|
|
больше ...
Термины запроса в документе
Реферат
[RU] 1. Лекарственное средство в виде капель, спрея и/или раствора, не содержащее симпатомиметиков, для лечения раздражений слизистой оболочки носа, вызванных насморком, сенной лихорадкой, сухим носом и/или зависимостью от симпатомиметиков, отличающееся тем, что оно содержит ментол, мятное масло и камфору, а также дополнительно содержит пантотенол и по меньшей мере один стабилизатор влажности, содержащий полимеры, выбранные из простых эфиров целлюлозы и/или сложных эфиров целлюлозы. 2. Лекарственное средство, не содержащее симпатомиметиков, по п.1, отличающееся тем, что указанные полимеры выбраны из гидроксиэтилцеллюлозы или метилгидроксипропилцеллюлозы. 3. Лекарственное средство, не содержащее симпатомиметиков по п.1 или 2, отличающееся тем, что указанный полимер представляет собой Methocel E5. 4. Лекарственное средство, не содержащее симпатомиметиков, по любому из пп.1-3, отличающееся тем, что оно содержит стабилизатор влажности в количестве от 0,1 до 5 вес.%, предпочтительно в количестве от 0,5 до 2 вес.%. 5. Лекарственное средство, не содержащее симпатомиметиков, по одному из пп.1-4, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит поваренную соль и/или морскую соль. 6. Лекарственное средство, не содержащее симпатомиметиков, по одному из пп.1-5, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит эфирные масла, выбранные из тимьянового масла, эвкалиптового масла и/или шалфейного масла. 7. Лекарственное средство, не содержащее симпатомиметиков, по одному из пп.1-6, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит рН-регуляторы и/или тонизирующие средства, представляющие собой сахар, выбранный из глюкозы, сорбита, маннита и/или ксилита. 8. Лекарственное средство, не содержащее симпатомиметиков, по одному из пп.1-7 в виде водного раствора. 9. Применение лекарственного средства, не содержащего симпатомиметиков, по одному из пп.1-7 для получения средства для лечения раздражений слизистой оболочки носа, вызванных насморком, сенной лихорадкой, сухим носом и/или зависимостью от симпатомиметиков.
Полный текст патента
(57) Реферат / Формула:
1. Лекарственное средство в виде капель, спрея и/или раствора, не содержащее симпатомиметиков, для лечения раздражений слизистой оболочки носа, вызванных насморком, сенной лихорадкой, сухим носом и/или зависимостью от симпатомиметиков, отличающееся тем, что оно содержит ментол, мятное масло и камфору, а также дополнительно содержит пантотенол и по меньшей мере один стабилизатор влажности, содержащий полимеры, выбранные из простых эфиров целлюлозы и/или сложных эфиров целлюлозы. 2. Лекарственное средство, не содержащее симпатомиметиков, по п.1, отличающееся тем, что указанные полимеры выбраны из гидроксиэтилцеллюлозы или метилгидроксипропилцеллюлозы. 3. Лекарственное средство, не содержащее симпатомиметиков по п.1 или 2, отличающееся тем, что указанный полимер представляет собой Methocel E5. 4. Лекарственное средство, не содержащее симпатомиметиков, по любому из пп.1-3, отличающееся тем, что оно содержит стабилизатор влажности в количестве от 0,1 до 5 вес.%, предпочтительно в количестве от 0,5 до 2 вес.%. 5. Лекарственное средство, не содержащее симпатомиметиков, по одному из пп.1-4, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит поваренную соль и/или морскую соль. 6. Лекарственное средство, не содержащее симпатомиметиков, по одному из пп.1-5, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит эфирные масла, выбранные из тимьянового масла, эвкалиптового масла и/или шалфейного масла. 7. Лекарственное средство, не содержащее симпатомиметиков, по одному из пп.1-6, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит рН-регуляторы и/или тонизирующие средства, представляющие собой сахар, выбранный из глюкозы, сорбита, маннита и/или ксилита. 8. Лекарственное средство, не содержащее симпатомиметиков, по одному из пп.1-7 в виде водного раствора. 9. Применение лекарственного средства, не содержащего симпатомиметиков, по одному из пп.1-7 для получения средства для лечения раздражений слизистой оболочки носа, вызванных насморком, сенной лихорадкой, сухим носом и/или зависимостью от симпатомиметиков.
Евразийское 025945 (13) B1
патентное
ведомство
(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ЕВРАЗИЙСКОМУ ПАТЕНТУ
(45) Дата публикации и выдачи патента 2017.02.28
(21) Номер заявки 201390351
(22) Дата подачи заявки
2011.09.01
(51) Int. Cl.
A61K 36/61 (2006.01) A61K36/53 (2006.01) A61K36/534 (2006.01) A61K31/74 (2006.01)
A61K 33/14 (2006.01)
A61P11/00 (2006.01)
(54) СПРЕЙ ДЛЯ НОСА
(31) 20 2010 012 255.4
(32) 2010.09.07
(33) DE
(43) 2013.08.30
(86) PCT/EP2011/065132
(87) WO 2012/031979 2012.03.15
(71) (73) Заявитель и патентовладелец:
КРЕВЕЛЬ МОЙЗЕЛЬБАХ ГМБХ (DE)
(72) Изобретатель:
Ширштедт Детлеф (DE)
(74) Представитель:
Медведев В.Н. (RU) (56) US-A1-2005232868
KEHRL W. et al.: "Dexpanthenol-Nasenspray als wirksames Therapieprinzip zur Behandlung der Rhinitissicca anterior//Dexpanthenol nasal spray as an effective therapeutic principle for treatment of rhinitis sicca anterior", LARYNGO-RHINO-OTOLOGIE, THIEME, STUTTGART, DE, DE, vol. 77, no. 9, 1 September 1998 (1998-09-01), pages 506-512, XP009144282, ISSN: 0935-8943 the whole document
DE-AI-102009005865 DE-U1-202008016832
(57) Изобретение относится к лекарственному средству в виде капель, спрея и/или раствора, не содержащему симпатомиметиков, для лечения раздражений слизистой оболочки носа, вызванных насморком, сенной лихорадкой, сухим носом и/или зависимостью от симпатомиметиков, отличающееся тем, что оно содержит ментол, мятное масло и камфору, а также дополнительно содержит пантотенол и по меньшей мере один стабилизатор влажности, содержащий полимеры, выбранные из простых эфиров целлюлозы и/или сложных эфиров целлюлозы, и его применению по указанному назначению.
Изобретение относится к не содержащему симпатомиметиков лекарственному продукту, который благоприятно действует на слизистую оболочку носа при обычном насморке, сенной лихорадке или других ринитах, сухом носе и/или при зависимости от симпатомиметиков, в форме спрея для носа, жидкости для промывания или капель в нос.
При обычном насморке (Rhinitis catarrhalis), сенной лихорадке, других ринитах или сухом носе происходит отек слизистой оболочки носа. До сих пор для лечения принято использовать симпатомиме-тики локально в виде капель в нос или спрея для носа, чтобы достичь расслабления слизистой. Однако симпатомиметики имеют множество нежелательных побочных эффектов и могут вследствие резорбции привести к сердцебиению и нарушениям дыхания. Кроме того, они обусловливают пересыхание слизистой оболочки носа и при длительном применении приводят к стойкому повреждению эпителия слизистой оболочки носа. Такая зависимость от симпатомиметиков известна как медикаментозная ринопатия (Apotheker-Journal 12, 30-34 (1985) Otto Hoffmanns Verlag, Munchen).
Патент ЕР 0216917 B1 относится к терапевтическому препарату для назального введения, который помимо прочего содержит загуститель. В качестве загустителя называется, например, метилцеллюлоза. Документ US 5843881 А относится к композиции для спрея. Композиция содержит, в частности, спирт, полимер и маскирующую спирт ароматическую добавку. Композиции наносятся на кожу, волосы или слизистую оболочку.
В последние годы распространение получили не содержащие симпатомиметиков спреи для носа на основе морской соли и/или поваренной соли. Они не имеют острого фармакологического эффекта (лекарственный продукт) на слизистую оболочку носа, но способны путем смачивания и очистки слизистой, в частности, после неоднократного применения, успокоить слизистую оболочку и, таким образом, вызвать облегчение недуга.
Так как длительность воздействия раствора мала, раствор нужно применять очень часто, и облегчение при сильном заболевании часто недостаточное.
Поэтому задачей настоящего изобретения является предоставить лекарственный продукт, который по сравнению с известными продуктами ведет к более сильному успокоению слизистой оболочки носа. Однако при этом он не должен вызывать зависимость, как это имеет место с продуктами, содержащими симпатомиметики.
Неожиданно было обнаружено, что ментол, мятное масло и/или камфора вместе со стабилизатором влажности действуют освобождающе на слизистую оболочку носа, как обычные спреи, содержащие поваренную соль и/или морскую соль. Одна частная форма осуществления дополнительно содержит еще пантотенол, в частности декспантотенол.
Поэтому первый вариант осуществления изобретения включает не содержащий симпатомиметиков лекарственный продукт для успокоения слизистой оболочки носа, который отличается тем, что он содержит ментол, мятное масло и пантотенол, в частности декспантотенол, а также по меньшей мере один стабилизатор влажности, который содержит водорастворимые или диспергирующиеся в воде натуральные или синтетические полимеры, образующие в водных системах гели или вязкие растворы, многоатомные спирты, моно-, ди- и/или полисахариды. Предпочтительно применяются полимеры. Подходящими полимерами являются, например, производные коллагена (животного и растительного происхождения), полиалкиленгликоли, в частности полиэтиленгликоли, полиглицерины, альгинаты, карраген, пектины, трагант, камеди, в частности гуммиарабик, производные целлюлозы, в частности простой эфир целлюлозы и/или сложный эфир целлюлозы, поливиниловые спирты, поливинилпирролидоны и их производные и/или декстран.
Особенно предпочтительные в контексте настоящего изобретения производные целлюлозы включают гидроксиэтилцеллюлозу и/или метилгидроксипропилцеллюлозу.
Лекарственный продукт согласно изобретению может, кроме того, содержать камфору.
Комбинация стабилизатора влажности и пантотенола вместе с ментолом и мятным маслам и при необходимости камфорой вызывает увлажнение слизистой оболочки носа. Кроме того, происходит успокоение слизистой оболочки носа. Ментол, мятное масло и имеющаяся при необходимости камфора оказывают охлаждающий эффект на слизистую носа. В комбинации со стабилизатором влажности происходит успокоение слизистой оболочки носа. Неожиданно было найдено, что в предлагаемом изобретением спрее для носа оба эти физических эффекта оптимально дополняют друг друга и обладают улучшенным действием по сравнением со спреями для носа, содержащими морскую соль и/или поваренную соль.
В рамках настоящего изобретение выражение "успокаивающее действие на слизистую оболочку носа" означает сохранение влажности слизистой носа. Чувство сухости, возникающее при применении спреев для носа, содержащих симпатомиметики, при спрее для носа согласно изобретению не встречается. Кроме того, "успокоение" относится также к меньшему отеку или даже к снижению отечности раздраженной слизистой оболочки носа.
При регулярном применении препарат согласно изобретению представляет альтернативу содержащим симпатомиметики спреям для носа. От этого могут выиграть также даже такие пациенты, которые зависимы от содержащих симпатомиметики спреев для носа.
Некоторые испытуемые, которым при обычном насморке обычно назначалось применение содер
жащих симпатомиметики спреев, получали в течение недели продукт согласно изобретению в форме спрея. Два испытуемых смогли в течение недельного периода инфекции совсем отказаться от содержащего симпатомиметики спрея. Четыре испытуемых наполовину сократили применение содержащего симпатомиметики спрея при одновременном применении продукта согласно изобретению.
Следующие пять испытуемых с зависимостью от содержащих симпатомиметики спреев для носа альтернативно применяли спрей согласно изобретению. Чтобы спокойно дышать ночью, испытуемые до этого применяли перед сном содержащие симпатомиметики спреи, которые были полностью или частично заменены на спрей согласно изобретению. Через две недели один из пяти испытуемых смог полностью отказаться от применения содержащего симпатомиметики спрея для носа. Остальные смогли снизить употребление содержащих симпатомиметики спреев примерно наполовину.
Согласно изобретению лекарственный продукт может содержать по меньшей мере один стабилизатор влажности в количестве от 0,1 до 5 вес.%, в частности от 0,5 до 2 вес.%.
Слишком низкое количество этого по меньшей мере одного стабилизатора влажности препятствует образованию стойкой пленки, тогда как слишком большое количество по меньшей мере одного стабилизатора влажности повышает вязкость лекарственного продукта, что нежелательно.
В следующем варианте осуществления лекарственный продукт согласно изобретению содержит мятное масло и ментол и при необходимости камфору в количестве до их предела насыщения. При более высоких концентрациях не обеспечивается гомогенная фаза в лекарственном продукте по изобретению. Таким образом, концентрация мятного масла и ментола и при необходимости камфоры будет сильно варьировать при каждом применении. Кроме того, при применении могло бы происходить неоднородное увлажнение слизистой оболочки носа не только мятным маслом, ментолом и/или камфорой. Не может также гарантироваться равномерное нанесение факультативных пантотенола и стабилизатора влажности.
Лекарственный продукт согласно изобретению предпочтительно содержит более 0,002 г, в частности более 0,003 г мятного масла и ментола. Если в лекарственном продукте присутствует камфора, то он предпочтительно содержит более 0,002 г, в частности более 0,003 г камфоры. При более низких содержаниях не гарантируется достаточное успокаивающее действие на слизистую оболочку носа.
Следующий предпочтительный вариант осуществления настоящего изобретения отличается тем, что лекарственный продукт дополнительно содержит, кроме того, поваренную соль и/или морскую соль. Вместо них или в комбинации с ними основой могут также служить и другие тонизирующие добавки, такие как физиологические соли, буферы или же ионные или неионные физиологически приемлемые вещества. Применение поваренной соли или морской соли в уровне техники широко распространено. При этом соответствующие средства могут содержать натуральную морскую воду с микроэлементами и минеральными веществами.
С помощью регуляторов рН можно установить рН лекарственных продуктов согласно изобретению на физиологически совместимое значение, по возможности не ниже рН 6,5. Особенно предпочтительными регуляторами рН в контексте настоящего изобретения являются гидроксид натрия, фосфат натрия, цитрат натрия и другие физиологически совместимые буферные системы, например фосфатный или цит-ратный буфер. Вышеуказанное предельное значение соответствует значению рН, обычному для спрея для носа, которое определяется совместимостью со слизистой оболочкой.
Тоничность лекарственных продуктов согласно изобретению обычно устанавливают в диапазоне легкой гипертоничности (особенно предпочтительно 400 мосмоль). Особенно предпочтительные тонизирующие средства содержат, в частности, глюкозу, сорбит, маннит и/или ксилит. В случае гипотонического раствора (менее 290 мосмоль) имеется опасность повреждения клеток слизистой оболочки носа. Сильно гипертонические растворы воспринимаются как неприятные.
Приготовление галеновой формы лекарственных продуктов согласно изобретению может проводиться по галеновым методам и правилам, общепринятым для получения капель в нос на водной основе (Sucker, H.P. Fuchs, P. Speiser: Pharmazeutische Technologie, Thieme Verlag, Stuttgart (1978)). Особенно предпочтительно в контексте настоящего изобретения получать лекарственные продукты в форме водного раствора.
В следующем варианте осуществления лекарственный продукт содержит, кроме того, эфирные масла. Предпочтительными в контексте настоящего изобретения являются тимьяновое масло, эвкалиптовое масло и/или шалфейное масло. Они придают приятный запах лекарственному продукту.
Предлагаемый изобретением не содержащий симпатомиметиков лекарственный продукт предпочтительно не включает консервантов. Они снизили бы расслабляющий эффект на слизистую оболочку носа. Напротив, они часто вызывают повторное раздражение слизистой оболочки носа и повреждают волоски в носу.
В частности, в следующем варианте осуществления лекарственный продукт находится согласно изобретению в виде водного раствора. В такой водный раствор могут добавляться эфирные масла до их максимальной растворимости.
Следующий вариант осуществления относится к применению лекарственного продукта по изобретению. Он особенно предпочтительно применятся при раздражениях слизистой оболочки носа, которые вызваны насморком или сенной лихорадкой. Причинами могут быть также сухой нос, вызванный, кроме
прочего, сухим воздухом от отопления. Раздражения слизистой оболочки носа, возникающие при зависимости от симпатомиметики, также могут облегчаться благодаря лекарственному продукту по изобретению. Предпочтительно лекарственный продукт согласно настоящему изобретения применяется в виде капель, спрея и/или раствора для промывания.
Примеры осуществления
Пример 1.
Methocel'1' Е5 2, 0 г
декспантотенол 1,0 г
мятное масло 0,08 г
ментол 0,016 г
морская соль 0,9 г
Пример 2.
Methocel(r) Е5 2, 0 г
декспантотенол 1,0 г
мятное масло 0,08 г
ментол 0,016 г
морская соль 0,9 г
тимьяновое масло 0, 02 г
эвкалиптовое масло 0,01 г
Сравнительный пример 1.
тимьяновое масло 0, 02 г
эвкалиптовое масло 0, 01 г
морская соль 1,0 г
вода до 100 мл
ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ
1. Лекарственное средство в виде капель, спрея и/или раствора, не содержащее симпатомиметиков, для лечения раздражений слизистой оболочки носа, вызванных насморком, сенной лихорадкой, сухим носом и/или зависимостью от симпатомиметиков, отличающееся тем, что оно содержит ментол, мятное масло и камфору, а также дополнительно содержит пантотенол и по меньшей мере один стабилизатор влажности, содержащий полимеры, выбранные из простых эфиров целлюлозы и/или сложных эфиров целлюлозы.
2. Лекарственное средство, не содержащее симпатомиметиков, по п.1, отличающееся тем, что указанные полимеры выбраны из гидроксиэтилцеллюлозы или метилгидроксипропилцеллюлозы.
3. Лекарственное средство, не содержащее симпатомиметиков по п.1 или 2, отличающееся тем, что указанный полимер представляет собой Methocel E5.
4. Лекарственное средство, не содержащее симпатомиметиков, по любому из пп.1-3, отличающееся тем, что оно содержит стабилизатор влажности в количестве от 0,1 до 5 вес.%, предпочтительно в количестве от 0,5 до 2 вес.%.
5. Лекарственное средство, не содержащее симпатомиметиков, по одному из пп.1-4, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит поваренную соль и/или морскую соль.
6. Лекарственное средство, не содержащее симпатомиметиков, по одному из пп.1-5, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит эфирные масла, выбранные из тимьянового масла, эвкалиптового масла и/или шалфейного масла.
7. Лекарственное средство, не содержащее симпатомиметиков, по одному из пп.1-6, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит рН-регуляторы и/или тонизирующие средства, представляющие собой сахар, выбранный из глюкозы, сорбита, маннита и/или ксилита.
8. Лекарственное средство, не содержащее симпатомиметиков, по одному из пп.1-7 в виде водного раствора.
9. Применение лекарственного средства, не содержащего симпатомиметиков, по одному из пп.1-7 для получения средства для лечения раздражений слизистой оболочки носа, вызванных насморком, сенной лихорадкой, сухим носом и/или зависимостью от симпатомиметиков.
Евразийская патентная организация, ЕАПВ Россия, 109012, Москва, Малый Черкасский пер., 2
025945
- 1 -
(19)
025945
- 1 -
(19)
025945
- 1 -
(19)
025945
- 4 -
(19)
|
