|
|
больше ...
Термины запроса в документе
Реферат
[RU] Изобретение относится к медицине и химико-фармацевтической промышленности, в частности, к способам получения комплекса биологически активных веществ, обладающих гипогликемической активностью из растительного сырья. Способ получения комплекса биологически активных веществ, обладающих гипогликемической активностью, включает экстракцию травы фасоли спиртом с последующим концентрированием и/или высушиванием экстракта, при этом экстракцию проводят 96% спиртом с получением первого экстракта и остатка травы фасоли, при этом первый экстракт концентрируют с получением первого густого экстракта, или концентрируют и высушивают с получением первого сухого экстракта, а остаток травы фасоли экстрагируют 70% спиртом с получением второго экстракта, по меньшей мере часть которого концентрируют с получением второго густого экстракта, или концентрируют и высушивают с получением второго сухого экстракта.
Полный текст патента
(57) Реферат / Формула:
Изобретение относится к медицине и химико-фармацевтической промышленности, в частности, к способам получения комплекса биологически активных веществ, обладающих гипогликемической активностью из растительного сырья. Способ получения комплекса биологически активных веществ, обладающих гипогликемической активностью, включает экстракцию травы фасоли спиртом с последующим концентрированием и/или высушиванием экстракта, при этом экстракцию проводят 96% спиртом с получением первого экстракта и остатка травы фасоли, при этом первый экстракт концентрируют с получением первого густого экстракта, или концентрируют и высушивают с получением первого сухого экстракта, а остаток травы фасоли экстрагируют 70% спиртом с получением второго экстракта, по меньшей мере часть которого концентрируют с получением второго густого экстракта, или концентрируют и высушивают с получением второго сухого экстракта.
Евразийское (21) 201692302 (13) A1
патентное
ведомство
(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ЕВРАЗИЙСКОЙ ЗАЯВКЕ
(43) Дата публикации заявки (51) Int. Cl. A61K36/48 (2006.01)
2017.02.28 A61K36/28 (2006.01)
(22) Дата подачи заявки 2015.01.14
(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КОМПЛЕКСА БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ, ОБЛАДАЮЩИХ ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ
(86) PCT/UA2015/000002
(87) WO 2016/114740 2016.07.21
(71) Заявитель:
КУЦАНЯН АКОП СУРИКОВИЧ (UA)
(72) Изобретатель:
Куцанян Акоп Сурикович, Литвиненко Василий Иванович (UA)
(74) Представитель:
Носырева Е.Л. (RU)
(57) Изобретение относится к медицине и химико-фармацевтической промышленности, в частности, к способам получения комплекса биологически активных веществ, обладающих гипогликеми-ческой активностью из растительного сырья. Способ получения комплекса биологически активных веществ, обладающих гипогликемической активностью, включает экстракцию травы фасоли спиртом с последующим концентрированием и/или высушиванием экстракта, при этом экстракцию проводят 96% спиртом с получением первого экстракта и остатка травы фасоли, при этом первый экстракт концентрируют с получением первого густого экстракта, или концентрируют и высушивают с получением первого сухого экстракта, а остаток травы фасоли экстрагируют 70% спиртом с получением второго экстракта, по меньшей мере часть которого концентрируют с получением второго густого экстракта, или концентрируют и высушивают с получением второго сухого экстракта.
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КОМПЛЕКСА БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ, ОБЛАДАЮЩИХ ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКОЙ
АКТИВНОСТЬЮ
Изобретение относится к медицине и химико-фармацевтической промышленности, в частности, к способам получения комплекса биологически активных веществ, обладающих гипогликемической активностью, из растительного сырья.
Сахарный диабет является одной из важнейших медико-социальных проблем, поскольку его распространение постоянно увеличивается среди всех слоев населения, а связанные с его развитием осложнения представляют собой угрозу для жизни больного (слепота, почечная недостаточность, диабетическая гангрена конечностей, инфаркт миокарда, инсульт и др.).
В соответствии с заключением экспертов Всемирной организации здравоохранения в настоящее время сахарный диабет является проблемой всех возрастов и всех стран, занимая третье место среди непосредственных причин смерти после сердечно-сосудистых и онкологических заболеваний. В настоящее время на нашей планете насчитывают около 110-120 млн. больных. Предположительно, через 12-15 лет это количество удвоится.
Сахарный диабет - это группа метаболических нарушений, характеризующихся гипергликемией, которая является результатом дефектов секреции инсулина, действия инсулина или сочетание обоих этих факторов. Наиболее широко распространен инсулиннезависимый диабет (сахарный диабет II типа), являющийся результатом нарушения секреции инсулина или механизмов его взаимодействия с клетками тканей.
Многочисленные исследования во всем мире сосредоточены на поиске эффективных средств лечения сахарного диабета. Доказано, что на каждый процент снижения гликированного гемоглобина риск развития микрососудистых
осложнений (ретинопатии, нефропатии) снижается на 35%. Кроме того, контроль гликемии наряду с нормализацией показателей артериального давления значительно снижает риск развития ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваний и периферической ангиопатии у больных сахарным диабетом II типа. Исходя из этого, основной целью лечения болезни является как можно более полная компенсация нарушений углеводного обмена, что может быть достигнуто путем создания и применения новых безопасных лекарственных средств, в частности из растительного сырья, и технологий их производства.
Народной медициной, исследованиями ученых и практиков по поиску и выбору перспективных растений для получения веществ, обладающих гипогликемической активностью, было установлено, что некоторые представители семейства бобовых обладают именно такими свойствами. В частности, за счет наличия в створках плодов незаменимых аминокислот, среди которых аргинин. Экспериментальные и клинические исследования показали, что экстракты из створок плодов фасоли снижают содержание сахара в крови. Для создания эффективных средств для лечения и профилактики сахарного диабета из этого растительного сырья решающее значение имеют способы получения биологически активных веществ.
Известен способ получения антидиабетического средства из подробленной смеси сухих растений, в том числе створок фасоли, описанный в патенте РФ на изобретение №2131740 (опубл. 20.06.1999), включающий этапы, на которых 10 г растительного сырья заливают 400 мл кипящей воды в эмалированной посуде и выдерживают на водяной бане 20 минут, полученный настой охлаждают при комнатной температуре не менее 45 минут и фильтруют через марлю, приготовленный настой делят на 3 равные порции и принимают по одной порции 3 раза в день за 30 минут до еды в течение 20-30 дней.
Известен способ получения антидиабетического сбора, содержащего смесь растительного сырья, в том числе створок фасоли, описанный в патенте РФ на
изобретение №2284829 (опубл. 10.10.2006) и включающий этапы, на которых подробленное и просеянное сырье загружают в смеситель, тщательно перемешивают и фасуют в бумажные фильтр-пакеты по 2 г. Для приготовления настойки один фильтр-пакет заливают стаканом кипятка, настаивают 1015 минут, охлаждают до комнатной температуры, после чего принимают по 3 раза в день.
Известен способ получения средства для профилактики и поддерживающей терапии при диабете, описанный в заявке РФ на изобретение №2002103852 (опубл. 10.10.2003), включающий этапы, на которых подробленную смесь растительного сырья, в том числе створок фасоли, экстрагируют неоднократно водой при нагревании, далее объединенные экстракты после отделения примесей концентрируют при температуре 38°С -42°С и сушат при 160°С - 170°С на входе и 70°С -75°С на выходе сушилки.
Известен способ получения комплекса биологически активных соединений, обладающих сахароснижающим действием, описанный в патенте Украины на изобретение №7005 (опубл. 31.03.1995), включающий этапы, на которых выполняют экстракцию растительного сырья водным этанолом, упаривание и очистку целевого продукта этанолом с последующей сушкой, при этом экстракции подвергают траву фасоли обыкновенной (Phaseolus vulgaris L.) при соотношении сырье : экстрагент 1 : 2,5 - 1 : 3, полученный экстракт упаривают до 1/10-1/11 части первоначального объема.
Наиболее близким аналогом заявляемого способа является способ получения средств, обладающих гипогликемической активностью, описанный в патенте Украины на изобретение №48031 (опубл. 15.08.2002) и включающий экстракцию 50% этанолом травы фасоли золотистой в соотношении сырье : экстрагент 1 : 8 - 1 : 10, полученный экстракт упаривают до 1/18-1/20 первоначального объема, а после очистки водного остатка спиртом проводят его обработку хлористым метиленом.
К основными недостатками приведенных аналогов следует отнести сложность, длительность и значительную их трудоемкость, а также использование в ходе реализации экстрагентов, опасных для здоровья человека. Дополнительно следует отметить, что примитивность описанных в аналогах способов извлечения биологически активных веществ, например термическая обработка растительного сырья горячей или кипящей водой с последующим настаиванием, способствует разложению биологически активных веществ, что в свою очередь снижает эффективность применения полученного в результате реализации способов целевого продукта.
В основу изобретения поставлена задача разработать экономичный способ получения комплекса биологически активных веществ, обладающих высоким уровнем гипогликемической активности, реализация которого позволит обеспечить упрощение и сокращение длительности технологического процесса, а также снижение его трудоемкости.
Поставленная задача решается тем, что разработан способ получения комплекса биологически активных веществ, обладающих гипогликемической активностью, включающий экстракцию травы фасоли спиртом с последующим концентрированием и/или высушиванием экстракта, при этом экстракцию проводят 96% спиртом с получением первого экстракта и остатка травы фасоли, причем первый экстракт концентрируют с получением первого густого экстракта или концентрируют и высушивают с получением первого сухого экстракта, а остаток травы фасоли экстрагируют 70% спиртом с получением второго экстракта, по меньшей мере часть которого концентрируют с получением второго густого экстракта или концентрируют и высушивают с получением второго сухого экстракта.
Техническим результатом такой реализации способа является обеспечение возможности получения комплекса биологически активных веществ, обладающих высоким уровнем гипогликемической активности, обеспечение экономичности использования сырья, упрощение и сокращение длительности
технологического процесса, а также снижение его трудоемкости. Технический результат обусловлен тем, что при реализации способа может быть получен не один целевой продукт, а сразу комплекс продуктов, при этом их получение осуществляется при помощи экстракции, концентрирования и высушивания, без проведения дополнительных очисток и прочих вспомогательных операций. В отличие от аналогов, способ обеспечивает извлечение максимального количества биологически активных веществ за счет полного истощения сырья (травы фасоли).
Целесообразной является такая реализация изобретения, при которой перед проведением экстракции траву фасоли дробят путем вальцевания на частички размером до 1 мм. Выполнение вальцевания травы фасоли (створок, стеблей, листьев) на частички такого размера обеспечивает извлечение максимального количества полезных веществ при последующем проведении экстракций, при этом в остатке (жмыхе) остается их минимальное количество. В результате при последовательном проведении экстракций 96% и 70% спиртом достигается практически полное истощение травы фасоли.
Предпочтительна такая реализация изобретения, при которой по меньшей мере часть второго экстракта используют в качестве одного из целевых продуктов -жидкого экстракта.
Таким образом, в соответствии с вышеизложенным описанием способа в ходе его реализации возможно получение пяти целевых продуктов: первого густого экстракта, первого сухого экстракта, второго густого экстракта, второго сухого экстракта, а также жидкого экстракта.
Первый густой экстракт является липофильным и имеет вязкую консистенцию, при этом его получают путем проведения экстракции травы фасоли 96% спиртом в течение трех часов с последующим концентрированием полученного первого экстракта под вакуумом. Гипогликемическая активность данного целевого продукта составляет 59,8% 24 часа.
Первый сухой экстракт является липофильным и по консистенции представляет собой сыпучую массу. Данный целевой продукт получают в результате проведения экстракции травы фасоли 96% спиртом в течение трех часов с получением первого экстракта, концентрирования полученного первого экстракта под вакуумом с получением первого густого экстракта и высушивания первого густого экстракта с получением первого сухого экстракта. Гипогликемическая активность данного целевого продукта составляет 61,3% 24 часа.
Второй густой экстракт является гидрофильным и имеет вязкую консистенцию, при этом его получают путем проведения последовательной экстракции травы фасоли сначала 96% спиртом, а затем 70% спиртом с получением второго экстракта, который далее концентрируют под вакуумом. Гипогликемическая активность данного целевого продукта составляет 72,5% 24 часа.
Следует отметить, что второй экстракт также может быть использован в качестве гидрофильного целевого продукта. По своему составу и консистенции второй экстракт представляет собой 70% настойку.
Второй сухой экстракт является гидрофильным и по консистенции представляет собой сыпучую массу. Данный целевой продукт получают в результате проведения последовательной экстракции травы фасоли сначала 96% спиртом, а затем 70% спиртом с получением второго экстракта, концентрированием второго экстракта под вакуумом с получением второго густого экстракта и его высушиванием. Гипогликемическая активность данного целевого продукта составляет 75,5% 24 часа.
Жидкий экстракт представляет собой гидрофильное соединение, которое получают путем экстракции 70% спиртом сырья, оставшегося после экстракции 96% спиртом, в течение трех-четырех часов. Гипогликемическая активность данного целевого продукта составляет 25,3% 24 часа.
Получаемые в ходе реализации способа целевые продукты в дальнейшем могут
быть использованы, например, в форме таблеток, капсул, суппозиториев, мазей, гелей, кремов, причем получение целевых продуктов осуществляется без использования опасных для здоровья человека веществ (например, хлористого метилена).
Целесообразной является такая реализация изобретения, при которой экстракцию 96% спиртом проводят с получением 5 объемов извлечения к единице массы травы фасоли в течение трех часов. Таким образом, соотношение сырья к экстрагенту при проведении экстракции составляет 1:5.
Целесообразной является такая реализация изобретения, при которой экстракцию 70% спиртом проводят с получением 5 объемов извлечения к единице массы травы фасоли в течение трех-четырех часов. Таким образом, при проведении экстракции 70% спиртом соотношение сырье : экстрагент составляет 1 : 5.
Концентрация экстрагентов (96% и 70% спирта), последовательность операций экстрагирования, длительность их проведения и соотношение сырья к экстрагенту определены экспериментально, научно обоснованы и обеспечивают комплексное извлечение биологически активных соединений различной природы с практически полным истощением травы фасоли. Получаемые соединения обеспечивают необходимый уровень и спектр специфической активности целевых продуктов. Так, в результате проведения экстракции 96% спиртом с дальнейшим проведением концентрирования или концентрирования и высушивания получают липофильные соединения (первый густой экстракт, первый сухой экстракт), а при последующем экстрагировании остатка 70% спиртом с проведением концентрирования или концентрирования и высушивания - гидрофильные (второй густой экстракт, второй сухой экстракт и жидкий экстракт).
Ниже приведен один из возможных вариантов реализации способа получения биологически активных веществ, обладающих гипогликемической активностью.
Сухое сырье в виде травы фасоли (створок, стеблей, листьев) дробят путем вальцевания на частички размером до 1 мм. Подробленное сырье весом 20 кг загружают в экстрактор и экстрагируют 96% спиртом в течение трех часов с получением 5 объемов первого экстракта и остатка сырья. Полученный первый экстракт концентрируют под вакуумом с получением первого густого экстракта или концентрируют и высушивают с получением первого сухого экстракта.
Остаток травы фасоли после экстракции 96% спиртом экстрагируют 70% спиртом в течение трех-четырех часов с получением 5 объемов второго экстракта (70% настойка), по меньшей мере часть которого, концентрируют под вакуумом с получением второго густого экстракта или концентрируют и высушивают с получением второго сухого экстракта. При необходимости по меньшей мере часть второго экстракта используют для получения жидкого экстракта.
Указанный вариант реализации способа приведен исключительно в качестве примера и не ограничивает собой возможные варианты его реализации.
Таким образом, разработан способ получения биологически активных веществ, обладающих гипогликемической активностью, реализация которого обеспечивает упрощение и сокращение длительности технологического процесса, а также снижение его трудоемкости. При этом разработанный способ позволяет получить комплекс биологически активных веществ, обладающих высоким уровнем гипогликемической активности наряду с известными биологически активными веществами растительного происхождения.
Формула изобретения
1. Способ получения комплекса биологически активных веществ, обладающих гипогликемической активностью, включающий
экстракцию травы фасоли спиртом с последующим концентрированием и/или высушиванием экстракта,
отличающийся тем, что экстракцию проводят 96% спиртом с получением первого экстракта и остатка травы фасоли, при этом
первый экстракт концентрируют с получением первого густого экстракта
или
концентрируют и высушивают с получением первого сухого экстракта, а остаток травы фасоли экстрагируют 70% спиртом с получением второго экстракта, по меньшей мере часть которого
концентрируют с получением второго густого экстракта или концентрируют и высушивают с получением второго сухого экстракта.
2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что перед проведением экстракции траву фасоли дробят.
3. Способ по п. 2, отличающийся тем, что дробление осуществляют путем вальцевания на частички размером до 1 мм.
4. Способ по п. 1, отличающийся тем, что по меньшей мере часть второго экстракта используют в качестве одного из целевых продуктов.
5. Способ по п. 1, отличающийся тем, что экстракцию 96% спиртом проводят с получением 5 объемов извлечения к единице массы травы фасоли в течение трех часов.
6. Способ по п. 1, отличающийся тем, что экстракцию 70% спиртом проводят с получением 5 объемов извлечения к единице массы травы фасоли в течение трех-четырех часов.
WO 2016/114740
PCT7UA2015/000002
(19)
WO 2016/114740 PCT7UA2015/000002
WO 2016/114740
PCT7UA2015/000002
|
