EA201692084A1 20170228 Номер и дата охранного документа [PDF] EAPO2017\PDF/201692084 Полный текст описания [**] EA201692084 20150401 Регистрационный номер и дата заявки EP14165157.0 20140417 Регистрационные номера и даты приоритетных заявок EP2015/057145 Номер международной заявки (PCT) WO2015/158550 20151022 Номер публикации международной заявки (PCT) EAA1 Код вида документа [PDF] eaa21702 Номер бюллетеня [**] КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛИЧНОЙ ГИГИЕНЫ Название документа [8] A61K 36/886, [8] A61Q 5/00, [8] A61Q 11/00, [8] A61K 8/97, [8] A61K 31/715, [8] A61K 8/73 Индексы МПК [IN] Калатхил Рамитха, [IN] Маджумдар Амитабха, [IN] Маджумдер Суман, [IN] Тадури Джаганнатх Сведения об авторах [NL] ЮНИЛЕВЕР Н.В. Сведения о заявителях
 

Патентная документация ЕАПВ

 
Запрос:  ea201692084a*\id

больше ...

Термины запроса в документе

Реферат

[RU]

Изобретение относится к композиции для личной гигиены, обеспечивающей усиление межклеточных плотных контактов между клетками кожи. Более конкретно, данное изобретение относится к применению такой композиции на коже, волосистой части головы, включая волосы, и в полости рта. Композиция для личной гигиены по изобретению содержит экстракт Aloe vera и полимерную гиалуроновую кислоту, имеющую молекулярную массу от 5 до 60 кДа.


Полный текст патента

(57) Реферат / Формула:

Изобретение относится к композиции для личной гигиены, обеспечивающей усиление межклеточных плотных контактов между клетками кожи. Более конкретно, данное изобретение относится к применению такой композиции на коже, волосистой части головы, включая волосы, и в полости рта. Композиция для личной гигиены по изобретению содержит экстракт Aloe vera и полимерную гиалуроновую кислоту, имеющую молекулярную массу от 5 до 60 кДа.


Евразийское (21) 201692084 (13) A1
патентное
ведомство
(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ЕВРАЗИЙСКОЙ ЗАЯВКЕ
(43) Дата публикации заявки (51) Int. Cl. A6IK36/886 (2006.01)
2017.02.28 A6IQ 5/00 (2006.01)
A6IQ 11/00 (2006.01)
(22) Дата подачи заявки A6IK 8/97 (2006.01)
2015.04.01 A6IK31/715 (2006.01)
A6IK 8/73 (2006.01)
(54) КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛИЧНОЙ ГИГИЕНЫ
(31) (32) (33)
(86) (87) (71)
(72)
(74)
14165157.0
2014.04.17
PCT/EP2015/057145
WO 2015/158550 2015.10.22
Заявитель:
ЮНИЛЕВЕР Н.В. (NL) Изобретатель:
Калатхил Рамитха, Маджумдар Амитабха, Маджумдер Сумам, Тадури Джаганнатх (IN)
Представитель:
Фелицына С.Б., Воробьев В.А. (RU)
(57) Изобретение относится к композиции для личной гигиены, обеспечивающей усиление межклеточных плотных контактов между клетками кожи. Более конкретно, данное изобретение относится к применению такой композиции на коже, волосистой части головы, включая волосы, и в полости рта. Композиция для личной гигиены по изобретению содержит экстракт Aloe vera и полимерную гиалуроновую кислоту, имеющую молекулярную массу от 5 до 60 кДа.
1611490
КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ЛИЧНОЙ ГИГИЕНЫ
Область техники, к которой относится изобретение
Данное изобретение относится к композиции для личной гигиены, которая обеспечивает усиление плотных межклеточных контактов между клетками кожи. Более конкретно, данное изобретение относится к применению такой композиции на коже, волосистой части головы, включая волосы, и в полости рта.
Уровень техники
Для того чтобы обеспечить общее хорошее состояние здоровья, люди стараются наилучшим образом ухаживать за внешней поверхностью своего тела; такую же заботу они проявляют и в отношении домашних животных. Уходу подлежат различные аспекты состояния кожи, включая отсутствие инфекций, хороший цвет и тонус, а также должную увлажненность. К числу внешних поверхностей тела, которые служат объектом ухода, относится и полость рта. В полости рта, включающей десны и зубы, не должно быть таких недостатков, как повреждения зубов, зубные камень и бляшки, гингивит, кариес и дурной запах (галитоз). Предметом заботы является также волосистая часть головы, включая сами волосы. Обычно человек стремится иметь густые, длинные, минимально выпадающие волосы. Что касается кожи волосистой части головы, то здесь частой проблемой является перхоть, которая может быть обусловлена грибковой инфекцией.
Должная гигиена указанных выше поверхностей тела, включая кожу, полость рта и волосистую часть головы, достигается, как правило, путем обеспечения отсутствия инфекций. Один путь борьбы с инфекциями - обработка антимикробными средствами после того, как инфекционный агент проник в организм. Другой подход состоит в том, чтобы держать на поверхности тела минимально достаточное количество антимикробного средства, которое убьет или инактивирует стремящийся проникнуть в организм микроорганизм, так что распространение вызываемого им заболевания сводится к минимуму. Наконец, третий подход, который изучали авторы данного изобретения, - это улучшение присущей самому организму иммунной защиты той или иной поверхности тела.
Авторы данного изобретения обнаружили, что определенная комбинация экстракта алоэ (Aloe vera) и полимерной гиалуроновой кислоты, действующих синергически, усиливает плотные межклеточные контакты между клетками кожи, тем самым способствуя увлажненности кожи и снижению вероятности кожных инфекций. Данное
изобретение также относится к использованию этой фракции в композициях для ухода за полостью рта с целью улучшения состояния десен, а также в композициях для ухода за волосами с целью укрепления стержня волоса, а также в качестве агента против перхоти.
В документе CN 103622864 (GUANGDONG YALIJIE FINE CHEMICAL СО, 2014) описывается многофункциональный гель алоэ и способ его получения, причем указанный гель содержит эффективные активные ингредиенты, например лиофилизованный порошок из алоэ, экстракт портулака, высокомолекулярный гиалуронат натрия, олигомерный гиалуронат натрия, аллантоин, D-пантенол, ментол, бетаин и бета-глюкан, а также, в качестве консервантов, метилизотиазолинон и иодопропинилбутилформиат, и, дополнительно, карбомер и, в качестве щелочной жидкости, раствор гидроксида калия или гидроксида натрия с концентрацией 5%.
В документе US 2013129844 описывается стерильная и/или обеззараженная композиция для местного применения, включающая гиалуроновую кислоту в концентрации, равной 0,1% мае. или больше в расчете на общую массу композиции, по меньшей мере один агент для заживления повреждений кожи, необязательно по меньшей мере один растительный экстракт и по меньшей мере один растворитель. Указанное изобретение также относится к устройству, включающему такую композицию, к способу ее получения и к ее применению. В этой публикации не описывается конкретная комбинация, заявленная в данном изобретении, и поэтому она не способна обеспечить эффективность композиции по данному изобретению.
Таким образом, цель данного изобретения состоит в том, чтобы получить активную субстанцию, обеспечивающую местно усиленную иммунную защиту поверхности тела человека или животного.
Краткое описание сути изобретения
Данное изобретение относится к композиции для личной гигиены, содержащей
D-глюкуроновая кислота N-ацетилглюкозамин
(i) экстракт Aloe vera; и
(ii) полимерную гиалуроновую кислоту с молекулярной массой от 5 кДа до 60 кДа, причем структура мономера гиалуроновой кислоты следующая:
(i)
где экстракт Aloe vera содержит от 60 до 95% мае. гидролизованных полисахаридов с молекулярной массой в диапазоне 2-3 кДа и от 0,1 до 20% мае. полифенолов.
В одном из своих предпочтительных аспектов данное изобретение относится к способу обеспечения усиленной иммунной защиты внешней поверхности тела человека или животного, включающему этап нанесения композиции по данному изобретению.
Подробное описание изобретения
Эти и другие аспекты, признаки и преимущества настоящего изобретения будут понятны среднему специалисту в данной области техники из нижеследующего подробного описания и прилагающейся формулы изобретения. Во избежание каких-либо сомнений следует отметить, что любой признак какого-либо одного аспекта данного изобретения может быть использован и в любом другом его аспекте. Выражение "содержит/содержащий" следует понимать как "включает/включающий", но не обязательно как "состоит из/состоящий из" или "составлен из/составленный из". Иными словами, перечисленные в настоящем документе этапы или варианты не обязательно являются исчерпывающими. Важно подчеркнуть, что приведенные ниже примеры предназначены для пояснения данного изобретения и не предназначены для ограничения изобретения как такового. Аналогичным образом, в настоящем документе все величины, выраженные в процентах, означают процентное отношение масса/масса, если явно не указано иное. За исключением рабочих и сравнительных примеров осуществления или случаев, когда явно указано иное, все численные значения в настоящем документе, относящиеся к количеству материалов или условиям реакции, физическим свойствам материалов и/или к применениям, следует воспринимать, как предваряемые словом "около". Если особо не указано иное, численные диапазоны значений "от х до у", следует понимать, как включающие х и у. Когда для какого-то конкретного признака приводится множество предпочтительных диапазонов "от х до у", подразумевается, что подразумеваются также и все диапазоны, комбинирующие различные граничные точки.
Термин "экстракт" в настоящем документе означает материал, выделенный путем экстракции из растительного источника, включая фракции и производные этого экстрагированного материала.
Термин "композиция для личной гигиены" в настоящем документе включает композиции для местного применения на внешней поверхности тела человека или животного, предпочтительно на коже, волосистой части головы, включая волосы, и в полости рта у человека. Такие композиции могут, как правило, быть классифицированы как несмываемые (leave-on) или смываемые и включают любые продукты, используемые
применительно к организму человека для улучшения иммунной защиты, внешнего вида, для очищения, контроля запаха, увлажнения или из общих эстетических соображений. Предпочтительно композиция по данному изобретению представляет собой несмываемый продукт. Композиция по данному изобретению для ухода за кожей может иметь вид жидкости, лосьона, крема, геля или тоника; она может наноситься с помощью какого-либо приспособления или же как маска для лица, аппликация или наклейка. Предпочтительно композиция по данному изобретению имеет форму крема, лосьона или геля. В настоящем документе термин "кожа" включает кожу лица и туловища (например, шеи, груди, спины, рук, кистей, подмышечных впадин, ног и ягодиц).
Композиция по данному изобретению также может использоваться для ухода за волосами и кожей волосистой части головы. Продукты, используемые применительно к волосам или коже волосистой части головы, как правило, обладают тем преимуществом, что они обеспечивают прочность стержня волоса и противодействуют перхоти. Композиции для ухода за волосами обычно представлены в форме масла для волос, гелей и кремов, а также в форме смываемых продуктов, наподобие шампуней и кондиционеров для волос.
Композиция по данному изобретению также может приносить пользу в полости рта. Многие продукты для ухода за полостью рта, такие как, например, зубные пасты и порошки, полоскания и ополаскиватели, относятся к смываемым продуктам; в дополнение к ним композиция по данному изобретению может быть представлена в форме геля, крема и мази, то есть продуктов, остающихся на месте применения, для ухода за зубами и деснами.
Настоящее изобретение относится к комбинации экстракта Aloe vera и полимерной гиалуроновой кислоты с молекулярной массой от 5 до 60 кДа.
Растение алоэ настоящее (Aloe vera, известное также под названием Aloe barbadensis Miller) принадлежит к семейству лилейных (Liliaceae) к которому относится множество видов. Алоэ в основном растет как культивируемое растение, в природе нет его популяций. Это растение - суккулент; у него очень короткий стебель с сочными мясистыми листьями зеленого или серо-зеленого цвета, достигает в высоту 60-100 см. Многие полезные свойства Aloe vera связывают с полисахаридами, содержащимися в желеобразном соке листьев. Химический анализ показывает, что этот сок содержит полимеры маннозы с некоторым количеством глюкозы и других Сахаров, среди которых особенно большое значение имеет ацеманнан. Помимо указанных, сок алоэ содержит и другие компоненты, например гликопротеины, ферменты, аминокислоты, витамины и минеральные вещества. Экстракты Aloe vera широко используются в косметике и в
народной медицине в качестве омолаживающего или мягчительного средства.
Для приготовления экстракта по данному изобретению особенно предпочтительны листья Aloe vera.
Экстракт Aloe vera, пригодный для использования по данному изобретению, содержит (i) от 60 до 95% мае. гидролизованных полисахаридов с молекулярной массой в диапазоне от 2 до 3 кДа и от 0,1 до 20% полифенолов. Предпочтительно указанные полисахариды гидролизованы с помощью трифторуксусной кислоты (TFA). Обычно эта фракция содержит менее 5% полифенолов, более предпочтительно от 0,1% до 2% полифенолов. Водный экстракт Aloe vera обычно содержит от 30 до 60% полисахаридов с молекулярной массой менее 10 кДа и от 10 до 20% полифенолов. В результате дальнейшего избирательного гидролиза этой фракции удаляется в основном большая часть моносахаридов боковых цепей, что позволяет получить активную субстанцию, обладающую большей эффективностью. Полисахариды, выбранные как подходящие для целей данного изобретения, предпочтительно содержат полимерный "скелет", изображенный ниже.
В другом предпочтительном варианте данного изобретения полисахаридная фракция экстракта алоэ содержит более 30% полисахаридов с изображенным выше полимерным "скелетом". Было обнаружено, что эта фракция очень эффективно усиливает плотные контакты для целей данного изобретения.
Композиция по данному изобретению предпочтительно содержит от 0,1 до 10% мае. экстракта Aloe vera (в расчете на сухой вес), предпочтительно от 0,1 до 5% мае.
Высокопредпочтительный экстракт Aloe vera получают способом, включающим следующие этапы:
(i) экстрагирование Aloe vera водой;
(ii) пропускание полученного экстракта через фильтр с порогом отсечения по молекулярной массе 10 кДа для получения фракции с небольшой молекулярной массой;
(ш) осаждение полисахаридов фракции с невысокой молекулярной массой путем прибавления к ней этилового спирта;
(iv) гидролиз этих полисахаридов трифторуксусной кислотой;
(v) удаление избытка кислоты; и
(vi) осаждение гидролизованных полисахаридов с использованием этилового
(iv)
спирта; и
(vii) высушивание осадка для получения экстракта.
Трифторуксусную кислоту предпочтительно удаляют из смеси путем выпаривания.
Для работ по данному изобретению использовали имеющуюся в продаже гиалуроновую кислоту, например производства Sigma.
Композиция по данному изобретению содержит полимер гиалуроновой кислоты с молекулярной массой от 5 до 60 кДа, причем структура мономера гиалуроновой кислоты следующая:
D-глюкуроновая кислота N-ацетилглюкозамин
Гиалуроновая кислота по данному изобретению предпочтительно имеет молекулярную массу от 45 до 55 кДа. Композиция по данному изобретению предпочтительно содержит от 0,1 до 10% мае. полимера гиалуроновой кислоты, более предпочтительно от 0,1 до 5% в расчете на сухую массу композиции.
Не желая ограничивать себя какой-либо теорией, авторы данного изобретения полагают, что его преимущества обусловлены усилением межклеточных плотных контактов (TJ). Благодаря наличию плотных контактов в эпителии создается барьер, препятствующий проникновению патогенных агентов и чужеродных веществ в организм человека. Плотный контакт - это сложная структура, представляющая собой комплекс из ряда трансмембранных и цитоплазматических белков. Некоторые патогенные агенты могут преодолевать барьер, создаваемый плотными контактами, так как они выработали различные механизмы их разрушения для проникновения в ткани организма-хозяина. В результате утраты плотных контактов из-за патогенной инфекции развивается заболевание, например понос, если поражен кишечник, и пародонтит, если затронута полость рта. Состояние и гигиенический уровень тканей полости рта, кишечника и кожи зависят от стабильности плотных контактов. Авторы данного изобретения получили специфическую комбинацию экстракта Aloe vera с гиалуроновой кислотой, которые синергически взаимодействуют с плотными контактами, повышая их стабильность и увеличивая прочность, что обеспечивает упомянутые выше преимущества данного изобретения.
В одном из предпочтительных аспектов данного изобретения предлагается
композиция для личной гигиены, содержащая косметически приемлемую основу.
Косметически приемлемая основа берется такой, чтобы получаемый продукт был пригоден для применения на коже, в полости рта или на волосистой части головы, включая волосы.
Косметически приемлемая основа предпочтительно содержит жирные кислоты и необязательно омыленные жирные кислоты, особенно если она входит в состав крема или лосьона. Если в указанной композиции присутствуют жирные кислоты, то их количество составляет предпочтительно от 1 до 25%, предпочтительно от 3 до 20% от суммарной массы композиции. Если в указанной композиции присутствуют омыленные жирные кислоты, то их количество предпочтительно составляет от 0,1 до 10%, более предпочтительно от 0,1 до 3%. Для использования в композиции по данному изобретению особенно предпочтительны жирные кислоты, содержащие от 12 до 20 атомов углерода (С12 - С20). Еще более предпочтительны жирные кислоты, содержащие от 14 до 18 атомов углерода (С14 - Cis). В кремах предпочтительными жирными кислотами является смесь стеариновой и пальмитиновой кислот. Омыленные жирные кислоты в составе основы для крема включают соли щелочных металлов (например, натрия и калия) этих кислот. Предпочтительно "мыло" в составе крема - это калиевые соли смеси жирных кислот. Для быстро впитывающихся кремов жирные кислоты часто получают, используя продукт, называемый "hystric acid", который в основном (на 90-95%) представляет собой смесь стеариновой и пальмитиновой кислот. Использование этого продукта и его омыленного варианта в процессе изготовления композиции по данному изобретению входит в объем изобретения. Косметически приемлемая основа составляет обычно от 10% до 99,9%, предпочтительно от 50% до 99% от суммарной массы композиции. Косметически приемлемая основа по данному изобретению предпочтительно включает воду. Вода составляет предпочтительно от 35% до 90%, более предпочтительно от 50% до 85%, еще более предпочтительно от 50% до 80% от суммарной массы композиции.
Когда композиция по данному изобретению для ухода за кожей или волосистой частью головы представлена в форме геля, то она в первую очередь содержит много (от 50% до 99%) воды, загущенную одним или более полимерами. В композициях по данному изобретению можно использовать природные или синтетические полимеры. Что касается полимеров синтетического происхождения, то предпочтительны полиакрилаты.
Композиция по данному изобретению для ухода за кожей или волосистой частью головы может содержать также другие разбавители. Разбавитель играет роль агента, образующего дисперсию, или носителя для других компонентов композиции, чтобы способствовать их распределению при нанесении композиции на кожу. Помимо воды
разбавители, пригодные для композиций по данному изобретению, включают жидкие или твердые мягчительные агенты, растворители, увлажняющие агенты, загустители и порошки.
Композиции по данному изобретению при необходимости могут содержать различные другие компоненты. В руководстве CTFA Cosmetic Ingredient Handbook, Second Edition, 1992, которое полностью включается в настоящий документ посредством ссылки, описываются разнообразные косметические и фармацевтические ингредиенты (их перечень не является ограничивающим), обычно используемые в промышленном производстве средств по уходу за кожей, которые пригодны для применения в композициях по данному изобретению. Примеры таких ингредиентов включают: антиоксиданты, связующие агенты, биологические добавки, забуферивающие агенты, красители, загустители, полимеры, вяжущие агенты, ароматизаторы, увлажняющие агенты, замутняющие агенты, кондиционирующие субстанции, отшелушивающие агенты, вещества для подведения рН, консерванты, природные экстракты, эфирные масла, агенты, вызывающие в коже те или иные ощущения, субстанции, смягчающие кожу, и агенты, заживляющие кожу.
Когда композиция по данному изобретению предназначена для ухода за полостью рта, то косметически приемлемая основа является основой, приемлемой для использования в полости рта. Основу, приемлемую для полости рта, выбирают из воды, карбоната кальция, диоксида кремния или поверхностно-активного вещества, пригодного для использования в полости рта. Предпочтительно приемлемая для полости рта основа представляет собой смесь воды и поверхностно-активного вещества. Предпочтительными поверхностно-активными веществами, приемлемыми для полости рта, являются алкилсульфаты щелочных металлов или бетаин. Выбор основы, приемлемой для полости рта, зависит от формы, в которой представлена композиция по данному изобретению для применения в полости рта. Количество приемлемой для полости рта основы, включаемой в композицию по данному изобретению, также зависит от ее типа; обычно его диапазон довольно широк - от 0,05 до 99,9%, предпочтительно от 1 до 90%, более предпочтительно от 5 до 70% от общей массы композиции. Приемлемые для применения в полости рта формы композиции по данному изобретению - это антисептический ополаскиватель, зубная паста или порошок для чистки зубов, предпочтительно зубные паста или порошок.
Ополаскиватели для полости рта
Если композиция по данному изобретению представлена антисептическим ополаскивателем для полости рта, то приемлемая для полости рта основа - это смесь воды и поверхностно-активного вещества. Композиция по данному изобретению,
представленная ополаскивателем для полости рта, обладающим антимикробным действием, предпочтительно содержит поверхностно-активное вещество в количестве от 0,05 до 10%, более предпочтительно от 0,05 до 8%, наиболее предпочтительно от 0,5 до 5% от общей массы композиции. Поверхностно-активное вещество в композиции по данному изобретению предпочтительно относится к катионным, анионным или цвиттерионным агентам такого типа, предпочтительно катионным. Если используется анионное поверхностно-активное вещество, то оно предпочтительно выбирается из солей щелочных или щелочноземельных металлов и алкилсульфоновой кислоты, жирных кислот или алкилсульфатов (эфиров серной кислоты и спиртов). Если используется цвиттерионное поверхностно-активное вещество, то оно предпочтительно выбирается из бетаинов, сульфобетаинов, гидроксилсульфобетаинов или аминокарбоксилатов. Если используется катионное поверхностно-активное вещество, то оно предпочтительно выбирается из бензалкония хлорида, алкилпиридиния хлоридов или димерных поверхностно-активных веществ на основе четвертичного аммония. Зубные пасты
Композиция по данному изобретению может быть представлена в форме зубной пасты. В этом случае приемлемая для полости рта основа является абразивным материалом, например карбонатом кальция или абразивным диоксидом кремния. Если в качестве абразивного компонента берется карбонат кальция, то зубная паста будет непрозрачной. Если в качестве абразивного компонента берется диоксид кремния, то зубная паста является прозрачным гелем. Зубные пасты также предпочтительно содержат поверхностно-активное вещество в количестве от 2 до 15% от общей массы композиции. В зубных пастах предпочтительно используются анионные или амфотерные поверхностно-активные вещества. В числе анионных поверхностно-активных веществ предпочтительны алкилсульфаты щелочных металлов, более предпочтителен лаурилсульфат натрия (SLS). Используют также смеси анионных поверхностно-активных веществ. Из числа амфотерных поверхностно-активных веществ предпочтительны бетаины, более предпочтительны алкиламидопропилбетаины (в которых алкильная группа представлена неразветвленной цепью С10-С18), и наиболее предпочтителен кокоамидопропилбетаин (САРВ). Можно использовать смеси амфотерных поверхностно-активных веществ. Концентрация поверхностно-активных веществ, подходящая для применения в полости рта, составляет, как правило, от около 2 до около 15%, предпочтительно от около 2,2 до около 10%, более предпочтительно от около 2,5 до около 5% от общей массы композиции.
Непрозрачные зубные пасты
Когда в качестве абразивного компонента используется карбонат кальция, он берется обычно в количестве от 15 до 70%, более предпочтительно от 30% до 60% от общей массы композиции.
В непрозрачных зубных пастах для усиления абразивного эффекта в дополнение к карбонату кальция может содержаться абразивный диоксид кремния. Абразивный диоксид кремния берется в количестве от 4 до 15%, предпочтительно от 6 до 12%, более предпочтительно от 7 до 10%. В альтернативном варианте в состав зубной пасты входит перлит в количестве от 0,01 до 2%, предпочтительно от 0,1 до 0,8%, более предпочтительно от 0,3 до 0,7% от общей массы композиции.
В состав таких зубных паст обычно входит вода в количестве от 15 до 40%, предпочтительно от 20 до 30% от общей массы композиции.
Предпочтительные композиции по данному изобретению включают увлажняющий агент, например ксилит, глицерин или сорбит. Особенно предпочтительны глицерин и сорбит. Предпочтительно композиции по данному изобретению включает от 0,1 до 20% мае. увлажняющего агента. Более предпочтительные композиции включают от 1 до 15% мае. увлажняющих агентов; еще более предпочтительные композиции по данному изобретению включают от 5 до 13% мае. увлажняющих агентов.
Гелевые зубные пасты
Предпочтительные композиции для изготовления гелевых зубных паст содержат абразивный диоксид кремния. Такие зубные пасты предпочтительно характеризуются низким показателем преломления в диапазоне 1,41 - 1,47, предпочтительно 1,435 - 1,445, более предпочтительно, чтобы в этих пастах средний размер частиц составлял от 5 до 15 мкм, площадь поверхности, определенная по методу Брунауэра, Эмметта и Теллера (BET) с использованием азота, составляла от 10 м2/г до 100 м2/г, и поглощение масла составляло 70 - 150 см3/100 г. Количество абразивного диоксида кремния в композиции по данному изобретению, как правило, составляет от 2 до 60% мае, обычно 2-20% мае. и более предпочтительно от 5 до 12% мае.
В состав гелевых зубных паст также может входить загущающий диоксид кремния. Обычно его количество составляет от 4 до 12%, предпочтительно от 5 до 10% от суммарной массы композиции. В гелевых зубных пастах содержится вода в количестве, как правило, от 8 до 14%, предпочтительно от 8 до 10% от суммарной массы композиции. Это количество воды берется в композиции только из водных растворов других ингредиентов, например сорбита.
В состав зубных паст любого типа (непрозрачных или же гелевых) могут также
входить агенты, противодействующие кариесу, связующие агенты, загустители, ароматизаторы, стабилизирующие агенты, полимеры, витамины, забуферивающие вещества и агенты, противодействующие образованию зубного камня.
В другом аспекте данного изобретения предлагается способ обеспечения усиленной иммунной защиты внешней поверхности тела человека или животного, включающий этап применения композиции по данному изобретению. Под усиленной иммунной защитой имеется в виду более эффективная иммунная защита, чем та, которая обеспечивается одним только экстрактом Aloe vera или одной только гиалуроновой кислотой.
В еще одном аспекте данного изобретения предлагается композиция для личной гигиены, содержащая экстрактом Aloe vera и полимерную гиалуроновую кислоту с молекулярной массой от 5 до 60 кДа, причем мономер гиалуроновой кислоты имеет следующую структуру:
D-глюкуроновая кислота N-ацетилглюкозамин
с целью обеспечения усиленной иммунной защиты внешней поверхности тела человека или животного.
В еще одном аспекте данного изобретения описано применение предлагаемой композиции для личной гигиены с целью обеспечения усиленной иммунной защиты внешней поверхности тела человека или животного.
Указанное применение предпочтительно является нетерапевтическим.
Ниже изобретение иллюстрируется с помощью следующих неограничивающих примеров.
Примеры
Примеры А - С и 1. Эффективность фракции Aloe vera в сочетании с полимерной гиалуроновой кислотой в отношении усиления межклеточных плотных контактов В соответствии с описанием ниже были приготовлены различные образцы. Получение фракций алоэ
Использовали имеющийся в продаже порошок из геля (водного экстракта) листьев Aloe vera, высушенного распылением. Его растворяли в воде. Путем эксклюзионной хроматографии и центрифугирования получали фракцию с молекулярной массой менее 10
кДа. Эту фракцию концентрировали, чтобы сократить объем (приблизительно с 5 мл до 1 мл) и прибавляли к полученному концентрату пятикратный объем этилового спирта, чтобы осадить полисахариды. Эту смесь оставляли на 30 минут для полного осаждения. Затем ее центрифугировали и собирали осадок. Полученный осадок три раза промывали этиловым спиртом и высушивали. Таким образом получали фракцию полисахаридов алоэ (F1).
Проводили гидролиз фракции F1 трифторуксусной кислотой (TFA) (1 rFl в 2,5 мл 2М TFA) с обратным холодильником в течение 2 часов. После гидролиза раствор концентрировали до сухого состояния. Трифторуксусную кислоту полностью удаляли путем многократной обработки толуолом/метиловым спиртом.
К полученному высушенному материалу добавляли 1,5 мл воды, чтобы он полностью растворился. К этому раствору прибавляли пятикратный объем этилового спирта, чтобы осадить частично гидролизованные полисахариды. Полисахариды отделяли от этого раствора путем центрифугирования, несколько раз промывали этиловым спиртом и высушивали, чтобы получить наиболее предпочтительную фракцию, которую обозначили F2.
Пример А. Контроль - образец с клетками без обработки.
Пример В. Клетки обрабатывали фракцией F2 Aloe vera (концентрация 500 мкг/мл), полученной, как описано выше. Эта фракция характеризовалась молекулярной массой около 2 кДа.
Пример С. Клетки обрабатывали гиалуроновой кислотой (1 мг/мл), имеющейся в продаже.
Пример 1. Клетки обрабатывали гиалуроновой кислотой (1 мг/мл) и фракцией F2, полученной, как описано выше (концентрация 500 мкг/мл). Эта фракция характеризовалась молекулярной массой около 2 кДа. Содержание гидролизованных полисахаридов в ней по результатам измерений составляло -91%, содержание полифенолов -2%.
В описанных выше образцах определяли усиление межклеточных плотных контактов; для этого проделывали следующее.
Измерение трансэпителиального электрического сопротивления (TEER).
Величина трансэпителиального электрического сопротивления характеризует стабильность барьера, создаваемого межклеточными плотными контактами. Процедура измерения состоит в следующем.
1. В лунки 24-луночного планшета помещали вкладыши Millipore (Millipore; номер по каталогу PIHT12R48).
2. В каждую лунку вносили 500 мкл среды так, чтобы она находилась снаружи вкладыша.
3. Во вкладыши высевали кератиноциты (LONZA, номер по каталогу 192907), обработанные трипсином и ресуспендированные в среде KGM (LONZA, номер по каталогу СС3111), в количестве 80 ООО клеток на лунку (в 500 мкл среды) и инкубировали при температуре 37°С в атмосфере, содержащей 5% CCh.
4. В День 1 в каждой лунке измеряли трансэпителиальное электрическое сопротивление с помощью вольтметра-омметра Millicell ERS-2 (Millipore).
5. Использованную среду в лунках заменяли свежей средой KGM/активные вещества (200 мкл внутри камеры и 800 мкл вне камеры) и инкубировали при температуре 37°С в атмосфере, содержащей 5% CCh.
6. Действия по пунктам 4-5 повторяли в День 5.
7. Опыт заканчивали добавлением гипохлорита натрия (для безопасного удаления клеток).
В приведенной ниже таблице представлены данные о трансэпителиальном электрическом сопротивлении в день 5, коррелирующем со стабильностью барьера, создаваемого межклеточными плотными контактами, в конце Дня 5. В таблице 1 представлены данные об эффективности по результатам измерения трансэпителиального электрического сопротивления.
Таблица 1
ТТ'ПТ/ГЛ/ТР'П
Значение
Стандартное
A AUM1V1CU
TEER в день 5
отклонение
1,3
1197
12,6
107
2,9
1933
64,3
Данные, представленные в таблице 1, показывают, что экстракт Aloe vera в сочетании с гиалуроновой кислотой, характеризующейся молекулярной массой по данному изобретению (Пример 1) обеспечивает синергическое усиление плотных контактов, свидетельствующее об улучшенной иммунной защите по сравнению с тем, что наблюдается при воздействии отдельно взятых компонентов этого сочетания.
Ниже описан другой ряд опытов, проведенных для того, чтобы различить положительный эффект композиции по данному изобретению и эффект в сравнительных контрольных опытах, как описано ниже.
Пример D. Клетки обрабатывали гиалуроновой кислотой (1 мг/мл), полученной из коммерческих источников.
Пример Е. Клетки обрабатывали водным экстрактом геля Aloe vera, полученным после удаления фракции с молекулярной массой менее 10 кДа, как описано в предыдущем разделе (фракция, характеризующаяся молекулярной массой более 10 кДа), в концентрации 500 мкг/мл.
Пример F. Клетки обрабатывали водным экстрактом геля Aloe vera, полученным после удаления фракции с молекулярной массой менее 10 кДа, как описано в предыдущем разделе (фракция, характеризующаяся молекулярной массой более 10 кДа), в концентрации 500 мкг/мл и гиалуроновой кислотой (1 мг/мл).
Пример 2. Клетки обрабатывали гиалуроновой кислотой (1 мг/мл) и фракцией F2, полученной, как описано выше, в концентрации 500 мкг/мл. Эта фракция характеризовалась молекулярной массой около 2 кДа. Содержание гидролизованных полисахаридов в ней по результатам измерений составляло -91%, содержание полифенолов -2%.
Протокол эксперимента и измерения трансэпителиального электрического сопротивления были такими же, как описано выше. Результаты этих опытов суммированы в таблице 2.
Из этой таблицы следует, что композиция по данному изобретению (Пример 2; содержит гидролизованные трифторуксусной кислотой полисахариды и гиалуроновую кислоту) обеспечивает значительное усиление межклеточных плотных контактов по сравнению с Примерами D, Е и F.
ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ
1. Композиция для личной гигиены, содержащая
(i) экстракт Aloe vera; и
(ii) полимерную гиалуроновую кислоту с молекулярной массой от 5 до 60 кДа, причем структура мономера гиалуроновой кислоты следующая:
D-глюкуроновая кислота N-ацетилглюкозамин
где экстракт Aloe vera содержит от 60 до 95% мае. гидролизованных полисахаридов с молекулярной массой в диапазоне 2-3 кДа и от 0,1 до 20% мае. полифенолов.
2. Композиция по п. 1, в которой полисахариды гидролизованы с использованием трифторуксусной кислоты (TFA).
3. Композиция по любому из предыдущих пунктов, в которой экстракт Aloe vera содержит от 0,1 до 2% мае. полифенолов.
4. Композиция по любому из предыдущих пунктов, содержащая более 30% мае. полисахаридов, включающих полимерный скелет
5. Композиция по любому из предыдущих пунктов, в которой полимерная гиалуроновая кислота имеет молекулярную массу от 45 кДа до 55 кДа.
6. Композиция по любому из предыдущих пунктов, содержащая от 0,1 до 10% мае. экстракта Aloe vera.
7. Композиция по любому из предыдущих пунктов, содержащая от 0,1 до 10% мае. полимерной гиалуроновой кислоты.
8. Композиция по любому из предыдущих пунктов, дополнительно содержащая косметически приемлемую основу.
9. Способ обеспечения усиленной иммунной защиты внешней поверхности тела человека или животного, включающий этап, на котором наносят композицию по любому из предыдущих пунктов.
(19)
(19)
(19)