|
|
больше ...
Термины запроса в документе
Реферат
[RU] Настоящее изобретение относится к композициям, содержащим соединение триазола в качестве компонента I и соединение, выбранное из (II-1)-(II-8), в качестве компонента II, и к агрохимическим композициям, и к их применению.
Полный текст патента
(57) Реферат / Формула:
Настоящее изобретение относится к композициям, содержащим соединение триазола в качестве компонента I и соединение, выбранное из (II-1)-(II-8), в качестве компонента II, и к агрохимическим композициям, и к их применению.
Евразийское (21) 201790064 (13) A1
патентное
ведомство
(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ЕВРАЗИЙСКОЙ ЗАЯВКЕ
(43) Дата публикации заявки 2017.07.31
(22) Дата подачи заявки 2015.06.15
(51) Int. Cl.
A01N 43/653 (2006.01) A01N 43/80 (2006.01) A01N 47/40 (2006.01) A01N 47/22 (2006.01) A01N 53/00 (2006.01)
A01N 47/24 (2006.01)
A01N 43/90 (2006.01) A01N 25/00 (2006.01) A01P3/00 (2006.01)
(54) ПЕСТИЦИДНЫЕ КОМПОЗИЦИИ
(31) 14173980.5
(32) 2014.06.25
(33) EP
(86) PCT/EP2015/063269
(87) WO 2015/197393 2015.12.30
(71) Заявитель:
БАСФ АГРО Б.В. (NL)
(72) Изобретатель:
Менгес Фредерик, Земар Мартин, Брам Лутц, Шустер Аннетте (DE), Мацуир Флорент (US)
(74) Представитель:
Веселицкая И.А., Кузенкова Н.В., Веселицкий М.Б., Белоусов Ю.В., Каксис Р.А., Куликов А.В., Кузнецова Е.В., Соколов Р.А., Кузнецова Т.В. (RU)
(57) Настоящее изобретение относится к композициям, содержащим соединение триазола в качестве компонента I и соединение, выбранное из (II-8), в качестве компонента II, и к агрохимическим композициям, и к их применению.
127881
Заявка № 201790064
Заявитель БАСФ АГРО Б.В., NL
ПЕСТИЦИДНЫЕ КОМПОЗИЦИИ
Настоящее изобретение относится к композициям, которые содержат, 1) в качестве компонента I соединение, выбранное из следующих: соединение I-1 2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-1 -(1,2,4-триазол-1 -ил)пент-3-ин-2-ол;
соединение 1-2 1-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-1-циклопропил-2-( 1,2,4-триазол-1 -ил)этанол;
соединение 1-3 2-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-1-(1,2,4-триазол-1-ил)пропан-2-ол;
соединение 1-4 1-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-1-циклопропил-2-(1,2,4-триазол-1-ил)этанол;
соединение 1-5 2-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-3-метил-1 -(1,2,4-триазол-1 -ил)бутан-2-ол;
соединение 1-6 1-[2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-2-метоксипент-3-инил]-1,2,4-триазол;
соединение 1-7 2-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-1-( 1,2,4-триазол-1 -ил)бутан-2-ол;
соединение 1-8 1-[2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-2-циклопропил-2-метокси-этил]-1,2,4-триазол;
соединение 1-9 1-[2-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-2-метокси-пропил]-1,2,4-триазол;
соединение 1-10 2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-3,3-диметил-1-( 1,2,4-триазол-1 -ил)бутан-2-ол,
соединение 1-11 1-[2-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-2-циклопропил-2-метокси-этил]-1,2,4-триазол;
соединение 1-12 1-[2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-2-метокси-3,3-диметил-бутил]-1,2,4-триазол;
соединение 1-13 1 -[2-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-2-метокси-бутил] 1,2,4-триазол;
соединение 1-14 2-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-1-(1,2,4-триазол-1-ил)пент-3-ин-2-ол;
соединение 1-15 1-[2-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-2-метоксипент-3-инил]-1,2,4-триазол;
соединение 1-16 2-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-1 -(1,2,4-триазол-1-ил)бут-3-ин-2-ол;
соединение 1-17 2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-1-(1,2,4-триазол-1-ил)пропан-2-ол;
соединение 1-18 2-[2-хлор-4-(4-фторфенокси)фенил]-1-(1,2,4-триазол-1-ил)пропан-2-ол;
соединение 1-19 2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-3-метил-1-( 1,2,4-триазол-1 -ил)бутан-2-ол;
соединение 1-20 1-[2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-2-метокси-пропил]-1,2,4-триазол;
соединение 1-21 1-[2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-2-метокси-бутил]-1,2,4-риазол;
соединение 1-22 1-[2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-2-метоксипентил]-1,2,4-триазол;
соединение 1-23 2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-1,1,1 -трифтор-3-(1,2,4-триазол-1-ил)пропан-2-ол;
соединение 1-24 2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-3-фтор-1-( 1,2,4-триазол-1-ил)бутан-2-ол гидрохлорид;
соединение 1-25 2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-1-(1,2,4-триазол-1-ил)пент-4-ин-2-ол;
соединение 1-26 2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-1-метокси-3-(1,2,4-триазол-1-ил)пропан-2-ол;
соединение 1-27 2-[2-хлор-4-(4-фторфенокси)фенил]-1-метокси-3-(1,2,4-триазол-1-ил)пропан-2-ол;
соединение 1-28 2-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-1-(1,2,4-триазол-1 -ил)пентан-2-ол;
соединение 1-29 2-[4-(4-фторфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-1-(1,2,4-триазол-1-ил)пропан-2-ол;
соединение 1-30 2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-1-(1,2,4-триазол-1-ил)бутан-2-ол; и
соединение 1-31 2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-1-(1,2,4-триазол-1-ил)пентан-2-ол; и
2) в качестве компонента II соединение, выбранное из группы, которая состоит из следующих:
оксатиапипролин (II-1); триадименол (П-2); сульфоксафлор (П-З); метиокарб (П-4); циперметрин (П-5); тиодикарб (П-6); трифлумезопирим (мезоионный) (П-7) и флупирадифурон (П-8).
В частности, настоящее изобретение относится к композициям, которые содержат,
1) в качестве компонента I соединение, выбранное из следующих: соединение I-1 2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-1 -(1,2,4-триазол-1 -ил)пент-3-ин-2-ол;
соединение 1-2 1-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-1-циклопропил-2-( 1,2,4-триазол-1 -ил)этанол;
соединение 1-3 2-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-1-(1,2,4-триазол-1-ил)пропан-2-ол;
соединение 1-4 1-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-1-циклопропил-2-(1,2,4-триазол-1-ил)этанол;
соединение 1-5 2-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-3-метил-1 -(1,2,4-триазол-1 -ил)бутан-2-ол; и
2) в качестве компонента II соединение, выбранное из группы, которая состоит из следующих:
оксатиапипролин (II-1); триадименол (П-2); сульфоксафлор (П-З); метиокарб (П-4); циперметрин (П-5); тиодикарб (П-6); трифлумезопирим (мезоионный) (П-7) и флупирадифурон (П-8).
Кроме того, изобретение относится к применению композиций согласно изобретению в качестве пестицидов, в частности, для борьбы с фитопатогенными грибками, как указано в данном описании, и препаратам или композициям, содержащим их. Кроме того, изобретение также относится к семенам, содержащим композиции. Кроме того, изобретение относится также к способам борьбы с вредителями, в частности фитопатогенными грибками, как указанно в данном описании, в которых грибки или материалы, растения, почву или семена, которые необходимо защитить от поражения грибками, обрабатывают эффективным количеством композиций в соответствии с изобретением. Кроме того, изобретение относится также к способам получения композиций в соответствии с изобретением.
С целью снижения норм применения и расширения спектра активности известных соединений, задачей настоящего изобретения было создание композиций, которые, при пониженном применяемом общем количестве активных соединений, показывают улучшенную активность против важных вредителей, в частности фитопатогенных грибков, в частности для определенных показаний. Еще одной задачей было обеспечение композиций, которые полезны для контроля конкретных патогенов в конкретных важных культурах, которые часто подвержены нападению патогенов.
Соответственно, мы нашли композиции и виды применения, определенные в начале и в последующем описании.
Соединения I (компонент I) могут быть получены различными путями по аналогии с методиками известного уровня техники (см. J.Agric. Food Chem. (2009) 57, 4854-4860; ЕР 0 275 955 Al; DE 40 03 180 Al; ЕР 0 113 640 A2; ЕР 0 126 430 A2). Кроме того, соединения I (компонент I), их получение и применение в защите культур описаны в WO 2013/007767 (РСТ/ЕР2012/063626),
WO 2013/024076 (PCT/EP2012/065835), WO 2013/024075 (PCT/EP2012/065834), WO 2013/024077 (PCT/EP2012/065836), WO 2013/024081 (PCT/EP2012/065848), WO 2013/024080 (PCT/EP2012/065847), WO 2013/024083 (PCT/EP2012/065852) WO 2013/010862 (PCT/EP2012/063526), WO 2013/010894 (PCT/EP2012/063635), WO 2013/010885 (PCT/EP2012/063620), WO 2013/024082 (PCT/EP2012/065850), которые также раскрывают определенные композиции с другими активными соединениями. Вследствие основного характера содержащихся в них атомов азота, компонент I, то есть, в частности соединение 1-1, 1-2, 1-3, 1-4, 1-5, 1-6, 1-7, 1-8, 1-9, 1-10, 1-11, 1-12, 1-13, 1-14, 1-15, 1-16, 1-17, 1-18, 1-19, 1-20, 1-21, 1-22, 1-23, 1-24, 1-25, 1-26, 1-27, 1-28, 1-29, 1-30 и 1-31 или любая группа соединений I что указана выше, способна к образованию солей или аддуктов с неорганическими или органическими кислотами, или с ионами металлов, в частности солей с неорганическими кислотами.
1-1: 2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-1 -(1,2,4-триазол- 1-ил)пент-3-ин-2-
1-3: 2-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-1 -(1,2,4-триазол-1 -ил)пропан-2-ол
1-4: 1 -[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-1 -циклопропил-2-(1,2,4-триазол-1 -ил)этанол
1-2: 1 -[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-1 -циклопропил-2-(1,2,4-триазол-1 -ил)этанол
1-5: 2-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-3-метил-1-( 1,2,4-триазол-1-ил)бутан-2-ол
1-6: 1-[2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-2-метоксипент-3-инил]-1,2,4-триазол
XX'
1-7: 2-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-1 -(1,2,4-триазол-1-ил)бутан-2-ол
-О. ^.CF3
Et ОН Ц-,/
1-8: 1-[2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-2-циклопропил-2-метокси-этил]-1,2,4-триазол
1-9: 1-[2-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-2-метокси-пропил]-1,2,4-триазол
.о. ^ ^CF,
с,ХТ XX^-^N
OMel^
I-10: 2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-3,3-диметил-1 -(1,2,4-триазол-1 -ил)бутан-2-ол
1-11: 1-[2-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-2-циклопропил-2-метокси-этил]- 1,2,4-триазол
о. ^ ^CF,
^ ОМвЦ/
1-12: 2-[2-трифторметил-4-(4-хлорфенокси)фенил]-1-метокси-3-(1,2,4-триазол- 1-ил)пропан-2-ол
1-13: 1-[2-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-2-метокси-бутил] 1,2,4-триазол
j. r"rf
н*Ы о L-/
н5с/ о UN сн3
н,с
1-14: 2-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-1 -(1,2,4-триазол-1-ил)пент-3-ин-2-ол
CI"
он U/
1-15: 1-[2-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-2-метоксипент-3-инил]-1,2,4-триазол
С1ХТ ХХ^мд
Н3С-OMeU^
1-16: 2-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-1-(1,2,4-триазол-1-ил)бут-3-ин-2-ол
,0^ ^ ^CF3
1-17 2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-1-(1,2,4-триазол-1-ил)пропан-2-ол: .О. ^ .CI
X "Л ,,3с он Ц/
1-18 2-[2-хлор-4-(4-фторфенокси)фенил]-1 -(1,2,4-триазол-1 -ил)пропан-2-
ол:
н3с он UN/
1-19 2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-3-метил-1 -(1,2,4-триазол-1 -ил)бутан-2-ол:
1-20 1-[2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-2-метокси-пропил]-1,2,4-триазол:
.0. ^ .CI
' OCH3W
1-21 1-[2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-2-метокси-бутил]-1,2,4-триазол: .О. ^ CI
/OCH3W|v/>
1-22 1-[2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-2-метоксипентил]-1,2,4-триазол:
ОН L /
1-23 2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-1,1,1-трифтор-3-(1,2,4-триазол-1-ил)пропан-2-ол:
1-24 2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-3-фтор-1 -(1,2,4-триазол-1-ил)бутан-2-ол гидрохлорид:
1-25 2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-1 -(1,2,4-триазол- 1-ил)пент-4-ин-2-
ол:
1-26 2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-1-метокси-3-(1,2,4-триазол-1-ил)пропан-2-ол:
1-27 2-[2-хлор-4-(4-фторфенокси)фенил]-1-метокси-3-(1,2,4-триазол-1-ил)пропан-2-ол:
1-28 2-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-1-(1,2,4-триазол-1-ил)пентан-2-ол:
1-30 2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-1-(1,2,4-триазол-1-ил)бутан-2-ол:
1-29 2-[4-(4-фторфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-1 -(1,2,4-триазол-1 -ил)пропан-2-ол:
Примерами неорганических кислот являются галогеноводородные кислоты, такие как фтористый водород, хлористый водород, йодистый водород и бромистый водород, угольная кислота, серная кислота, фосфорная кислота и азотная кислота.
Пригодными органическими кислотами являются, например, муравьиная кислота и алкановые кислоты, такие как уксусная кислота, трифторуксусная кислота, трихлоруксусная кислота и пропионовая кислота, а также гликолевая кислота, тиоциановая кислота, молочная кислота, янтарная кислота, лимонная кислота, и бензойная кислота и другие арилкарбоновые кислоты, коричная кислота, щавелевая кислота, алкилсульфоновые кислоты (сульфокислоты с линейными или разветвленными алкильными радикалами от 1 до 20 атомами углерода), арилсульфокислоты или арилдисульфоновые кислоты (ароматические радикалы, такие как фенил и нафтил, которые несут одну или две сульфокислотные группы), алкилфосфоновые кислоты (фосфоновые кислоты с неразветвленными или разветвленными алкильными радикалы с 1 до 20 атомами углерода), арилфосфоновые кислоты, или арилдифосфоновые кислоты (ароматические радикалы, такие как фенил и нафтил, которые несут один или два радикала фосфорной кислоты), где алкильные или арильные радикалы могут нести дополнительные заместители, например: и-толуолсульфоновая кислота, салициловая кислота, и-аминосалициловая кислота, 2-феноксибензойная кислота, 2-ацетоксибензойная кислота и т.д. Пригодными ионами металлов являются, в частности, ионы элементов второй главной группы, в частности, кальция и магния, третьей и четвертой главных групп, в частности алюминия, олова и свинца, и также из элементов переходных групп от одного до восьми, в
частности хрома, марганца, железа, кобальта, никеля, меди, цинка, и другие. Особое предпочтение отдается ионам металлов элементов переходных групп четвертого периода. Металлы могут присутствовать в различных валентностях, которые могут быть предполагаемы.
Компоненты I содержат хиральные центры и они, как правило, получены в виде рацематов. R- и S-энантиомеры соединений в соответствии с изобретением могут быть разделены и выделены в чистом виде с помощью методов, известных специалисту в данной области, например, с помощью хиральной ВЭЖХ. Пригодными для использования в качестве антимикробных агентов являются как энантиомеры, так и их композиции. Это относится соответственно к композициям. Кроме того, компоненты I могут присутствовать в различных кристаллических модификациях, которые могут отличаться по биологической активности.
В частности, в каждом случае, присутствует рацемическая композиция. Кроме того, любые другие пропорции (Я)-энантиомера и (З)-энантиомера могут присутствовать в соответствии с настоящим изобретением. Это относится и к каждой композиции, которая указана в данном описании.
В соответствии с одним конкретным вариантом осуществления настоящего изобретения, компонент I представляет собой соединение 1-1. Соединение 1-1 может присутствовать в качестве рацемической композиции (К)-энантиомера и (З)-энантиомера, но (Я)-энантиомер и (З)-энантиомер могут также присутствовать в любой другой пропорции, например, чистый энантиомер (R) или чистый энантиомер (S) 1-1.
В соответствии с одним конкретным вариантом осуществления, соединение 1-1 обеспечивают и используют в качестве (Я)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
В соответствии с дополнительным конкретным вариантом осуществления, соединение 1-1 обеспечивают и используют в качестве (З)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более
предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
Соединение (R)-I-l: (R) -2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-1-(1,2,4-триазол-1-ил)пент-3-ин-2-ол; Соединение (S)-I-l: (S) -2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-1-(1,2,4-триазол-1-ил)пент-3-ин-2-ол. В соответствии с дополнительным вариантом осуществления настоящего изобретения, компонент I представляет собой соединение 1-2. Соединение 1-2 может присутствовать в качестве рацемической композиции (Я)-энантиомера и (З)-энантиомера, но (R)-энантиомер и (З)-энантиомер могут также присутствовать в любой другой пропорции, например, чистый энантиомер (R) или чистый энантиомер (S) 1-2.
В соответствии с одним конкретным вариантом осуществления, соединение 1-2 обеспечивают и используют в качестве (R)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
В соответствии с дополнительным конкретным вариантом осуществления, соединение 1-2 обеспечивают и используют в качестве (З)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
Соединение (R)-I-2: ^)-1-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-1-циклопропил-2-(1,2,4-триазол-1-ил)этанол; соединение (S)-I-2: (8)-1-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-1-циклопропил-2-(1,2,4-триазол-1-ил)этанол.
В соответствии с еще одним дополнительным вариантом осуществления настоящего изобретения, компонент I представляет собой соединение 1-3. Соединение 1-3 может присутствовать в качестве рацемической композиции (R)-энантиомера и (8)-энантиомера, но ^)-энантиомер и (З)-энантиомер могут также присутствовать в любой другой пропорции, например, чистый энантиомер (R) или чистый энантиомер (S) 1-3.
В соответствии с одним конкретным вариантом осуществления, соединение 1-3 обеспечивают и используют в качестве (R)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%,
70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
В соответствии с дополнительным конкретным вариантом осуществления, соединение 1-3 обеспечивают и используют в качестве (8)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
Соединение (R)-I-3: (К)-2-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-1-(1,2,4-триазол-1-ил)пропан-2-ол; соединение (S)-I-3: (8)-2-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-1 -(1,2,4-триазол-1 -ил)пропан-2-ол.
В соответствии с еще одним дополнительным вариантом осуществления настоящего изобретения, компонент I представляет собой соединение 1-4. Соединение 1-4 может присутствовать в качестве рацемической композиции (R)-энантиомера и (8)-энантиомера, но (Я)-энантиомер и (З)-энантиомер могут также присутствовать в любой другой пропорции, например, чистый энантиомер (R) или чистый энантиомер (S) 1-4.
В соответствии с одним конкретным вариантом осуществления, соединение 1-4 обеспечивают и используют в качестве (Я)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
В соответствии с дополнительным конкретным вариантом осуществления, соединение 1-4 обеспечивают и используют в качестве (З)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
Соединение (R)-I-4: (К)-1-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-1-циклопропил-2-(1,2,4-триазол-1-ил)этанол; соединение (S)-I-4: (S)-l-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-1-циклопропил-2-( 1,2,4-триазол-1-ил)этанол.
В соответствии с еще одним дополнительным вариантом осуществления настоящего изобретения, компонент I представляет собой соединение 1-5. Соединение 1-5 может присутствовать в качестве рацемической композиции (R)-энантиомера и (8)-энантиомера, но (Я)-энантиомер и (З)-энантиомер могут также присутствовать в любой другой пропорции, например, чистый энантиомер (R) или чистый энантиомер (S) 1-5.
В соответствии с одним конкретным вариантом осуществления, соединение 1-5 обеспечивают и используют в качестве (Я)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
В соответствии с дополнительным конкретным вариантом осуществления, соединение 1-5 обеспечивают и используют в качестве (З)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
Соединение (R)-I-5: (К)-2-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-3-метил-1-(1,2,4-триазол-1-ил)бутан-2-ол; соединение (S)-I-5: (S)-2-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-3-метил-1-( 1,2,4-триазол- 1-ил)бутан-2-ол.
В соответствии с еще одним дополнительным вариантом осуществления настоящего изобретения, компонент I представляет собой соединение 1-6. Соединение 1-6 может присутствовать в качестве рацемической композиции (R)-энантиомера и (8)-энантиомера, но (Я)-энантиомер и (З)-энантиомер могут также присутствовать в любой другой пропорции, например, чистый энантиомер (R) или чистый энантиомер (S) 1-6.
В соответствии с одним конкретным вариантом осуществления, соединение 1-6 обеспечивают и используют в качестве (Я)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
В соответствии с дополнительным конкретным вариантом осуществления, соединение 1-6 обеспечивают и используют в качестве (З)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
Соединение (S)-I-6: (8)-1-[2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-2-метоксипент-3-инил]-1,2,4-триазол; соединение (R)-I-6: (11)-1-[2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-2-метоксипент-3-инил]-1,2,4-триазол.
В соответствии с еще одним дополнительным вариантом осуществления настоящего изобретения, компонент I представляет собой соединение 1-7. Соединение 1-7 может присутствовать в качестве рацемической композиции (R)-энантиомера и (8)-энантиомера, но (Я)-энантиомер и (З)-энантиомер могут также присутствовать в любой другой пропорции, например, чистый энантиомер (R) или чистый энантиомер (S) 1-7.
В соответствии с одним конкретным вариантом осуществления, соединение 1-7 обеспечивают и используют в качестве (Я)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
В соответствии с дополнительным конкретным вариантом осуществления, соединение 1-7 обеспечивают и используют в качестве (З)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
Соединение (S)-I-7: (8)-2-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-1-(1,2,4-триазол-1-ил)бутан-2-ол; соединение (R)-I-7: (11)-2-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-1 -(1,2,4-триазол-1 -ил)бутан-2-ол.
В соответствии с еще одним дополнительным вариантом осуществления настоящего изобретения, компонент I представляет собой соединение 1-8. Соединение 1-8 может присутствовать в качестве рацемической композиции (R)-энантиомера и (8)-энантиомера, но (Я)-энантиомер и (З)-энантиомер могут
также присутствовать в любой другой пропорции, например, чистый энантиомер (R) или чистый энантиомер (S) 1-8.
В соответствии с одним конкретным вариантом осуществления, соединение 1-8 обеспечивают и используют в качестве (Я)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
В соответствии с дополнительным конкретным вариантом осуществления, соединение 1-8 обеспечивают и используют в качестве (З)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
Соединение (S)-I-8: (8)-1-[2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-2-циклопропил-2-метокси-этил]-1,2,4-триазол; соединение (R)-I-8: (R)-l-[2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-2-циклопропил-2-метокси-этил]-1,2,4-триазол.
В соответствии с еще одним дополнительным вариантом осуществления настоящего изобретения, компонент I представляет собой соединение 1-9. Соединение 1-9 может присутствовать в качестве рацемической композиции (R)-энантиомера и (8)-энантиомера, но ^)-энантиомер и (З)-энантиомер могут также присутствовать в любой другой пропорции, например, чистый энантиомер (R) или чистый энантиомер (S) 1-9.
В соответствии с одним конкретным вариантом осуществления, соединение 1-9 обеспечивают и используют в качестве (R)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
В соответствии с дополнительным конкретным вариантом осуществления, соединение 1-9 обеспечивают и используют в качестве (З)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более
предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
Соединение (S)-I-9: (8)-1-[2-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-2-метокси-пропил]-1,2,4-триазол; соединение (R)-I-9: (11)-1-[2-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-2-метокси-пропил]-1,2,4-триазол.
В соответствии с еще одним дополнительным вариантом осуществления настоящего изобретения, компонент I представляет собой соединение 1-10. Соединение 1-10 может присутствовать в качестве рацемической композиции (Я)-энантиомера и (З)-энантиомера, но (Я)-энантиомер и (З)-энантиомер могут также присутствовать в любой другой пропорции, например, чистый энантиомер (R) или чистый энантиомер (S) 1-10.
В соответствии с одним конкретным вариантом осуществления, соединение 1-10 обеспечивают и используют в качестве (Я)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
В соответствии с дополнительным конкретным вариантом осуществления, соединение 1-10 обеспечивают и используют в качестве (З)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
Соединение (S)-I-10: (8)-2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-3,3-диметил-1-(1,2,4-триазол-1-ил)бутан-2-ол; соединение (R)-I-10: (11)-2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-3,3-диметил-1-(1,2,4-триазол-1-ил)бутан-2-ол.
В соответствии с еще одним дополнительным вариантом осуществления настоящего изобретения, компонент I представляет собой соединение 1-11. Соединение 1-11 может присутствовать в качестве рацемической композиции (Я)-энантиомера и (З)-энантиомера, но (Я)-энантиомер и (З)-энантиомер могут также присутствовать в любой другой пропорции, например, чистый энантиомер (R) или чистый энантиомер (S) 1-11.
В соответствии с одним конкретным вариантом осуществления, соединение 1-11 обеспечивают и используют в качестве (Я)-энантиомера с энантиомерным
избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
В соответствии с дополнительным конкретным вариантом осуществления, соединение 1-11 обеспечивают и используют в качестве (З)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
Соединение (S)-I-l 1: (8)-1-[2-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-2-циклопропил-2-метокси-этил]-1,2,4-триазол; соединение (R)-I-ll: (R)-l-[2-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-2-циклопропил-2-метокси-этил]-1,2,4-триазол.
В соответствии с еще одним дополнительным вариантом осуществления настоящего изобретения, компонент I представляет собой соединение 1-12. Соединение 1-12 может присутствовать в качестве рацемической композиции (Я)-энантиомера и (З)-энантиомера, но (Я)-энантиомер и (З)-энантиомер могут также присутствовать в любой другой пропорции, например, чистый энантиомер (R) или чистый энантиомер (S) 1-12.
В соответствии с одним конкретным вариантом осуществления, соединение 1-12 обеспечивают и используют в качестве (Я)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
В соответствии с дополнительным конкретным вариантом осуществления, соединение 1-12 обеспечивают и используют в качестве (З)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
Соединение (S)-I-12: (8)-2-[2-трифторметил-4-(4-хлорфенокси)фенил]-1-метокси-3-(1,2,4-триазол-1-ил)пропан-2-ол; соединение (R)-I-12: (R)-2-[2
трифторметил-4-(4-хлорфенокси)фенил]-1-метокси-3-(1,2,4-триазол-1-ил)пропан-2-ол.
В соответствии с еще одним дополнительным вариантом осуществления настоящего изобретения, компонент I представляет собой соединение 1-13. Соединение 1-13 может присутствовать в качестве рацемической композиции (Я)-энантиомера и (З)-энантиомера, но (Я)-энантиомер и (З)-энантиомер могут также присутствовать в любой другой пропорции, например, чистый энантиомер (R) или чистый энантиомер (S) 1-13.
В соответствии с одним конкретным вариантом осуществления, соединение
1- 13 обеспечивают и используют в качестве (Я)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
В соответствии с дополнительным конкретным вариантом осуществления, соединение 1-13 обеспечивают и используют в качестве (З)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
Соединение (S)-I-13: (S)-1 -[2-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-
2- метокси-бутил] 1,2,4-триазол; соединение (R)-I-13: (R)-l-[2-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-2-метокси-бутил] 1,2,4-триазол.
В соответствии с еще одним дополнительным вариантом осуществления настоящего изобретения, компонент I представляет собой соединение 1-14. Соединение 1-14 может присутствовать в качестве рацемической композиции (Я)-энантиомера и (З)-энантиомера, но (Я)-энантиомер и (З)-энантиомер могут также присутствовать в любой другой пропорции, например, чистый энантиомер (R) или чистый энантиомер (S) 1-14.
В соответствии с одним конкретным вариантом осуществления, соединение 1-14 обеспечивают и используют в качестве (Я)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно
по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
В соответствии с дополнительным конкретным вариантом осуществления, соединение 1-14 обеспечивают и используют в качестве (З)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
Соединение (S)-I-14: (8)-2-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-1-(1,2,4-триазол-1-ил)пент-3-ин-2-ол; соединение (R)-I-14: (R)-2-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-1-(1,2,4-триазол-1-ил)пент-3-ин-2-ол.
В соответствии с еще одним дополнительным вариантом осуществления настоящего изобретения, компонент I представляет собой соединение 1-15. Соединение 1-15 может присутствовать в качестве рацемической композиции (Я)-энантиомера и (З)-энантиомера, но (Я)-энантиомер и (З)-энантиомер могут также присутствовать в любой другой пропорции, например, чистый энантиомер (R) или чистый энантиомер (S) 1-15.
В соответствии с одним конкретным вариантом осуществления, соединение
1- 15 обеспечивают и используют в качестве (Я)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
В соответствии с дополнительным конкретным вариантом осуществления, соединение 1-15 обеспечивают и используют в качестве (З)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
Соединение (S)-I-15: (S)-1 -[2-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-
2- метоксипент-3-инил]-1,2,4-триазол; соединение (R)-I-15: (R)-l-[2-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-2-метоксипент-3-инил]-1,2,4-триазол.
В соответствии с еще одним дополнительным вариантом осуществления настоящего изобретения, компонент I представляет собой соединение 1-16.
Соединение 1-16 может присутствовать в качестве рацемической композиции (Я)-энантиомера и (З)-энантиомера, но (Я)-энантиомер и (З)-энантиомер могут также присутствовать в любой другой пропорции, например, чистый энантиомер (R) или чистый энантиомер (S) 1-16.
В соответствии с одним конкретным вариантом осуществления, соединение 1-16 обеспечивают и используют в качестве (Я)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
В соответствии с дополнительным конкретным вариантом осуществления, соединение 1-16 обеспечивают и используют в качестве (З)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
Соединение (S)-I-16: (8)-2-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-1-(1,2,4-триазол-1-ил)бут-3-ин-2-ол; соединение (R)-I-16: (R)-2-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-1-(1,2,4-триазол-1-ил)бут-3-ин-2-ол.
В соответствии с одним конкретным вариантом осуществления настоящего изобретения, компонент I представляет собой соединение 1-17. Соединение 1-17 может присутствовать в качестве рацемической композиции (К)-энантиомера и (З)-энантиомера, но (Я)-энантиомер и (З)-энантиомер могут также присутствовать в любой другой пропорции, например, чистый энантиомер (R) или чистый энантиомер (S) 1-17.
В соответствии с одним конкретным вариантом осуществления, соединение 1-17 обеспечивают и используют в качестве (Я)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
В соответствии с дополнительным конкретным вариантом осуществления, соединение 1-17 обеспечивают и используют в качестве (З)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей
мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
Соединение (R)-I-17: (11)-12-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-1-(1,2,4-триазол-1-ил)пропан-2-ол; соединение (S)-I-4: (8)-12-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-1 -(1,2,4-триазол-1 -ил)пропан-2-ол.
В соответствии с дополнительным вариантом осуществления настоящего изобретения, компонент I представляет собой соединение 1-18. Соединение 1-18 может присутствовать в качестве рацемической композиции (Я)-энантиомера и (З)-энантиомера, но (Я)-энантиомер и (З)-энантиомер могут также присутствовать в любой другой пропорции, например, чистый энантиомер (R) или чистый энантиомер (S) 1-18.
В соответствии с одним конкретным вариантом осуществления, соединение 1-18 обеспечивают и используют в качестве (Я)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
В соответствии с дополнительным конкретным вариантом осуществления, соединение 1-18 обеспечивают и используют в качестве (З)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
Соединение (S)-I-18: (8)-2-[2-хлор-4-(4-фторфенокси)фенил]-1-(1,2,4-триазол-1-ил)пропан-2-ол; соединение (R)-I-18: (Я)-2-[2-хлор-4-(4-фторфенокси)фенил]-1 -(1,2,4-триазол-1 -ил)пропан-2-ол.
В соответствии с еще одним дополнительным вариантом осуществления настоящего изобретения, компонент I представляет собой соединение 1-19. Соединение 1-19 может присутствовать в качестве рацемической композиции (Я)-энантиомера и (З)-энантиомера, но (Я)-энантиомер и (З)-энантиомер могут также присутствовать в любой другой пропорции, например, чистый энантиомер (R) или чистый энантиомер (S) 1-19.
В соответствии с одним конкретным вариантом осуществления, соединение 1-19 обеспечивают и используют в качестве (Я)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
В соответствии с дополнительным конкретным вариантом осуществления, соединение 1-19 обеспечивают и используют в качестве (З)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
Соединение (S)-I-19: (8)-2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-3-метил-1-(1,2,4-триазол-1-ил)бутан-2-ол; соединение (R)-I-19: (11)-2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-3 -метил-1 -(1,2,4-триазол-1 -ил)бутан-2-ол.
В соответствии с еще одним дополнительным вариантом осуществления настоящего изобретения, компонент I представляет собой соединение 1-20. Соединение 1-20 может присутствовать в качестве рацемической композиции (Я)-энантиомера и (З)-энантиомера, но (Я)-энантиомер и (З)-энантиомер могут также присутствовать в любой другой пропорции, например, чистый энантиомер (R) или чистый энантиомер (S) 1-20.
В соответствии с одним конкретным вариантом осуществления, соединение 1-20 обеспечивают и используют в качестве (Я)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
В соответствии с дополнительным конкретным вариантом осуществления, соединение 1-20 обеспечивают и используют в качестве (З)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
Соединение (S)-I-20: (8)-1-[2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-2-метокси-пропил]-1,2,4-триазол; соединение (R)-I-20: (11)-1-[2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-2-метокси-пропил]-1,2,4-триазол.
В соответствии с еще одним дополнительным вариантом осуществления настоящего изобретения, компонент I представляет собой соединение 1-21. Соединение 1-21 может присутствовать в качестве рацемической композиции (Я)-энантиомера и (З)-энантиомера, но (Я)-энантиомер и (З)-энантиомер могут также присутствовать в любой другой пропорции, например, чистый энантиомер (R) или чистый энантиомер (S) 1-21.
В соответствии с одним конкретным вариантом осуществления, соединение 1-21 обеспечивают и используют в качестве (Я)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
В соответствии с дополнительным конкретным вариантом осуществления, соединение 1-21 обеспечивают и используют в качестве (З)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
Соединение (S)-I-21: (8)-1-[2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-2-метокси-бутил]-1,2,4-триазол; соединение (R)-I-21: (11)-1-[2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-2-метокси-бутил]-1,2,4-триазол.
В соответствии с еще одним дополнительным вариантом осуществления настоящего изобретения, компонент I представляет собой соединение 1-22. Соединение 1-22 может присутствовать в качестве рацемической композиции (Я)-энантиомера и (З)-энантиомера, но (Я)-энантиомер и (З)-энантиомер могут также присутствовать в любой другой пропорции, например, чистый энантиомер (R) или чистый энантиомер (S) 1-22.
В соответствии с одним конкретным вариантом осуществления, соединение 1-22 обеспечивают и используют в качестве (Я)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно
по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
В соответствии с дополнительным конкретным вариантом осуществления, соединение 1-22 обеспечивают и используют в качестве (З)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
Соединение (S)-I-22: (8)-1-[2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-2-метоксипентил]-1,2,4-триазол; соединение (R)-I-22: (11)-1-[2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-2-метоксипентил]-1,2,4-триазол.
В соответствии с еще одним дополнительным вариантом осуществления настоящего изобретения, компонент I представляет собой соединение 1-23. Соединение 1-23 может присутствовать в качестве рацемической композиции (Я)-энантиомера и (З)-энантиомера, но (Я)-энантиомер и (З)-энантиомер могут также присутствовать в любой другой пропорции, например, чистый энантиомер (R) или чистый энантиомер (S) 1-23.
В соответствии с одним конкретным вариантом осуществления, соединение 1-23 обеспечивают и используют в качестве (Я)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
В соответствии с дополнительным конкретным вариантом осуществления, соединение 1-23 обеспечивают и используют в качестве (З)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
Соединение (S)-I-23: (8)-2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-1,1,1-трифтор-3-(1,2,4-триазол-1-ил)пропан-2-ол; соединение (R)-I-23: (11)-2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-1,1,1 -трифтор-3 -(1,2,4-триазол-1 -ил)пропан-2-ол.
В соответствии с еще одним дополнительным вариантом осуществления настоящего изобретения, компонент I представляет собой соединение 1-24.
Соединение 1-24 может присутствовать в качестве рацемической композиции (Я)-энантиомера и (З)-энантиомера, но (Я)-энантиомер и (З)-энантиомер могут также присутствовать в любой другой пропорции, например, чистый энантиомер (R) или чистый энантиомер (S) 1-24.
В соответствии с одним конкретным вариантом осуществления, соединение 1-24 обеспечивают и используют в качестве (Я)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
В соответствии с дополнительным конкретным вариантом осуществления, соединение 1-24 обеспечивают и используют в качестве (З)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
Соединение (S)-I-24: (8)-2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-3-фтор-1-(1,2,4-триазол-1-ил)бутан-2-ол гидрохлорид; соединение (R)-I-24: (Я)-2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-3-фтор-1-(1,2,4-триазол-1-ил)бутан-2-ол гидрохлорид.
В соответствии с еще одним дополнительным вариантом осуществления настоящего изобретения, компонент I представляет собой соединение 1-25. Соединение 1-25 может присутствовать в качестве рацемической композиции (Я)-энантиомера и (З)-энантиомера, но (Я)-энантиомер и (З)-энантиомер могут также присутствовать в любой другой пропорции, например, чистый энантиомер (R) или чистый энантиомер (S) 1-25.
В соответствии с одним конкретным вариантом осуществления, соединение 1-25 обеспечивают и используют в качестве (Я)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
В соответствии с дополнительным конкретным вариантом осуществления, соединение 1-25 обеспечивают и используют в качестве (З)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей
мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
Соединение (S)-I-25: (8)-2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-1-(1,2,4-триазол-1-ил)пент-4-ин-2-ол; соединение (R)-I-25: (Я)-2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-1 -(1,2,4-триазол-1 -ил)пент-4-ин-2-ол.
В соответствии с еще одним дополнительным вариантом осуществления настоящего изобретения, компонент I представляет собой соединение 1-26. Соединение 1-26 может присутствовать в качестве рацемической композиции (Я)-энантиомера и (З)-энантиомера, но (Я)-энантиомер и (З)-энантиомер могут также присутствовать в любой другой пропорции, например, чистый энантиомер (R) или чистый энантиомер (S) 1-26.
В соответствии с одним конкретным вариантом осуществления, соединение 1-26 обеспечивают и используют в качестве (Я)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
В соответствии с дополнительным конкретным вариантом осуществления, соединение 1-26 обеспечивают и используют в качестве (З)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
Соединение (S)-I-26: (8)-2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-1-метокси-3-(1,2,4-триазол-1-ил)пропан-2-ол; соединение (R)-I-26: (Я)-2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-1 -метокси-3 -(1,2,4-триазол-1 -ил)пропан-2-ол.
В соответствии с еще одним дополнительным вариантом осуществления настоящего изобретения, компонент I представляет собой соединение 1-27. Соединение 1-27 может присутствовать в качестве рацемической композиции (Я)-энантиомера и (З)-энантиомера, но (Я)-энантиомер и (З)-энантиомер могут также присутствовать в любой другой пропорции, например, чистый энантиомер (R) или чистый энантиомер (S) 1-27.
В соответствии с одним конкретным вариантом осуществления, соединение 1-27 обеспечивают и используют в качестве (Я)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
В соответствии с дополнительным конкретным вариантом осуществления, соединение 1-27 обеспечивают и используют в качестве (З)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
Соединение (S)-I-27: (8)-2-[2-хлор-4-(4-фторфенокси)фенил]-1-метокси-3-(1,2,4-триазол-1-ил)пропан-2-ол; соединение (R)-I-27: (11)-2-[2-хлор-4-(4-фторфенокси)фенил]-1 -метокси-3 -(1,2,4-триазол-1 -ил)пропан-2-ол.
В соответствии с еще одним дополнительным вариантом осуществления настоящего изобретения, компонент I представляет собой соединение 1-28. Соединение 1-28 может присутствовать в качестве рацемической композиции (Я)-энантиомера и (З)-энантиомера, но (Я)-энантиомер и (З)-энантиомер могут также присутствовать в любой другой пропорции, например, чистый энантиомер (R) или чистый энантиомер (S) 1-28.
В соответствии с одним конкретным вариантом осуществления, соединение 1-28 обеспечивают и используют в качестве (Я)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
В соответствии с дополнительным конкретным вариантом осуществления, соединение 1-28 обеспечивают и используют в качестве (З)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
Соединение (S)-I-28: (8)-2-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-1-(1,2,4-триазол-1-ил)пентан-2-ол; соединение (R)-I-28: (11)-2-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-1-(1,2,4-триазол-1-ил)пентан-2-ол.
В соответствии с еще одним дополнительным вариантом осуществления настоящего изобретения, компонент I представляет собой соединение 1-29. Соединение 1-29 может присутствовать в качестве рацемической композиции (Я)-энантиомера и (З)-энантиомера, но (Я)-энантиомер и (З)-энантиомер могут также присутствовать в любой другой пропорции, например, чистый энантиомер (R) или чистый энантиомер (S) 1-29.
В соответствии с одним конкретным вариантом осуществления, соединение
1- 29 обеспечивают и используют в качестве (Я)-энантиомера с энантиомерным
избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%,
70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно
по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и
наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
В соответствии с дополнительным конкретным вариантом осуществления, соединение 1-29 обеспечивают и используют в качестве (З)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
Соединение (S)-I-29: (8)-2-[4-(4-фторфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-1-(1,2,4-триазол-1-ил)пропан-2-ол; соединение (R)-I-29: (11)-2-[4-(4-фторфенокси)-
2- (трифторметил)фенил]-1-(1,2,4-триазол-1-ил)пропан-2-ол.
В соответствии с еще одним дополнительным вариантом осуществления настоящего изобретения, компонент I представляет собой соединение 1-30. Соединение 1-30 может присутствовать в качестве рацемической композиции (Я)-энантиомера и (З)-энантиомера, но (Я)-энантиомер и (З)-энантиомер могут также присутствовать в любой другой пропорции, например, чистый энантиомер (R) или чистый энантиомер (S) 1-30.
В соответствии с одним конкретным вариантом осуществления, соединение 1-30 обеспечивают и используют в качестве (Я)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно
по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
В соответствии с дополнительным конкретным вариантом осуществления, соединение 1-30 обеспечивают и используют в качестве (З)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
Соединение (S)-I-30: (8)-2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-1-(1,2,4-триазол-1-ил)бутан-2-ол; соединение (R)-I-30: (Я)-2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-1 -(1,2,4-триазол-1 -ил)бутан-2-ол.
В соответствии с еще одним дополнительным вариантом осуществления настоящего изобретения, компонент I представляет собой соединение 1-31. Соединение 1-31 может присутствовать в качестве рацемической композиции (Я)-энантиомера и (З)-энантиомера, но (Я)-энантиомер и (З)-энантиомер могут также присутствовать в любой другой пропорции, например, чистый энантиомер (R) или чистый энантиомер (S) 1-31.
В соответствии с одним конкретным вариантом осуществления, соединение 1-31 обеспечивают и используют в качестве (Я)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
В соответствии с дополнительным конкретным вариантом осуществления, соединение 1-31 обеспечивают и используют в качестве (З)-энантиомера с энантиомерным избытком (е.е.) по меньшей мере 40%, например, по меньшей мере 50%, 60%, 70% или 80%, предпочтительно по меньшей мере 90%, более предпочтительно по меньшей мере 95%, еще более предпочтительно по меньшей мере 98% и наиболее предпочтительно по меньшей мере 99%.
Соединение (S)-I-31: (8)-2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-1-(1,2,4-триазол-1-ил)пентан-2-ол; соединение (R)-I-31: (Я)-2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-1 -(1,2,4-триазол-1 -ил)пентан-2-ол.
В соответствии с одним дополнительным вариантом осуществления настоящего изобретения, компонент I является выбранным из соединений 1-1, I
2, 1-3, 1-4, 1-5, 1-6, 1-7, 1-8, 1-9, I-11, 1-13, 1-14, 1-15 и 1-16. В соответствии с более конкретным вариантом осуществления настоящего изобретения, компонент I является выбранным из соединений 1-1, 1-2, 1-6 и 1-8. В соответствии с другим более конкретным вариантом осуществления настоящего изобретения, компонент I является выбранным из соединений 1-3, 1-4, 1-5, 1-7, 1-9, 1-11, 1-13, I-14, 1-15 и 1-16.
В соответствии с еще одним дополнительным вариантом осуществления настоящего изобретения, компонент I является выбранным из соединений 1-1, I-2, 1-3, 1-4 и 1-5, более конкретно выбранным из 1-1, 1-3, 1-4 и 1-5. В соответствии с еще одним дополнительным вариантом осуществления настоящего изобретения, компонент I является выбранным из соединений 1-3, 1-4 и 1-5.
Получение компонента II и его действие против вредных грибков известны (см.: http://www.alanwood.net/pesticides/) и они, как правило, коммерчески доступны. Коммерчески доступные активные соединения можно найти, например, в The Pesticide Manual, 14th Edition, British Crop Protection Council (2006) и других публикациях.
оксатиапипролин (II-1): 1-(4-{4-[(57?,5')-5-(2,6-дифторфенил)-4,5-дигидро-1,2-оксазол-3-ил]-1,3-тиазол-2-ил}-1-пиперидил)-2-[5-метил-3-(трифторметил)-1//-пиразол-1 -ил]этанон
триадименол (П-2): (\RS,2RS; 17?,5',2Ж)-1-(4-хлорфенокси)-3,3-диметил-1-(\Н-1,2,4-триазол-1 -ил)бутан-2-ол
сульфоксафлор (П-З): [метил(оксо){ 1-[6-(трифторметил)-3-пиридил1]этил}-Х6-сульфанилиден] цианамид
метиокарб (П-4): 4-метилтио-3,5-ксилил метилкарбамат
циперметрин (П-5): (RS)-a-nnano-3-^enoKcn6en3nn(lRS,3RS;\RS,3SR)-3-(2,2-дихлорвинил)-2,2-диметилциклопропанарбоксилат или (Л^-а-циано-З-феноксибензил (\RS)-ifuc-mpaHC-3-(2,2^nxnopBHHiin)-2,2-диметилциклопропанарбоксилат
тиодикарб (П-6): (3EZ, 12EZ)-3,7,9,13-тетраметил-5,11 -диокса-2,8,14-тритиа-4,7,9,12-тетраазапентадека-3,12-диен-6,10-дион
трифлумезопирим (мезоионный) (П-7): 3,4-дигидро-2,4-диоксо-1-(пиримидин-5-илметил)-3-(а,а,а-трифтор-да-толил)-2//-пиридо[1,2-а]пиримидин-1-иум-З-ид
флупирадифурон (П-8): 4-[(6-хлор-3-пиридилметил)(2,2-дифторэтил)амино]фуран-2(5#)-он
В дополнительном варианте осуществления, компонент II является выбранным из группы, которая состоит из следующих: оксатиапипролин (II-1); триадименол (П-2); сульфоксафлор (П-З); метиокарб (П-4); тиодикарб (П-6); трифлумезопирим (мезоионный) (П-7) и флупирадифурон (П-8).
В одном варианте осуществления, компонент II является выбранным из группы, которая состоит из следующих: оксатиапипролин (II-1); триадименол (П-2); сульфоксафлор (П-З); метиокарб (П-4) и трифлумезопирим (мезоионный) (П-7).
В нижеследующем, дополнительно описаны композиции согласно изобретению и их предпочтительные применения. В каждом конкретном случае, в соответствии с настоящим изобретением, применение композиции для борьбы с конкретным вредителем, в частности фитопатогенным грибком также предназначено для охвата соответствующего способа борьбы с конкретным вредителем, в частности фитопатогенными грибками, где грибки или материалы, растения, почва или семена, которые должны быть защищены от поражения обрабатывают эффективным количеством композиции, как определено в настоящем описании.
В соответствии с конкретным вариантом осуществления настоящего изобретения, только два активных соединения как определено присутствуют в композициях согласно изобретению (далее также называемые "бинарные композиции"). Композиция может, конечно, содержать любые добавки или подобное, как указано ниже для того, чтобы обеспечить состав, подходящий для применения в сельском хозяйстве.
Массовое соотношение компонента I к компоненту II зависит от свойств используемых активных веществ и обычно находится в диапазоне от 1:1000 до 1000:1, более конкретно 1:500 - 500:1. Массовое соотношение компонента I к компоненту II может предпочтительно быть в диапазоне от 1:100 до 100:1, часто в диапазоне от 1:50 до 50:1, предпочтительно в диапазоне от 1:20 до 20:1, в особенности предпочтительно в диапазоне от 1:10 до 10:1, в частности в диапазоне от 1:3 до 3:1. Также массовое соотношение предпочтительно может быть в диапазоне от 1:2 до 2:1.
В соответствии с другими вариантами осуществления двухкомпонентных композиций в соответствии с изобретением, Массовое соотношение компонента I к компоненту II обычно находится в диапазоне от 1:1 до 1:100, регулярно в диапазоне от 1:1 до 1:50, предпочтительно в диапазоне от 1:1 до 1:20, более предпочтительно в диапазоне от 1:1 до 1:10, даже более предпочтительно в диапазоне от 1:1 до 1:4 и в частности в диапазоне от 1:1 до 1:2.
В соответствии с одним вариантом осуществления, двухкомпонентные композиции в соответствии с изобретением могут предпочтительно иметь массовое соотношение соединения I и соединения II в диапазоне от 1000:1 до 1:1, часто в диапазоне от 100:1 до 1:1, регулярно в диапазоне от 50:1 до 1:1, предпочтительно в диапазоне от 20:1 до 1:1, более предпочтительно в диапазоне от 10:1 до 1:1, даже более предпочтительно в диапазоне от 4:1 до 1:1 ив частности в диапазоне от 2:1 до 1:1.
Конкретные композиции согласно настоящему изобретению представлены в Таблице В1, в которой каждая строка соответствует одному варианту осуществления композиции в соответствии с изобретением, то есть одной конкретной индивидуализированной композиции. В соответствии с одним конкретным аспектом, это бинарные композиции, каждая из которых содержит только эти два компонента в качестве активных соединений.
Кроме того, также каждая комбинация композиции, индивидуализированная в этой таблице, представляет собой варианты осуществления настоящего изобретения.
Таблица В1: Двухкомпонентные композиции В1-1 - В1-248 содержащие один компонент I и компонент II, в частности бинарные композиции, содержащие соответствующий компонент I и II в качестве единственных активных компонентов:
I = компонент I выбран соединений 1-1 - 1-31
II = оксатиапипролин (II-1); триадименол (П-2); сульфоксафлор (П-З);
метиокарб (П-4); циперметрин (П-5); тиодикарб (П-6); трифлумезопирим
(мезоионный) (П-7) и флупирадифурон (П-8).
Композиция
1-1
II-1
В1-2
1-2
II-1
В1-3
1-3
II-1
В1-4
1-4
II-1
В1-5
1-5
II-1
Композиция
В1-6
1-6
П-1
В1-7
1-7
П-1
В1-8
1-8
П-1
В1-9
1-9
П-1
В1-10
1-10
П-1
Композиция
В1-11
1-11
П-1
В1-12
1-12
П-1
В1-13
1-13
П-1
В1-14
1-14
П-1
В1-15
1-15
П-1
Композиция
Bl-16
1-16
II-1
Bl-17
1-17
II-1
Bl-18
1-18
II-1
Bl-19
1-19
II-1
В1-20
1-20
II-1
Bl-21
1-21
II-1
В1-22
1-22
II-1
Bl-23
1-23
II-1
В1-24
1-24
II-1
Bl-25
1-25
II-1
В1-26
1-26
II-1
В1-27
1-27
II-1
Bl-28
1-28
II-1
Bl-29
1-29
II-1
Bl-30
1-30
II-1
Bl-31
1-31
II-1
Bl-32
1-1
II-2
Bl-33
1-2
II-2
Bl-34
1-3
II-2
Bl-35
1-4
II-2
Bl-36
1-5
II-2
Bl-37
1-6
II-2
Bl-38
1-7
II-2
Bl-39
1-8
II-2
В1-40
1-9
II-2
Bl-41
1-10
II-2
В1-42
1-11
II-2
Bl-43
1-12
II-2
В1-44
1-13
II-2
Bl-45
1-14
II-2
В1-46
1-15
II-2
В1-47
1-16
II-2
Bl-48
1-17
II-2
Bl-49
1-18
II-2
Bl-50
1-19
II-2
Bl-51
1-20
II-2
Bl-52
1-21
II-2
Bl-53
1-22
II-2
Bl-54
1-23
II-2
Bl-55
1-24
II-2
Bl-56
1-25
II-2
Bl-57
1-26
II-2
Bl-58
1-27
II-2
Bl-59
1-28
II-2
В1-60
1-29
II-2
Bl-61
1-30
II-2
В1-62
1-31
II-2
Bl-63
1-1
II-3
В1-64
1-2
II-3
Bl-65
1-3
II-3
В1-66
1-4
II-3
В1-67
1-5
II-3
Bl-68
1-6
II-3
Bl-69
1-7
II-3
В1-70
1-8
II-3
Bl-71
1-9
II-3
В1-72
1-10
II-3
Композиция
Bl-73
1-11
II-3
В1-74
1-12
II-3
Bl-75
1-13
II-3
В1-76
1-14
II-3
В1-77
1-15
II-3
Bl-78
1-16
II-3
Bl-79
1-17
II-3
Bl-80
1-18
II-3
Bl-81
1-19
II-3
Bl-82
1-20
II-3
Bl-83
1-21
II-3
Bl-84
1-22
II-3
Bl-85
1-23
II-3
Bl-86
1-24
II-3
Bl-87
1-25
II-3
Bl-88
1-26
II-3
Bl-89
1-27
II-3
Bl-90
1-28
II-3
Bl-91
1-29
II-3
Bl-92
1-30
II-3
Bl-93
1-31
II-3
Bl-94
1-1
II-4
Bl-95
1-2
II-4
Bl-96
1-3
II-4
Bl-97
1-4
II-4
Bl-98
1-5
II-4
Bl-99
1-6
II-4
Bl-100
1-7
II-4
Bl-101
1-8
II-4
Bl-102
1-9
II-4
Bl-103
1-10
II-4
Bl-104
1-11
II-4
Bl-105
1-12
II-4
Bl-106
1-13
II-4
Bl-107
1-14
II-4
Bl-108
1-15
II-4
Bl-109
1-16
II-4
Bl-110
1-17
II-4
Bl-111
1-18
II-4
Bl-112
1-19
II-4
Bl-113
1-20
II-4
Bl-114
1-21
II-4
Bl-115
1-22
II-4
Bl-116
1-23
II-4
Bl-117
1-24
II-4
Bl-118
1-25
II-4
Bl-119
1-26
II-4
Bl-120
1-27
II-4
Bl-121
1-28
II-4
Bl-122
1-29
II-4
Bl-123
1-30
II-4
Bl-124
1-31
II-4
Bl-125
1-1
II-5
Bl-126
1-2
II-5
Bl-127
1-3
II-5
Bl-128
1-4
II-5
Bl-129
1-5
II-5
Композиция
Bl-130
1-6
II-5
Bl-131
1-7
II-5
Bl-132
1-8
II-5
Bl-133
1-9
II-5
Bl-134
1-10
II-5
Bl-135
1-11
II-5
Bl-136
1-12
II-5
Bl-137
1-13
II-5
Bl-138
1-14
II-5
Bl-139
1-15
II-5
Bl-140
1-16
II-5
Bl-141
1-17
II-5
Bl-142
1-18
II-5
Bl-143
1-19
II-5
Bl-144
1-20
II-5
Bl-145
1-21
II-5
Bl-146
1-22
II-5
Bl-147
1-23
II-5
Bl-148
1-24
II-5
Bl-149
1-25
II-5
Bl-150
1-26
II-5
Bl-151
1-27
II-5
Bl-152
1-28
II-5
Bl-153
1-29
II-5
Bl-154
1-30
II-5
Bl-155
1-31
II-5
Bl-156
1-1
II-6
Bl-157
1-2
II-6
Bl-158
1-3
II-6
Bl-159
1-4
II-6
Bl-160
1-5
II-6
Bl-161
1-6
II-6
Bl-162
1-7
II-6
Bl-163
1-8
II-6
Bl-164
1-9
II-6
Bl-165
1-10
II-6
Bl-166
1-11
II-6
Bl-167
1-12
II-6
Bl-168
1-13
II-6
Bl-169
1-14
II-6
Bl-170
1-15
II-6
Bl-171
1-16
II-6
Bl-172
1-17
II-6
Bl-173
1-18
II-6
Bl-174
1-19
II-6
Bl-175
1-20
II-6
Bl-176
1-21
II-6
Bl-177
1-22
II-6
Bl-178
1-23
II-6
Bl-179
1-24
II-6
Bl-180
1-25
II-6
Bl-181
1-26
II-6
Bl-182
1-27
II-6
Bl-183
1-28
II-6
Bl-184
1-29
II-6
Bl-185
1-30
II-6
Bl-186
1-31
II-6
Композиция
Bl-187
I-l
II-7
Bl-188
1-2
II-7
Bl-189
1-3
II-7
Bl-190
1-4
II-7
Bl-191
1-5
II-7
Bl-192
1-6
II-7
Bl-193
1-7
II-7
Bl-194
1-8
II-7
Bl-195
1-9
II-7
Bl-196
1-10
II-7
Bl-197
I-l 1
II-7
Bl-198
1-12
II-7
Bl-199
1-13
II-7
Bl-200
1-14
II-7
Bl-201
1-15
II-7
Bl-202
1-16
II-7
Bl-203
1-17
II-7
Bl-204
1-18
II-7
Bl-205
1-19
II-7
Bl-206
1-20
II-7
Bl-207
1-21
II-7
Композиция
Bl-208
1-22
II-7
Bl-209
1-23
II-7
Bl-210
1-24
II-7
Bl-211
1-25
II-7
Bl-212
1-26
II-7
Bl-213
1-27
II-7
Bl-214
1-28
II-7
Bl-215
1-29
II-7
Bl-216
1-30
II-7
Bl-217
1-31
II-7
Bl-218
I-l
II-8
Bl-219
1-2
II-8
В1-220
1-3
II-8
Bl-221
1-4
II-8
В1-222
1-5
II-8
Bl-223
1-6
II-8
В1-224
1-7
II-8
Bl-225
1-8
II-8
В1-226
1-9
II-8
В1-227
1-10
II-8
Bl-228
I-l 1
II-8
Композиция
Bl-229
1-12
II-8
Bl-230
1-13
II-8
Bl-231
1-14
II-8
Bl-232
1-15
II-8
Bl-233
1-16
II-8
Bl-234
1-17
II-8
Bl-235
1-18
II-8
Bl-236
1-19
II-8
Bl-237
1-20
II-8
Bl-238
1-21
II-8
Bl-239
1-22
II-8
В1-240
1-23
II-8
Bl-241
1-24
II-8
В1-242
1-25
II-8
Bl-243
1-26
II-8
В1-244
1-27
II-8
Bl-245
1-28
II-8
В1-246
1-29
II-8
В1-247
1-30
II-8
Bl-248
1-31
II-8
Массовое соотношение компонента I к компоненту II в композициях В1-1 -В1-248 зависит от свойств используемых активных веществ и обычно находится в диапазоне от 1:1000 до 1000:1, более конкретно 1:500 до 500:1. Массовое соотношение компонента I к компоненту II в композициях В1-1 до В1-248 может предпочтительно быть в диапазоне от 1:100 до 100:1, часто в диапазоне от 1:50 до 50:1, предпочтительно в диапазоне от 1:20 до 20:1, в особенности предпочтительно в диапазоне от 1:10 до 10:1, в частности в диапазоне от 1:3 до 3:1. Также массовое соотношение предпочтительно может быть в диапазоне от 1:2 до 2:1.
В соответствии с еще дополнительными вариантами осуществления композиций Bl-1 - В1-248 в соответствии с изобретением, массовое соотношение компонента I к компоненту II обычно находится в диапазоне от 1:1 до 1:100, регулярно в диапазоне от 1:1 до 1:50, предпочтительно в диапазоне от 1:1 до 1:20, более предпочтительно в диапазоне от 1:1 до 1:10, даже более предпочтительно в диапазоне от 1:1 до 1:4 и в частности в диапазоне от 1:1 до 1:2.
В соответствии с одним дополнительным вариантом осуществления, композиции В1-1 - В1-248 в соответствии с изобретением могут предпочтительно иметь массовое соотношение компонента I и соединения II в диапазоне от 1000:1 до 1:1, часто в диапазоне от 100:1 до 1:1, регулярно в
диапазоне от 50:1 до 1:1, предпочтительно в диапазоне от 20:1 до 1:1, более предпочтительно в диапазоне от 10:1 до 1:1, даже более предпочтительно в диапазоне от 4:1 до 1:1 ив частности в диапазоне от 2:1 до 1:1.
Один вариант осуществления изобретения относится к любой из композиций Bl-1 - В1-248 где массовое соотношение компонента I к компоненту II составляет от 1000:1 до 1:1000.
Один дополнительный вариант осуществления изобретения относится к любой из композиций В1-1 - В1-248 где массовое соотношение компонента I к компоненту II составляет от 500:1 до 1:500.
Один дополнительный вариант осуществления изобретения относится к любой из композиций В1-1 - В1-248 где массовое соотношение компонента I к компоненту II составляет от 100:1 до 1:100.
Один дополнительный вариант осуществления изобретения относится к любой из композиций В1-1 - В1-248 где массовое соотношение компонента I к компоненту II составляет от 1:100 до 100:1.
Один дополнительный вариант осуществления изобретения относится к любой из композиций В1-1 - В1-248 где массовое соотношение компонента I к компоненту II составляет от 1:50 до 50:1.
Один дополнительный вариант осуществления изобретения относится к любой из композиций В1-1 - В1-248 где массовое соотношение компонента I к компоненту II составляет от 1:20 до 20:1.
Один дополнительный вариант осуществления изобретения относится к любой из композиций В1-1 - В1-248 где массовое соотношение компонента I к компоненту II составляет от 1:10 до 10:1.
Один дополнительный вариант осуществления изобретения относится к любой из композиций В1-1 - В1-248 где массовое соотношение компонента I к компоненту II составляет от 1:3 до 3:1.
Один дополнительный вариант осуществления изобретения относится к любой из композиций В1-1 - В1-248 где массовое соотношение компонента I к компоненту II составляет от 1:2 до 2:1.
Один дополнительный вариант осуществления изобретения относится к любой из композиций В1-1 - В1-248 где массовое соотношение компонента I к компоненту II составляет от 1000:1 до 1:1.
Один дополнительный вариант осуществления изобретения относится к любой из композиций В1-1 - В1-248 где массовое соотношение компонента I к компоненту II составляет от 100:1 до 1:1.
Один дополнительный вариант осуществления изобретения относится к любой из композиций В1-1 - В1-248 где массовое соотношение компонента I к компоненту II составляет от 50:1 до 1:1.
Один дополнительный вариант осуществления изобретения относится к любой из композиций В1-1 - В1-248 где массовое соотношение компонента I к компоненту II составляет от 20:1 до 1:1.
Один дополнительный вариант осуществления изобретения относится к любой из композиций В1-1 - В1-248 где массовое соотношение компонента I к компоненту II составляет от 10:1 до 1:1.
Один дополнительный вариант осуществления изобретения относится к любой из композиций В1-1 - В1-248 где массовое соотношение компонента I к компоненту II составляет от 4:1 до 1:1.
Один дополнительный вариант осуществления изобретения относится к любой из композиций В1-1 - В1-248 где массовое соотношение компонента I к компоненту II составляет от 2:1 до 1:1.
Один дополнительный вариант осуществления изобретения относится к любой из композиций В1-1 - В1-248 где массовое соотношение компонента I к компоненту II составляет от 1:1 до 1000.
Один дополнительный вариант осуществления изобретения относится к любой из композиций В1-1 - В1-248 где массовое соотношение компонента I к компоненту II составляет от 1:1 до 1:100.
Один дополнительный вариант осуществления изобретения относится к любой из композиций В1-1 - В1-248 где массовое соотношение компонента I к компоненту II составляет от 1:1 до 1:50.
Один дополнительный вариант осуществления изобретения относится к любой из композиций В1-1 - В1-248 где массовое соотношение компонента I к компоненту II составляет от 1:1 до 1:20.
Один дополнительный вариант осуществления изобретения относится к любой из композиций В1-1 - В1-248 где массовое соотношение компонента I к компоненту II составляет от 1:1 до 1:10.
Один дополнительный вариант осуществления изобретения относится к любой из композиций В1-1 - В1-248 где массовое соотношение компонента I к компоненту II составляет от 1:1 до 1:4.
Один дополнительный вариант осуществления изобретения относится к любой из композиций В1-1 - В1-248 где массовое соотношение компонента I к компоненту II составляет от 1:1 до 1:2.
Как подробно описано выше, компоненты I содержат центры хиральности и, следовательно, могут присутствовать в виде рацемических смесей, в виде чистых энантиомеров или в двух энантиомерах одного компонента I могут присутствовать в любом соотношении (S):( R).
В соответствии с конкретными вариантами осуществления изобретения, соответствующий компонент I присутствует в виде (S) энантиомера. В соответствии с конкретными вариантами осуществления изобретения, соответствующий компонент I присутствует в виде (R) энантиомера. В соответствии с одним конкретным аспектом, это бинарные композиции, каждая из которых содержит только эти два компонента в качестве активных соединений.
Композиции согласно настоящему изобретению пригодны в качестве фунгицидов. Они отличаются выдающейся эффективностью против широкого спектра фитопатогенных грибков, в том числе почвенных грибков, которые происходят в особенности из классов плазмодиофоромицетов, пероноспоромицетов (син. оомицеты), хитридиомицетов, зигомицетов, аскомицетов, базидиомицетов и дейтеромицетов (син. Fungi imperfecti). Некоторые из них являются системно эффективными, и они могут быть использованы в качестве средств защиты растений в качестве листовых фунгицидов, фунгицидов для протравливания семян и почвенных фунгицидов. Кроме того, они пригодны для борьбы с патогенными грибками, которые встречаются среди прочего, в древесине или корнях растений.
Композиции согласно изобретению особенно важны в борьбе с множеством фитопатогенных грибков на различных культурных растениях, таких как зерновые культуры, например, пшеница, рожь, ячмень, тритикале, овес или рис; свекла, например, сахарная свекла или кормовая свекла; фрукты, такие как семечковые, косточковые или мягкие, фрукты например, яблоки, груши, сливы, персики, миндаль, вишня, клубника, малина, ежевика или крыжовник; бобовые
растения, такие как чечевица, горох, люцерна, или соевые бобы; масличные растения, такие как рапс, горчица, олива, подсолнух, кокос, какао-бобы, растение касторового масла, масличные пальмы, земляные орехи или соевые бобы; бахчевые, такие как кабачки, огурцы или дыни; волокнистые растения, такие как хлопчатник, лен, конопля или джут; цитрусовые, такие как апельсины, лимоны, грейпфруты или мандарины; овощи, такие как шпинат, салат, спаржа, капуста, морковь, лук, томат, картофель, тыква или паприка; жировые растения, такие как авокадо, корица или камфор; энергетические и сырые растения, такие как кукуруза, рапс, соя, сахарный тростник или пальмовое масло; кукуруза; табак; орехи; кофе; чай; бананы; виноградные лозы (столовый виноград и для виноградного сока); хмель; газон; природные или декоративные фикусы и лесные растения, такие как цветы, кустарники, широколиственные деревья или вечнозеленые, например, хвойные; и на материал для размножения растений, такой как семена, и культурный материал этих растений.
Предпочтительно композиции согласно изобретению, используются для борьбы со множеством грибков на полевых культурах, таких как картофель, сахарная свекла, табак, пшеница, рожь, ячмень, овес, рис, кукуруза, хлопчатник, соевые бобы, рапс, бобовые, подсолнечник, кофе или сахарный тростник; фрукты; виноградные лозы; декоративные растения; или овощи, такие как огурцы, томаты, бобы или кабачки.
Термин "материал для размножения растений" следует понимать, как означающий все генеративные части растения, такие как семена и вегетативный растительный материал такой, как черенки и клубни (например, картофель), которые могут быть использованы для размножения растения. Это включает в себя семена, корни, плоды, клубни, луковицы, корневища, побеги, ростки и другие части растений, саженцы и в том числе молодые растения, которые необходимо пересадить после прорастания или после появления из почвы. Эти молодые растения также можно защитить до пересадки путем общей или частичной обработки погружением или заливкой.
Предпочтительно, обработка материалов для размножения растений с помощью комбинации пестицидов I и пестицидов II и их композиций согласно изобретению, соответственно, используется для борьбы со множеством грибков на зерновых культурах, таких, как пшеница, рожь, ячмень и овес; рис, кукуруза, хлопчатник и соевые бобы.
Термин "культивируемые растения" также следует понимать, как включающий растения, которые были модифицированы с помощью селекции, мутагенеза или генетической инженерии, включая, но не ограничиваясь ими, сельскохозяйственные биотехнические продукты, которые присутствуют на рынке или находятся в разработке (см. http://cera-gmc.org/, см. здесь базу данных ГМ-растений). Генетически модифицированные растения представляют собой растения, генетический материал которых был, таким образом, модифицирован посредством применения методов рекомбинантной ДНК, что в природных условиях не может быть быстро получено с помощью кроссбридинга, мутаций или природной рекомбинации. Типично, один или несколько генов интегрируются в генетический материал генетически модифицируемого растения для того, чтобы улучшить определенные свойства растения. Такие генетические модификации также включают, но не ограничиваются ими, целевые посттрансляционные модификации белка(ов), олиго- или полипептидов, например, с помощью гликозилирования или присоединений полимеров, таких как пренилированные, ацетилированные или фарнезилированные фрагменты или ПЭГ фрагменты.
Растения, которые были модифицированы путем селекции, мутагенеза или генетической инженерии, например, были устойчивыми к оказываемым применениям конкретных классов гербицидов, такие как ингибиторы гидроксифенипируват диоксигеназы (HPPD); ингибиторы ацетолактатсинтазы (ALS), такие как сульфонилмочевины, (см. например, US 6,222,100, WO 01/82685, WO 00/26390, WO 97/41218, WO 98/02526, WO 98/02527, WO 04/106529, WO 05/20673, WO 03/14357, WO 03/13225, WO 03/14356, WO 04/16073) или имидазолиноны (см., например, US 6,222,100, WO 01/82685, WO 00/026390, WO 97/41218, WO 98/002526, WO 98/02527, WO 04/106529, WO 05/20673, WO 03/014357, WO 03/13225, WO 03/14356, WO 04/16073); ингибиторы (энолпирувилшикимат-3-фосфат-синтазы EPSPS), такие как глифосат (см., например, WO 92/00377); ингибиторы глутаминсинтетазы (GS), такие как глуфосинат (см., например, ЕР-А 242 236, ЕР-А 242 246) или оксиниловые гербициды (см., например, US 5,559,024) в результате обычных методик селекции или генной инженерии. Нескольких культивируемым растениям была придана стойкость к гербицидам обычными методами селекции (мутагенез), например, Clearfield(r) летний рапс (Canola, BASF SE, Германия)
будучи устойчивым к имидазолинонам, например, имазамоксу. Генетические инженерные методы были использованы для улучшения культурных растений, таких как соя, хлопок, кукуруза, свекла и рапс, толерантности к гербицидам, таких как глифосат и глюфосинат, некоторые из которых являются коммерчески доступными под торговыми названиями RoundupReady(r) (глифосат -толерантный, Monsanto, США) и LibertyLink(r) (глюфосинат-толерантный, Bayer CropScience, Германия).
Кроме того, также включены растения, которые благодаря использованию технологий рекомбинантной ДНК, способны синтезировать один или несколько инсектицидных белков, которые главным образом известны из рода бактерий Bacillus, особенно из Bacillus thuringiensis, таких как 8-эндотоксины, например, CrylA(b), CrylA(c), CrylF, CryIF(a2), CryllA(b), СгуША, CrylllB(bl) или Cry9c; растительные инсектицидные белки (VIP), например, VIP1, VIP2, VIP3 или VIP3A; инсектицидные белки колонизированных бактериями нематод, например, видами Photorhabdus или видами Xenorhabdus; токсины, продуцируемые животными, такие как токсины скорпиона, токсины паукообразного насекомого, токсины осы, или другие специфичные для насекомых нейротоксины; токсины, продуцируемые грибами, такие как токсины стрептомицетов, растительные лектины, такие как лектины гороха или ячменя; агглютинины; ингибиторы протеиназы, такие как ингибиторы трипсина, ингибиторы серинпротеазы, ингибиторы пататина, цистатина или папаина; рибосом-инактивирующие белки (РИБ), такие как, рицин, РИБ маиса, абрин, луффин, сапорин или бриодин; ферменты метаболизма стероидов, такие как 3-гидроксистероид-оксидаза, экдистероид-ШР-гликозил-трансфераза, холестериноксидаза, ингибиторы экдизона или ГМГ-КоА-редуктаза; блокаторы ионных каналов, такие как блокаторы натриевых или кальциевых каналов; эстераза ювенильного гормона; рецепторы диуретического гормона (геликокининовые рецепторы); стильбенсинтаза, бибензилсинтаза, хитиназа и глюканаза. В контексте настоящего изобретения эти инсектицидные белки или токсины следует явно понимать также как претоксины, гибридные белки, укороченные или иным образом модифицированные белки. Гибридные белки отличаются новой комбинацией доменов белков, (см, например, WO 02/015701). Дальнейшие примеры таких токсинов или генетически модифицированных растений, способных синтезировать такие токсины, раскрыты, например, в ЕР-А 374 753,
WO 93/007278, WO 95/34656, EP-A 427 529, EP-A 451 878, WO 03/18810 и WO 03/52073. Способы получения таких генетически модифицированных растений в целом известны специалисту в данной области техники и описаны, например, в указанных выше публикациях. Эти инсектицидные белки, содержащиеся в генетически модифицированных растениях, придают растениям, вырабатывающим эти белки, устойчивость к вредителям из всех таксономических групп атроподов, в частности, к жукам (Coeloptera), двукрылым насекомым (Diptera), и бабочкам (Lepidoptera), а также к нематодам (Nematoda). Генетически модифицированные растения, способные синтезировать один или несколько инсектицидных белков, описаны, например, в указанных выше публикациях, и некоторые из них доступны для приобретения, например, YieldGard(r) (культивары кукурузы, вырабатывающие токсин CrylAb), YieldGard(r) Plus (культивары кукурузы, вырабатывающие токсины CrylAb и СгуЗВЫ), Starlink(r) (культивары кукурузы, вырабатывающие токсин Cry9c), Herculex(r) RW (культивары кукурузы, вырабатывающие Cry34Abl, Сгу35АЬ1 и фермент фосфинотрицин-ТЧ-ацетилтрансферазы [PAT]); NuCOTN(r) 33В (культивары хлопчатника, вырабатывающие токсин Cry 1 Ac), Bollgard(r) I (культивары хлопчатника, вырабатывающие токсин Cry 1 Ac), Bollgard(r) II (культивары хлопчатника, вырабатывающие токсины Cry 1 Ас и Cry2Ab2); VIPCOT(r) (культивары хлопчатника, вырабатывающие VIP-токсин); NewLeaf (r) (культивары картофеля, вырабатывающие токсин Cry ЗА); Bt-Xtra(r), NatureGard(r), KnockOut(r), BiteGard(r), Protecta(r), Btll (например, Agrisure(r) CB) и Btl76 от фирмы Syngenta Seeds SAS, Франция, (культивары кукурузы, вырабатывающие токсин CrylAb и фермент PAT), MIR604 от фирмы Syngenta Seeds, Франция (культивары кукурузы, вырабатывающие модифицированную версию токсина СгуЗА, см. WO 03/018810), MON 863 от фирмы Monsanto Europe S.A., Бельгия (культивары кукурузы, вырабатывающие токсин СгуЗВЫ), IPC 531 от фирмы Monsanto Europe S.A., Бельгия (культивары хлопчатника, вырабатывающие модифицированную версию токсина Cry 1 Ас) и 1507 от фирмы Pioneer Overseas Corporation, Бельгия (культивары кукурузы, вырабатывающие токсин CrylF и фермент PAT).
Кроме того, также включены растения, которые благодаря использованию технологий рекомбинантной ДНК способны синтезировать один или несколько белков, которые повышают устойчивость или переносимость таких растений в
отношении бактериальных, вирусных или грибковым патогенным организмам. Примерами подобных белков являются так называемые "патогенез-связанные белки" (PR белки, см., например, ЕР-А 392 225), гены устойчивости к заболеваниям растений (например, культивары картофеля, которые экспрессируют гены устойчивости, действующие против возбудителей Phytophthora, выведенные из дикого мексиканского картофеля Solarium bulbocastanum) или Т4-лизозим (например, культивары картофеля, которые способны синтезировать эти белки с повышенной устойчивостью к бактериям, таким как Erwinia amylvora). Способы получения таких генетически модифицированных растений в целом известны специалисту в данной области и описаны, например, в указанных выше публикациях.
Кроме того, также включены растения, которые благодаря использованию технологий рекомбинантной ДНК, способны синтезировать один или несколько белков, которые повышают продуктивность (например, выработку биомассы, урожай зерна, содержания крахмала, масла или белка), переносимость засухи, засоленности или других ограничивающих рост факторов окружающей среды, или переносимость в отношении вредителей и грибковых, бактериальных или вирусных патогенных организмов указанных растений.
Кроме того, также включены растения, которые благодаря использованию технологий рекомбинантной ДНК содержат модифицированное количество содержащихся веществ или новых веществ, в особенности для улучшения питания людей и животных, например, масличные культуры, которые вырабатывают полезные для здоровья длинноцепочечные омега-3-жирные кислоты или ненасыщенные омега-9-жирные кислоты (например, рапс Nexera(r), компания DOW Agro Sciences, Канада).
Кроме того, также включены растения, которые благодаря использованию технологий рекомбинантной ДНК содержат модифицированное количество содержащихся веществ или новых веществ, в особенности, для улучшения выработки сырьевых материалов, например, картофель, который вырабатывает повышенные количества амилопектина (например, картофель Amflora(r), компания BASF SE, Германия).
Композиции согласно изобретению являются в особенности пригодными для борьбы со следующими болезнями растений: Albugo spp. (белая ржавчина) на декоративных растениях, овощах (например, A. Candida) и подсолнухах
(например, A. tragopogonis); Alternaria spp. (Alternaria пятнистость листьев) на овощах, рапсе (A. brassicola или brassicae), сахарной свекле (A. tenuis), фруктах, рисе, бобах, картофеле (например, A. solani или. alternata), томатах (например, A. solani или. alternata) и пшенице; Aphanomyces spp. на сахарной свекле и овощах; Ascochyta spp. на зерновых культурах и овощах, например, A. tritici (антракноз) на пшенице и A. hordei на ячмене; Bipolaris и Drechslera spp. (телеоморф: Cochliobolus spp.) на кукурузе(например, D. maydis), зерновых культурах (например, В. sorokiniana: пятнистость), рисе (например, В. oryzae) и газоне; Blumeria (ранее Erysiphe) graminis (мучнистая роса) на зерновых культурах (например, на пшенице или ячмене); Botrytis cinerea (телеоморф: Botryotinia fuckeliana: серая гниль) на фруктах и ягодах (например, клубника), овощах (например, салат, морковь, сельдерей и капуста), рапсе, цветах, виноградных лозах, саженцах и пшенице; Bremia lactucae (ложная мучнистая роса) на салате; Ceratocystis (син. Ophiostoma) spp. (гниль или увядание) на широколиственных деревьях и вечнозеленых растениях, например, С. ulmi (Голландская болезнь вяза) на вязах; Cercospora spp. (Cercospora пятнистость) на кукурузе, рисе, сахарной свекле (например, С. beticola), сахарном тростнике, овощах, кофе, сое (например, С. sojina или С. kikuchii) и рисе; Cladosporium spp. на томатах (например, С. fulvum: листовая плесень) и зерновых культурах, например, С. herbarum (черные колосья) на пшенице; Claviceps purpurea (спорынья) на зерновых; Cochliobolus (анаморф: Helminthosporium Bipolaris) spp. (пятнистость листьев) на кукурузе (С. carbonum), зерновых (например, С. sativus, анаморф: В. sorokiniana) и рисе (например, С. miyabeanus, анаморф: Н. oryzae); Colletotrichum (телеоморф: Glomerella) spp. (антракноз) на хлопке (например, С. gossypii), на кукурузе (например, С. graminicola), мягких фруктах, картофеле (например, С. coccodes: черное пятно), бобах (например, С. lindemuthianum) и сое (например, С. truncatum или С. gloeosporioides); Corticium spp., например, С. sasakii (ризоктониоз) на рисе; Corynespora cassiicola (пятнистость листьев) на соевых бобах и декоративных растениях; Cycloconium spp., например, С. oleaginum на оливковых деревьях; Cylindrocarpon spp. (например, рак плодового дерева или падение молодой лозы, телеоморф: Nectria или Neonectria spp.) на фруктовые деревьях, винограде (например, С. liriodendri, телеоморф: Neonectria liriodendri: заболевание черной ножки) и декоративных растениях; Dematophora (телеоморф: Rosellinia) некатрикс (корневая и стеблевая гниль) на соевых бобах;
Diaporthe spp., например, D. phaseolorum (выпревания) на соевых бобах; Drechslera (син. Helminthosporium, телеоморф: Pyrenophora) spp. на кукурузе, зерновые, таких как ячмень (например, D. teres, сетчатая пятнистость) и пшенице (например, D. tritici-repentis: пиренофороз), рисе и газоне; Esca (отмирание, апоплексия) на виноградных лозах из-за Formitiporia (син. Phellinus) punctata, F. mediterranea, Phaeomoniella chlamydospora (раннее Phaeoacremonium chlamydosporum), Phaeoacremonium aleophilum и/или Botryosphaeria obtusa; Elsinoe spp. на семечковых фруктах (E. pyri), мягких фруктах E. veneta: антракноз) и виноградных лозах (Е. ampelina: антракноз); Entyloma oryzae (головня листьев) на рисе; Epicoccum spp. (черная плесень) на пшенице; Erysiphe spp. (мучнистая роса) на сахарной свекле (Е. betae), овощах (например, Е. pi si), таких как тыквенные (например, Е. cichoracearum), капуста, рапс (например, Е. cruciferarum); Eutypa lata (Eutypa рак или отмирание, анаморф: Cytosporina lata, син. Libertella blepharis) на плодовых деревьях, виноградных лозах и декоративных лесах; Exserohilum (син. Helminthosporium) spp. на кукурузе (например, Е. turcicum); Fusarium (телеоморф: Gibberella) spp. (увядание, корневая или стволовая гниль) на различных растениях, таких как F. graminearum или F. culmorum (корневая гниль, короста или фузариоз) на зерновых культурах (например, пшенице или ячмене), F. oxysporum на томатах, F. solani (f. sp. Glycines сейчас син. F. virguliforme ) и F. tucumaniae и F. brasiliense каждый вызывает синдром внезапной смерти соевых бобов, и F. verticillioides на кукурузе; Gaeumannomyces graminis (все) на зерновых культурах (например, пшенице или ячмене) и кукурузе; Gibberella spp. на зерновых культурах (например, G. zeae) и рисе (например, G. fujikuroi: болезнь Bakanae); Glomerella cingulata на виноградных лозах, семечковых и других растениях и G. gossypii на хлопчатнике; комплекс коррозии зерна на рисе; Guignardia bidwellii (черная гниль) на виноградных лозах; Gymnosporangium spp. на розоцветных растениях и можжевельнике, например, G. sabinae (плесень) на грушах; Helminthosporium spp. (син. Drechslera, телеоморф: Cochliobolus) на кукурузе, зерновых культурах и рисе; Hemileia spp., например, Н. vastatrix (листовая ржавчина кофе) на кофе; Isariopsis clavispora (син. Cladosporium vitis) на виноградных лозах; Macrophomina phaseolina (син. phaseoli) (корневая и стволовая гниль) на соевых бобах и хлопчатнике; Microdochium (син. Fusarium) nivale (розовая снежная плесень) на зерновых культурах (например, пшенице
или ячмене); Microsphaera diffusa (мучнистая роса) на соевых бобах; Monilinia spp., например, М. laxa, М. fructicola и М. fructigena (порча цветения и веточки, бурая гниль) на косточковых плодах и других розоцветных растениях; Mycosphaerella spp. на зерновых культурах, бананы, мягких фруктах и молотых орехах, таких как например, М. graminicola (анаморф: Septoria tritici, септориозное пятно) на пшенице или М. fijiensis (черная болезнь сигатока) на бананах; Peronospora spp. (ложная мучнистая роса) на капусте (например, Р. brassicae), рапсе (например, P. parasitica), луке (например, P. destructor), табаке (P. tabacina) и соевых бобах (например, P. manshurica); Phakopsora pachyrhizi и P. meibomiae (соевая коррозия) на соевых бобах; Phialophora spp. например, на виноградных лозах (например, P. tracheiphila и P. tetraspora) и соевых бобах (например, P. gregata: стволовая гниль); Phoma lingam (корневая и стволовая гниль) на рапсе и капусте и P. betae (корневая гниль, пятнистость листьев и выпревание) на сахарной свекле; Phomopsis spp. на подсолнечнике, виноградных лозах (например, P. viticola: пятнистость тростника и листьев) и соевых бобах (например, стволовая гниль: P. phaseoli, телеоморф: Diaporthe phaseolorum); Physoderma maydis (бурая пятнистость) на кукурузе; Phytophthora spp. (увядание, кореньевая, лиственная, плодовая и стволовая гниль) на различных растениях, таких как паприка и бахчевые (например, P. capsici), соевых бобах (например, Р. megasperma, син. P. sojae), картофеле и томатах (например, P. infestans: фитофтороз) и широколиственных деревьях (например, P. ramorum: внезапная смерть дуба); Plasmodiophora brassicae (кила) на капусте, рапсе, редьке и других растениях; Plasmopara spp., например, P. viticola (ложная мучнистая роса виноградной лозы) на виноградных лозах и P. halstedii на подсолнечниках; Podosphaera spp. (мучнистая роса) на розоцветных растениях, хмеле, семечковых и мягких фруктах, например, P. leucotricha на яблоках; Polymyxa spp., например, на зерновых культурах, таких как ячмене и пшенице (P. graminis) и сахарной свекле (P. betae) и таким образом, передаются вирусные заболевания; Pseudocercosporella herpotrichoides (глазка, телеоморф: Tapesia yallundae) на зерновых культурах, например, пшенице или ячмене; Pseudoperonospora (ложная мучнистая роса) на различных растениях, например, P. cubensis на бахчевых или P. humili на хмеле; Pseudopezicula tracheiphila (краснуха листьев винограда или ,rotbrenner', анаморф: Phialophora) на виноградных лозах; Puccinia spp. (коррозии) на различных растениях, например, P. triticina (коричневая или
листовая ржавчина), P. striiformis (полосатая или желтая ржавчина), P. hordei (мелкая ржавчина), P. graminis (стволовая или черная ржавчина) или P. recondita (коричневая или листовая ржавчина) на зерновых культурах, таких как например, пшенице, ячмене или рожь, и спаржа (например, P. asparagi); Pyrenophora (анаморф: Drechslera) tritici-repentis (пиренофороз) на пшенице или P. teres (сетчатая пятнистость) на ячмене; Pyricularia spp., например, P. oryzae (телеоморф: Magnaporthe grisea, пирикуляриоз риса) на рисе и P. grisea на газоне и зерновых культурах; Pythium spp. (выпревание) на газоне, рисе, кукурузе, пшенице, хлопчатнике, рапсе, подсолнечнике, соевых бобах, сахарной свекле, овощах и различных других растениях (например, P. ultimum или Р. aphanidermatum); Ramularia spp., например, R. collo-cygni (Ramularia пятнистость листьев, Physiological пятнистость листьев) на ячмене и R. beticola на сахарной свекле; Rhizoctonia spp. на хлопчатнике, рисе, картофеле, газоне, кукурузе, рапсе, картофеле, сахарной свекле, овощах и различных других растениях, например, R. solani (корневая и стволовая гниль) на соевых бобах, R. solani (ризоктониоз) на рисе или R. cerealis (Rhizoctonia весеннее опадание) на пшенице или ячмене; Rhizopus stolonifer (черная плесень, гниль) на клубнике, моркови, капусте, винограде и томатах; Rhynchosporium secalis (ожог) на ячмене, рожи и тритикале; Sarocladium oryzae и S. attenuatum (гниль оболочки) на рисе; Sclerotinia spp. (гниль ствола и белая плесень) на овощах и полевых культурах, таких как рапс, подсолнечник (например, S. sclerotiorum) и соевых бобах (например, S. rolfsii или S. sclerotiorum); Septoria spp. на различных растениях, например, S. glycines (коричневая пятнистость) на соевых бобах, S. tritici (септориозное пятно) на пшенице и S. (син. Stagonospora) nodorum (Stagonospora пятнистость) на зерновых культурах; Uncinula (син. Erysiphe) necator (мучнистая роса, анаморф: Oidium tuckeri) на виноградных лозах; Setospaeria spp. (опадание листьев) на кукурузе (например, S. turcicum, син. Helminthosporium turcicum) и газоне; Sphacelotheca spp. (головня) на кукурузе, (например, S. reiliana: головня головки), сорго и сахарном тростнике; Sphaerotheca fuliginea (мучнистая роса) на бахчевых; Spongospora subterranea (порошистая парша) на картофеле и таким образом, передаются вирусные заболевания; Stagonospora spp. на зерновых культурах, например, S. nodorum (Stagonospora пятнистость, телеоморф: Leptosphaeria [син. Phaeosphaeria] nodorum) на пшенице; Synchytrium endobioticum на картофеле (бородавочная болезнь картофеля); Taphrina spp.,
например, Т. deformans (болезнь курчавости листьев) на персике и Т. pruni (заизюмливание) на сливах; Thielaviopsis spp. (черная корневая гниль) на табаке, семечковых плодах, овощах, соевых бобах и хлопчатнике, например, Т. basicola (син. Chalara elegans); Tilletia spp. (общая головня и твердая головня) на зерновых культурах, таких как например, Т. tritici (син. Т. caries, головня пшеницы) и Т. controversa (карликовая головня) на пшенице; Typhula incarnata (серая снежная плесень) на ячмене или пшенице; Urocystis spp., например, U. occulta (головня ствола) на ржи; Uromyces spp. (коррозия) на овощах, таких как бобы (например, U. appendiculatus, син. U. phaseoli) и сахарной свекле (например, U. betae); Ustilago spp. (пыльная головня) на зерновых культурах (например, U. nuda и U. avaenae), кукурузе (например, U. maydis: головня кукурузы) и сахарном тростнике; Venturia spp. (короста) на яблоках (например, V. inaequalis) и грушах; и Verticillium spp. (увядание) на различных растениях, таких как фрукты и декоративные растения, виноград, мягкие фрукты, овощи и полевые культуры, например, V. dahliae на клубнике, рапсе, картофеле и томатах.
В частности, композиции в соответствии с настоящим изобретением эффективны против патогенов растений в специальных культурах, таких как виноградная лоза, фрукты, хмель, овощи и табак - см. список выше.
Композиции согласно изобретению, также пригодны для борьбы с патогенными грибками в области защиты хранящихся продуктов или урожая и в защите материалов. Термин "защита материалов" следует понимать, как обозначение защиты технических и неживых материалов, таких как адгезивы, клеи, дерево, бумага и картон, текстиль, кожа, дисперсионные краски, пластмассы, смазочные материалы, смазочно-охлаждающие жидкости, волокна или ткани, против разрушения и заражение вредными микроорганизмами, такими как грибки и бактерии. Что касается защиты древесины и других материалов, то особое внимание уделяется следующим вредных грибкам: аскомицеты, такие как Ophiostoma spp., Ceratocystis spp., Aureobasidium pullulans, Sclerophoma spp., Chaetomium spp., Humicola spp., Petriella spp., Trichurus spp.; Basidiomycetes такие как Coniophora spp., Coriolus spp., Gloeophyllum spp., Lentinus spp., Pleurotus spp., Poria spp., Serpula spp. и Tyromyces spp., дейтеромицеты, такие как Aspergillus spp., Cladosporium spp., Penicillium spp., Trichorma spp., Alternaria spp., Paecilomyces spp. и зигомицеты,
такие как Mucor spp., и кроме того в защите хранящихся продуктов и урожая следующие дрожжевые грибки достойны внимания: Candida spp. и Saccharomyces cerevisae.
Способ обработки согласно настоящему изобретению также может быть использован в области защиты хранимых продуктов или урожая от поражения грибками и микроорганизмами. В соответствии с настоящим изобретением, термин "хранимые продукты" следует понимать для обозначения натуральных веществ растительного или животного происхождения и их обработанных форм, которые были взяты из природного и жизненного цикла, для которых требуется долговременная защита. Хранимые продукты растительного происхождения, такие как растения или их части, например, стебли, листья, клубни, семена, плоды или зерна, могут быть защищены в свежесобранном состоянии или в переработанном виде, например, когда предварительно сушат, смачивают, измельчают, растирают, прессуют или жарят, такой процесс также известен как послеуборочная обработка. Кроме того, подпадает под определение хранимых продуктов древесина, будь то в виде сырой древесины, такая как строительная древесина, пилоны и барьеры электроэнергии, или в виде готовых изделий, таких как мебель или предметы, изготовленные из дерева. Хранимые продукты животного происхождения представляют собой шкуры, кожу, меха, волосы и тому подобное. Комбинации согласно настоящему изобретению могут предотвратить нежелательные эффекты, такие как гниение, обесцвечивание или плесень. Предпочтительно "хранимые продукты" следует понимать для обозначения натуральных веществ растительного происхождения и их обработанных форм, более предпочтительно плоды и их обработанные формы, такие как семечковые, косточковые фрукты, мягкие фрукты и цитрусовые фрукты и их обработанные формы.
Материалы для размножения растений можно обрабатывать с помощью композиций согласно изобретению, профилактически или при, или перед посадкой, или высадкой.
Изобретение также относится к агрохимическим композициям, содержащим вспомогательное вещество и, по меньшей мере, одно соединение I и, по меньшей мере, один пестицид II в соответствии с изобретением.
Агрохимическая композиция содержит фунгицидно эффективное количество соединения I и пестицида П. Термин "эффективное количество"
обозначает количество композиции или соединений I, которое является достаточным для борьбы с вредными грибками на культивируемых растениях или защитных материалах и которое не приводит к значительному ущербу в отношении обрабатываемых растений. Такое количество может варьироваться в широком диапазоне, и зависит от различных факторов, например, от обрабатываемого культивируемого растения или материала, и от климатических условий, и конкретного используемого соединения I.
Соединения I и пестициды II, их N-оксиды и соли могут быть превращены в стандартные типы агрохимических композиций, например, растворы, эмульсии, суспензии, пылеподобные порошки, порошки, пасты, гранулы, прессованные изделия, капсулы, а также их смеси. Примеры для типов композиций представляют собой суспензии (например, SC, OD, FS), эмульгируемые концентраты (например, ЕС), эмульсии (например, EW, ЕО, ES, ME), капсулы (например, CS, ZC), пасты, пастилки, смачиваемые порошки или пылеподобные порошки (например, WP, SP, WS, DP, DS), прессованные изделия (например, BR, ТВ, DT), гранулы (например, WG, SG, GR, FG, GG, MG), инсектицидные препараты (например, LN), также как и гелевые препаративные формы для обработки материалов размножения растений, таких как семена (например, GF). Эти и дополнительные виды составов определены в "Catalogue of pesticide formulation types and international coding system", технической монографии № 2, 6-е изд.-е, май 2008, CropLife International.
Композиции получают известным способом, как описано в Mollet и Grube-mann, Formulation technology, Wiley VCH, Weinheim, 2001; или Knowles, New developments in crop protection product formulation, Agrow Reports DS243, T &F Informa, London, 2005.
Подходящими вспомогательными веществами являются растворители, жидкие носители, твёрдые носители или наполнители, поверхностно-активные вещества, диспергирующие вещества, эмульгирующие вещества, смачивающие вещества, адъюванты, солюбилизаторы, вещества, способствующие проникновению, защитные коллоиды, агенты прилипания, загустители, увлажняющие вещества, репелленты, аттрактанты, стимуляторы поедания, компатибилизаторы, бактерициды, вещества против замораживания, вещества против пенообразования, красители, вещества для повышения клейкости и связывающие вещества.
Подходящими растворителями и жидкими носителями являются вода и органические растворители, такие как фракции нефти с температурой кипения от средней до высокой, например, керосин, соляровое масло; масла растительного или животного происхождения; алифатические, циклические и ароматические углеводороды, например, толуол, парафин, тетрагидронафталин, алкилированные нафталины; спирты, например, этанол, пропанол, бутанол, бензиловый спирт, циклогексанол; гликоли; ДМСО; кетоны, например, циклогексанон; сложные эфиры, например, лактаты, карбонаты, сложные эфиры жирных кислот, гамма-бутиролактон; жирные кислоты; фосфонаты; амины; амиды, например, N-метилпирролидон, диметиламиды жирных кислот; и их смеси.
Подходящими твёрдыми носителями или наполнителями являются минеральные земли, например, силикаты, силикагели, тальк, каолины, известняк, известь, мел, глины, доломит, диатомовая земля, бентонит сульфат, кальция, сульфат магния, оксид магния; полисахариды, например, целлюлоза, крахмал; удобрения, например, сульфат аммония, фосфат аммония, нитрат аммония, мочевины; продукты растительного происхождения, например, зерновая мука, мука древесной коры, древесная мука, мука ореховой скорлупы, и их смеси.
Подходящими поверхностно-активными веществами являются поверхностно-активные соединения, такие как анионные, катионные, неионные и амфотерные поверхностно-активные вещества, блок-полимеры, полиэлектролиты, и их смеси. Такие поверхностно-активные вещества могут применяться в качестве эмульгирующего вещества, диспергирующего вещества, солюбилизатора, смачивающего вещества, вещества, способствующего проникновению, защитного коллоида, или адъюванта. Примеры поверхностно-активных веществ перечислены в McCutcheon's, т.1: Emulsifiers & Detergents, McCutcheon's Directories, Glen Rock, USA, 2008 (изд. International или изд. North American).
Подходящими анионными поверхностно-активными веществами являются соли щелочных, щелочноземельных металлов или аммониевые соли -сульфонаты, сульфаты, фосфаты, карбоксилаты, и их смеси. Примерами сульфонатов являются алкиларилсульфонаты, дифенилсульфонаты, альфа-олефин сульфонаты, лигнин сульфонаты, сульфонаты жирных кислот и масел,
сульфонаты этоксилированных алкилфенолов, сульфонаты алкоксилированных арилфенолов, сульфонаты конденсированных нафталинов, сульфонаты додецил-и тридецилбензолов, сульфонаты нафталенов и алкилнафталенов, сульфосукцинаты или сульфосукцинаматы. Примерами сульфатов являются сульфаты жирных кислот и масел, этоксилированные алкилфенолы, спирты, этоксилированные спирты, или сложные эфиры жирных кислот. Примерами фосфатов являются сложные эфиры фосфорной кислоты. Примерами карбоксилатов являются алкилкарбоксилаты, и карбоксилированные этоксилаты спирта или алкилфенола.
Подходящими неионными поверхностно-активными веществами являются алкоксилаты, N-замещенные амиды жирных кислот, пиримидиноксиды, сложные эфиры, поверхностно-активные вещества на основе Сахаров, полимерные поверхностно-активные вещества, и их смеси. Примерами алкоксилатов являются такие соединения, как спирты, алкилфенолы, амины, амиды, арилфенолы, жирные кислоты или сложные эфиры жирных кислот, которые были алкоксилированы 1-50 эквивалентами. Для алкоксилирования может применяться этиленоксид и/или пропиленоксид, предпочтительно этиленоксид. Примерами N-замещенных амидов жирных кислот являются глюкамиды жирных кислот или алканоламиды жирных кислот. Примерами сложных эфиров являются сложные эфиры жирных кислот, сложные эфиры глицерина или моноглицериды. Примерами поверхностно-активных веществ на основе Сахаров являются сорбитаны, этоксилированные сорбитаны, сложные эфиры сахарозы и глюкозы или алкилполиглюкозиды. Примерами полимерных поверхностно-активных веществ являются гомо- или сополимеры винилпирролидона, виниловых спиртов, или винилацетата.
Пригодные катионные поверхностно-активные вещества представляют собой четвертичные поверхностно-активные вещества, например, соединения четвертичного аммония с одной или двумя гидрофобными группами, или солями длинноцепочечных первичных пиримидинов. Пригодные амфотерные поверхностно-активные вещества представляют собой алкилбетаины и имидазолины. Пригодные блок-сополимеры представляют собой блок-сополимеры типа А-В или типа А-В-А, которые содержат блоки полиэтиленоксида и полипропиленоксида, или типа А-В-С, которые содержат алканол, полиэтиленоксид и полипропиленоксид. Пригодные полиэлектролиты
представляют собой поликислоты или полиоснования. Примерами поликислот являются щелочные соли полиакриловой кислоты или гребнеобразные полимеры поликислот. Примерами полиоснований являются поливиниламины или полиэтиленамины.
Пригодные вспомогательные вещества являются соединениями, которые не отличаются существенной или даже не пестицидной активностью, и которые улучшают производительность соединения I в отношении цели. Примерами являются поверхностно-активные вещества, минеральные или растительные масла, и другие дополнительные вещества. Дальнейшие примеры перечислены в Knowles, Adjuvants and additives, Agrow Reports DS256, T &F Informa UK, 2006, chapter 5.
Пригодные загустители представляют собой полисахариды (например, ксантановую смолу, карбоксиметилцеллюлозу), неорганические глины (органически модифицированные или не модифицированные), поликарбоксилаты и силикаты.
Пригодные бактерициды представляют собой производные бронопола и изотиазолинона, такие как алкилизотиазолиноны и бензизотиазолиноны.
Пригодными антифризами являются этиленгликоль, пропиленгликоль, мочевина и глицерин.
Пригодные анти-пенообразователи представляют собой силиконы, длинноцепочечные спирты, и соли жирных кислот.
Пригодные красители (например, красный, синий, или зеленый) представляют собой пигменты низкой растворимости в воде и водорастворимые красители. Примерами являются неорганические красители (например, оксид железа, оксид титана, гексацианоферрат железа), и органические красители (например, ализарин-, азо- и фталоцианиновые красители).
Пригодные вещества для повышения клейкости или связующие вещества представляют собой поливинилпирролидоны, поливинилацетаты, поливиниловые спирты, полиакрилаты, биологические или синтетические воски, и простые эфиры целлюлозы.
Примеры типов композиций и их получение (где активные вещества обозначают по меньшей мере одно соединение I и одно соединение II):
1) Растворимые в воде концентраты (SL, LS)
10-60 % масс, активных веществ и 5-15 % масс, смачивающего агента (например, алкоксилаты спирта) растворяли в воде и/или в водорастворимом растворителе (например, спирты) до 100% масс. Активное вещество растворяется при разбавлении водой.
2) Концентраты дисперсий (DC)
5-25 % масс, активных веществ и 1-10 масс диспергатора (например, поливинилпирролидон) растворяли в органическом растворителе (например, циклогексанон) до 100% масс. При разведении водой образуется дисперсия.
3) Концентраты эмульсий (ЕС)
15-70 % масс, активных веществ и 5-10 масс, эмульгаторов (например, кальций додецилбензолсульфонат и этоксилат касторового масла) растворяли в водо-нерастворимом органическом растворителе (например, ароматический углеводород) до 100% масс. При разведении водой образуется эмульсия.
4) Эмульсии (EW, ЕО, ES)
5-40 % масс, активных веществ и 1-10 масс, эмульгаторов (например, кальций додецилбензолсульфонат и этоксилат касторового масла) растворяли в 20-40% масс, водо-нерастворимом органическом растворителе (например, ароматический углеводород). Эту смесь вводили в воду до 100% масс, с помощью эмульгирующего устройства и доводили до гомогенной эмульсии. При разведении водой образуется эмульсия.
5) Суспензии (SC, OD, FS)
В шаровой мельнице с мешалкой, 20-60 % масс, активных веществ раздалбливали с добавлением 2-10% масс, диспергаторов и смачивающих агентов (например, натрий лигносульфонат и спирт этоксилат), 0,1-2% масс, загустителя (например, ксантановая камедь) и воды до 100% масс, чтобы получить тонкую суспензию активного вещества. При разведении водой образуется стабильная суспензия активного вещества. Для типа композиции FS добавляли до 40% масс, связующего вещества (например, поливиниловый спирт).
6) Диспергируемые в воде гранулы и водорастворимые гранулы (WG,
SG)
50-80 % масс, активных веществ тонко измельчали при добавке диспергатора и смачивающих агентов (например, натрий лигносульфонат и спирт этоксилат) до 100% масс, и получали как водо-диспергируемые или
водорастворимые гранулы с помощью технических средств (например, экструзия, оросительная колона, псевдоожиженный слой). При разведении водой образуется стабильная дисперсия или раствор активного вещества.
7) Диспергируемые в воде порошки и водорастворимые порошки (WP, SP, WS)
50-80 % масс, активных веществ перемалывали в роторно-статорной мельнице с добавлением 1-5% масс, диспергаторов (например, натрий лигносульфонат), 1-3% масс, смачивающих агентов (например, спирт этоксилат) и твердого носителя (например, силикагель) до 100% масс. При разведении водой образуется стабильная дисперсия или раствор активного вещества.
8) Гель (GW, GF)
В шаровой мельнице с мешалкой, 5-25 % масс, активных веществ раздалбливали с добавлением 3-10% масс, диспергаторов (например, натрий лигносульфонат), 1-5% масс, загустителя (например, карбоксиметилцеллюлоза) и воды до 100% масс, с получением тонкой суспензии активного вещества. При разведении водой образуется стабильная суспензия активного вещества.
9) Микроэмульсия (ME)
5-20 % масс, активных веществ добавляли к 5-30 % масс, органической смеси растворителя (например, диметиламид жирных кислот и циклогексанон), 10-25% масс, смеси поверхностно-активных веществ (например, спирт этоксилат и арилфенол этоксилат), и воды до 100%. Эту смесь перемешивают в течение 1 часа с получением спонтанно термодинамически устойчивой микроэмульсии.
10) Микрокапсулы (CS)
Масляная фаза, которая содержит 5-50 % масс, активных веществ, 0-40% масс, водо-нерастворимого органического растворителя (например, ароматический углеводород), 2-15% масс, акриловых мономеров (например, метилметакрилат, метакриловая кислота и ди- или триакрилат) диспергировали в водном растворе защитного коллоида (например, поливиниловый спирт). Радикальная полимеризация инициирована результатами радикального инициатора в формировании микрокапсул поли(мет)акрилата. Альтернативным образом, масляная фаза, которая содержит 5-50% масс, соединения I в соответствии с настоящим изобретением, 0-40% масс, водо-нерастворимого органического растворителя (например, ароматический углеводород), и изоцианатный мономер (например, дифенилметен-4, 4'-диизоцианат)
диспергировали в водном растворе защитного коллоида (например, поливиниловый спирт). Добавление полиамина (например, гекса-метилендиамин) приводит к образованию микрокапсул полимочевины. Количество мономеров составляет 1-10% масс. % масс, относится к общей CS композиции.
11) Тонкодисперсные порошки (DP, DS)
1-10 % масс, активных веществ тонко перемалывали и тщательно смешивали с твердым носителем (например, тонкодисперсный каолин) до 100% масс.
12) Гранулы (GR, FG)
0,5-30 % масс, активных веществ тонко перемалывали и сочетали с твердым носителем (например, силикат) до 100% масс. Гранулирование достигнуто путем экструзии, сушки распылением или псевдоожиженным слоем.
13) Жидкости с ультранизким объемом (UL)
1-50 % масс, активных веществ растворяли в органическом растворителе, (например, ароматический углеводород) до 100% масс.
Типы композиций 1-13 могут необязательно содержать дополнительные вспомогательные вещества, такие как 0,1-1% масс, бактерицидов, 5-15% масс, антифризов, 0,1-1% масс, анти-пенообразователей, и 0,1-1% масс, красителей.
Агрохимические композиции обычно содержат между 0,01 и 95%, предпочтительно между 0,1 и 90%, и в частности между 0,5 и 75% по массе активного вещества. Активные вещества используются с чистотой от 90% до 100%, предпочтительно от 95% до 100% (согласно ЯМР спектру).
Растворы для обработки семян (LS), суспо-эмульсии (SE), текучие концентраты (FS), порошки для сухой обработки (DS), водорастворимые порошки для жидкостной обработки (WS), водорастворимые порошки (SS), эмульсии (ES), эмульгируемые концентраты (ЕС) и гели (GF) обычно используются с целью обработки материала для размножения растений, в частности, семян. Композиции, о которых идет речь, обеспечивают после от двух- до десятикратного разбавления, концентрации активного вещества от 0,01 до 60% по массе, предпочтительно от 0,1 до 40 % по массе, в готовых к применению препаратах. Применение может проводиться перед или во время посева. Способы применения или обработки соединения I и соединения II и их композиций, соответственно, на материал для размножения растений, особенно
семена, включают протравливание, покрытие, гранулирование, напыление, пропитывание и методы применения в бороздках материала для размножения. Предпочтительно, соединение I и пестицид II или их композиции, соответственно применяются на материал для размножения растений таким способом, что всхожесть не индуцируется, например, посредством протравливания семян, гранулирования, покрытия и напыления.
При использовании для защиты растений, количества применяемых активных веществ, представляют собой, в зависимости от желаемого эффекта, от 0,001 до 2 кг на га, предпочтительно от 0,005 до 2 кг на га, более предпочтительно от 0,05 до 0,9 кг на га, и в частности от 0,1 до 0,75 кг на га.
В обработке материала для размножения растений такого как семена, например, опылением, покрытием или поливом семян, количества активного вещества, которые в целом требуются составляют от 0,1 до 1000 г, предпочтительно от 1 до 1000 г, более предпочтительно от 1 до 100 г и наиболее предпочтительно от 5 до 100 г на 100 кг растительного материала для размножения (предпочтительно, семена).
При использовании для защиты материалов или хранимых продуктов, количество применяемого активного вещества зависит от вида области применения и от желаемого эффекта. Количества, которые обычно применяют при защите материалов составляют от 0,001 г до 2 кг, предпочтительно от 0,005 г до 1 кг действующего вещества на кубометр обрабатываемого материала.
Различные типы масел, смачивающих агентов, адъювантов, удобрений, или микроэлементов, и дополнительные пестициды (например, гербициды, инсектициды, фунгициды, регуляторы роста, антидоты) могут быть добавлены к активным веществам или в композиции, которые их содержат в качестве премикса или, при необходимости, вещества не немедленного использования (баковая смесь). Эти агенты могут быть смешаны с композициями в соответствии с настоящим изобретением в массовом соотношении от 1:100 до 100:1, предпочтительно от 1:10 до 10:1.
Пользователь применяет композицию в соответствии с настоящим изобретением, как правило, из устройства подготовки вещества перед применением, ранцевого опрыскивателя, емкости выливного прибора, распылительной установки, или системы орошения. Как правило, агрохимическая композиция разбавляется водой, буфером, и/или другими
вспомогательными веществами до нужной концентрации для применения и таким образом получают готовые к использованию растворы для опрыскивания или агрохимические композиции в соответствии с настоящим изобретением. Как правило, от 20 до 2000 литров, предпочтительно от 50 до 400 литров, готового к использованию раствора для опрыскивания применяются на гектар сельскохозяйственно полезной площади.
В композициях, соотношения соединения преимущественно выбирают таким образом, чтобы произвести синергический эффект.
Термин "синергический эффект" следует понимать в частности как то, что определяется по формуле Колби (Colby, S. R., "Calculating synergistic и antagonistic responses of herbicide combinations", Weeds, J_5, pp. 20-22, 1967).
Термин "синергический эффект" следует понимать, как то, что определяется применением метода Таммса, (Tammes, P. М. L., "Isoboles, а graphic representation of synergism in pesticides", Netherl. J. Plant Pathol. 70, 1964).
Активные соединения, отдельно или совместно получают в виде исходного раствора, содержащего 25 мг активного соединения, который доводят до 10 мл, используя смесь ацетона и/или ДМСО и эмульгатора Uniperol(r) EL (смачивающий агент с эмульгирующим и диспергирующим действием на основе этоксилированных алкилфенолов) в соотношении по объему растворителя/эмульгатора 99:1. Затем смесь доводили до 100 мл водой. Этот исходный раствор разбавляют смесью растворителя/ эмульгатора/ воды, чтобы получить концентрацию активного соединения, указанную ниже.
Визуально определенные проценты зараженной площади листьев превращают в эффективность в % необработанного контроля.
Эффективность (Е) рассчитывается следующим образом, используя формулу Эботта:
Е = (1 - ос/р) • 100
а соответствует поражению грибками обработанных растений в %, и Р соответствует поражению грибками необработанных (контрольных) растений в %
Эффективность, равная 0, означает, что уровень инфекции обработанных растений соответствует эффективности необработанных контрольных растений; эффективность 100 означает, что обработанные растения не были заражены.
Ожидаемая эффективность комбинаций биологически активных соединений определяют по формуле Колби (Colby, S.R. "Calculating synergistic and antagonistic responses of herbicide combinations", Weeds, J_5, pp. 20-22, 1967) и сравнивают с наблюдаемой эффективностью.
формула Колби: Е = х + у - х -у/100
Е ожидаемая эффективность, выраженная в % необработанного контроля, при использовании смеси активных соединений А и В в концентрациях а и b
х эффективность, выраженная в % необработанного контроля, при использовании активного соединения А в концентрация, а
у эффективность, выраженная в % необработанного контроля, при использовании активного соединения В в концентрация b
Фунгицидное действие композиции в соответствии с изобретением может быть показано с помощью тестов, описанных ниже.
Микротест
Активные соединения были сформулированы отдельно в качестве исходного раствора, имеющего концентрацию 10000 м.д. в диметилсульфоксиде.
Продукт сульфоксафлор использовали как коммерческую окончательную композицию и разбавляли водой до указанной концентрации активного соединения.
Ml Действие против возбудителя фитофтороза Phytophthora infestans в тесте с микротитрационными планшетами (Phytin)
Исходные растворы смешивали в соответствии с соотношением, пипеткой переносили на микротитрационный планшет (МТР) и разбавляли водой до указанных концентраций. Затем добавляли споровую суспензию Phytophtora infestans содержащую питательную водную среду на основе горохового сока или среду DDC. Планшеты помещали в камеру, насыщенную водным паром при температуре 18 °С. Используя фотометр поглощения измеряли МТР измеряли при 405 нм через 7 дней после инокуляции.
М2 Действие против серой гнили Botrytis cinerea в тесте с микротитрационными планшетами (Botrci)
Исходные растворы смешивали в соответствии с соотношением, пипеткой переносили на микротитрационный планшет (МТР) и разбавляли водой до указанных концентраций. Затем добавляли споровую суспензию Botrci cinerea в
водном растворе биомальта или дрожжевого бактопептон-ацетата натрия. Планшеты помещали в камеру, насыщенную водным паром при температуре 18 °С. Используя фотометр поглощения измеряли МТР измеряли при 405 нм через 7 дней после инокуляции.
МЗ Действие против пирикуляриоза риса Pyricularia oryzae в тесте с микротитрационными планшетами (Pyrior)
Исходные растворы смешивали в соответствии с соотношением, пипеткой переносили на микротитрационный планшет (МТР) и разбавляли водой до указанных концентраций. Затем добавляли споровую суспензию Pyricularia oryzae в водном растворе биомальта или дрожжевого бактопептон-ацетата натрия. Планшеты помещали в камеру, насыщенную водным паром при температуре 18 °С. Используя фотометр поглощения измеряли МТР при 405 нм через 7 дней после инокуляции.
М4 Действие против пятнистости листьев на пшенице, вызванной Septoria tritici (Septtr)
Исходные растворы смешивали в соответствии с соотношением, пипеткой переносили на микротитрационный планшет (МТР) и разбавляли водой до указанных концентраций. Затем добавляли споровую суспензию Septoria tritici в водном растворе биомальта или дрожжевого бактопептон-ацетата натрия. Планшеты помещали в камеру, насыщенную водным паром при температуре 18 °С. Используя фотометр поглощения измеряли МТР при 405 нм через 7 дней после инокуляции.
М5 Действие против ранней гнили, вызванной Alternaria solani (Alteso)
Исходные растворы смешивали в соответствии с соотношением, пипеткой переносили на микротитрационный планшет (МТР) и разбавляли водой до указанных концентраций. Затем добавляли споровую суспензию Alternaria solani в водном растворе биомальта или дрожжевого бактопептон-ацетата натрия. Планшеты помещали в камеру, насыщенную водным паром при температуре 18 °С. Используя фотометр поглощения измеряли МТР при 405 нм через 7 дней после инокуляции.
Мб Действие против пятнистости листьев пшеницы, вызванной Leptosphaeria nodorum (Leptno)
Исходные растворы смешивали в соответствии с соотношением, пипеткой переносили на микротитрационный планшет (МТР) и разбавляли водой до указанных концентраций. Затем добавляли споровую суспензию Leptosphaeria nodorum в водном растворе биомальта или дрожжевого бактопептон-ацетата натрия. Планшеты помещали в камеру, насыщенную водным паром при температуре 18 °С. Используя фотометр поглощения измеряли МТР при 405 нм через 7 дней после инокуляции.
Измеренные параметры сравнивали с ростом контрольного варианта без активного соединения (100%) и пустым значением без грибка и активного соединения для определения относительного роста в % патогенных микроорганизмов в соответствующих активных соединениях.
Эти проценты были преобразованы в показатели эффективности.
Эффективность, равная 0, означает, что уровень роста возбудителей соответствует эффективности необработанного контроля; эффективность 100 означает, что возбудители не росли.
Ожидаемые эффективности смесей активных соединений определяют по формуле Колби (Colby, S.R. "Calculating synergistic and antagonistic responses of herbicide combinations", Weeds, 1_5, pp. 20-22, 1967) и сравнивают с наблюдаемыми эффективностями.
Результаты:
М2 Botrci
Активное соединение/ активная смесь
Концентрация (м.д.)
Смесь
Наблюдаемая эффективность
Расчетная эффективность в соотв. с Колби(%)
Синергизм
(%)
1-3*
0.063
Оксатиапипролин (П-1)
23 4
Триадименол (П-2)
1-3*
Оксатиапипролин (П-1)
0.063 16
1 : 250
1-3*
Оксатиапипролин (П-1)
0.063 63
1 : 1000
1-3*
Триадименол (П-2)
0.063 4
1 : 63
МЗ Pyrior
Активное соединение/ активная смесь
Концентрация (м.д.)
Смесь
Наблюдаемая эффективность
Расчетная эффективность в соотв. с Колби(%)
Синергизм
(%)
1-3*
0.25
Метиокарб (П-4)
1-3*
Метиокарб (П-4)
0.25 63
1 : 250
100
М4 Septtr
Активное соединение/ активная смесь
Концентрация (м.д.)
Смесь
Наблюдаемая эффективность
Расчетная эффективность в соотв.с Колби
(%)
Синергизм
(%)
1-3*
0.00025
Метиокарб (П-4)
0.063
1-3*
Метиокарб (П-4)
0.00025 0.063
1 : 250
М5 Alteso
Активное соединение/ активная смесь
Концентрация (м.д.)
Смесь
Наблюдаемая эффективность
Расчетная эффективность в соотв.с Колби (%)
Синергизм
(%)
1-3*
0.001
Трифлумезопирим (П-7)
0.25
1-3*
Трифлумезопирим (П-7)
0.001 0.25
1 : 250
Мб Leptno
Активное соединение/ активная смесь
Концентрация (м.д.)
Смесь
Наблюдаемая эффективность
Расчетная эффективность в соотв.с Колби (%)
Синергизм
(%)
1-3*
0.016
Сульфоксафлор (П-З)
1-3*
Сульфоксафлор (П-З)
0.016 16
1 : 1000
*1-3: 2-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-1 -(1,2,4-триазол-1 -ил)пропан-2-ол
ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ 1. Композиции, которые содержат,
1) в качестве компонента I соединение, выбранное из следующих:
соединение I-1 2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-1 -(1,2,4-триазол-1 -ил)пент-3-ин-2-ол;
соединение 1-2 1-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-1-циклопропил-2-(1,2,4-триазол-1 -ил)этанол;
соединение 1-3 2-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-1-(1,2,4-триазол-1-ил)пропан-2-ол;
соединение 1-4 1-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-1-циклопропил-2-(1,2,4-триазол-1-ил)этанол;
соединение 1-5 2-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-3-метил-1-(1,2,4-триазол-1 -ил)бутан-2-ол;
соединение 1-6 1-[2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-2-метоксипент-3-инил]-1,2,4-триазол;
соединение 1-7 2-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-1 -(1,2,4-триазол- 1-ил)бутан-2-ол;
соединение 1-8 1-[2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-2-циклопропил-2-метокси-этил]- 1,2,4-триазол;
соединение 1-9 1 -[2-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-2-метокси-пропил]-1,2,4-триазол;
соединение 1-10 2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-3,3-диметил-1-(1,2,4-триазол-1 -ил)бутан-2-ол,
соединение 1-11 1-[2-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-2-циклопропил-2-метокси-этил]-1,2,4-триазол;
соединение 1-12 1-[2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-2-метокси-3,3-диметил-бутил]-1,2,4-триазол;
соединение 1-13 1 -[2-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-2-метокси-бутил] 1,2,4-триазол;
соединение 1-14 2-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-1-(1,2,4-триазол-1-ил)пент-3-ин-2-ол;
соединение 1-15 1-[2-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-2-метоксипент-3-инил]-1,2,4-триазол;
соединение 1-16 2-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-1-(1,2,4-триазол-1-ил)бут-3-ин-2-ол;
соединение 1-17 2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-1 -(1,2,4-триазол-1 -ил)пропан-2-ол;
соединение 1-18 2-[2-хлор-4-(4-фторфенокси)фенил]-1 -(1,2,4-триазол-1 -ил)пропан-2-ол;
соединение 1-19 2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-3 -метил-1 -(1,2,4-триазол-1 -ил)бутан-2-ол;
соединение 1-20 1-[2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-2-метокси-пропил]-1,2,4-триазол;
соединение 1-21 1-[2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-2-метокси-бутил]-1,2,4-риазол;
соединение 1-22 1-[2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-2-метоксипентил]-1,2,4-триазол;
соединение 1-23 2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-1,1,1 -трифтор-3-(1,2,4-триазол-1 -ил)пропан-2-ол;
соединение 1-24 2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-3-фтор-1 -(1,2,4-триазол- 1-ил)бутан-2-ол гидрохлорид;
соединение 1-25 2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-1 -(1,2,4-триазол-1 -ил)пент-4-ин-2-ол;
соединение 1-26 2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-1-метокси-3-(1,2,4-триазол-1-ил)пропан-2-ол;
соединение 1-27 2-[2-хлор-4-(4-фторфенокси)фенил]-1-метокси-3-(1,2,4-триазол-1-ил)пропан-2-ол;
соединение 1-28 2-[4-(4-хлорфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-1-(1,2,4-триазол-1 -ил)пентан-2-ол;
соединение 1-29 2-[4-(4-фторфенокси)-2-(трифторметил)фенил]-1-(1,2,4-триазол-1 -ил)пропан-2-ол;
соединение 1-30 2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-1 -(1,2,4-триазол-1-ил)бутан-2-ол; и
соединение 1-31 2-[2-хлор-4-(4-хлорфенокси)фенил]-1-(1,2,4-триазол-1-ил)пентан-2-ол; и
2) в качестве компонента II соединение, выбранное из группы, которая состоит из следующих: оксатиапипролин (П-1); триадименол (П-2); сульфоксафлор (П-З); метиокарб (П-4); циперметрин (П-5); тиодикарб (П-6); трифлумезопирим (мезоионный) (П-7) и флупирадифурон (П-8).
2. Композиции по п. 1, где компонент II представляет собой оксатиапипролин (П-1).
3. Композиции по п. 1, где компонент II представляет собой триадименол (П-2).
4. Композиции по п. 1, где компонент II представляет собой сульфоксафлор (П-З).
5. Композиции по п. 1, где компонент II представляет собой метиокарб (П-4).
6. Композиции по п. 1, где компонент II представляет собой тиодикарб (П-6).
7. Композиции по п. 1, где компонент II представляет собой трифлумезопирим (П-7).
8. Композиции по п. 1, где компонент II представляет собой флупирадифурон (П-8).
9. Композиции по любому из п.п. 1-8, где соединение I и компонент II присутствуют в синергически эффективном количестве.
10. Композиции по любому из п.п. 1-9, где компонент I и компонент II присутствуют в общем массовом соотношении от 100:1 до 1:100.
11. Композиции по любому из п.п. 1 до 10, где компонент I является выбранным из соединений 1-1, 1-3, 1-4, 1-5, 1-13, 1-17, 1-18 и 1-19.
12. Композиции по любому из п.п. 1 до 10, где компонент I является выбранным из соединений 1-3, 1-4 и 1-5.
13. Композиции по любому из п.п. 1 - 12, дополнительно содержащие агрохимически вспомогательное вещество.
14. Применение композиции по любому из п.п.1 - 12, для борьбы фитопатогенными грибками.
15. Способ борьбы с фитопатогенными грибками, включающий обработку грибков или материалов, растений, почвы или семян, которые необходимо защитить от поражения грибками с помощью эффективного количества композиции, как указано в любом из п.п.1 - 12.
16. Материал для размножения растений, покрытый компонентами I и II композиций, как указано в любом из п.п.1 - 12, в количестве от 0,1 до 10 кг активного вещества на 100 кг семян.
(19)
(19)
(19)
ci'
ci'
ci'
|
