибензоилметана, 2-метил-5-изопропил-4'-метоксидибензоилметана, 2-метил-5-трет-бутил-4'-метоксидибензоилметана, 2,4-диметил-4'-метоксидибензоилметана или 2,6-диметил-4-трет-бутил-4'-метоксидибензоилметана. Наиболее предпочтительным производным дибензоилметана является 4-трет-бутил-4'-метоксидибензоилметан. Композиция изобретения предпочтительно включает 0,1-5%, более предпочтительно 0,2-5%, более предпочтительно 0,4-3 мас.% дибензоилметана или его производного относительно общей массы композиции и включая все указанные интервалы.
Растворимые в масле УФ-В органические солнцезащитные средства предпочтительно выбраны из класса, включающего коричную кислоту, салициловую кислоту, дифенилакриловую кислоту или их производные. Иллюстративными не ограничивающими примерами растворимых в масле УФ-В солнцезащитными средствами, которые коммерчески доступны и пригодны для включения в композицию изобретения, являются Octisalate(tm) (октилсалицилат), Homosalate(tm) (3,3,5-триметлциклогексил-2-гидрокси-бензоат), Neo Heliopan(tm) (ряд органических УФ-фильтров, включающих этилгексилметоксициннамат (Neo Heliopan AV) и этилгексилсалицилат (Neo Heliopan OS)), Octocrylene(tm) (2-этилгексил-2-циано-3,3-дифенил-2-пропеноат), оксибензон или Parsol MCX(tm) (2-этилгексил-4-метоксициннамат). Цели изобретения в обеспечении высокого SPF, так же как долгосрочной УФ-В стабильность при эксплуатации предпочтительно достигается с общим содержанием органического УФ-В солнцезащитного средства 0,17%, предпочтительно 0,5-6%, более предпочтительно 1-5% от массы композиции.
Композиция по изобретению предпочтительно, по существу, не содержит водорастворимых органических солнцезащитных средств. Водорастворимые солнцезащитные средства, однако, могут быть включены в небольших количествах, предпочтительно менее 1%, более предпочтительно менее 0,5% и наиболее предпочтительно менее 0,1% и оптимально отсутствуют в композиции изобретения.
Важным элементом, который обеспечивает преимущества настоящего изобретения, является не
ионное поверхностно-активное вещество. Значение HLB неионного поверхностно-активного вещества, используемого в композиции настоящего изобретения, составляет по меньшей мере 9.
HLB рассчитывается способом Гриффина (Griffin), где HLB = 20 х Mh/M, причём Mh является молекулярной массой гидрофильной части молекулы, и М представляет собой молекулярную массу всей молекулы, давая в результате по произвольной шкале от 0 до 20. Обычные значения для различных поверхностно-активных веществ приведены ниже:
значения <10: жирорастворимые (не растворимые в воде),
значение > 10: водорастворимые,
значение 4-8 указывает на антивспенивающие свойства,
значение 7-11 указывает на эмульгирующие свойства W/O (вода в масле),
значение 12-16 указывает на эмульсию масла в воде,
значение 11-14 указывает на смачивающие свойства,
значение 12-15 типичное моющее средство,
значение 16-20 указывает на солюбилизатор или гидротроп.
Неионное поверхностно-активное вещество предпочтительно выбирают из следующих пяти классов:
(a) этоксилаты жирных спиртов с насыщенной углеродной цепью с HLB более 15,5; или
(b) этоксилаты жирных спиртов с ненасыщенной углеродной цепью с HLB более 12;
(c) этоксилаты алкилфенолов с HLB более 15;
(d) сложные алкиловые эфиры полиоксиэтиленсорбита с насыщенной С12-С16 углеродной цепью и с HLB более 12;
(e) сложные алкиловые эфиры полиоксиэтиленсорбита с ненасыщенной С18 углеродной цепью и с HLB более 9.
Подходящими примерами (а) этоксилатов жирных спиртов с насыщенной углеродной цепью и с HLB более 15,5 являются Brij 35 (также известный как Laureath-23 или НО-(С2Н4О)23С12Н25 или лаурило-вый эфир полиоксиэтилена (соединение С12ЕО23)) или Brij 700 (также известный как steareth-100 или сте-ариловый эфир полиоксиэтилена (100) (С18ЕО100)). Подходящими примерам этоксилатов жирных спиртов (b) класса с ненасыщенной углеродной цепью с HLB более 12 являются Brij 97 (также известный как Oleth-10 или НО-(С2Н4О)10С18Н35 или олеиловый эфир полиоксиэтилена 10 (ненасыщенный С18ЕО12)) или Brij 99 (олеиловый эфир полиоксиэтилена (20) (ненасыщенный С18ЕО20)). Подходящими примерами (с) этоксилатов алкилфенолов с HLB более 15 для использования в композиции настоящего изобретения являются Triton X 165, Triton X 305, Triton 405 или Triton X 705. Подходящими примерами (d) сложных алкиловых эфиров полиоксиэтиленсорбита с насыщенной С12-С16 углеродной цепью и с HLB более 12 и (е) сложных алкиловых эфиров полиоксиэтиленсорбита с ненасыщенной С18 углеродной цепью и с HLB более 9 являются Tween 20, Tween 21, Tween 40, Tween 80, Tween 81 или Tween 85 триолеат. Неионное поверхностно-активное вещество включено в количестве 0,1-5%, предпочтительно 0,2-4%, более предпочтительно 0,2-3 мас.% композиции. Особенно пригодным неионным поверхностно-активным веществом является поверхностно-активное вещество на основе полиоксиэтилена/полиоксипропилена.
Композиция изобретения включает 0,05-15 мас.% соединения формулы
где R1 и R2, каждый, независимо является водородом или линейной или разветвлённой С1-С30 алкокси-группой, где R1 и R2 одновременно не могут быть водородом; и R3 является линейной или разветвлённой С1-С30 алкильной группой. R3 предпочтительно является С2-С20 алкильной группой.
Группа R1 и/или R2 предпочтительно является линейной или разветвлённой С1-С8 алкоксигруп-пой. Наиболее предпочтительно R1 и/или R2 являются метоксигруппой или полимером, связанным с алкоксигруппой.
Другим пригодным соединением формулы А является соединение, в котором R1 является алкокси-
Особо предпочтительный аспект предполагает, что R1 является метоксигруппой, R2 является водородом и R3 является гексилом. В этом случае соединение известно как этилгексилметоксикрилен (ЕНМС)
группой, известным как аллилоксикрилен
Полисилоксановая цепь
Соединение формулы А предпочтительно присутствует в количестве 0,1-10%, более предпочтительно 0,1-4 мас.% композиции. Предпочтительной композицией изобретения является композиция с массовым отношением производного дибензоилметана к соединению формулы А 10:1-1:10, предпочтительно 5:1-1:5, более предпочтительно 2:1-1:2.
Комбинации УФ-А солнцезащитного средства (например, класса дибензоилметана) и УФ-В солнцезащитного средства были использованы для получения эффекта высокого SPF. Но когда используются совместно оба, было замечено, что УФ-А соединение имеет тенденцию к разложению. Было отмечено, что использование в композиции хорошо известных фотостабилизаторов подобных Octocrylene в композиции, включающей УФ-А солнцезащитное средство и УФ-В солнцезащитное средство, не может обеспечить высокий SPF, когда используется небольшое количество солнцезащитного средства. Неожиданно было установлено, что применение соединения формулы А в композиции изобретения не только может обеспечить высокий SPF, но и повысить эффективность использования (за счёт стабильности) солнцезащитных средств. Не желая быть связанными теорией, полагаем, что это повышение стабилизации за счёт синергетического эффекта УФ-солнцезащитных средств при использовании в композиции настоящего изобретения, включающей неионные поверхностно-активные вещества в комбинации с соединением формулы А, которое действует как гаситель синглетного возбужденного состояния оптимальным образом. Искомый эффект не наблюдается, когда используются другие известные стабилизаторы, например Octocrylene(tm) или ундецилкрилен диметикон (Hallbrite в форме PSF) или Polycrylene(tm) (полиэфир 8, который представляет собой сополимер адипиновой кислоты и неопентилгликоля с концевой цианодифе-нилпропеновой кислотой) вместо соединения формулы А.
Композиция изобретения включает косметически приемлемую основу. Косметически приемлемые основы, такие, чтобы получать продукт предпочтительно в формате крема, лосьона, геля или эмульсии. Более предпочтительным форматом является крем, более предпочтительно быстровпитывающийся крем. Основой быстровпитывающегося крема является то, что включает 5-25%, более предпочтительно 5-20% жирных кислот. Основа предпочтительно включает 0,1-10%, более предпочтительно 0,1-3% мыла. С12-С20 жирные кислоты являются особенно предпочтительными в основе быстровпитывающегося крема, более предпочтительными являются С14-С18 жирные кислоты. В кремах жирные кислоты предпочтительно являются, по существу, смесью стеариновой кислоты и пальмитиновой кислоты. Мыла в основе быст-ровпитывающегося крема включают соли щелочных металлов жирных кислот, например натриевые или калиевые соли. Мыло предпочтительно является калиевой солью смеси жирных кислот. Жирные кислоты в основе быстровпитывающегося крема часто получают с использованием hystric кислоты (стеариновая кислота тройного отжима), которая, по существу (обычно, около 90-95%), является смесью стеариновой кислоты и пальмитиновой кислоты. Таким образом, включение hystric кислоты и её мыла для приготовления основы быстровпитывающегося крема входит в объём притязаний настоящего изобретения. В частности, композиция предпочтительно включает по меньшей мере 6%, предпочтительно по меньшей мере 10%, более предпочтительно по меньшей мере 12% жирных кислот. Косметически приемлемая основа, как правило, составляет 10-99,9%, предпочтительно 50-99 мас.% композиции. Было установлено, что использование такого высокого содержания жирных кислот также способствует высокому SPF. Косметически приемлемая основа предпочтительно включает воду. Вода предпочтительно включена в количестве 35-90%, более предпочтительно 50-85%, ещё более предпочтительно 50-80% массы композиции.
Другие пригодные солнцезащитные средства, например неорганические солнцезащитные средства,
могут быть предпочтительно использованы в настоящем изобретении. Они включают, например, оксид цинка, оксид железа, диоксид кремния, такой как коллоидальный диоксид кремния, или диоксид титана. Общее количество солнцезащитного средства, которое предпочтительно включено в композицию изобретения, составляет 0,1-5 мас.% композиции.
Композиция изобретения может дополнительно включать средство для осветления кожи. Средство для осветления кожи предпочтительно выбирают из соединения витамина В3 или его производных, например ниацина, никотиновой кислоты, ниацинамида или других хорошо известных средств для осветления кожи, например экстракт алоэ, лактат аммония, азелаиновая кислота, койевая кислота, сложные эфиры лимонной кислоты, эллаговая кислота, гликолевая кислота, экстракт зелёного чая, гидрохинон, экстракт лимона, линолевая кислота, аскорбилфосфат магния, витамины, такие как витамин В6, витамин В12, витамин С, витамин А, дикарбоновая кислота, производные резорцина, гидроксикарбоновая кислота, такая как молочная кислота и её соли, например лактат натрия и их смеси. Соединение витамина В3 или его производное, например ниацин, никотиновая кислота, ниацинамид являются более предпочтительными средствами для осветления кожи изобретения, наиболее предпочтительным является ниацина-мид. Ниацинамид при использовании предпочтительно присутствует в количестве 0,1-10%, более предпочтительно 0,2-5 мас.% композиции.
Композиция изобретения.также может содержать другие разбавители. Разбавители действуют как диспергирующее средство или носитель для других материалов, присутствующих в композиции для облегчения их распределения при нанесении композиции на кожу. Разбавители, отличные от воды, могут включать жидкие или твёрдые смягчающие вещества, растворители, увлажнители, загустители и порошки.
Композиция изобретения может включать обычную основу дезодоранта как косметически приемлемый носитель. Под дезодорантом понимается продукт в форме карандаша, шариковой или аэрозольной форме, который используется в качестве индивидуального дезодоранта, например, нанесением в подмышечной или любой другой области, которая может или не включать активные компоненты антиперспи-рантов. Композиции дезодоранта обычно может быть в виде плотного твёрдого вещества, мягкого твёрдого вещества, гелей, кремов и жидкостей и распределяются с использованием аппликатора, соответствующего физическим характеристикам композиции.
Композиции настоящего изобретения могут включать широкий спектр других дополнительных компонентов. CTFA Cosmetic Ingredient Handbook, Second Edition, 1992, который полностью включён в описание ссылкой, описывает разнообразные не ограничивающие косметические и фармацевтические ингредиенты, обычно используемые в индустрии ухода за кожей, которые являются подходящими для использования в композициях настоящего изобретения. Примеры включают антиоксиданты, связующие, биологические добавки, буферы, красители, загустители, полимеры, вяжущие вещества, отдушки, увлажнители, затемнители, кондиционеры, отшелушивающие средства, регуляторы рН, консерванты, натуральные экстракты, эфирные масла, sensates кожи, кожные успокоительные средства и средства заживления кожи.
Далее изобретение будет описано с помощью следующих не ограничивающих примеров.
Примеры
Примеры 1-3. Фотостабильность композиции изобретения по сравнению с композициями, не относящимися к изобретению.
Готовят фотозащитные композиции быстровпитывающегося крема для личного использования, как показано в табл. 1.
Таблица 1
Ингредиенты
Пример 1 Пример 2
Пример 3
Hystric acid
17,00
17,00
17,00
КОН (85%)
0,56
0,56
0,56
Цетиловый спирт
0,53
0,53
0,53
Изопропилмиристат
1,64
1,64
1,64
Parsol 1789
1,20
1,20
1,20
ParsolMCX
2,25
2,25
2,25
Этилгексилметоксикрилен
1,50
0,0
0,0
Brij 35
2,00
2,00
2,00
Octocrylene(tm)
0,0
0,0
1,20
Метилпарабен
0,20
0,20
0,20
Пропилпарабен
0,10
0,10
0,10
Феноксиэтанол
4,40
4,4
4,40
Глицерин
1,00
1,00
1,00
Динатрий ЭДТА
0,04
0,04
0,04
Диметикон
0,50
0,50
0,50
Вода
до 100
до 100
до 100
Композиции (примеры 1-3), представленные в табл. 1, наносят (~3 мг/см2) на четыре чистые стеклянные пластины для получения тонких плёнок одинаковой толщины. Из них три пластины подвергаются воздействию Atlas моделируемого солнечного излучения (UVA поток, 5,5 мВт/см2). Одну пластину удаляют через 30, 60 и 120 мин УФ-экспозиции. Четвёртую пластину сохраняют неэкспонированной, которая служит в качестве контроля. После завершения вышеуказанного эксперимента все четыре плёнки крема по отдельности растворяют в подходящем метаноле квалификации ВЭЖХ. Количественное измерение UVA (Parsol 1789) проводят с использованием Perkin Elmer UV/Visible спектрометра. Оптическую плотность каждого раствора измеряют в диапазоне 200-800 нм с использованием кварцевой кюветы и соответствующих холостых растворов. Данные в % оставшегося Parsol 1789 показаны в табл. 2.
Таблица 2
Пример 1
Пример 2
Пример 3
% UVA остающегося после 30 мин
79,70
31,90
55,16
% UVA остающегося после 60 мин
57,23
16,69
29,74
% UVA остающегося после 120 мин
51,98
7,60
12,95
Данные, приведённые в табл. 2, показывают, что композиция изобретения (пример 1) значительно превосходит композиции без соединения формулы А (пример 2) и также значительно превосходит композиции с использованием другого известного солнцезащитного стабилизатора (Octocrylene(tm)).
Примеры 4-6.
Готовят различные композиции, представленные в табл. 1, из исключением того, что количество этилгексилметоксикрилена (ЕНМС) и Brij 35 меняется в зависимости от соответственно повышающегося содержания воды. Экспериментальный SPF измеряют с помощью Optometries 290S в соответствии со стандартной методикой ISO/WD 24445. Используемая подложка является ЕМ Transpore tape (3M Company). Образец наносят до 2 мг/см2. Измеренный SPF представлен в табл. 3.
Таблица 3
Композиция
ЕНМС
0,765
0,765.
1,53
Brii 35
SPF
8,76
22,65
23.5
Данные, приведённые в табл. 3, показывают, что использование неионных поверхностно-активных веществ и этилгексилметоксикрилена даёт значительное улучшение солнцезащитных свойств композиции солнцезащитного средства, включающей дибензоилметан в качестве солнцезащитного средства и маслорастворимое УФ-В солнцезащитное средство.
Пример 7. Фотозащитная композиция для ухода за волосами с ЕНМС.
Композицию изобретения также готовят в виде рецептуры для ухода за волосами. Рецептуру для ухода за волосами готовят в форме геля для укладки волос. Aristoflex AVC (акрилоилдиметилтаурат аммония/сополимер винилпирролидона) и Brij-35 растворяют в воде с использованием гомогенизатора. Parsol 1789(tm), Parsol MCX и ЕНМС растворяют отдельно в пропиленкарбонате. Вышеуказанные две смеси затем смешивают и гомогенизируют с помощью высокоскоростного гомогенизатора. Композиция представлена в табл. 4.
Таблица 4
Ингредиенты
Процентное содержание
Aristoflex AVC (катионный полимер)
1,20
Пропиленкарбонат (фаза масла)
9,00
Parsoll789(tm)
1,20
Parsol МСХ
2,25
ЕНМС
1,20
Brij 35
1,00
Метилпарабен
0,20
Пропилпарабен
0,10
Вода
до 100
Таким образом, изобретение предлагает фотозащитную солнцезащитную композицию с высоким SPF, обеспечивая длительную эффективность используемого УФ-А солнцезащитного средства. Всё это достигается с помощью небольших количеств солнцезащитных средств, тем самым сохраняя низкую цену.
ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ 1. Солнцезащитная композиция, включающая:
a) 0,01-10 мас.% дибензоилметана или его производных, выбранных из 4-трет-бутил-4'-
метоксидибензоилметана, 2-метилдибензоилметана, 4-изопропилдибензоилметана, 4-трет-бутилдибензо-
илметана, 2,4-диметилдибензоилметана, 2,5-диметилдибензоилметана, 4,4'-диизопропилдибензоил-
метана, 2-метил-5-изопропил-4'-метоксидибензоилметана, 2-метил-5-трет-бутил-4'-метоксидибензоил-
метана, 2,4-диметил-4'-метоксидибензоилметана или 2,6-диметил-4-трет-бутил-4'-метоксидибензоил-
метана;
b) 0,01-10 мас.% растворимого в масле УФ-В органического солнцезащитного средства, выбранного
из коричной кислоты, салициловой кислоты, дифенилакриловой кислоты и их сложноэфирных произ-
водных;
c) 0,01-10 мас.% неионного поверхностно-активного вещества;
d ) 0,05-15 мас.% соединения формулы
где R1 и R2, каждый, являются водородом или линейной или разветвлённой цепью С1-С30 алкокси-группы,
R1 и R2 одновременно не являются водородом и
R3 представляет собой прямую или разветвлённую цепь С1-С30 алкильной группы; и е) 10-99 мас.% косметически приемлемой основы, включающей 5-25 мас.% жирной кислоты косметически приемлемой основы, причём композиция включает по меньшей мере 6 мас.% жирной кислоты.
2. Композиция по п.1, в которой значение ГЛБ неионного поверхностно-активного вещества составляет по меньшей мере 9.
3. Композиция по п. 2, в которой указанное неионное поверхностно-активное вещество выбрано из класса, включающего:
(a) этоксилаты жирных спиртов с насыщенной углеродной цепью с ГЛБ более 15,5 или
(b) этоксилаты жирных спиртов с ненасыщенной углеродной цепью с ГЛБ более 12;
(c) этоксилаты алкилфенолов с ГЛБ более 15;
(d) сложные алкиловые эфиры полиоксиэтиленсорбита с насыщенной С12-С16 углеродной цепью и с ГЛБ более 12 или
(e) сложные алкиловые эфиры полиоксиэтиленсорбита с ненасыщенной С18 углеродной цепью и с
ГЛБ более 9.
4. Композиция по любому из предшествующих пунктов, в которой указанное производное дибензо-илметана является 4-трет-бутил-4'-метоксидибензоилметаном.
5. Композиция по любому из предшествующих пунктов, в которой дибензоилметан или его производное присутствует в количестве 0,1-5 мас.%.
6. Композиция по любому из предшествующих пунктов, в которой растворимое в масле УФ-В органическое солнцезащитное средство присутствует в количестве 0,1-5 мас.% композиции.
4.
7. Композиция по любому из предшествующих пунктов, в которой указанное растворимое в масле УФ-В органическое солнцезащитное средство является 2-этилгексил-4-метоксициннаматом.
8. Композиция по любому из предшествующих пунктов, включающая менее 10 мас.% всех органических солнцезащитных средств, поименованных в (а) и (b) п.1.
9. Композиция по любому из предшествующих пунктов, в которой косметически приемлемая основа включает 0,1-10 мас.% мыла.
Евразийская патентная организация, ЕАПВ Россия, 109012, Москва, Малый Черкасский пер., 2
027437
- 1 -
027437
- 1 -
027437
- 1 -
027437
- 1 -
027437
- 4 -