|
|
больше ...
Термины запроса в документе
Реферат
[RU] 1. Несмываемая, нетвердая, с диспергирующей масляной фазой кондиционирующая кожу композиция, содержащая: (a) 12-гидроксистеариновую кислоту в количестве от 0,01 до 15 мас.% композиции; (b) неионное поверхностно-активное вещество в количестве от 0,1 до 30 мас.% композиции, причем неионное поверхностно-активное вещество включает: (b1) от 0,2 до 10 мас.% неионного сахарного поверхностно-активного вещества с низким ГЛБ ниже 9, выбранного из группы, состоящей из сложных эфиров сахара и жирной кислоты, и их смесей, (b2) от 0,1 до 10 мас.% неионного полимерного поверхностно-активного вещества с низким ГЛБ ниже 11, выбранного из группы, состоящей из блок-сополимера типа ABA, в котором А представляет собой остаток монокарбоновой кислоты или этиленоксида, а В представляет собой остаток полиалкиленгликоля или пропиленоксида; полисилоксан-полиалкиловых полиэфирных сополимеров и их смесей, (c) косметически приемлемые вспомогательные вещества в количестве до 100 мас.% композиции; при этом соотношение неионного сахарного поверхностно-активного вещества с низким ГЛБ и неионного полимерного поверхностно-активного вещества с низким ГЛБ имеет значение в диапазоне от 20:80 до 95:5; причем вязкость композиции имеет значение в диапазоне от 1 до 500 Па ∙с при комнатной температуре; причем композиция является структурно обратимой при циклическом изменении температуры в диапазоне от комнатной температуры до 50°С. 2. Композиция по п.1, где сложный эфир сахара и жирной кислоты выбран из группы, состоящей из полистеарата сахарозы, дистеарата сахарозы, диолеата сахарозы, пентаолеата сахарозы, гептаолеата сахарозы, дилинолеата сахарозы и их смесей. 3. Композиция по п.1 или 2, где неионное сахарное поверхностно-активное вещество с низким ГЛБ представляет собой метилглюкозидный сложный эфир разветвленной или ненасыщенной жирной кислоты. 4. Композиция по п.3, где метилглюкозидный сложный эфир выбран из группы олеата метилглюкозы и изостеарата метилглюкозы, гидроксистеарата метилглюкозы, линолеата метилглюкозы и их смесей. 5. Композиция по любому из предыдущих пунктов, где неионное полимерное поверхностно-активное вещество с низким ГЛБ выбрано из группы цетилдиметиконсополиола, ПЭГ30 диполигидроксистеарата, блок-сополимера этиленоксида/пропиленоксида и их смесей. 6. Композиция по любому из предыдущих пунктов, где по меньшей мере 40% 12-гидроксистеариновой кислоты находится в форме кислоты. 7. Композиция по любому из предыдущих пунктов, где композиция остается стабильной при 45°С в течение по меньшей мере 1 недели. 8. Композиция по любому из предыдущих пунктов, дополнительно содержащая от 0,05 до 10% загущающего полимера. 9. Композиция по любому из предыдущих пунктов, дополнительно содержащая неорганическое нейтрализующее вещество. 10. Композиция по п.9, где неорганическое нейтрализующее вещество выбрано из группы, состоящей из гидроксида калия, гидроксида натрия, хлорида магния, сульфата магния, хлорида кальция, карбоната кальция, оксида кальция, оксида магния, гидроксида кальция, гидроксида магния, хлорида цинка, оксида цинка, хлорида алюминия, гидроксида алюминия, оксида алюминия и их смесей.
Полный текст патента
(57) Реферат / Формула:
1. Несмываемая, нетвердая, с диспергирующей масляной фазой кондиционирующая кожу композиция, содержащая: (a) 12-гидроксистеариновую кислоту в количестве от 0,01 до 15 мас.% композиции; (b) неионное поверхностно-активное вещество в количестве от 0,1 до 30 мас.% композиции, причем неионное поверхностно-активное вещество включает: (b1) от 0,2 до 10 мас.% неионного сахарного поверхностно-активного вещества с низким ГЛБ ниже 9, выбранного из группы, состоящей из сложных эфиров сахара и жирной кислоты, и их смесей, (b2) от 0,1 до 10 мас.% неионного полимерного поверхностно-активного вещества с низким ГЛБ ниже 11, выбранного из группы, состоящей из блок-сополимера типа ABA, в котором А представляет собой остаток монокарбоновой кислоты или этиленоксида, а В представляет собой остаток полиалкиленгликоля или пропиленоксида; полисилоксан-полиалкиловых полиэфирных сополимеров и их смесей, (c) косметически приемлемые вспомогательные вещества в количестве до 100 мас.% композиции; при этом соотношение неионного сахарного поверхностно-активного вещества с низким ГЛБ и неионного полимерного поверхностно-активного вещества с низким ГЛБ имеет значение в диапазоне от 20:80 до 95:5; причем вязкость композиции имеет значение в диапазоне от 1 до 500 Па ∙с при комнатной температуре; причем композиция является структурно обратимой при циклическом изменении температуры в диапазоне от комнатной температуры до 50°С. 2. Композиция по п.1, где сложный эфир сахара и жирной кислоты выбран из группы, состоящей из полистеарата сахарозы, дистеарата сахарозы, диолеата сахарозы, пентаолеата сахарозы, гептаолеата сахарозы, дилинолеата сахарозы и их смесей. 3. Композиция по п.1 или 2, где неионное сахарное поверхностно-активное вещество с низким ГЛБ представляет собой метилглюкозидный сложный эфир разветвленной или ненасыщенной жирной кислоты. 4. Композиция по п.3, где метилглюкозидный сложный эфир выбран из группы олеата метилглюкозы и изостеарата метилглюкозы, гидроксистеарата метилглюкозы, линолеата метилглюкозы и их смесей. 5. Композиция по любому из предыдущих пунктов, где неионное полимерное поверхностно-активное вещество с низким ГЛБ выбрано из группы цетилдиметиконсополиола, ПЭГ30 диполигидроксистеарата, блок-сополимера этиленоксида/пропиленоксида и их смесей. 6. Композиция по любому из предыдущих пунктов, где по меньшей мере 40% 12-гидроксистеариновой кислоты находится в форме кислоты. 7. Композиция по любому из предыдущих пунктов, где композиция остается стабильной при 45°С в течение по меньшей мере 1 недели. 8. Композиция по любому из предыдущих пунктов, дополнительно содержащая от 0,05 до 10% загущающего полимера. 9. Композиция по любому из предыдущих пунктов, дополнительно содержащая неорганическое нейтрализующее вещество. 10. Композиция по п.9, где неорганическое нейтрализующее вещество выбрано из группы, состоящей из гидроксида калия, гидроксида натрия, хлорида магния, сульфата магния, хлорида кальция, карбоната кальция, оксида кальция, оксида магния, гидроксида кальция, гидроксида магния, хлорида цинка, оксида цинка, хлорида алюминия, гидроксида алюминия, оксида алюминия и их смесей.
Евразийское ои 025588 (13) В1
патентное
ведомство
(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ЕВРАЗИЙСКОМУ ПАТЕНТУ
(45) Дата публикации и выдачи патента 2017.01.30
(21) Номер заявки 201391198
(22) Дата подачи заявки
2012.01.20
(51) Int. Cl. A61K8/365 (2006.01) A61K 8/60 (2006.01) A61K 8/86 (2006.01) A61K 8/892 (2006.01) A61K 8/893 (2006.01) A61K 8/90 (2006.01) A61Q19/00 (2006.01)
(56) US-A1-2003113427 EP-A1-1623696 US-A1-2009317341 EP-A1-1964546 US-A1-2009130029
(54) НЕСМЫВАЕМАЯ, НЕТВЕРДАЯ, КОНДИЦИОНИРУЮЩАЯ КОЖУ КОМПОЗИЦИЯ, КОТОРАЯ ИМЕЕТ ДИСПЕРГИРУЮЩУЮ МАСЛЯНУЮ ФАЗУ И СОДЕРЖИТ 12-ГИДРОКСИСТЕАРИНОВУЮ КИСЛОТУ
(31) 13/029,562
(32) 2011.02.17
(33) US (43) 2014.01.30
(86) PCT/EP2012/050851
(87) WO 2012/110276 2012.08.23
(71) (73) Заявитель и патентовладелец:
УНИЛЕВЕР Н.В. (NL)
(72) Изобретатель:
Пехратович Хасиба, Моуддел Тинуш,
Добковски Брайан Джон (US)
(74) Представитель:
Нилова М.И. (RU)
(57) Несмываемые, нетвердые, с диспергирующей масляной фазой кондиционирующие кожу композиции, содержащие 2-гидроксистеариновую кислоту. Композиции, содержащие 12HSA, также имеют относительно низкую вязкость, поэтому подходят для нанесения на кожу, являются стабильными при хранении и структурно обратимыми при циклическом изменении температуры.
Уровень техники изобретения
Соли 12-гидроксистеариновой кислоты, т.е. мыла, были описаны в смываемых, моющих композициях для тела (JP 4266904, JP 59/227999, JP 56/074197). 12-Гидроксистеариновая кислота (в дальнейшем в настоящем описании именуемая "12HSA"), как описано в литературе, имеет широкий спектр благоприятных косметических воздействий на кожу, например она представляет собой активатор PPAR-альфа (рецепторы подтипа альфа, активируемые пролифератором пероксисом), осветляющий кожу компонент и ингибитор салоотделения; см., например, Alaluf et al. US 6423325, Mayes et al. US 6713051, WO 2006/056283 (Hindustan Lever), Madison US 2009/0317341, Minami et al. US 6197343, Granger et al. US 2004/0043044. В связи с этим косметические несмываемые продукты, содержащие 12HSA, являются высоко востребованными. В JP 09-048962 описано применение 12HSA или ее соли в качестве эффективного компонента ингибитора отвердевания для замедления затвердевания жидкого моющего средства или жидкого косметического средства; все примеры содержат полностью нейтрализованную соль 12HSA. К сожалению, 12HSA представляет собой твердое вещество, не обладает растворимостью в воде и имеет ограниченную растворимость в масле. Действительно, 12HSA традиционно использовалась в качестве желирующего вещества, например, в губных помадах и антиперспирантных композициях; см. также ЕР 0129528, US 6680285, Abbas et al. US 6680285, Tanner et al. US 5759524, WO 95/31961 (Procter & Gamble), Kawa et al., US 2004/0044078 (описано применение 12HSA для увеличения вязкости косметических композиций) и JP 2010/138110. Соли 12HSA являются лишь немного растворимыми в воде. Таким образом, нетвердые, кондиционирующие кожу, несмываемые композиции, содержащие 12HSA, представляют собой высоко востребованные продукты, в особенности композиция с диспергирующей масляной фазой.
Сущность изобретения
В соответствии с настоящим изобретением структурно обратимые, нетвердые, с диспергирующей масляной фазой кондиционирующие кожу композиции были получены таким образом, что они содержат 12HSA. Структурная обратимость содержащих 12HSA составов является крайне важной для предотвращения затвердевания продукта при хранении или при нанесении на кожу, приводящего к его непригодности для использования и/или к отсутствию биодоступности.
Предложенные композиции представляют собой несмываемые, нетвердые, с диспергирующей масляной фазой кондиционирующие кожу композиции, содержащие:
(a) 12-гидроксистеариновую кислоту в количестве от 0,01 до 15 мас.% композиции;
(b) неионное поверхностно-активное вещество в количестве от 0,1 до 30 мас.% композиции, причем неионное поверхностно-активное вещество включает:
(b1) от 0,2 до 10 мас.% неионного сахарного поверхностно-активного вещества с низким ГЛБ ниже 9, выбранного из группы, состоящей из сложных эфиров сахара и жирной кислоты, и их смесей,
(b2) от 0,1 до 10 мас.% неионного полимерного поверхностно-активного вещества с низким ГЛБ ниже 11, выбранного из группы, состоящей из блок-сополимера типа ABA, в котором А представляет собой остаток монокарбоновой кислоты или этиленоксида, а В представляет собой остаток полиалки-ленгликоля или пропиленоксида; полисилоксан-полиалкиловых полиэфирных сополимеров и их смесей,
(c) косметически приемлемые вспомогательные вещества в количестве до 100 мас.% композиции;
при этом соотношение неионного сахарного поверхностно-активного вещества с низким ГЛБ и неионного полимерного поверхностно-активного вещества с низким ГЛБ имеет значение в диапазоне от 20:80 до 95:5;
причем вязкость композиции имеет значение в диапазоне от 1 до 500 Па-с при комнатной температуре;
причем композиция является структурно обратимой при циклическом изменении температуры в диапазоне от комнатной температуры до 50°С.
Подробное описание изобретения
За исключением примеров или специально оговоренных случаев, все числа в этом описании, указывающие количества вещества или условия реакции, физические свойства веществ и/или применение, следует понимать как скорректированные словом "приблизительно". Все количества представляют собой массовые в итоговой композиции, если не оговорено особо.
Следует отметить, что при указании любого диапазона концентрации или количества любая конкретная высшая концентрация может быть тесно связана с любой конкретной низшей концентрацией или количеством.
С целью исключить неправильное толкование слово "содержащий" подразумевает "включающий", но не обязательно "состоящий из" или "сформированный из". Другими словами, перечисленные последовательности действий или варианты необязательно должны быть исчерпывающими.
Раскрытие изобретения, как указано в настоящем описании, следует рассматривать как охватывающее все варианты осуществления, как указано в пунктах формулы изобретения, находящихся во множественной зависимости, исходя из того, что каждый из них действительно независимо существует, так что пункты формулы изобретения могут быть указаны без множественной зависимости или избыточности.
"Кондиционирующая", как используется в данном описании, обозначает предупреждение и лечение сухой кожи, угревой сыпи, поврежденной светом кожи, появления морщин, возрастных пятен, старой
кожи, уменьшения пластичности рогового слоя, осветления цвета кожи, контролирование выделения секрета сальных желез и в целом повышение качества кожи. Композицию можно использовать для улучшения отшелушивания клеток кожи и эпидермальной дифференциации и для улучшения внешнего вида кожи или общей эстетики.
"Несмываемые", как используется в данном описании, обозначает композиции, которые наносятся на кожу и не предназначены для того, чтобы быть отмытыми или смытыми в течение некоторого периода времени, в противоположность моющим или подлежащим смыванию или промыванию.
"Нетвердая", как используется в данном описании, обозначает композицию, имеющую измеряемую вязкость (измеряемую, например, с помощью вискозиметра Brookfield DV-I + (20 об/мин, RV6, 30 с) в диапазоне от 1 до 500 Па-с, предпочтительно от 2 до 100 Па-с, более предпочтительно от 3 до 50 Па-с при комнатной температуре.
"Стабильная" или "стабильность", как используется в данном описании, обозначает, что композиция не разделяется и не приобретает зернистость, и не сгущается, и не подвергается затвердеванию или образованию плотного геля.
"Структурно обратимые", как используется в данном описании, обозначает, что композиции (i) не образуют плотный гель или твердое вещество, не разделяются и не сгущаются при первоначальном составлении смеси компонентов; и (ii) сохраняют структурную целостность (т.е. первоначальный внешний вид и структуру) после выдерживания при 50°С в течение 24 ч и затем обеспечения охлаждения до комнатной температуры. Структурная обратимость проверяется путем распределения 3-5 г состава на темной гладкой плоской поверхности (например, поверхность черного лабораторного стола) и визуального наблюдения текстуры пленки. Образцы, которые демонстрируют структурную обратимость, имеют равномерно гладкий, гомогенный внешний вид, в то время как образцы, которые не демонстрируют структурную обратимость, имеют внешний вид в виде зернистой поверхности.
12HSA.
Композиции согласно изобретению включают 12HSA. Композиции обычно содержат по меньшей мере 40% от общего количества 12HSA в ее кислотной форме, предпочтительно по меньшей мере 50%, более предпочтительно по меньшей мере 60% с целью оптимизации биодоступности и, следовательно, эффективности. Как и в случае других жирных кислот, наблюдаемое значение pKa для 12HSA потенциально больше 8. При pKa жирная кислота будет представлять собой на 50% мыло и на 50% кислоту. Следовательно, предпочтительное значение рН композиций по изобретению представляет собой меньше чем приблизительно 8, более предпочтительно представляет собой величину в диапазоне от 3,5 до 8,0, наиболее предпочтительно представляет собой величину от 5 до 7,8. 12HSA включают в композиции по изобретению в количестве от 0,01 до 15%, предпочтительно от 0,1 до 12%, более предпочтительно от 0,5 до 10% и оптимально от 1 до 5%. Количества 12HSA в данном описании включают как количества кислоты, так и количества соли. Количества 12HSA или ее солей не подразумеваются включенными в количества поверхностно-активных веществ в данном описании.
Неионное, с низким гидрофильно-липофильным балансом (ГЛБ), сахарное поверхностно-активное вещество.
Неионные сахарные поверхностно-активные вещества, подходящие для включения в композицию по изобретению, представляют собой сахарные поверхностно-активные вещества с ГЛБ ниже 9, предпочтительно ГЛБ ниже 7, и выбраны из группы, состоящей из сложных эфиров сахара и жирной кислоты. Было установлено, как часть настоящего изобретения, что неионные сахарные поверхностно-активные вещества с ГЛБ, который выше 9, не достигают структурной обратимости с диспергирующей масляной фазой композиции. Неионные поверхностно-активные вещества, описанные ниже, пригодны для использования в настоящем изобретении при условии, что они выбраны также из имеющих низкий
ГЛБ.
Сложные эфиры сахара и жирной кислоты.
Сложные эфиры жирной кислоты и сахара включают сложные эфиры или смеси сложных эфиров с прямой или разветвленной цепью, насыщенных или ненасыщенных С12-С22 жирных кислот и сахарозы, мальтозы, глюкозы, фруктозы, маннозы, галактозы, арабинозы, ксилозы, лактозы, трегалозы или метилг-люкозы. Эти эфиры предпочтительно выбраны из моно-, ди-, три- и тетраэфиров, полиэфиров и их смесей. С12-С22 жирные кислоты включают С12, С13, С14, C15, С16, С17, С18, С19, С20, С21 и С22 в любой подгруппе или комбинации. Эти эфиры предпочтительно выбраны из стеаратов, бегенатов, кокоатов, арахидона-тов, пальмитатов, миристатов, лауринатов, капратов, олеатов, лауратов и их смесей. Эти соединения могут использоваться, в частности, в качестве эмульгирующих поверхностно-активных веществ. Возможны смеси этих производных.
Сложные эфиры сахарозы являются предпочтительными для использования. Предпочтительные сложные эфиры сахарозы включают кокоат сахарозы, монооктаноат сахарозы, монодеканоат сахарозы, моно- или дилаурат сахарозы, мономиристат сахарозы, моно- или дипальмитат сахарозы, моно- или дис-теарат сахарозы, моно-, ди- или триолеат сахарозы, моно- или дилинолеат сахарозы, полиэфиры сахарозы, такие как пентаолеат, гексаолеат, гентаполеат или октоолеат сахарозы, и смеси сложных эфиров, такие как пальмитат/стеарат сахарозы. Смеси возможны.
Предпочтительные сложные эфиры или смеси сложных эфиров жирной кислоты и сахарозы представляет собой продукты, производимые компанией Crodesta под наименованиями Crodesta F10, соответственно обозначающими дистеарат сахарозы. Также могут использоваться смеси, выпускаемые компанией ММР Inc. под наименованием Sisterna SP10-C, соответствующим полистеарату сахарозы. Также можно упомянуть моно- и дипальмитат/стеарат сахарозы, выпускаемый компанией Goldschmidt под наименованием "Tegosoft PSE". Также может быть использована смесь этих разнообразных продуктов.
Сложный эфир сахара также может присутствовать в виде добавки к другому соединению, полученному не из сахара; и предпочтительный пример включает смесь сорбитанстеарата и кокоата сахарозы, которая производится под наименованием "Arlatone 2121" компанией ICI. Другие предпочтительные сложные эфиры сахара включают, например, триолеат глюкозы, ди-, три-, тетра- или пентаолеат галактозы, ди-, три- или тетралинолеат арабинозы или ди-, три- или тетралинолеат ксилозы. Смеси возможны.
Другие предпочтительные сложные эфиры или смеси сложных эфиров жирной кислоты и метилг-люкозы включают дистеарат метилглюкозы и полиглицерина-3, производимый компанией Goldschmidt под наименованием Tegocare 450. Другие предпочтительные сложные эфиры включают олеат, изостеарат или сесквистеарат метилглюкозы. Они реализуются под наименованием Glucate DO, Isolan IS, Glucate SS. Glucate DO и SS доступны от Lubrizol/Neveone, и Isolan IS доступен от Evonik Goldschmidt GmBH. Также можно упомянуть моноэфиры глюкозы или мальтозы, такие как метил-О-гексадеканоил-6^-глюкозид и О-гексадеканоил-6^-мальтоза.
Другие производные сложного эфира сахара и жирной кислоты, которые могут использоваться в композиции по изобретению, включают сахарные жирные эфиры, которые представляют собой необязательно оксиалкиленированные (оксиэтиленированные и/или оксипропиленированные) или полиглицери-нированные. Предпочтительные оксиэтиленированные эфиры жирной кислоты и сахара включают окси-этиленированный (20 ЕО) сесквистеарат метилглюкозида, такой как продукт, продаваемый под наименованием "Glucamate SSE20" компанией Amerchol.
Предпочтительные сложные эфиры сахара и жирной кислоты для применения в настоящем изобретении выбраны из группы, состоящей из полистеарата сахарозы, дистеарата сахарозы, диолеата сахарозы, пентаолеата сахарозы, гептаолеата сахарозы, дилинолеата сахарозы, олеата метилглюкозы, изостеа-рата метилглюкозы, сесквистеарата метилглюкозы и их смесей.
Сахарное поверхностно-активное вещество с низким ГЛБ используется в количестве от 0,2 до 10%, предпочтительно от 0,2 до 7%, наиболее предпочтительно от 0,3 до 5%.
Неионное полимерное поверхностно-активное вещество с низким ГЛБ.
Неионные полимерные поверхностно-активные вещества, пригодные для включения в композицию по изобретению, представляют собой неионные полимерные поверхностно-активные вещества с ГЛБ, который ниже 11, предпочтительно с ГЛБ, который ниже 9, наиболее предпочтительно ниже 7, и выбраны из группы, состоящей из блок-сополимера типа ABA, полисилоксан-полиалкил-полиэфирных сополимеров и их смесей. Неионные поверхностно-активные вещества, описанные ниже, являются пригодными для применения в настоящем изобретении при условии, что они также выбраны из имеющих ГЛБ, который ниже 11.
Один тип ABA блок-сополимера представляет собой такой, который имеет общую формулу А-СОО-В-ООС-А, в которой В представляет собой дивалентный остаток водорастворимого полиалкиленг-ликоля и А представляет собой остаток маслорастворимой сложной монокарбоновой кислоты, т.е. жирной кислоты с молекулярной массой по меньшей мере 500. Эти сложные монокарбоновые кислоты могут быть представлены общей формулой
(I)
в которой R представляет собой водород или моновалентный углеводород, или замещенную углеводородную группу;
R1 представляет собой водород или моновалентную С1-С24 углеводородную группу;
R2 представляет собой дивалентную С1-С24 углеводородную группу;
n представляет собой ноль или 1;
р представляет собой целое число от нуля до 200.
Фрагменты между скобками в формуле (I) могут быть все одинаковые или они могут отличаться с учетом R1, R2 и n. Число р в большинстве случаев не имеет одинаковую единую величину для всех молекул сложной кислоты, но будет статистически распределенным относительно средней величины, лежащей в установленном диапазоне, как это типично для полимерных веществ. Полимерный компонент В имеет молекулярную массу по меньшей мере 500 и представляет собой дивалентный остаток водорастворимого полиалкиленгликоля, имеющего общую формулу
в которой R3 представляет собой водород или Q-С алкильную группу; q представляет собой целое число от 10 и вплоть до 500.
Повторяющиеся фрагменты в формуле (II) опять же все могут быть одинаковыми или могут отличаться по R3 и число q может варьировать относительно средней величины. Углеводороды R, R1 и R2 могут быть линейными или разветвленными.
Предпочтительно в блок-сополимерах формулы А-СОО-В-ООС-А компонент В получен из поли-этиленгликоля и компоненты А получены из стеариновой кислоты, например полигидроксистеариновой кислоты, предпочтительно из поли(12-гидроксистеариновой кислоты).
Таким образом, R может быть CnH^-группой с прямой цепью, полученной из стеариновой кислоты, и фрагмент, содержащий R1 и R2, может быть получен из 12-гидроксистеариновой кислоты.
р, в этом случае, предпочтительно имеет значение по меньшей мере 2.
Предпочтительно q может иметь значение между 20 и 60, более предпочтительно свыше 23. Массовое соотношение объединенных компонентов А и компонента В может изменяться в широком диапазоне и в большинстве случаев будет располагаться в диапазоне от 9:1 до 1:9.
Наиболее предпочтительные неионные полимерные поверхностно-активные вещества с низким ГЛБ, применяемые в соответствии с изобретением, представляют собой Arlacel P135, ПЭГ 30 диполигид-роксистеарат. Другое аналогичное поверхностно-активное вещество для использования в изобретении представляет собой Atlox 4912. И Arlacel P135, и Atlox 4912 представляют собой блок-сополимеры (А-В-А) полиэтиленгликоля и полигидроксистеариновой кислоты с молекулярной массой приблизительно 5000, коммерчески доступные от фирмы Croda.
Другой тип ABA блок-сополимеров представляет собой блок-сополимеры, состоящие из блоков пропиленоксида (РО) и этиленоксида (ЕО), в иных случаях известные как плюроники. Представителями этого класса являются полиэфирные поверхностно-активные вещества, охватывающие блок-полимеры двух или более различных типов оксиалкиленовых повторяющихся звеньев, соотношение которых определяет ГЛБ поверхностно-активного вещества. Полиэфирные поверхностно-активные вещества с прямой цепью доступны от фирм BASF Wyandotte Corp., Wyandotte, Mich., под зарегистрированным товарным знаком "Pluronic(tm) (BASF)". Для удобства поверхностно-активные вещества с прямой цепью, применяемые в водной композиции, раскрытой в данном описании, будут обычно обозначаться как Pluronic, с цифровым индексом для идентификации специфического сорта вещества.
Pluronic представляют собой блок-сополимеры, состоящие из блоков пропиленоксида (РО) и этиле-ноксида (ЕО), а именно они представляют собой поли(А-оксиэтилен-В-оксипропилен-А-оксиэтилен)триблочные сополимеры. Их растворимость в воде обычно хорошая, но свойства индивидуальных блок-сополимеров значительно меняются. Номенклатура, применяемая для блок-сополимеров, и обычная для этого описания, представляет собой такую, что первые две цифры, умноженные на 100, представляют среднюю молекулярную массу РО блока, в то время как последняя цифра, будучи умноженной на 10, представляет содержание этиленоксида (% мас./мас.) в полоксамере. Так для Pluronic F127 средняя молекулярная масса РО блока составляет 12000 Да с содержанием 70% мас./мас. этиленоксида.
Подходящие полиэфирные поверхностно-активные вещества с прямой цепью, имеющие величину ГЛБ, меньшую или равную 11, включают, например, без ограничения:
Pluronic L42(tm) (BASF), имеющий ГЛБ 8 и среднюю молекулярную массу (AMW) 1630;
Pluronic L63(tm) (BASF), имеющий ГЛБ 11 и среднюю молекулярную массу (AMW) 2650;
Pluronic L101 (tm) (BASF), имеющий ГЛБ 1 и среднюю молекулярную массу (AMW) 3800;
Pluronic P103(tm) (BASF), имеющий ГЛБ 9 и среднюю молекулярную массу (AMW) 4950;
Pluronic P123(tm) (BASF), имеющий ГЛБ 8 и среднюю молекулярную массу (AMW) 5750;
Pluronic L122(tm) (BASF), имеющий ГЛБ 4 и среднюю молекулярную массу (AMW) 5000;
Pluronic L121 (tm) (BASF), имеющий ГЛБ 1 и среднюю молекулярную массу (AMW) 4400;
Pluronic L92(tm) (BASF), имеющий ГЛБ 6 и среднюю молекулярную массу (AMW) 3650;
Pluronic L81 (tm) (BASF), имеющий ГЛБ 2 и среднюю молекулярную массу (AMW) 2750;
Pluronic L72(tm) (BASF), имеющий ГЛБ 7 и среднюю молекулярную массу (AMW) 2750;
Pluronic L62(tm) (BASF), имеющий ГЛБ 7 и среднюю молекулярную массу (AMW) 2500;
Pluronic L61 (tm) (BASF), имеющий ГЛБ 3 и среднюю молекулярную массу (AMW) 2000;
Pluronic L31(tm) (BASF), имеющий ГЛБ 5 и среднюю молекулярную массу (AMW) 1100.
Наиболее предпочтительное поверхностно-активное вещество Pluronic представляет собой Pluronic
L61, L62, L72, L81, L92, L101, L121, L122, L123(tm).
Другим типом подходящего полимерного поверхностно-активного вещества в соответствии с изобретением являются полисилоксан-полиалкиловые полиэфирные сополимеры, т.е. силиконгликолевые поверхностно-активные вещества, которые также известны как диметиконсополиолы. Количество сили-конгликолевого поверхностно-активного вещества составляет предпочтительно приблизительно 0,5-15 мас.%. Более предпочтительное количество силиконгликолевого поверхностно-активного вещества составляет приблизительно 0,5-5% композиции.
Подходящие силиконовые поверхностно-активные вещества представляют собой, например, высокомолекулярные полимеры диметилполисилоксана с боковыми цепями полиоксиэтилена и/или полиок-сипропилена, имеющие молекулярную массу от 10000 до 50000 и имеющие структуру
в которой каждая группа R' выбрана из -Н, C1-18 алкила и R" представляет собой -[CH2CH2O]a[CH2(CH2)CHO]bH, где а имеет величину от 9 до 115, b имеет величину от 0 до 50, х имеет величину от 133 до 673, у имеет величину от 25 до 0,25.
Предпочтительно полимер представляет собой алкоксилированный полидиметиловый полимер, где а имеет величину от 10 до 114, b имеет величину от 0 до 49, х имеет величину от 388 до 402, у имеет величину от 15 до 0,75,
группа R" имеет молекулярную массу от 1000 до 5000.
Более предпочтителен алкоксилированный диметилполисилоксановый полимер в одном случае, в котором
а имеет величину 14, b имеет величину 13, х имеет величину 249, у имеет величину 1,25.
Наиболее предпочтительные полимерные поверхностно-активные вещества для использования в данном изобретении представляют собой цетилдиметиконсополиол (Abil EM90) и ПЭГ 30 диполигид-роксистеарат (Arlacel P135) (30 в данном случае обозначает количество повторяющихся полиэтиленгли-колевых звеньев).
Количество полимерных поверхностно-активных веществ соответствует количеству от 0,1 до 10%, предпочтительно от 0,2 до 7%, наиболее предпочтительно от 0,2 до 5%.
Необязательно, такие полимерные поверхностно-активные вещества, например, такие как ПЭГ 30 диполигидроксистеарат, могут продаваться в виде смеси с октилдодеканолом и октилдодецилксилози-дом, например продаваться под наименованием Easynov компанией Seppic.
В соответствии с настоящим изобретением, с целью сохранить структурную обратимость, соотношение неионного сахарного поверхностно-активного вещества с низким ГЛБ и неионного полимерного поверхностно-активного вещества с низким ГЛБ составляет величину в диапазоне от приблизительно 20:80 до 95:5, предпочтительно от 25:75 до 95:5, наиболее предпочтительно от 25:75 до 90:10.
Вода.
Композиции по настоящему изобретению представляют собой композиции с диспергирующей масляной фазой, но обычно включают от 1 до 98% воды, предпочтительно от 40 до 95%, наиболее предпочтительно от 52 до 90%, оптимально от 55 до 80% воды.
Масло.
Масла, включенные в качестве части в настоящее изобретение, могут быть в виде силиконовых масел, сложных эфиров и углеводородов. Количества масел могут варьировать где-либо в диапазоне от приблизительно 1 до приблизительно 95%, предпочтительно между приблизительно 1 и приблизительно 50% и наиболее предпочтительно от 1-20 мас.% композиции.
Силиконовые масла можно подразделить на летучую и нелетучую разновидность. Термин "летучие", как используется в настоящем описании, относится к таким веществам, которые имеют заметное измеряемое давление паров при температуре окружающей среды. Летучие силиконовые масла предпочтительно выбраны из циклических (циклометикон) или линейных полидиметилсилоксанов, содержащих
от 3 до 9, предпочтительно от 4 до 6 атомов кремния.
Нелетучие силиконовые масла, пригодные для применения в качестве смягчающего вещества, включают полиалкилсилоксаны, полиалкиларилсилоксаны и полиэфирные силоксановые сополимеры. По существу, нелетучие полиалкилсилоксаны, применимые в данном изобретении, включают, например, полидиметилсилоксаны с коэффициентами вязкости от приблизительно 5х10-6 до 0,1 м2/с при 25°С. Среди предпочтительных нелетучих смягчающих веществ применимыми в настоящих композициях являются полидиметилсилоксаны, имеющие коэффициенты вязкости от приблизительно 1х10-5 до приблизительно 4х 10-4 м2/с при 25°С.
Другой класс нелетучих силиконов представляет собой эмульгирующие и неэмульгирующие силиконовые эластомеры. Представителем этой категории является кроссполимер димети-кон/винилдиметикон, доступный как Dow Corning 9040, General Electric SFE 839, и Shin-Etsu KSG-18. Также могут применяться силиконовые воски, такие как Silwax WS-L (диметиконсополиол лауринат).
Из числа сложноэфирных смягчающие вещества представляют собой следующее.
1) Алкиловые эфиры насыщенных жирных кислот, имеющие 10-24 атомов углерода. Их примеры включают бегенилнеопентаноат, изопропилстеарат, изопропилолеат, изононилизонаноноат, изопропил-миристат и октилстеарат, и их смеси.
2) Сложные эфиры многоатомного спирта. Моно- и ди- сложные эфиры этиленгликоля с жирной кислотой, моно- и ди- сложные эфиры диэтиленгликоля с жирной кислотой, моно- и ди- сложные эфиры полиэтиленгликоля (200-6000) с жирной кислотой, моно- и ди- сложные эфиры пропиленгликоля с жирной кислотой, моностеарат пропиленгликоля 2000, моностеарат этоксилированного пропиленгликоля, ди- сложные эфиры глицерила и жирной кислоты, поли- сложные эфиры полиглицерина и жирной кислоты, моностеарат этоксилированного глицерила, моностеарат 1,3-бутиленгликоля, дистеарат 1,3-бутиленгликоля, сложный эфир полиоксиэтиленполиола и жирной кислоты представляют собой приемлемые сложные эфиры многоатомного спирта. Особенно подходящими для использования являются сложные эфиры C1 -С30 спиртов пентаэритритола, триметилолпропана и неопентилгликоля.
3) Восковые эфиры, такие как пчелиный воск, спермацетовый воск и трибехениновый воск.
Углеводороды, которые являются подходящими маслами, включают вазелин, минеральное масло,
С11-С13 изопарафины, и в особенности изогексадекан, коммерчески доступный как Permethyl 101 А от компании Presperse Inc.
Предпочтительные масла, которые можно использовать, в особенности для продуктов, предназначенных для применения на лице, для улучшения органолептических свойств выбирают из группы масел, не образующих густые гели с 12-HSA; такие масла включают бутиловый эфир полипропиленгликоля-14, в иных случаях известный как Tegosoft РВЕ, или стеариловый эфир PPG15, такой как Tegosoft Е, другие масла, такие как сложные эфиры, а именно изопропилмиристат, изопропилпальмитат, другие масла могут включать касторовые масла и их производные.
Формы композиции.
Композиции по настоящему изобретению являются нетвердыми. В сущности, "нетвердость" композиции определена как вязкость композиций, например, как измерено с помощью вискозиметра Brookfield DV-I+ (20 об/мин, RV6, 30 с). Вязкость, как правило, составляет величину в диапазоне от 1 до 500 Па-с, предпочтительно от 1 до 200 Па-с, более предпочтительно от 2 до 100 Па-с, наиболее предпочтительно от 3 до 50 Па-с.
Композиции по изобретению представляют собой несмываемые композиции. Композиции по настоящему изобретению предназначены для нанесения с оставлением на коже. Такие несмываемые композиции следует отличать от композиций, которые наносят на кожу с последующим удалением либо посредством мытья, промывания, протирания или подобным образом, либо после, либо во время применения продукта. Поверхностно-активные вещества, обычно используемые для смываемых композиций, имеют физико-химические свойства, дающие им возможность образования пены/мыльной пены при использовании с легкостью смывания; они могут состоять из смесей анионных, катионных, амфотерных и неионных веществ. С другой стороны, для поверхностно-активных веществ, используемых в несмываемых композициях, не требуется наличия таких свойств. Скорее, поскольку несмываемые композиции не предназначены для того, чтобы быть смытыми, им необходимо быть нераздражающими, и, следовательно, необходимо минимизировать общий уровень содержания поверхностно-активного вещества и, в частности, общий уровень содержания анионного поверхностно-активного вещества в несмываемых композициях. Вследствие этого, композиции по настоящему изобретению содержат, что касается поверхностно-активных веществ, преимущественно неионные поверхностно-активные вещества. Анионные поверхностно-активные вещества присутствуют в количестве самое большее 5%, предпочтительно в количестве от 0,01 до 4%, более предпочтительно от 0,01 до 3%, наиболее предпочтительно от 0,01 до 2%, и оптимально, когда они, по существу, отсутствуют (менее чем 1%, предпочтительно менее чем 0,1% или даже менее чем 0,01%). Соли 12HSA не принимаются во внимание в качестве анионных поверхностно-активных веществ в данном описании. Общий уровень содержания поверхностно-активного вещества в композиции по изобретению предпочтительно составляет не более чем 10%, более предпочтительно ни
же 8%, наиболее предпочтительно максимальное содержание 5%.
Композиции по настоящему изобретению представлены в виде эмульсий; предпочтительно, когда композиции представляют собой эмульсии вода-в-масле, включая эмульсии с высоким содержанием дисперсной фазы. В другом предпочтительном виде они представляют собой мыла с небольшим содержанием кислоты, имеющие кремообразную структуру, такие как быстро впитывающаяся основа крема. Быстро впитывающаяся основа крема представляет собой одну из тех, которая включает 5-40% жирной кислоты и 0,1-20% мыла. В таких кремах жирная кислота предпочтительно представляет собой, по существу, смесь стеариновой кислоты и пальмитиновой кислоты, и мыло предпочтительно представляет собой смесь кальциевых солей жирных кислот, хотя могут использоваться и другие противоионы и их смеси. Жирную кислоту в быстро впитывающейся основе крема часто получают с использованием Hystric кислоты, которая, по существу, представляет собой (как правило, приблизительно 90-95%) смесь стеариновой кислоты и пальмитиновой кислоты. Обычно Hystric кислота включает приблизительно 52-55% пальмитиновой кислоты и 45-48% стеариновой кислоты в общей пальмитиново-стеариновой смеси. Таким образом, включение Hystric кислоты и ее мыла в получение базового быстро впитывающегося крема находится в рамках объема настоящего изобретения. Особенно предпочтительно, когда композиция включает более чем 7%, предпочтительно более чем 10%, более предпочтительно более чем 12% жирной кислоты.
Композиции по настоящему изобретению стабильны при хранении. Композиции остаются стабильными при 45°С в течение по меньшей мере 1 недели, более предпочтительно в течение одного месяца, наиболее предпочтительно в течение 3 месяцев, и оптимально по меньшей мере в течение 6 месяцев.
Кроме того, нетвердые, несмываемые композиции по настоящему изобретению также являются структурно обратимыми в процессе циклического изменения температуры между комнатной температурой и 50°С.
Необязательные ингредиенты.
Дополнительные поверхностно-активные вещества.
Подходящие дополнительные неионные моющие соединения в общих чертах могут быть описаны как соединения, полученные путем конденсации алкиленоксидных групп, которые являются по природе гидрофильными, с органическим гидрофобным соединением, которое может быть по природе алифатическим или алкилароматическим. Длина гидрофильного или полиоксиалкиленового радикала, который конденсируется с любой конкретной гидрофобной группой, может легко регулироваться, что приводит к получению маслорастворимого или водорастворимого соединения.
Конкретные примеры включают продукт реакции конденсации алифатических спиртов, имеющих от 8 до 22 атомов углерода в конфигурации либо с прямой, либо с разветвленной цепью, с этиленокси-дом, такой как продукт реакции конденсации кокосового масла с этиленоксидом, имеющий от 2 до 15 моль этиленоксида на 1 моль кокосового спирта; продукты реакции конденсации алкилфенолов, у которых алкильные группы содержат от 6 до 12 атомов углерода, с 5-25 моль этиленоксида из расчета на 1 моль алкилфенола; продукты реакции конденсации продукта реакции между этилендиамином и пропи-леноксидом с этиленоксидом, продукт реакции конденсации содержит от 40 до 80% полиоксиэтилено-вых радикалов по массе и имеет молекулярную массу от 5000 до 11000; оксиды третичных аминов структуры R3NO, в которых одна группа R представляет собой алкильную группу, имеющую 8-18 атомов углерода, и другие представляют собой, каждая, метильную, этильную или гидроксиэтильную группы, например оксид диметилдодециламина; оксиды третичного фосфина структуры R3PO, где одна группа R представляет собой алкильную группу, имеющую от 10 до 18 атомов углерода, и другие представляют собой, каждая, алкильную или гидроксиалкильные группы, имеющие 1-3 атомов углерода, например оксид диметилдодецилфосфина; и диалкилсульфоксиды структуры R2SO, где R2 представляет собой ал-кильную группу, которая может быть разветвленной, имеющую от 10 до 18 углеродов, например метил-тетрадецилсульфоксид; другой пример представляет собой продукт реакции конденсации жирной кислоты с аминами с образованием RCONR1CH2X, где R представляет собой С8-С22 (может быть разветвленным или этоксилированным), R1 представляет собой водород или метил, этил, СН2СН2ОН; X представляет собой СН2ОН, CH2OR4 ^4=этоксилированный, т.е. СН2СН2ОН, CH2CH2OCH2CH2OH).
Подходящие/предпочтительные неионные поверхностно-активные вещества включают сложные эфиры этоксилированного сорбитана и жирной кислоты (иначе известные как серия Tween от компании Croda/Uniquema), этоксилированные жирные кислоты (иначе известные как серия Brij от компании Croda/Uniquema), альтернативно другие жирные кислоты также могут быть необязательно добавлены.
Алкилполиглюкозиды.
Алкилполиглюкозиды получают из жирного спирта и сахара. Предпочтительно, когда С8-С22 или С14-С22 жирные спирты, образующие жирный фрагмент алкилполиглюкозидов, включают насыщенную или ненасыщенную, разветвленную или прямую алкильную цепь, соответственно содержащую от 8 до 22 или от 14 до 22 атомов углерода. Таковые включают С8, С9, С10, С11, С12, С13, С14, C15, С16, С17, С18, С19, С20, С21 и С22 любой подгруппы жирный спирт, представляющий собой жирный спирт с прямой цепью. Предпочтительно жирный фрагмент алкилполиглюкозидов включает любой из таких фрагментов, как децил, цетил, бегенил, арахидил, стеарил, пальмитил, миристил, лаурил, каприл или гексадеканил, и их
смеси, такие как цетеарил (C16-C18 смесь). Дополнительные жирные кислоты.
В предпочтительном варианте осуществления композиции по настоящему изобретению могут дополнительно включать кислоту, такую как жирная кислота, в дополнение к 12HSA. Иллюстративные неограничивающие примеры жирных кислот, которые можно использовать, включают таковые, которые являются насыщенными или ненасыщенными, с разветвленной или прямой алкильной цепью, соответственно содержащей от 8 до 22 или от 14 до 22 атомов углерода. Таковые включают C8, C9, С10, С11, С12,
С14, C15, С16, С№ С18, C18:1, C18:2, C18:3, C№ C20, С21 и С22.
Анионное поверхностно-активное вещество.
Анионные вещества, подходящие для использования в настоящем изобретении, представляют собой мыла (т.е. соли щелочных металлов, например натриевые или калиевые соли или соли аммония или триэтаноламина) жирных кислот, обычно имеющих от приблизительно 8 до приблизительно 24 атомов углерода, предпочтительно от приблизительно 10 до приблизительно 20 атомов углерода. Жирные кислоты, применяемые при изготовлении мыла, могут быть получены из природных источников, таких как, например, глицериды растительного или животного происхождения (например, пальмовое масло, кокосовое масло, соевое масло, касторовое масло, твердый животный жир, полутвердый жир и т.п.). Жирные кислоты также могут быть получены синтетически. Мыла более подробно описаны в патенте США №
4557853.
Загущающий полимер.
Загущающий полимер применяется в настоящем изобретении в сочетании с другими компонентами, как описано в настоящем описании, для уверенности в том, что разработанные в изобретении композиции являются нетвердыми и структурно обратимыми. 12HSA сама по себе не обеспечивает загущающие функциональные характеристики разработанных в изобретении композиций.
Загущающий полимер выбран из группы, состоящей из биополимеров, синтетических полимеров и их смесей.
Биополимер может быть выбран, например, из каррагенана, фурцелларана, пектина, альгината, агара, агарозы, геллановой камеди, глюкоманнана (например, Konjac), галактоманнана (например, камедь бобов рожкового дерева, гуар), ксантана, модифицированной целлюлозы, глюкана (например, крахмалы, курдлан), желатина, сывороточного белка или их смесей. Более предпочтительно используемый биополимер представляет собой ксантановую камедь или модифицированную целлюлозу. Биополимеры, подходящие для применения в настоящем изобретении, являются коммерчески доступными от компаний-поставщиков Ashland Aqualon. Дополнительные описания типов биополимеров, которые могут быть использованы в настоящем изобретении, можно найти в Food Gels, Chapter 1, Peter Harris, Elsevier, 1990, и в US 6673371 и US 5738897, раскрытие которых включено в данное описание посредством ссылки.
Типичные синтетические загустители (или полимерные загустители), которые также могут быть приемлемы для использования, включают алкилированные поливинилпирролидоны, такие как бутилиро-ванный поливинилпирролидон, продаваемый под наименованием Ganex(r), поставляемый компанией ISP Corporation, полиэфиры терефталата, такие как полипропилентерефталат, и аммоний акрилоилдиметил-таурат/ВП сополимер, оба продаваемые под наименованием Aristoflex(r), поставляемые компанией Clari-ant A.G.; и натриевая соль сложных моноалкиловых эфиров поли(метилвинил/простой эфир малеиновой кислоты), такие, которые включены в EZ Sperse(r) номенклатуру продукции, доступную от компании ISP Corporation, а также (3-диметиламинопропил)метакриламид/3-метакрилоиламидопропил)лаурил-диметил-аммоний хлорид, такой, как включенный в Styleze(r) номенклатуру продукции, доступную от компании ISP Corporation. Другие загустители, подходящие для использования, включают такие, которые обычно классифицированы как сополимеры акриловая кислота/этилакрилат и карбоксивиниловые полимеры, доступные от компании B.F. Goodrich Company под наименованием Carbopol. Такие загустители в основном состоят из коллоидного водорастворимого полиалкенилполиэфирного поперечно сшитого полимера акриловой кислоты, поперечно сшитого с помощью поперечно сшивающего агента, такого как полиаллилсахароза или полиаллилпентаэритритол. Эти загустители включают, например, Carbopol 934, 940, 950, 951, 980 и 981.
Другие примеры подходящих синтетических загустителей для использования в данном изобретении включают такие, которые продаются под наименованием Carbopol Ultrez 10, Carbopol Ultrez 21, Carbopol ETD2020, Carbopol 1342, Carbopol 1382 и Pemulen TR-1 (CTFA обозначение: кроссполимер Акрилаты/10-30 алкилакрилат). Другие примеры подходящих загустителей включают такие, которые предоставляются компанией Seppic под наименованиями Sepigel 305 и Sepiplus. Другие примеры могут включать полиуре-таналкоксилатные полимеры от компании BASF, иначе известные как полиуретан-39, продаваемые под торговой маркой Luvigel STAR. При необходимости также могут применяться комбинации синтетических загустителей.
Предпочтительно загущающие полимеры выбраны из биополимерных или синтетических загустителей, более предпочтительно из смеси биополимера и синтетического полимера, оптимальна смесь ксантановой камеди и тауратного полимера (например, Aristoflex AVC).
Загущающий полимер включают в композиции по изобретению в количестве от 0,05 до 10%, предпочтительно от 0,1 до 8%, более предпочтительно от 0,1 до 5%, оптимально от 0,2 до 2%. Неорганическое нейтрализующее вещество.
Композиции по настоящему изобретению могут включать неорганическое нейтрализующее вещество, с целью обеспечения лучшей стоимости. Неорганическое нейтрализующее вещество выбрано из группы, состоящей из гидроксида калия, гидроксида натрия, хлорида магния, сульфата магния, хлорида кальция, карбоната кальция, оксида кальция, оксида магния, гидроксида кальция, гидроксида магния, хлорида цинка, оксида цинка, хлорида алюминия, гидроксида алюминия, оксида алюминия и их смесей. Предпочтительно неорганическое нейтрализующее вещество выбрано из группы, состоящей из гидро-ксида натрия, гидроксида калия и оксида цинка. Было найдено в качестве части настоящего изобретения, что органическое нейтрализующее вещество не обеспечивает необходимую структурную обратимость. Предпочтительно композиция по изобретению включает менее чем 1, более предпочтительно менее чем 0,5, еще более предпочтительно менее 0,1, наиболее предпочтительно, по существу, 0% мас./мас. органического нейтрализующего вещества.
Как объяснено выше, композиции по настоящему изобретению содержат существенное, предпочтительно преобладающее количество 12HSA в виде кислоты. Вследствие этого, неорганическое нейтрализующее вещество, в случае его использования, должно применяться в количестве, поддерживающем предпочтительный диапазон значений рН, как обсуждалось выше.
Модификатор реологии.
Модификатор реологии может быть включен и выбран из группы, состоящей из диоксида кремния, такого как коллоидный диоксид кремния, гидрофильные или гидрофобные диоксиды кремния, и глины, такие как алюмосиликат магния, бентониты, гекторит, лапонит и их смеси. Модификатор реологии используется в количестве от 0,01 до 2%, предпочтительно от 0,05 до 1%.
Увлажняющие вещества типа многоатомных спиртов могут использоваться в качестве косметически приемлемых носителей. Типичные многоатомные спирты включают глицерин, полиалкиленгликоли и более предпочтительно алкиленполиолы и их производные, включая пропиленгликоль, дипропиленг-ликоль, полипропиленгликоль, полиэтиленгликоль и их производные, сорбитол, гидроксипропилсорби-тол, гексиленгликоль, 1,3-бутиленгликоль, изопренгликоль, 1,2,6-гексантриол, этоксилированный глицерин, пропоксилированный глицерин и их смеси. Количество увлажняющего вещества может быть любое в диапазоне от 0,5 до 50%, предпочтительно между 1 и 15% от массы композиции.
Могут быть включены увлажняющие кожу компоненты, например гиалуроновая кислота и/или ее предшественник N-ацетилглюкозамин. N-Ацетилглюкозамин может быть найден в акульих хрящах или в грибах шитаки и коммерчески доступен от компании Maypro Industries, Inc (New York). Другие предпочтительные увлажняющие вещества включают гидроксипропил-три(С1-С3алкил)аммониевые соли. Эти соли могут быть получены с помощью разнообразных синтетических методик, прежде всего, посредством гидролиза хлоргидроксипропил-три(С1-С3 алкил)аммониевых солей. Наиболее предпочтительный образец представляет собой 1,2-дигидроксипропилтримония хлорид, в котором С1-С3 алкил представляет собой метильную группу. Количества соли могут изменяться в диапазоне от приблизительно 0,2 до приблизительно 30 мас.% и предпочтительно от приблизительно 0,5 до приблизительно 20 мас.%, оптимально от приблизительно 1 до приблизительно 12 мас.% композиции для местного применения, включая все диапазоны, относящиеся к этой категории.
Как правило, С1-С3 алкильной структурной составляющей группы четвертичного аммония будет метил, этил, н-пропил, изопропил или гидроксиэтил и их смеси. Особенно предпочтительной является группа триметиламмония, известная по номенклатуре INCl в качестве группы "тримония". Любой анион может быть использован в четвертичной соли. Анион может быть органическим или неорганическим, при условии, что вещество представляет собой косметически приемлемое. Типичные неорганические анионы представляют собой галогениды, сульфаты, фосфаты, нитраты и бораты. Наиболее предпочтительные представляют собой галогениды, в особенности, хлорид. Органические анионные противоионы включают метосульфат, толуоилсульфат, ацетат, цитрат, тартрат, лактат, глюконат и бензолсульфонат.
Другие предпочтительные увлажняющие вещества, которые могут быть использованы, особенно в сочетании с вышеуказанными солями аммония, включают замещенную мочевину, такую как гидрокси-метилмочевина, гидроксиэтилмочевина, гидроксипропилмочевина; бис-(гидроксиметил)мочевина; бис-(гидроксиэтил)мочевина; бис-(гидроксипропил)мочевина; ^№-дигидроксиметилмочевина; N,N'-дигидроксиэтилмочевина; N,N'-дигидроксипропилмочевина; N,N,N'-тригидроксиэтил мочевина; тет-ра(гидроксиметил)мочевина; тетра(гидроксиэтил)мочевина; тетра(гидроксипропил)мочевина; N-метил,№-гидроксиэтил мочевина; N-этил-N'-гидроксиэтил мочевина; №гидроксипропил-№-гидроксиэтилмочевина и N,N'-диметил-N-гидроксиэтилмочевина. Там, где появляется термин "гидро-ксипропил", его значение является обобщенным либо для радикалов 3-гидрокси-н-пропила, 2-гидрокси-н-пропила, 3-гидроксиизопропила, либо для 2-гидроксиизопропила. Наиболее предпочтительной является гидроксиэтилмочевина. Последняя предоставляется в виде жидкого 50% водного раствора компанией National Starch & Chemical Division of ICI под торговым наименованием Hydrovance.
Количества замещенной мочевины, которые могут использоваться в композиции для местного при
менения по изобретению, варьируют в диапазоне от приблизительно 0,01 до приблизительно 20%, предпочтительно от приблизительно 0,5 до приблизительно 15% и наиболее предпочтительно от приблизительно 2 до приблизительно 10% исходя из общей массы композиции и включая все диапазоны, относящиеся к этой категории в настоящем описании.
В случае, когда используются соль аммония и замещенная мочевина, в особенно предпочтительном варианте осуществления изобретения, по меньшей мере, используют от приблизительно 0,01 до приблизительно 25%, предпочтительно от приблизительно 0,2 до приблизительно 20% и наиболее предпочтительно от приблизительно 1 до приблизительно 15% увлажняющего вещества, подобного глицерину, исходя из общей массы композиции для местного применения и включая все диапазоны, относящиеся к этой категории в настоящем описании.
Благоприятно воздействующие на кожу ингредиенты.
Разработанная в изобретении композиция предпочтительно включает дополнительное осветляющее кожу соединение, для получения оптимального осветляющего кожу действия при оптимальной стоимости. Типичные вещества в качестве иллюстрации представляют собой плацентарный экстракт, молочную кислоту, ниацинамид, арбутин, койевую кислоту, феруловую кислоту, гидрохинон, резорцин и производные, включая 4-замещенные резорцины, и их комбинации. Более предпочтительно такое дополнительное осветляющее кожу соединение представляет собой ингибитор тирозиназы, чтобы дополнить активность замещенных моноаминов в ингибировании синтеза меланина, наиболее предпочтительно соединение выбрано из группы, состоящей из койевой кислоты, гидрохинона и 4-замещенного резорцина. Также дикарбоновые кислоты, представленные формулой НООС-(CxHy)-СООН, где х=4-20 и у=6-40, такие как азелаовая кислота, себациновая кислота, щавелевая кислота, янтарная кислота, фумаровая кислота, октадецендновая кислота или их соли, или их смесь, наиболее предпочтительны фумаровая кислота или ее соль, особенно, динатриевая соль. Было найдено, что комбинация 12HSA с фумаровой кислотой или ее солями особенно предпочтительна, в частности, для осветляющих кожу составов. Количества этих веществ могут варьировать в диапазоне от приблизительно 0,1 до приблизительно 10%, предпочтительно от приблизительно 0,5 до приблизительно 2% от массы композиции. Является предпочтительным, что осветляющим кожу совместно действующим компонентом в соответствии с изобретением является витамин В3 или его производные и выбран из группы, состоящей из ниацинамида, сложных эфиров никотиновой кислоты, не обладающих сосудорасширяющим действием сложных эфиров никотиновой кислоты, никотиниламинокислот, сложных эфиров никотинилового спирта и карбоновых кислот, никотиновой кислоты N-оксида, ниацинамида N-оксида и их смесей.
Солнцезащитный компонент представляет собой еще один предпочтительный ингредиент композиции по изобретению. Особенно предпочтительными являются такие вещества, как этилгексил-п-метоксициннамат (предоставляемый Parsol MCX(r)), Avobenzene (предоставляемый как Parsol 1789(r)), октилсалицилат (предоставляемый как Dermablock OS(r)), тетрафталилиден-дикамфорсульфокислота (предоставляемая как Mexoryl SX(r)), бензофенон-4 и бензофенон-3 (Oxybenzone). Могут применяться неорганические солнцезащитные активные вещества, такие как сверхтонкий диоксид титана, оксид цинка, полиэтилен и разнообразные другие полимеры. Под термином "сверхтонкий" подразумеваются частицы со средним размером, который варьирует в диапазоне от приблизительно 10 до приблизительно 200 нм, предпочтительно от приблизительно 20 до приблизительно 100 нм. Количества солнцезащитных веществ, в случае их присутствия, обычно варьируют в диапазоне от 0,1 до 30%, предпочтительно от 2 до 20%, оптимально от 4 до 10% от массы композиции.
Более предпочтительные композиции по изобретению включают как дополнительное осветляющее кожу соединение, в частности ингибитор тирозиназы, так и солнцезащитное соединение.
Другой предпочтительный ингредиент композиций по изобретению представляет собой ретиноид. Как используется в настоящем описании, "ретиноид" включает все природные и/или синтетические аналоги витамина А или ретинол-подобные соединения, которые проявляют биологическую активность витамина А при воздействии на кожу, а также геометрические изомеры и стереоизомеры этих соединений. Ретиноид предпочтительно представляет собой ретинол, сложные эфиры ретинола (например, С2-С22 ал-киловые эфиры ретинола, включающие ретинилпальмитат, ретинилацетат, ретинилпропионат), ретиналь и/или ретиноевую кислоту (включая полностью-транс-ретиноевую кислоту и/или 13-цис-ретиноевую кислоту), более предпочтительны ретиноиды, отличающиеся от ретиноевой кислоты. Такие соединения хорошо известны в данной области техники и являются коммерчески доступными от ряда поставщиков, например Sigma Chemical Company (St. Louis, Mo.) и Boerhinger Mannheim (Indianapolis, Ind.). Другие ретиноиды, которые пригодны для применения в данном изобретении, описаны в патентах US 4677120, опубликован 30 июня 1987, Parish et al.; US 4885311, опубликован 5 декабря 1989, Parish et al.; US 5049584, опубликован 17 сентября 1991, Purcell et al.; US 5124356, опубликован 23 июня 1992, Purcell et al.; и перевыданный патент США 34075, опубликован 22 сентября 1992, Purcell et al. Другие подходящие ретиноиды представляют собой токоферилретиноат [сложный эфир токоферола и ретиноевой кислоты (транс- или цис-)], адапален {6-[3-(1-адамантил)-4-метоксифенил]-2-нафтойная кислота} и тазаротен (этил-6-[2-(4,4-диметилтиохроман-6-ил)этинил]никотинат). Предпочтительные ретиноиды представляют
собой ретинол, ретинилпальмитат, ретинилацетат, ретинилпропионат, ретиналь и их комбинации. Рети-ноид представляет собой предпочтительно в основном чистый, более предпочтительно по существу чистый. Композиции этого изобретения могут содержать безопасное и эффективное количество ретиноида, так что полученная в результате композиция представляет собой безопасную и эффективную для регулирования состояния ороговевших тканей, предпочтительно для регулирования видимых и/или осязаемых нарушений целостности кожи, более предпочтительно для регулирования признаков старения кожи, еще более предпочтительно для регулирования видимых и/или осязаемых нарушений целостности в текстуре кожи, связанных со старением кожи. Композиции предпочтительно содержат от приблизительно 0,005 до приблизительно 2%, более предпочтительно от приблизительно 0,01 до приблизительно 2% ретиноида. Ретинол предпочтительно используется в количестве от приблизительно 0,01 до приблизительно 0,15%; сложные эфиры ретинола предпочтительно используются в количестве от приблизительно 0,01 до приблизительно 2% (например, приблизительно 1%); ретиноевые кислоты предпочтительно используются в количестве от приблизительно 0,01 до приблизительно 0,25%; токоферилретиноат, адапален и тазаротен предпочтительно используются в количестве от приблизительно 0,01 до приблизительно 2%.
Консервирующие вещества, если желательно, могут быть включены в косметические композиции настоящего изобретения для защиты от развития потенциально вредных микроорганизмов. Подходящие общепринятые консервирующие вещества для композиции настоящего изобретения представляют собой алкиловые эфиры пара-гидроксибензойной кислоты. Другие консервирующие вещества, которые недавно введены в практику использования, включают производные гидантоина, соли пропионовой кислоты и разнообразные четвертичные аммониевые соединения. Специалисты в области косметической химии осведомлены о подходящих консервирующих веществах и в установленном порядке подбирают их в соответствии с тестом на консервирующую способность и для обеспечения стабильности продукта. Особенно предпочтительные консервирующие вещества представляют собой феноксиэтанол, метилпарабен, пропилпарабен, имидазолидинилмочевину, дегидроацетат натрия и бензиловый спирт. Консервирующие вещества следует выбирать с учетом использования композиции и возможной несовместимости между консервирующими веществами и другими ингредиентами в эмульсии. Консервирующие вещества предпочтительно используются в количествах, изменяющихся в диапазоне от 0,01 до 2% от массы композиции.
Композиции настоящего изобретения могут включать витамины. Типичные витамины представляют собой витамин А (ретинол), витамин Br, витамин В3 (ниацинамид), витамин В6, витамин В12, витамин С, витамин D, витамин Е, витамин K и биотин. Также могут использоваться производные витаминов. Например, производные витамина С включают аскорбилтетраизопальмитат, аскорбилфосфат магния и аскорбилгликозид. Производные витамина Е включают токоферилацетат, токоферилпальмитат и токо-фериллинолеат. Также могут использоваться DL-пантенол и производные. Особенно подходящее производное витамина В6 представляет собой пиридоксина пальмитат. Флавоноиды также могут быть пригодны для применения, в частности глюкозилгеспередин, рутин и изофлавоны сои (включая генистеин, да-идзеин, эквол и их глюкозил-производные), и их смеси. Общее количество витаминов или флавоноидов, в случае их присутствия, может изменяться в диапазоне от 0,0001 до 10%, предпочтительно от 0,01 до 1%, оптимально от 0,1 до 0,5% от массы композиции.
Другой тип пригодного для применения вещества может быть ферментом, таким как оксидазы, про-теазы, липазы и их комбинации. Особенно предпочтительный фермент представляет собой супероксид-дисмутазу, коммерчески доступную как Biocell SOD от компании Brooks Company, USA.
Могут присутствовать стимуляторы отшелушивания клеток кожи. Типичные представляют собой монокарбоновые кислоты. Монокарбоновые кислоты могут быть замещенными или незамещенными с длиной цепи атомов углерода вплоть до 16. Особенно предпочтительные карбоновые кислоты представляют собой альфа-гидроксикарбоновые кислоты, бета-гидроксикарбоновые или полигидроксикарбоно-вые кислоты. Термин "кислота" включает не только свободную кислоту, но также соли и их С1-С30 алки-ловые или ариловые эфиры, и лактоны, образованные за счет удаления воды с образованием циклических или линейных лактоновых структур. Типичные представители кислот представляют собой гликоле-вую, молочную, яблочную и винную кислоты. Типичный представитель соли, которая особенно предпочтительна, представляет собой лактат аммония. Салициловая кислота представляет собой типичную бета-гидроксикарбоновую кислоту. Количества этих веществ, в случае их присутствия, могут изменяться в диапазоне от приблизительно 0,01 до приблизительно 15% от массы композиции. Другие фенольные кислоты включают феруловую кислоту, салициловую кислоту, койевую кислоту и их соли.
Разнообразные экстракты лекарственных растений могут быть необязательно включены в композиции настоящего изобретения. Типичные примеры представляют собой гранатовое дерево, березу белую (Betula Alba), зеленый чай, ромашку, солодку и комбинации их экстрактов. Экстракты могут быть либо водорастворимыми, либо не растворимыми в воде, вносятся в растворителе, который является соответственно гидрофильным или гидрофобным. Вода и этанол представляют собой предпочтительные для экстрактов растворители.
Также включенными могут быть такие вещества, как ресвератрол, альфа-липоевая кислота, эллаго-вая кислота, кинетин, ретинокситриметилсилан (доступный от компании Clariant Corp. под торговым
наименованием Silcare 1M-75), дегидроэпиандростерон (DHEA) и их комбинации. Церамиды (включая Церамид 1, Церамид 3, Церамид 3В, Церамид 6 и Церамид 7), а также псевдоцерамиды также могут использоваться для многих композиций настоящего изобретения, но могут также быть исключены. Количества этих веществ могут изменяться в диапазоне от приблизительно 0,000001 до приблизительно 10%, предпочтительно от приблизительно 0,0001 до приблизительно 1% от массы композиции.
Окрашивающие вещества, вещества, делающие состав непрозрачным, и абразивные вещества также могут быть включены в композиции по настоящему изобретению. Каждое из этих веществ может варьировать в диапазоне от приблизительно 0,05 до приблизительно 5%, предпочтительно между 0,1 и 3% от массы композиции.
Композиции настоящего изобретения могут содержать безопасное и эффективное количество активного пептида, выбранного из пентапептидов, производных пентапептидов и их смесей. Как используется в данном описании, "пентапептиды" относятся как к встречающимся в природе пентапептидам, так и к синтезированным пентапептидам. При этом подходящими для применения в настоящем изобретении являются встречающиеся в природе и коммерчески доступные композиции, которые содержат пентапеп-тиды. Предпочтительная, коммерчески доступная, содержащая пентапептидные производные композиция представляет собой Matrixyl(tm), которая имеется на рынке от компании Sederma, France. Пентапепти-ды и/или производные пентапептидов предпочтительно включены в количествах от приблизительно 0,000001 до приблизительно 10%, более предпочтительно от приблизительно 0,000001 до приблизительно 0,1%, еще более предпочтительно от приблизительно 0,00001 до приблизительно 0,01% от массы композиции. В вариантах осуществления изобретения, в которых в качестве композиции, содержащей пентапептид, используется Matrixyl(tm), полученная в результате композиция предпочтительно содержит от приблизительно 0,01 до приблизительно 50%, более предпочтительно от приблизительно 0,05 до приблизительно 20% и еще более предпочтительно от приблизительно 0,1 до приблизительно 10% от массы, полученной в результате композиции с Matrixyl(tm).
Дополнительные пептиды включают, но не ограничиваются этим, ди-, три- и тетрапептиды и их производные, и полиаминокислотные последовательности с молекулярной массой 200-20000. Аминокислоты могут быть природного происхождения или синтетические, правовращающие или левовращающие, с прямой цепью или циклические, и могут быть включены в композиции по настоящему изобретению в количествах, которые безопасны и эффективны. Как используется в настоящем описании, "пептиды" относятся как к встречающимся в природе пептидам, так и к синтезированным пептидам. При этом подходящими для применения в настоящем изобретении являются встречающиеся в природе и коммерчески доступные композиции, которые содержат пептиды.
Подходящие дипептиды для использования в данном изобретении включают карнозин. В качестве предпочтительных трипептидов и их производных могут быть закуплены Biopeptide CL(tm) и медьсодержащее производное, продаваемое на рынке как ламин компанией Sigma (St. Louis, Mo.).
Дополнительные ингредиенты, пригодные к применению в композициях для ухода за кожей, в данном описании могут быть выбраны из любых всевозможных кондиционирующих кожу веществ, веществ, обеспечивающих мягкость кожи на ощупь, суспендирующих веществ, способствующих загущению веществ, контролирующих вязкость веществ, диспергирующих веществ, солюбилизирую-щих/осветляющих веществ, стабилизирующих веществ, веществ, делающих состав непрозрачным/с перламутровым эффектом, хеелатирующих/с отшелушивающим действием веществ, гидротропных веществ, бактерицидных/фунгицидных веществ, антиоксидантов, веществ, контролирующих рН, буферных веществ, окрашивающих веществ и душистых/ароматизирующих веществ, воды, других необязательных ингредиентов (вспомогательных веществ) и им подобных.
Композиции по настоящему изобретению также необязательно могут быть включены в не растворимый в воде субстрат для нанесения на кожу, такой как очищающая салфетка.
Способ получения композиций.
Композиции в рамках объема настоящего изобретения были получены следующим образом. Смешивание всех водорастворимых ингредиентов, включая консервирующие вещества, глицерин, необязательно, загущающих полимеров и воды, и нагревание до температуры 70-90°С. В отдельном сосуде смешивание всех маслорастворимых ингредиентов, включая сахарное поверхностно-активное вещество и 12HSA, и доведение температуры до 70-90°С. Добавление водной фазы к масляной фазе при температуре 70-90°С при интенсивном перемешивании. Добавление летучего силиконового масла при 67°С. Необязательно, добавление ароматизирующего, душистого вещества и феноксиэтанола при 40°С. Охлаждение смеси до комнатной температуры при перемешивании.
Способ применения композиций.
Композиция в соответствии с изобретением, прежде всего, предназначена для местного нанесения на кожу человека, а именно в качестве кондиционирующего кожу и разглаживающего кожу вещества, предотвращающего или замедляющего процесс появления морщин или старения кожи, или осветляющего кожу.
При использовании небольшое количество композиции, например от 1 до 5 мл, наносят на откры
тый участок кожи из подходящего контейнера или аппликатора и, если необходимо, затем растирают и/или втирают в кожу рукой или пальцами руки или подходящим приспособлением.
Наряду с тем, что выше приведено краткое изложение настоящего изобретения, для специалиста в данной области техники будет очевидно, что модификации, изменения и альтернативные варианты могут осуществляться без отклонения от объема и сущности настоящего изобретения, как описано и заявлено в формуле изобретения в этом документе. Теперь изобретение будет дополнительно проиллюстрировано в нижеприведенных примерах, не имеющих ограничительного характера.
Примеры
Измерения вязкости осуществляли, используя вискозиметр Brookfield DV-I + (20 об/мин, RV6, 30 с) при комнатной температуре. Значения ГЛБ для поверхностно-активных веществ, использованных в примерах, представляют собой нижеприведенные.
Значения ГЛБ для поверхностно-активных веществ, использованных в примерах, представляют собой нижеприведенные.
Поверхностно-активное вещество
Торговое наименование
ГЛБ
Олеат метилглюкозы
Glucate DO
Изостеарат метилглюкозы
Isolan IS
Сесквистеарат метилглюкозы
Glucate SS
6,4
Полистеарат сахарозы
Sisterna SP10-C
Дистеарат сахарозы
Crodesta F10
Моностеарат сорбитана
Span 60
4,7
ПЭГ 7 гидрогенизированное касторовое масло
Cremophor W07
4-6
Глицерилгидроксистеарат
GMHS
3,4
Октилдодеканол, октилдодецилксилозид и ПЭГ 30 диполигидроксистеарат) - неионное полимерное поверхностно-активное вещество
Easynov
4,3
Цетил ПЭГ/ППГ-10/1 Диметикон (цетилдиметиконсополиол) - неионное полимерное поверхностно-активное вещество
Abil EM90
5,0
ПЭГ 30 диполигидроксистеарат - неионное полимерное поверхностно-активное вещество
Arlacel P135
5-6
Блок-сополимер этиленоксид/пропиленоксид
Pluronic L121
Блок-сополимер этиленоксид/пропиленоксид
Pluronic L122
Блок-сополимер этиленоксид/пропиленоксид
Pluronic P123
Блок-сополимер этиленоксид/пропиленоксид
Pluronic L31
6-7
Блок-сополимер этиленоксид/пропиленоксид
Pluronic L62
5-6
Пример 1.
Композиции в рамках объема изобретения были получены, как подробно описано ниже в табл. 1.
Таблица 1
Ингредиенты
Композиция (% масс.)
Этилгексилкокоат
Изопропилмиристат
Минеральное масло 70
2,5
2,5
2,5
2,5
2,5
2,5
2,5
Минеральное масло 1000
2,5
2,5
2,5
2,5
2,5
2,5
2,5
ППГ 14 бутиловый эфир (Tegosoft РВЕ)
Олеат метилглюкозы (неионное сахарное поверхностно-активное вещество с низким ГЛБ)
0,4
Дистеарат сахарозы (неионное сахарное поверхностно-активное вещество с низким ГЛБ)
0,4
1,5
1,75
Pluronic L-121 (неионное полимерное поверхностно-активное вещество с низким ГЛБ)
ПЭГ 30
полигидроксистеарат (неионное полимерное поверхностно-активное вещество с низким ГЛБ)
Easynov-Октилдодеканол & октилдодецил-ксилозид & ПЭГ 30 диполигидроксистеарат (15-25% ПЭГ 30 диполигидрокси-стеарата)(неионное полимерное поверхностно-активное вещество с низким ГЛБ)
0,9 (0,18)
1,6 (0,32)
4,5
(0,90)
4,5
(0,90)
Цетил ПЭГ/ППГ-10/1 Диметикон (цетилдиметикон-сополиол)(неионное полимерное поверхностно-активное вещество с низким ГЛБ)
5,25
12-
Гидроксистеариновая кислота
Диметикон 5 касторовое масло
Силиконовый эластомер DC 9041
Циклопентасилоксан
Глицерин
Безводный двухосновный динатрия фосфат
0,5
0,5
0,5
0,5
0,5
0,5
0,5
Консервирующее вещество
0,7
0,7
0,7
0,7
0,7
0,7
0,7
Отдушка
0,35
0,35
0,35
0,5
0,5
0,5
0,5
Вода
до 100
до 100
до 100
до 100
до 100
до 100
до 100
Вязкость (Па с)
3,85
31,65
21,65
4,85
12,25
14,1
23,65
Структурная обратимость
Есть
Есть
Есть
Есть
Есть
Есть
Есть
Относительный показатель (неионное сахарное поверхностно-активное вещество с низким
ГЛБ)/(неионное полимерное поверхностно-активное вещество с низким ГЛБ) (в пределах/за пределами диапазона)
69/31 (в
предел
ах диапаз о-на)
50/50 (в
предел
ах диапаз о-на)
33/67 (в
предел
ах диапаз о-на)
56/44
(в предел
ах диапаз о-на)
60/40 (в
предел
ах диапаз о-на)
25/75 (в
предел
ах диапаз о-на)
77/23 (в
предел
ах диапаз о-на)
Неионное сахарное поверхностно-активное вещество с низким ГЛБ
Есть
Есть
Есть
Есть
Есть
Есть
Есть
Неионное полимерное поверхностно-активное вещество с низким ГЛБ
Есть
Есть
Есть
Есть
Есть
Есть
Есть
Сравнительный пример 2.
Композиции, находящиеся вне объема изобретения, были получены, что подробно описано в табл.
2-5.
Сравнительные показатели
Минеральное масло (Paraffinum Liquidium 20)
2,5
2,5
2,5
2,5
2,5
2,5
Минеральное масло (Paraffinum Liquidium 100)
2,5
2,5
2,5
2,5
2,5
2,5
Сесквистеарат метилглюкозы (неионное сахарное поверхностно-активное вещество с низким ГЛБ)
2,25
Моностеарат сорбитана(неионное сахарное поверхностно-активное вещество с низким ГЛБ)
2,5
Дистеарат сахарозы (неионное сахарное поверхностно-активное вещество с низким ГЛБ)
2,4
Полистеарат сахарозы (неионное сахарное поверхностно-активное вещество с низким ГЛБ)
2,5
ПЭГ-7
гидрогенизированное касторовое масло (не содержащее сахар поверхностно-активное вещество с низким ГЛБ)
2,5
Гидроксистеарат глицерина (не содержащее сахар поверхностно-активное вещество с низким ГЛБ)
2,5
Неионное полимерное поверхностно-активное вещество с низким ГЛБ
12-
Гидроксистеаринова я кислота
Циклопентасилоксан
Глицерин
Безводный двухосновный динатрия фосфат
0,5
0,5
0,5
0,5
0,5
Хлорид натрия
0,5
Консервирующее вещество
0,7
0,7
0,7
0,7
0,7
0,7
Отдушка
0,35
0,35
0,35
0,35
0,35
0,35
Вода
До 100
До 100
До 100
До 100
До 100
До 100
Вязкость (Па с)
Структурная обратимость
Нет
Нет
Нет
Нет
Нет
Нет
Относительный показатель (неионное сахарное поверхностно-активное вещество с низким
ГЛБ)/(неионное полимерное поверхностно-активное вещество с низким ГЛБ) (в пределах/за пределами диапазона)
100/0 (за предела
ми диапазо
на)
100/0 (за предела
ми диапазо
на)
100/0 (за предела
ми диапазо
на)
100/0 (за предела
ми диапазо
на)
100/0 (за предела
ми диапазо
на)
100/0 (за пределам и
диапазон а)
Неионное сахарное поверхностно-активное вещество с низким ГЛБ
Есть
Есть
Есть
Есть
Есть
Есть
Неионное полимерное поверхностно-активное вещество с низким ГЛБ
Нет
Нет
Нет
Нет
Нет
Нет
Ингредиенты
Композиция (% масс.)
Этилгексилкокоат
Минеральное масло 70
2,5
2,5
2,5
2,5
Минеральное масло 1000
2,5
2,5
2,5
2,5
Дистеарат сахарозы (неионное сахарное поверхностно-активное вещество с низким ГЛБ)
2,5
2,4
Easynov - Октилдодеканол & октилдодецилксилозид & ПЭГ 30 диполигидроксистеарат (15-25% ПЭГ 30 диполигидроксистеарата) (неионное полимерное поверхностно-активное вещество с низким ГЛБ)
0,25 (0,05)
0,1 (0,02)
2,5 (0,5)
5(1)
12-Гидроксистеариновая кислота
Циклопентасилоксан
Глицерин
Безводный двухосновный динатрия фосфат
0,5
0,5
0,5
0,5
Консервирующее вещество
0,7
0,7
0,7
0,7
Отдушка
0,35
0,35
0,35
0,35
Вода
До 100
До 100
До 100
До 100
Вязкость (Па-с)
10,4
Структурная обратимость
Нет
Нет
Нет
Нет
Относительный показатель (неионное сахарное поверхностно-активное вещество с низким ГЛБ)/(неионное полимерное поверхностно-активное вещество с низким ГЛБ) (в пределах/за пределами диапазона)
9S/2 (за пределам и
диапазон а)
99/1 (за пределам и
диапазон а)
0 (за пределам и
диапазон а)
17/83 (за пределами диапазона)
Неионное сахарное поверхностно-активное вещество с низким ГЛБ
Есть
Есть
Нет
Есть
Неионное полимерное поверхностно-активное вещество с низким ГЛБ
Есть
Есть
Есть
Есть
Ингредиенты
Композиция (% масс.)
Изопропилмиристат
Минеральное масло 70
2,5
2,5
2,5
Минеральное масло 1000
2,5
2,5
2,5
ПЭГ-7 гидрогенизированное касторовое масло (неионное, не содержащее сахар поверхностно-активное вещество с низким ГЛБ)
Сесквистеарат метилглюкозы (неионное сахарное поверхностно-активное вещество с низким ГЛБ)
Полистеарат сахарозы (неионное сахарное поверхностно-активное вещество с низким ГЛБ)
Easynov - Октилдодеканол & октилдодецилксилозид & ПЭГ 30 диполигидроксистеарат (15-25% ПЭГ 30 диполигидроксистеарата) (неионное полимерное поверхностно-активное вещество с низким ГЛБ)
6(1,2)
12-Гидроксистеариновая кислота
Циклопентасилоксан
Глицерин
Безводный двухосновный динатрия фосфат
0,5
0,5
0,5
Консервирующее вещество
0,7
0,7
0,7
Отдушка
0,35
0,35
0,35
Вода
До 100
До 100
До 100
Вязкость (Па-с)
8,4
20,8
15,95
Структурная обратимость
Нет
Нет
Нет
Относительный показатель (неионное сахарное поверхностно-активное вещество с низким ГЛБ)/(неионное полимерное поверхностно-активное вещество с низким
100/0
100/0
100/0
ГЛБ)
Неионное сахарное поверхностно-активное вещество с низким ГЛБ
Есть
Есть
Нет
Неионное полимерное поверхностно-активное вещество с низким ГЛБ
Нет
Нет
Есть
Ингредиенты
Композиция (% масс.)
Этилгексилкокоат
Минеральное масло 70
2,5
Минеральное масло 1000
2,5
Tegosoft РВЕ
Цетеарилполиглюкозид (неионное сахарное поверхностно-активное вещество с ГЛБ=11)
2,5
Цетил ПЭГ/ППГ-10/1 Диметикон (цетилдиметиконсополиол) (неионное полимерное поверхностно-активное вещество)
1,5
12-Гидроксистеариновая кислота
Циклопентасилоксан
Глицерин
Безводный двухосновный динатрия фосфат
0,5
Консервирующее вещество
0,7
Отдушка
0,35
Вода
До 100
Вязкость (Па с)
Структурная обратимость
нет
Относительный показатель (неионное сахарное поверхностно-активное вещество с низким ГЛБ)/ (неионное полимерное поверхностно-активное вещество с низким ГЛБ) (в пределах/за пределами диапазона)
63/37 (в пределах диапазона)
Неионное сахарное поверхностно-активное вещество с
Нет (неионный сахар с
низким ГЛБ
ГЛБ=11)
Неионное полимерное поверхностно-активное вещество с низким ГЛБ
Есть
Можно видеть, что композиции, находящиеся за рамками объема настоящего изобретения, в итоге не являлись композициями, имеющими подходящую вязкость и/или структурную обратимость.
Пример 3.
Нижеприведенные дополнительные композиции, как подробно описано в табл. 6, были получены в рамках объема изобретения.
Таблица 6
Ингредиенты
Композиция (% масс.)
Этилгексилметоксицинамат
Изопропилмиристат
Каприловый/каприновый триглицерид
2,5
Холестерин NF
0,2
Минеральное масло 70
2,5
2,5
2,5
2,5
2,5
Минеральное масло 1000
2,5
2,5
2,5
2,5
2,5
Изостеариловый спирт
Олеат метилглюкозы (неионное сахарное поверхностно-активное вещество с низким ГЛБ)
1,5
1,5
0,3
Easynov - Октилдодеканол & октилдодецилксилозид & ПЭГ 30
диполигидроксистеарат (1525% ПЭГ 30
диполигидроксистеарата) (неионное полимерное поверхностно-активное вещество с низким ГЛБ)
1 (0,2)
3 (0,6)
2 (0,4)
1,5(0,3)
1 (0,2)
Цетил ПЭГ/ППГ-10/1 Диметикон
(цетилдиметиконсополиол) (неионное полимерное поверхностно-активное вещество с низким ГЛБ)
Дистеарат сахарозы (неионное сахарное поверхностно-активное вещество с низким ГЛБ)
1,5
1,2
12-Гидроксистеариновая кислота
Силиконовый зластомер DC 9041
Циклопентасилоксан
0,5
Глицерин
Безводный двухосновный динатрия фосфат
0,5
0,5
0,5
0,5
0,5
0,5
Консервирующее вещество
0,2
0,5
0,5
0,5
0,2
0,2
Отдушка
0,35
0,35
0,35
Вода
До 100
До 100
До 100
До 100
До 100
До 100
Вязкость (Па с)
36,900
18,400
16,600
3,10
5,45
4,2
Структурная обратимость
Есть
Есть
Есть
Есть
Есть
Есть
Относительный показатель (неионное сахарное поверхностно-активное вещество с низким ГЛБ)/ (неионное полимерное поверхностно-активное вещество с низким ГЛБ) (в пределах/за пределами диапазона)
88/12 (в пределах диапазона)
83/17 (в предела
диапазона)
78/22 (в предела
диапазона)
77/23 (в предела
диапазона)
60/40 (в предела
диапазона)
88/12 (в предела
диапазона)
Неионное сахарное поверхностно-активное вещество с низким ГЛБ
Есть
Есть
Есть
Есть
Есть
Есть
Неионное полимерное поверхностно-активное вещество с низким ГЛБ
Есть
Есть
Есть
Есть
Есть
Есть
Несмотря на описанное в условиях представленных предпочтительных вариантов осуществления изобретения, надо понимать, что такое раскрытие изобретения не следует воспринимать как имеющее ограничительный характер. Разнообразные модификации и изменения, конечно же, будут реализовы-ваться специалистом в данной области техники после прочтения вышеприведенного раскрытия изобретения. В соответствии с эти, предполагается, что прилагаемые пункты формулы изобретения будут истолковываться как охватывающие все такие модификации и изменения, как попадающие под действие фактической сущности и объема изобретения.
ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ
1. Несмываемая, нетвердая, с диспергирующей масляной фазой кондиционирующая кожу композиция, содержащая:
(a) 12-гидроксистеариновую кислоту в количестве от 0,01 до 15 мас.% композиции;
(b) неионное поверхностно-активное вещество в количестве от 0,1 до 30 мас.% композиции, причем неионное поверхностно-активное вещество включает:
(b1) от 0,2 до 10 мас.% неионного сахарного поверхностно-активного вещества с низким ГЛБ ниже 9, выбранного из группы, состоящей из сложных эфиров сахара и жирной кислоты, и их смесей,
(b2) от 0,1 до 10 мас.% неионного полимерного поверхностно-активного вещества с низким ГЛБ ниже 11, выбранного из группы, состоящей из блок-сополимера типа ABA, в котором А представляет собой остаток монокарбоновой кислоты или этиленоксида, а В представляет собой остаток полиалки-ленгликоля или пропиленоксида; полисилоксан-полиалкиловых полиэфирных сополимеров и их смесей,
(c) косметически приемлемые вспомогательные вещества в количестве до 100 мас.% композиции;
при этом соотношение неионного сахарного поверхностно-активного вещества с низким ГЛБ и не-
ионного полимерного поверхностно-активного вещества с низким ГЛБ имеет значение в диапазоне от
20:80 до 95:5;
причем вязкость композиции имеет значение в диапазоне от 1 до 500 Па-с при комнатной температуре;
причем композиция является структурно обратимой при циклическом изменении температуры в диапазоне от комнатной температуры до 50°С.
2. Композиция по п.1, где сложный эфир сахара и жирной кислоты выбран из группы, состоящей из полистеарата сахарозы, дистеарата сахарозы, диолеата сахарозы, пентаолеата сахарозы, гептаолеата сахарозы, дилинолеата сахарозы и их смесей.
3. Композиция по п.1 или 2, где неионное сахарное поверхностно-активное вещество с низким ГЛБ представляет собой метилглюкозидный сложный эфир разветвленной или ненасыщенной жирной кислоты.
4. Композиция по п.3, где метилглюкозидный сложный эфир выбран из группы олеата метилглюко-зы и изостеарата метилглюкозы, гидроксистеарата метилглюкозы, линолеата метилглюкозы и их смесей.
5. Композиция по любому из предыдущих пунктов, где неионное полимерное поверхностно-активное вещество с низким ГЛБ выбрано из группы цетилдиметиконсополиола, ПЭГ30 диполигидрок-систеарата, блок-сополимера этиленоксида/пропиленоксида и их смесей.
6. Композиция по любому из ггоедьщущих пунктов, где по меньшей мере 40% 12-
гидроксистеариновой кислоты находится в форме кислоты.
7. Композиция по любому из ггоедыщущих пунктов, где композиция остается стабильной при 45°С в течение по меньшей мере 1 недели.
8. Композиция по любому из предыдущих пунктов, дополнительно содержащая от 0,05 до 10% загущающего полимера.
9. Композиция по любому из предыдущих пунктов, дополнительно содержащая неорганическое нейтрализующее вещество.
10. Композиция по п.9, где неорганическое нейтрализующее вещество выбрано из группы, состоя-
щей из гидроксида калия, гидроксида натрия, хлорида магния, сульфата магния, хлорида кальция, карбо-
ната кальция, оксида кальция, оксида магния, гидроксида кальция, гидроксида магния, хлорида цинка,
оксида цинка, хлорида алюминия, гидроксида алюминия, оксида алюминия и их смесей.
Евразийская патентная организация, ЕАПВ Россия, 109012, Москва, Малый Черкасский пер., 2
025588
025588
- 1 -
- 1 -
025588
025588
- 1 -
- 1 -
025588
025588
- 1 -
- 1 -
025588
025588
- 1 -
- 1 -
025588
025588
- 2 -
- 3 -
025588
(II)
025588
- 4 -
- 4 -
025588
025588
- 6 -
- 6 -
025588
025588
- 16 -
- 16 -
025588
Таблица 3
Сравнительные показатели
025588
Таблица 3
Сравнительные показатели
- 18 -
- 18 -
025588
Таблица 4
Сравнительные показатели
025588
Таблица 4
Сравнительные показатели
- 19 -
- 19 -
025588
Таблица 5
Сравнительные показатели
025588
Таблица 5
Сравнительные показатели
- 20 -
- 20 -
025588
025588
- 21 -
- 21 -
|
