EA201692142A1 20170331

	Патентная документация ЕАПВ
Запрос:	ea201692142a*\id
Результат:	ID\|Номер и дата охранного документа

больше ...

Термины запроса в документе

Реферат

[RU]

Изобретение относится к улучшенным биоцидным композициям на основе фторида кальция, которые являются подходящими для применения в самых различных случаях, включая дезинфицирующие вещества для обработки поверхностей, добавки для строительных материалов и красок, антисептические медицинские и косметические составы, препарат для защиты растений и быстродействующее дезинфицирующее вещество. Биоцидная композиция, предлагаемая в настоящем изобретении, содержит, по меньшей мере, следующие компоненты: а) фторид кальция; b) сложный эфир салициловой кислоты; с) по меньшей мере одну органическую кислоту, выбранную из группы, содержащей или включающей коричную кислоту, розмариновую кислоту, ванилиновую кислоту, аскорбиновую кислоту, абсцизовую кислоту, миндальную кислоту, мевалоновую кислоту, аспарагиновую кислоту, салициловую кислоту, фумаровую кислоту, изолимонную кислоту, галловую кислоту, хинную кислоту, босвеллиевую кислоту, карнозиновую кислоту, хлорогеновую кислоту, кофеиновую кислоту, другие гидроксикарбоновые кислоты, или ее соль или эфир, или тимол или цитронеллаль; d) катионогенный полимер и/или натуральную морскую соль или ее синтетический эквивалент и/или катионогенное поверхностно-активное вещество; е) воду. В предпочтительных вариантах осуществления катионогенный полимер выбран из группы, содержащей или включающей поли(алкилен)гуанидин, или -бигуанидин, или -октенидин, и органической кислотой является коричная кислота и/или хинная кислота.

Полный текст патента

(57) Реферат / Формула:

Евразийское (21) 201692142 (13) A1
патентное
ведомство
(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ЕВРАЗИЙСКОЙ ЗАЯВКЕ
(43) Дата публикации заявки 2017.03.31
(22) Дата подачи заявки 2015.04.16
(51) Int. Cl.
A01N 59/10 (2006.01) A61K 8/21 (2006.01) A61K33/16 (2006.01) A61L 2/23 (2006.01) A01P15/00 (2006.01)
(54) УЛУЧШЕННЫЕ БИОЦИДНЫЕ КОМПОЗИЦИИ НА ОСНОВЕ ФТОРИДА КАЛЬЦИЯ, А ТАКЖЕ ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
(31) PCT/EP2014/001112
(32) 2014.04.25
(33) EP
(86) PCT/EP2015/058231
(87) WO 2015/162049 2015.10.29
(71) Заявитель:
ФЛЕКСИГ ПАТЕНТ КОМПАНИ ЭлЭлСи (CH)
(72) Изобретатель:
Флексиг Франк, Флексиг Томас (CH)
(74) Представитель:
Медведев В.Н. (RU)
(57) Изобретение относится к улучшенным био-цидным композициям на основе фторида кальция, которые являются подходящими для применения в самых различных случаях, включая дезинфицирующие вещества для обработки поверхностей, добавки для строительных материалов и красок, антисептические медицинские и косметические составы, препарат для защиты растений и быстродействующее дезинфицирующее вещество. Биоцидная композиция, предлагаемая в настоящем изобретении, содержит, по меньшей мере, следующие компоненты: а) фторид кальция; b) сложный эфир салициловой кислоты; с) по меньшей мере одну органическую кислоту, выбранную из группы, содержащей или включающей коричную кислоту, розмариновую кислоту, ванилиновую кислоту, аскорбиновую кислоту, абсцизовую кислоту, миндальную кислоту, мевалоновую кислоту, аспа-рагиновую кислоту, салициловую кислоту, фумаро-вую кислоту, изолимонную кислоту, галловую кислоту, хинную кислоту, босвеллиевую кислоту, кар-нозиновую кислоту, хлорогеновую кислоту, кофеиновую кислоту, другие гидроксикарбоновые кислоты, или ее соль или эфир, или тимол или цит-ронеллаль; d) катионогенный полимер и/или натуральную морскую соль или ее синтетический эквивалент и/или катионогенное поверхностно-активное вещество; е) воду. В предпочтительных вариантах осуществления катионогенный полимер выбран из группы, содержащей или включающей поли(алкилен)гуанидин, или -бигуанидин, или -ок-тенидин, и органической кислотой является коричная кислота и/или хинная кислота.
2420-537729ЕА/050 УЛУЧШЕННЫЕ БИОЦИДНЫЕ КОМПОЗИЦИИ НА ОСНОВЕ ФТОРИДА КАЛЬЦИЯ, А
ТАКЖЕ ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Уровень техники
Настоящее изобретение относится к улучшенным биоцидным композициям на основе фторида кальция, которые являются подходящими для самых различных вариантов применения, включая обеспечение противомикробной активности при воздействии на живую ткань/кожу, например, медицинских антисептиков, обеспечение противомикробной активности при воздействии на другие поверхности, например, обычных дезинфицирующих веществ в медицине и не в медицине, и/или обеспечение противомикробной активности или предупреждение активности микробов, в частности, активности грибов в случае неживых объектов, например, добавок для строительных материалов и красок.
Обычно желательно располагать быстродействующими и стойкими антисептиками и дезинфицирующими веществами.
Антисептики или дезинфицирующие вещества обычно считают "быстродействующими", если после воздействия антисептика они обеспечивают значительное уменьшение количества целевых микроорганизмов за период времени, равный менее минуты.
Термин "стойкость" относится к способности антисептика сохранять свою противомикробную активность после нанесения и связан с удерживанием агента на соответствующей поверхности или его связыванием с ней, например, роговым слоем кожи после частичного испарения и после промывки. Стойкость можно оценить по времени, необходимом для восстановления содержания микрофлоры до уровня, наблюдающегося до нанесения.
В настоящее время имеются в продаже несколько очень быстродействующих антисептиков, обеспечивают эффективное воздействие на патогенные микроорганизмы не позднее, чем через 2 0 с. Большинство этих антисептиков основаны на спиртах, растворах йода или хлоридах. Однако все обычные быстродействующие антисептики не могут предупредить быстрое восстановление популяции на обработанной поверхности, такой как кожа. В частности, в этом последнем случае указанный эффект по
меньшей мере частично обусловлен тем, что также нарушена естественная защита организма от проникновения микробов (жирные кислоты, наличие сбалансированного набора солей, регулирование рН и т. п. ) .
В патенте U.S. 8445030 В2 раскрыты антисептические или
дезинфицирующие композиции на основе фторида кальция, которые
являются и стойкими, и быстродействующими. В этих композициях
минерал фторид кальция выступает в качестве стойкого
компонента, который прилипает к коже или поверхности на
длительный период времени и высвобождает свои обладающие
противомикробным воздействием ионы фтора только при
необходимости, например, в теплом и влажном окружении. В этом
патенте также раскрыто, что высокотоксичные антисептические
соединения, такие как гипохлорит или пероксид водорода,
добавляют в очень небольшом количестве для инициирования и
усиления быстрого антисептического воздействия на
микроорганизмы.
Также раскрыто, что для улучшения противомикробной эффективности заявленной композиций можно добавить другие противомикробные средства, такие как этанол, сложные эфиры салициловой кислоты, коричная кислота, хинная кислота, лимонная кислота.
Однако вследствие типичного наличия в указанных антисептиках агрессивных и токсичных компонентов, таких как гипохлорит или пероксид водорода, хотя и в низких концентрациях, все еще необходимы улучшенные композиции, для которых не требуется наличие гипохлорита или пероксида водорода и которые обладают такими же или даже лучшими характеристиками, чем композиции патента U.S. 8445030 В2.
В связи с этим в WO 2012/104718 А2 раскрыто, что наличие в композиции на основе фторида кальция длинноцепочечных полимеров (молекулярная масса обычно равна 40000 или более), которые образуют пористую структуру губчатого типа, которые защищают расположенные ниже слои и содержащие активное вещество полости от механического истирания и смывания, дают эффективный антисептический спрей на водной основе. Однако в этом документе
представлены только довольно общие положения и не раскрыты конкретные полимеры и конкретные композиции, предназначенные для разных случаев применения.
С учетом этого предшествующего уровня техники задачей настоящего изобретения являются получение дополнительно улучшенных и оптимизированных специфических биоцидных композиций на основе фторида кальция, которые в основном нетоксичны, обладают превосходной противомикробной активностью, длительной стабильностью и могут с успехом применяться в самых различных случаях в медицине и не в медицине.
В настоящем изобретении эта задача решена с помощью композиции по пункту 1 или 2 формулы изобретения. Более конкретные и предпочтительные варианты осуществления и объекты настоящего изобретения входят в объем приведенной ниже формулы изобретения.
Описание изобретения
Настоящее изобретение относится к биоцидной композиции по пункту 1 формулы изобретения, содержащей по меньшей мере следующие компоненты:
a) фторид кальция
b) сложный эфир салициловой кислоты
c) по меньшей мере одну органическую кислоту, выбранную из группы, содержащей или включающей коричную кислоту, розмариновую кислоту, ванилиновую кислоту, аскорбиновую кислоту, абсцизовую кислоту, миндальную кислоту, мевалоновую кислоту, аспарагиновую кислоту, салициловую кислоту, фумаровую кислоту, изолимонную кислоту, галловую кислоту, хинную кислоту, босвеллиевую кислоту, карнозиновую кислоту, хлорогеновую кислоту, кофеиновую кислоту, другие гидроксикарбоновые кислоты, или ее соль или эфир, или тимол или цитронеллаль,
d) катионогенный полимер и/или натуральную морскую соль или ее синтетический эквивалент и/или катионогенное поверхностно-активное вещество,
e) воду.
Фторид кальция (CaF2) компонента а) может представлять собой природный минерал, например, плавиковый шпат, или его
синтетический эквивалент. Размер частиц может меняться в зависимости о конкретного состава и назначения и обычно находится в диапазоне 0,25-5,0 мкм, предпочтительно 0,5-2,5 мкм. Мелкозернистость частиц при желании можно регулировать путем размола.
Предпочтительно чтобы CaF2 имел значение рН, равное 5,4, которое находится в диапазоне, характерном для нормальной кожи (обычно 5,4-5,5). Таким образом, в отличие от щелочных мыл, он не нарушает механизм самозащиты кожи.
Сложным эфиром салициловой кислоты может быть любой подходящий сложный эфир, в частности, любой сложный эфир, который растворим в воде и, в частности, в случае применения в медицине при использующихся концентрациях является нетоксичным и фармакологически/физиологически приемлемым. Предпочтительно, если указанных сложным эфиром является ацетат салициловой кислоты (ацетилсалициловая кислота) или другой сложный эфир гидроксигруппы салициловой кислоты с низшей алкилкарбоновой кислотой, такой как С3-С17-карбоновая кислота, более предпочтительно С3-Сю-карбоновая кислота.
Органической кислотой компонента с) , в принципе, может быть любая кислота, обладающая противомикробной активностью, которая нетоксична в использующихся диапазонах концентраций.
Предпочтительно, если органическая кислота выбрана из группы, содержащей или включающей коричную кислоту, розмариновую кислоту, ванилиновую кислоту, аскорбиновую кислоту, абсцизовую кислоту, миндальную кислоту, мевалоновую кислоту, аспарагиновую кислоту, салициловую кислоту, фумаровую кислоту, изолимонную кислоту, галловую кислоту, хинную кислоту, босвеллиевую кислоту, карнозиновую кислоту, хлорогеновую кислоту, кофеиновую кислоту, другие гидроксикарбоновые кислоты. Также можно использовать соль или эфир одного или большего количества этих соединений.
Коричная кислота является предпочтительным компонентом заявленной композиции. Однако это соединение можно заменить одним или большим количеством следующих: розмариновая кислота, ванилиновая кислота, аскорбиновая кислота, абсцизовая кислота,
миндальная кислота, мевалоновая кислота, аспарагиновая кислота, салициловая кислота, фумаровая кислота, изолимонная кислота, галловая кислота или тимол, или объединить коричную кислоту с одним или большим количеством этих альтернативных соединений.
Кроме того, хинная кислота, в частности, D-(-)-хинная кислота является предпочтительным компонентом заявленной композиции. Однако можно заменить это соединение одним или большим количеством следующих: босвеллиевая кислота, карнозиновая кислота, хлорогеновая кислота, кофеиновая кислота, или объединить хинную кислоту с одним или большим количеством этих альтернативных соединений.
Катионогенным полимером компонента d), в приниципе, может
быть любой катионогенный полимер, обладающий противомикробной
активностью, который нетоксичен для людей в диапазонах
концентраций, использующихся в соответствующих случаях
применения. Предпочтительный катионогенный полимер выбран из
группы, содержащей или включающей поли(алкилен)гуанидин или -
бигуанидин, -октенидин. Конкретные некатионогенные полимеры,
обладающие противомикробной активностью, такие как
полиэтиленгликоль, также могут быть компонентом композиций, предлагаемых в настоящем изобретении. Кроме того, предполагается, что катионогенная группа катионогенного полимера, что благоприятно, менее реакционноспособна по отношению к органическим кислотам заявленной композиции.
Более предпочтительно, если катионогенным полимером является поли(алкилен)-гуанидин или -бигуанидин, обладающий молекулярной массой, находящейся в диапазоне от 1000 до 10000, предпочтительно от 1000 до 4000 Да.
В особенно предпочтительных вариантах осуществления катионогенным полимером является поли(гексаметилен)гуанидин (PHMG) или поли(гексаметилен)бигуанидин (РНМВ). Предполагается, что неожиданно хорошие результаты, продемонстрированные заявленной композицией, обусловлены тем, что катионогенный полимер способствует, в частности, противомикробной активности фторида кальция (CaF2) . Например, известно, что PHMG оказывает деструктивное воздействие на функцию мембран бактериальных
клеток.
Натуральная морская соль или ее синтетический эквивалент может представлять собой любую композицию солей, которая обеспечивает желательные преимущества. Обычно эти соли обладают электролитическим составом, который промотирует анаболизм кожи. Предпочтительно, если морская соль представляет собой соль Мертвого моря или ее синтетический эквивалент (содержащий те же основные компоненты).
Предпочтительно, катионогенное поверхностно-активное
вещество выбирают из группы, состоящей из или включающей
бензалконийхлорид, дистеарилдиметиламмонийхлорид, четвертичный
сложный эфир, цетримонийбромид, цетилпиридинийхлорид или любую
возможную их смесь. Доказано, что применение катионогенного
поверхностно-активного вещества характеризуется синергетическим
эффектом вместе с фторидом кальция (CaF2) и обеспечивает
значительную быстродействующую противомикробную, в частности,
вирицидную, активность. Предпочтительно, катионогенное
поверхностно-активное вещество используется для получения быстродействующего дезинфицирующего вещества. Предполагается, что неожиданно хорошие результаты, полученные для заявленной композиции, основаны на поверхностной активности катионогенного поверхностно-активного вещества, обеспечивающей, в частности, эффективность фторида кальция (CaF2) . Кроме того, предполагается, что катионогенная группа катионогенного поверхностно-активного вещества, что благоприятно, является менее реакционноспособной по отношению к органическим кислотам заявленной композиции.
Более предпочтительно, если одну из следующих солей - KCI, MgCI2, MgS04, NaCI, NaF - используют в комбинации с катионогенным поверхностно-активным веществом для улучшения противомикробной активности, в частности, вирицидной активности по отношению к известным вирусам.
Заявленная композиция также необязательно может содержать альгинаты и реологический реагент, такой как ксантановая камедь. Эти добавки предпочтительно содержатся в композициях, которые используют в продуктах для ухода за ранами, таких как
гели для ран, повязки для ран и т. п., или в косметических составах.
Альгинат может присутствовать в виде альгината кальция или других альгинатов, известных в данной области техники. Предпочтительными являются обладающие короткими цепями альгинаты, предпочтительно содержащие от 180 до 50 0 сахаридных звеньев, например, от 150 до 300 звеньев или от 150 до 200 звеньев. Альгинат способствует излечиванию, в частности, путем промотирования анаболизма кожи.
Неожиданно было обнаружено, что комбинация альгината и (морской) соли синергетическим образом улучшает способность заявленной композиции регенерировать кожу.
Реологические реагенты, такие как ксантановая камедь, используют для регулирования вязкости и консистенции соответствующей композиции желательным образом. Ксантановая камедь является стабильным и нейтральным загустителем в кислой среде. Специалист в данной области техники должен понимать, что также можно использовать другие агенты, обладающие такими же основными характеристиками.
Концентрации различных соединений в заявленных биоцидных композициях могут значительно меняться в зависимости от конкретного применения и наличия других специфических компонентов.
Обычно компонент а) содержится в количестве, находящемся в диапазоне от 5 ч./млн до 5000 ч./млн, предпочтительно от 10 ч./млн до 3000 част./млн,
компонент Ь) содержится в количестве, находящемся в диапазоне от 5 ч./млн до 80000 ч./млн, предпочтительно от 500 ч./млн до 60000 част./млн,
компонент с) содержится в количестве, находящемся в диапазоне от 5 ч./млн до 80000 ч./млн, предпочтительно от 10 ч./млн до 60000 част./млн,
компонент d) содержится в количестве, находящемся в диапазоне от 5 ч./млн до 50000 ч./млн, предпочтительно от 50 ч./млн до 30000 ч./млн,
компонент е) содержится в количестве, находящемся в
диапазоне от 785000 ч./млн до 999980 ч./млн, предпочтительно от 900000 ч./млн до 999000 ч./млн, и необязательно
компонент f) содержится в количестве, находящемся в диапазоне от 5 ч./млн до 30000 ч./млн, предпочтительно от 500 чт./млн до 3000 ч./млн и/или
компонент д) содержится в количестве, находящемся в диапазоне от 500 ч./млн до 15000 ч./млн, предпочтительно от 1000 ч./млн до 8 000 ч./млн.
Подходящие общие диапазоны для ряда важных или предпочтительных конкретных компонентов приведены в представленной ниже таблице 1.
Предпочтительные диапазоны для ряда важных или предпочтительных конкретных компонентов, которые являются особенно подходящими для антисептика или "физиологического" дезинфицирующего вещества, т. е. предназначенные для соприкосновения с живой тканью/кожей, приведены в представленной ниже таблице 2.
Катионогенный полимер
от 50 част./млн до 500 част./млн
Типичная биоцидная композиция, которая является особенно
подходящей для антисептика или физиологического
дезинфицирующего вещества, определенного выше, содержит или включает следующие компоненты:
a) фторид кальция в количестве, находящемся в диапазоне от
10 част./млн до 500 част./млн,
b) сложный эфир салициловой кислоты, предпочтительно,
ацетилсалициловую кислоту в количестве, находящемся в диапазоне
от 500 част./млн до 2000 част./млн,
cl) коричную кислоту в количестве, находящемся в диапазоне от 500 част./млн до 2000 част./млн
с2) хинную кислоту в количестве, находящемся в диапазоне от 50 част./млн до 1000 част./млн,
cl) катионогенный полимер в количестве, находящемся в диапазоне от 50 част./млн до 500 част./млн,
е) воду в количестве, находящемся в диапазоне от 990500 до 998890.
Предпочтительные диапазоны для ряда важных или предпочтительных компонентов, которые являются особенно подходящими для (нефизиологического) дезинфицирующего вещества для обработки поверхностей, которые не представляют собой кожу или живую ткань, приведены в представленной ниже таблице 3.
Типичная биоцидная композиция, которая является особенно подходящей для нефизиологического дезинфицирующего вещества для обработки поверхностей, содержит или включает следующие компоненты:
a) фторид кальция в количестве, находящемся в диапазоне от
10 ч./млн до 1000 ч./млн,
b) сложный эфир салициловой кислоты, предпочтительно,
ацетилсалициловую кислоту в количестве, находящемся в диапазоне
от 500 ч./млн до 2500 ч./млн,
cl) коричную кислоту в количестве, находящемся в диапазоне от 500 ч./млн до 1500 ч./млн
с2) хинную кислоту в количестве, находящемся в диапазоне от 50 ч./млн до 2000 ч./млн,
с!) катионогенный полимер в количестве, находящемся в диапазоне от 50 ч./млн до 4000 ч./млн,
е) воду в количестве, находящемся в диапазоне от 989000 до 998890.
Предпочтительные диапазоны для ряда важных или предпочтительных конкретных компонентов, которые являются особенно подходящими для медицинского состава для антисептического ухода за ранами или лечения заболеваний, вызванных патогенами (такими как вирусы, бактерии, грибы), приведены в представленной ниже таблице 4.
Предпочтительные диапазоны для ряда важных или предпочтительных конкретных компонентов, которые являются особенно подходящими для использования в качестве добавок для строительных материалов и красок, приведены в представленной ниже таблице 5.
Таблица 5
Компонент
Количество (в ч./млн в пересчете на всю композицию)
Ацетилсалициловая кислота
от 2500 ч./млн до 60000 част./млн
Коричная кислота
от 500 ч./млн до 10000 част./млн
Карнозиновая кислота
от 2 00 ч./млн до 5000 част./млн
Фторид кальция
от 16 ч./млн до 5000 ч./млн
Катионогенный полимер
от 2 00 ч./млн до 30000 ч./млн
Типичная биоцидная композиция, которая является особенно подходящей для в качестве добавки для строительных материалов и красок, содержит или включает следующие компоненты:
a) фторид кальция в количестве, находящемся в диапазоне от
160 ч./млн до 5000 ч./млн,
b) сложный эфир салициловой кислоты, предпочтительно
ацетилсалициловую кислоту в количестве, находящемся в диапазоне
от 2500 ч./млн до 60000 ч./млн,
cl) коричную кислоту в количестве, находящемся в диапазоне от 500 ч./млн до 10000 ч./млн,
с2) карнозиновую кислоту в количестве, находящемся в диапазоне от 0 ч/млн до 5000 ч/млн,
с!) катионогенный полимер в количестве, находящемся в диапазоне от 50 ч/млн до 30000 ч/млн,
e) воду в количестве, находящемся в диапазоне от 989000 до 998890,
f) CaSC> 4 в количестве, находящемся в диапазоне от 1000 ч/млн до 5000 ч/млн.
Типичная биоцидная композиция, которая является особенно подходящей для в качестве добавки для медицинского состава для антисептического ухода за ранами или лечения заболеваний, вызванных патогенами (такими как вирусы, бактерии, грибы), содержит или включает следующие компоненты:
a) фторид кальция в количестве, находящемся в диапазоне от
16 ч/млн до 3000 ч/млн,
b) сложный эфир салициловой кислоты, предпочтительно
ацетилсалициловую кислоту в количестве, находящемся в диапазоне
от 500 част./млн до 3000 част./млн,
cl) коричную кислоту в количестве, находящемся в диапазоне
от 500 част./млн до 1500 част./млн,
с2) хинную кислоту в количестве, находящемся в диапазоне от 500 част./млн до 2000 част./млн,
с!) натуральную соль Мертвого моря или ее синтетический эквивалент в количестве, находящемся в диапазоне от 200 част./млн до 3000 част./млн,
e) воду в количестве, находящемся в диапазоне от 976500 до 997000,
f) альгинат в количестве, находящемся в диапазоне от 500 ч/млн до 3000 ч/млн,
д) ксантановая камедь в количестве, находящемся в диапазоне от 1000 ч/млн до 8000 ч/млн.
Эту композицию или аналогичную композицию также можно использовать в косметических составах, в частности, в продуктах для ухода за кожей или волосами.
Предпочтительные диапазоны для ряда важных или предпочтительных конкретных компонентов, которые являются особенно подходящими для препарата для защиты растений, приведены в представленной ниже таблице 6.
Предпочтительные диапазоны для ряда важных или предпочтительных конкретных компонентов, которые являются особенно подходящими для быстродействующего дезинфицирующего вещества, приведены в представленной ниже таблице 7.
Ацетилсалициловая кислота
от 500 до 2500
Органическая кислота
от 50 до 1000
Катионогенное поверхностно-активное вещество
от 5 до 20000
Вода
от 896000 до 999175
Альгинат
от 250 до 50000
Соль
от 10 до 30000
Было показано, что альгинат успешно улучшает длительную активность быстродействующего дезинфицирующего вещества.
Благоприятно, что биоцидные композиции, предлагаемые в настоящем изобретении, не содержат этанол, пропанол, гипохлорит или пероксид водорода.
Заявленные водные биоцидные композиции и гели являются
быстродействующими, стойкими и обладают длительной
стабильностью, например, в течение не менее 3 лет.
Как уже отмечено выше, биоцидные композиции, предлагаемые
в настоящем изобретении, являются подходящими для самых
различных случаев применения, включая обеспечение
противомикробной активности при воздействии на живую ткань/кожу, например, антисептические медицинские составы или физиологические дезинфицирующие вещества, и/или обеспечение противомикробной активности или предупреждение активности микробов, в частности, активности грибов в случае неживых объектов, например, при использовании в качестве добавок для строительных материалов и красок.
Поэтому более конкретными объектами настоящего изобретения являются применение таких композиций в качестве физиологического дезинфицирующего вещества, в качестве общего нефизиологического дезинфицирующего вещества для обработки поверхностей, в качестве добавки для строительных материалов и красок, в качестве антисептического медицинского состава для лечения заболеваний, вызванных патогенами, такими как бактерии, грибы и вирусы, и применение в антисептическом геле для ран или в антисептической повязке для ран. Еще одним объектом настоящего изобретения является применение таких композиций в антисептическом косметическом составе.
Кроме того, родственными объектами настоящего изобретения
являются дезинфицирующее вещество, содержащее или включающее такие композиции, для обработки физиологических поверхностей, т. е. поверхностей, которые представляют собой живую ткань или кожу, или для обработки нефизиологических поверхностей, т. е. поверхностей, которые не представляют собой живую ткань или кожу, добавка, в частности, фунгицидная добавка для строительных материалов и красок, добавка содержит или включает такие композиции, антисептический гель для ран, содержащий или включающий такую композицию, антисептический косметический состав, в частности, продукт для ухода за кожей или волосами, который содержит или включает такую композицию, и антисептический медицинский состав для лечения заболеваний, вызванных патогенами, такими как бактерии, грибы и вирусы, содержащий или включающий такую композицию.
Еще одним объектом настоящего изобретения является способ лечения заболеваний, в частности, заболеваний, которые поражают кожу, вызванных патогенами, такими как бактерии, грибы и вирусы, способ включает местное нанесение антисептического состава, содержащего или включающего такую композицию, на кожу или ткань субъекта, страдающего от такого заболевания.
Композицию, предлагаемую в настоящем изобретении, можно использовать в разных формах в соответствии с тем, какая из них является подходящей для соответствующего случая применения. Можно использовать водный раствор или суспензию, включающую композицию, подходящую для нанесения в виде спрея, геля или крема и т. п. Ее можно использовать по отдельности или объединять с другими активными веществами или материалами носителей (например, в повязках для ран).
Настоящее изобретение дополнительно иллюстрируется приведенным ниже неограничивающими примерами.
ПРИМЕР 1
Биоцидную композицию для использования в качестве физиологического дезинфицирующего вещества или антисептика готовили путем смешивания приведенных ниже компонентов в указанных соотношениях
Компонент
Количество (в ч/млн в пересчете на всю композицию)
Ацетилсалициловая кислота
2 000 ч/млн
Коричная кислота
500 ч/млн
D-(-)-Хинная кислота
500 ч/млн
Фторид кальция
3 0 ч/млн
PHMG
2 5 ч/млн
Цитронеллаль
2 5 ч/млн
Вода
996920 ч/млн
и исследовали ее функциональные характеристики.
Противомикробную активность указанной выше биоцидной композиции исследовали при 2 0°С по отношению к следующим микроорганизмам:
Бактерии: Staphylococcus aureus АТСС 6538 и Pseudomonas aeruginosa АТСС 15442 выращивали в течение 24-48 ч при Зб°С на агаре CASO.
Грибы: Candida albicans АТСС 10231 выращивали в течение 48-72 ч при 30°С на агаре ME.
Споры грибов: Aspergillus niger (A.brasiliensis) АТСС 16404 выращивали в течение 48-72 ч при 30°С на агаре ME.
Споры бактерий: Bacillus subtil is АТСС 6633 выращивали в течение 24-48 ч при Зб°С на агаре CASO.
Микроорганизм
Количество микроорганизмов через 1 мин (Ig КОЕ/мл)
Уменьшение через 1 ч (шкала Ig)
Количество микроорганизмов через 5 мин (Ig КОЕ/мл)
Уменьшение через 5 мин (шкала
ig)
S. aureus Начальное количество микроорганизмов 1,0х109 КОЕ (колониеобразующие единицы)/мл Ig N=9,00
< 2, 00
> 7, 00
< 2, 00
> 7, 00
P. aeruginosa Начальное количество микроорганизмов
< 2, 00
> 7,26
< 2, 00
> 7,26
1,83х109 КОЕ/мл Ig N=9,26
С. albicans Начальное количество микроорганизмов 6,87х106 КОЕ/мл Ig N=6,87
< 2, 00
> 4, 87
< 2, 00
> 4, 87
A. niger Начальное количество микроорганизмов 4,1х106 КОЕ/мл Ig N=6,61
6, 56
0, 05
< 2, 00
> 4, 61
В. subtilis Начальное количество микроорганизмов 4,1х106 КОЕ/мл Ig N=6,61
5,23
1,38
5,26
1, 35
Выводы: Исследуемая биоцидная композиция обладает высокой активностью по отношению к бактериям и дрожжам уже после непродолжительного времени воздействия, равного 1 мин (удовлетворяет требованиям VAH (Association for Applied Hygiene), предъявляемым к дезинфицирующему веществу для кожи/рук), и после воздействия в течение 5 мин также оказывает сильное воздействие на споры грибов и бактерий (что не является требованием VAH, предъявляемым к дезинфицирующему веществу для кожи/рук).
ПРИМЕР 2
Биоцидную композицию для применения в качестве нефизиологического дезинфицирующего вещества для обработки поверхностей готовили путем смешивания приведенных ниже компонентов в указанных соотношениях
Компонент
Количество (в ч/млн в пересчете на всю композицию)
Ацетилсалициловая кислота
2 000 ч/млн
Коричная кислота
500 ч/млн
Биоцидную композицию для применения в качестве антисептического медицинского состава для лечения заболеваний, вызванных патогенами (бактерии, грибы и вирусы), готовили путем смешивания приведенных ниже компонентов в указанных соотношениях
ПРИМЕР 4
Биоцидную композицию для использования в качестве фунгицидной добавки для строительных материалов и красок готовили путем смешивания приведенных ниже компонентов в указанных соотношениях
Компонент
Количество (в ч/млн в пересчете на всю композицию)
Ацетилсалициловая кислота
10000 ч/млн
Коричная кислота
5000 ч/млн
Фторид кальция
2 000 ч/млн
PHMG
2 0000 ч/млн
Сульфат кальция
2 000 ч/млн
Вода
961000 ч/млн
добавляли к краске в желательной концентрации и исследовали ее функциональные характеристики.
ПРИМЕР 5
Биоцидную композицию для применения в антисептическом геле для ран готовили путем смешивания приведенных ниже компонентов в указанных соотношениях
Компонент
Количество (в ч/млн в пересчете на всю композицию)
Ацетилсалициловая кислота
2 000 ч/млн
Коричная кислота
1000 ч/млн
D-(-)-Хинная кислота
1000 ч/млн
Фторид кальция
160 0 ч/млн
Соль Мертвого моря
1000 ч/млн
Альгинат
15 0 0 ч/млн
Ксантановая камедь
34 0 0 ч/млн
Вода
98 8500 ч/млн
и исследовали ее функциональные характеристики. ПРИМЕР 6
Биоцидную композицию для применения в качестве препарата
для защиты растений готовили путем смешивания приведенных ниже
В частности, противомикробную активность указанной выше биоцидной композиции при 50% разведении исследовали по отношению к следующим типичным для сельского хозяйства вредным микроорганизмам:
Бактерии: Erwinia amylovora Еа385 выращивали в течение 24 ч при 27°С на питательном сахарозном агаре/бульоне; инкубировали в течение 1 ч при 22°С.
Грибы: Phytophtora infestans М16 выращивали в течение 3 недель при 2 0°С на агаре с растительным соком; инкубировали в течение 24 ч при 20°С, и Venturia inaequalis; инкубировали в течение 2 4 ч при 2 0°С.
Микроорганизм
Количество
Уменьшение
Количество
Уменьшение
микроорганизмов
через 1 ч
микроорганизмов
через 24 ч
через 1 ч (Ig
(шкала Ig)
через 24 ч (Ig
(шкала Ig)
КОЕ/мл)
КОЕ/мл)
Erwinia
< 1,00
amylovora
Начальное
количество
микроорганизмов
2,0х108 КОЕ
(колониеобразу-
ющие
единицы)/мл
Ig N=8,3
Phytophtora
< 1,00
infestans
(уменьшение
Начальное
почти на
количество
100%)
микроорганизмов
не менее 100
спорангиев/
предметное
стекло
микроскопа
Venturia
< 1,00
inaqualis
(уменьшение
Начальное
более, чем
количество
на 99%)
микроорганизмов
не менее 200
конидий/
предметное
стекло
микроскопа
ПРИМЕР 7
Биоцидную композицию для применения в качестве
быстродействующего дезинфицирующего вещества готовили путем
смешивания приведенных ниже компонентов в указанных
соотношениях
Компонент
Количество
ч/ млн
пересчете
всю
композицию)
Фторид кальция
Ацетилсалициловая кислота
2000
Коричная кислота
1000
Бензалконийхлорид (ВАС)
Вода
996950
В частности, противомикробную активность указанной выше улучшенного дезинфицирующего вещества без дополнительного разведения исследовали при 2 0°С по отношению к следующим микроорганизмам:
Бактерии: Staphylococcus aureus АТСС 6538 и Pseudomonas aeruginosa АТСС 15442 выращивали в течение от 24 до 48 ч при Зб°С на казеиново-соевом пептонно-мучном агаре.
Споры грибов: Candida albicans АТСС 10231 и Aspergillus niger (A. brasiliensis) АТСС 16404 выращивали в течение от 72 до 96 ч при 30°С на агаре ME
Микроорганизм
Количество микроорганизмов через 1 мин (Ig КОЕ/мл)
Уменьшение через 1 мин (шкала
ig)
Количество микроорганизмов через 5 мин (Ig КОЕ/мл)
Уменьшение через 5 мин. (шкала Ig)
S. aureus Начальное количество микроорганизмов 2,82х107 КОЕ (колониеобразу-ющие единицы)/мл Ig N=7,45
< 1,00
> 6,45
< 1,00
> 6,45
P. aeruginosa Начальное количество микроорганизмов 8,9х107 КОЕ/мл Ig N=7,95
< 1,00
> 6, 95
< 1,00
> 6, 95
С. albicans Начальное количество микроорганизмов 1,95х106 КОЕ/мл Ig N=6,29
2, 95
3, 34
< 1,00
> 5,29
A. niger (А.
5,81
0, 53
5,83
0,51
brasiliensis)
Начальное
количество
микроорганизмов
2,20х106 КОЕ/мл
Ig N=6,34
ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ
1. Биоцидная композиция, содержащая по меньшей мере следующие компоненты:
a) фторид кальция;
b) сложный эфир салициловой кислоты;
c) по меньшей мере одну органическую кислоту, выбранную из группы, содержащей или включающей коричную кислоту, розмариновую кислоту, ванилиновую кислоту, аскорбиновую кислоту, абсцизовую кислоту, миндальную кислоту, мевалоновую кислоту, аспарагиновую кислоту, салициловую кислоту, фумаровую кислоту, изолимонную кислоту, галловую кислоту, хинную кислоту, босвеллиевую кислоту, карнозиновую кислоту, хлорогеновую кислоту, кофеиновую кислоту, другие гидроксикарбоновые кислоты, или ее соль или эфир, или тимол или цитронеллаль,
d) катионогенное поверхностно-активное вещество,
e) воду.
2. Биоцидная композиция, содержащая по меньшей мере следующие компоненты:
a) фторид кальция
b) сложный эфир салициловой кислоты
c) по меньшей мере одну органическую кислоту, выбранную из группы, содержащей или включающей коричную кислоту, розмариновую кислоту, ванилиновую кислоту, аскорбиновую кислоту, абсцизовую кислоту, миндальную кислоту, мевалоновую кислоту, аспарагиновую кислоту, салициловую кислоту, фумаровую кислоту, изолимонную кислоту, галловую кислоту, хинную кислоту, босвеллиевую кислоту, карнозиновую кислоту, хлорогеновую кислоту, кофеиновую кислоту, другие гидроксикарбоновые кислоты, или ее соль или эфир, или тимол или цитронеллаль,
d) катионогенный полимер и/или натуральную морскую соль или ее синтетический эквивалент,
e) воду.
3. Биоцидная композиция по п. 1 или 2, в которой катионогенный полимер выбран из группы, содержащей или включающей поли(алкилен)гуанидин или -бигуанидин, или октенидин.
3.
4. Биоцидная композиция по п. п. 1-3, в которой катионогенным полимером является поли(алкилен)гуанидин или бигуанидин, обладающий молекулярной массой, находящейся в диапазоне от 1000 до 10000, предпочтительно от 1000 до 4000 Да.
5. Биоцидная композиция по п. 3 или 4, в которой катионогенным полимером является поли(гексаметилен)гуанидин (PHMG) или поли(гексаметилен)бигуанидин (РНМВ).
6. Биоцидная композиция по любому из п.п. 1-5, в которой морская соль представляет собой натуральную соль Мертвого моря или ее синтетический эквивалент.
7. Биоцидная композиция по любому из п.п. 1-6, которая дополнительно содержит
f) альгинат и
д) реологический агент, такой как ксантановая камедь.
8. Биоцидная композиция по любому из п.п. 1-7, в которой
компонент а) содержится в количестве, находящемся в
диапазоне от 5 част./млн до 5000 част./млн, предпочтительно от 10 част./млн до 3000 част./млн,
компонент Ь) содержится в количестве, находящемся в диапазоне от 5 ч/млн до 80000 ч/млн, предпочтительно от 500 ч/млн до 60000 ч/млн,
компонент с) содержится в количестве, находящемся в диапазоне от 5 ч/млн до 80000 ч/млн, предпочтительно от 10 ч/млн до 60000 ч/млн,
компонент с!) содержится в количестве, находящемся в диапазоне от 5 ч/млн до 50000 ч/млн, предпочтительно от 50 ч/млн до 30000 ч/млн,
компонент е) содержится в количестве, находящемся в диапазоне от 785000 ч/млн до 999980 ч/млн, предпочтительно от 900000 ч/млн до 999000 част./млн, и необязательно
компонент f) содержится в количестве, находящемся в диапазоне от 5 ч/млн до 30000 ч/млн, предпочтительно от 500 ч/млн до 3000 ч/млн, и/или
компонент д) содержится в количестве, находящемся в диапазоне от 500 ч/млн до 15000 ч/млн, предпочтительно от 1000 ч/млн до 8000 ч/млн.
9. Биоцидная композиция по любому из п.п. 5-8, в которой
компонент f) содержится в количестве, находящемся в
диапазоне от 5 ч/млн до 30000 ч/млн, предпочтительно от 500 ч/млн до 3000 ч/млн, и
компонент д) содержится в количестве, находящемся в диапазоне от 500 ч/млн до 15000 ч/млн, предпочтительно от 1000 ч/млн до 8000 ч/млн.
10. Биоцидная композиция по любому из п.п. 1-5 и 8, содержащая или включающая
a) фторид кальция в количестве, находящемся в диапазоне от
10 ч/млн до 500 ч/млн,
b) сложный эфир салициловой кислоты, предпочтительно
ацетилсалициловую кислоту в количестве, находящемся в диапазоне
от 500 ч/млн до 2000 ч/млн,
cl) коричную кислоту в количестве, находящемся в диапазоне от 500 ч/млн до 2000 ч/млн,
с2) хинную кислоту в количестве, находящемся в диапазоне от 50 ч/млн до 1000 ч/млн,
с!) катионогенный полимер в количестве, находящемся в диапазоне от 50 ч/млн до 500 ч/млн,
е) воду в количестве, находящемся в диапазоне от 990500 до 998900.
11. Биоцидная композиция по любому из п.п. 1-5 и 8,
содержащая или включающая
a) фторид кальция в количестве, находящемся в диапазоне от
10 ч/млн до 1000 ч/млн,
b) сложный эфир салициловой кислоты, предпочтительно
ацетилсалициловую кислоту в количестве, находящемся в диапазоне
от 500 ч/млн до 2500 ч/млн,
cl) коричную кислоту в количестве, находящемся в диапазоне от 500 ч/млн до 1500 ч/млн
с2) хинную кислоту в количестве, находящемся в диапазоне от 50 ч/млн до 2000 ч/млн
с!) катионогенный полимер в количестве, находящемся в диапазоне от 50 ч/млн до 4000 ч/млн,
е) воду в количестве, находящемся в диапазоне от 989000 до
998890.
12. Биоцидная композиция по любому из п.п. 1-5 и 8,
содержащая или включающая
a) фторид кальция в количестве, находящемся в диапазоне от
160 ч/млн до 5000 ч/млн,
b) сложный эфир салициловой кислоты, предпочтительно
ацетилсалициловую кислоту в количестве, находящемся в диапазоне
от 2500 ч/млн до 60000 ч/млн,
cl) коричную кислоту в количестве, находящемся в диапазоне от 500 ч/млн до 10000 ч/млн,
с2) карнозиновую кислоту в количестве, находящемся в диапазоне от 0 до 5000 ч/млн,
с!) катионогенный полимер в количестве, находящемся в диапазоне от 200 ч/млн до 30000 ч/млн,
e) воду в количестве, находящемся в диапазоне от 890000 ч/млн до 996640 ч/млн.
f) CaS04 в количестве, находящемся в диапазоне от 1000 ч/млн до 5000 ч/млн.
13. Биоцидная композиция по любому из п.п. 5-8, содержащая или включающая
a) фторид кальция в количестве, находящемся в диапазоне от
16 ч/млн до 3000 ч/млн,
b) сложный эфир салициловой кислоты, предпочтительно
ацетилсалициловую кислоту в количестве, находящемся в диапазоне
от 500 ч/млн до 3000 ч/млн,
cl) коричную кислоту в количестве, находящемся в диапазоне от 500 ч/млн до 1500 ч/млн,
с2) хинную кислоту в количестве, находящемся в диапазоне от 500 ч/млн до 2000 ч/млн,
с!) натуральную соль Мертвого моря или ее синтетический эквивалент в количестве, находящемся в диапазоне от 200 ч/млн до 3000 ч/млн,
e) воду в количестве, находящемся в диапазоне от 976500 до 997300,
f) альгинат в количестве, находящемся в диапазоне от 500 ч/млн до 3000 ч/млн,
e)
g) ксантановая камедь в количестве, находящемся в диапазоне от 1000 ч/млн до 8000 ч/млн.
14. Биоцидная композиция по любому из п.п. 1-13, которая не содержит этанол, пропанол, гипохлорит или пероксид водорода.
15. Применение композиции по любому из п.п. 1-5, 8, 10 и 14 в качестве физиологического дезинфицирующего вещества, т. е. для обработки поверхностей, которые представляют собой живую ткань или кожу.
16. Применение композиции по любому из п.п. 1-5, 8, 11 и 14 в качестве дезинфицирующего вещества для обработки поверхностей с целью обработки нефизиологических поверхностей, т. е. поверхностей, которые не представляют собой живую ткань или кожу.
17. Применение композиции по любому из п.п. 1-7, 9, 13 и 14 в качестве добавки, в частности, противогрибковой добавки, для строительных материалов и красок.
18. Применение композиции по любому из п.п. 1-7, 9, 13 и 14 в антисептическом медицинском составе для лечения заболеваний, вызванных патогенами, такими как бактерии, грибы и вирусы.
19. Применение композиции по любому из п.п. 1-7, 9, 13 и 14 для приготовления антисептического медицинского состава для лечения заболеваний, вызванных патогенами, такими как бактерии, грибы и вирусы.
20. Применение композиции по любому из п.п. 1-7, 9, 13 и 14 в антисептическом геле для ран.
21. Применение композиции по любому из п.п. 1-7, 9, 13 и 14 в антисептическом косметическом составе.
22. Дезинфицирующее вещество, содержащее или включающее композицию по любому из п.п. 1-5, 8, 10 и 14 для обработки физиологических поверхностей, т. е. поверхностей, которые представляют собой живую ткань или кожу.
23. Дезинфицирующее вещество для обработки поверхностей с целью обработки нефизиологических поверхностей, т. е. поверхностей, которые не представляют собой живую ткань или кожу, где дезинфицирующее вещество для обработки поверхностей
14.
содержит или включает композицию по любому из п.п. 1-5, 8, 11 и 14 .
24. Добавка, в частности, противогрибковая добавка для строительных материалов и красок, где добавка содержит или включает композицию по любому из п.п. 1-5, 8, 12 и 14.
25. Антисептический гель для ран, содержащий или включающий композицию по любому из п.п. 1-7, 9, 13 и 14.
26. Антисептический косметический состав, в частности, продукт для ухода за кожей или волосами, который содержит или включает композицию по любому из п.п. 1-7, 9, 13 и 14.
27. Антисептический медицинский состав для лечения заболеваний, вызванных патогенами, такими как бактерии, грибы и вирусы, содержащий или включающий композицию по любому из п.п. 1-7, 9, 13 и 14.
28. Способ лечения заболеваний, в частности, заболеваний, поражающих кожу, вызванных патогенами, такими как бактерии, грибы и вирусы, который включает местное нанесение антисептического состава, содержащего или включающего композицию по любому из п.п. 1-7, 9, 13 и 14, на кожу или ткань субъекта, страдающего от такого заболевания.
По доверенности
(19)
(19)
(19)