|
|
больше ...
Термины запроса в документе
Реферат
[RU] Изобретение обеспечивает средство для борьбы с болезнями растений с низким содержанием активных ингредиентов. Средство для борьбы с болезнями растений, составляющее предмет изобретения, содержит в качестве активных ингредиентов (i) соединение триазола, которое соответствует общей формуле (I), и (ii) флуксапироксад, где X представляет собой атом хлора или атом фтора. 
Полный текст патента
(57) Реферат / Формула:
Изобретение обеспечивает средство для борьбы с болезнями растений с низким содержанием активных ингредиентов. Средство для борьбы с болезнями растений, составляющее предмет изобретения, содержит в качестве активных ингредиентов (i) соединение триазола, которое соответствует общей формуле (I), и (ii) флуксапироксад, где X представляет собой атом хлора или атом фтора.
ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ
Название изобретения: СРЕДСТВО ДЛЯ БОРЬБЫ С БОЛЕЗНЯМИ РАСТЕНИЙ, СПОСОБ БОРЬБЫ С БОЛЕЗНЯМИ РАСТЕНИЙ И ПРОДУКТ ДЛЯ БОРЬБЫ С БОЛЕЗНЯМИ РАСТЕНИЙ
Область применения
[0001] Настоящее изобретение относится к средству для борьбы с болезнями растений, способу борьбы с болезнями растений и продукту для борьбы с болезнями растений. Более конкретно, настоящее изобретение относится к композиции для борьбы с болезнями растений, которая содержит два типа активных ингредиентов, способу борьбы с болезнями растений, в котором применяется композиция для борьбы с болезнями растений, и продуктам для борьбы с болезнями растений, которые содержат соответствующие два типа активных ингредиентов.
Уровень техники
[0002] В патентной литературе 1 описывают производное соединение 2-
(галогенированного углеводород-замещенного)-5-бензил-1 -
азолилметилциклопентанола как соединение, которое может применяться в качестве активного ингредиента средства, такого как сельскохозяйственное/садоводческое средство или средство для защиты промышленных материалов.
[0003] В патентной литературе 2 описывают производное соединение анилида пиразолкарбоновой кислоты, которое можно использовать для борьбы с вредными микроорганизмами.
Список библиографических ссылок
Патентная литература
[0004] ПТЛ 1: Международная публикация № WO2011/070771 (дата публикации: 16 июня 2011 г.)
ПТЛ 2: Японский перевод международной заявки РСТ, Токухио (Tokuhyo) № 2008-530059 А (дата публикации: 7 августа 2008 г.)
[Краткое описание изобретения]
[Техническая проблема]
[0005] Борьба с болезнями путем применения средства для борьбы с болезнями растений связана с такими проблемами, как (i) влияние на нецелевые организмы, (и) влияние на окружающую среду и (iii) возникновение патогенов, устойчивых к действию фунгицида. Поэтому существует значительная потребность в химических веществах, способных демонстрировать сильный эффект при уменьшении количества распыляемых химических веществ для снижения токсического воздействия на нецелевые организмы, снижения отрицательного влияния на окружающую среду и снижения возникновения патогенов, устойчивых к действию фунгицида.
[0006] Настоящее изобретение было создано с учетом этих проблем, а основной целью настоящего изобретения является предоставление средства для борьбы с болезнями растений, которое демонстрирует эффект, эквивалентный эффекту обычно применяемых химических веществ даже при меньшем, по сравнению с обычно применяемыми веществами, количестве распыляемого средства для борьбы с болезнями растений.
[Решение проблемы]
[0007] Для достижения цели средство для борьбы с болезнями растений, составляющее предмет настоящего изобретения, выполнено с возможностью
содержать в качестве активных ингредиентов (i) флуксапироксад и (и) соединение триазола, которое соответствует общей формуле (I),
[0008] [Формула 1]
[0009] где X представляет собой атом хлора или атом фтора.
[0010] Для достижения цели способ борьбы с болезнями растений организован так, что включает в себя стадию проведения обработки листьев или альтернативных способов обработки с применением средства для борьбы с болезнями растений.
[ООП] Для достижения цели продукт для борьбы с болезнями растений, составляющий предмет настоящего изобретения, выполнен с возможностью содержать по отдельности флуксапироксад и соединение триазола, которое соответствует общей формуле (I),
[0012] [Формула 2]
[0013]
где X представляет собой атом хлора или атом фтора,
причем флуксапироксад и соединение триазола, которые являются активными ингредиентами, необходимо смешивать друг с другом перед применением.
[Полезные эффекты изобретения]
[0014] Средство для борьбы с болезнями растений, составляющее предмет
настоящего изобретения, содержит два типа соединений, таким образом демонстрируя значительный синергетический эффект.
[Описание вариантов осуществления изобретения]
[0015] В нижеследующем описании будет рассматриваться вариант осуществления настоящего изобретения.
[0016] (Активный ингредиент)
Средство для борьбы с болезнями растений, составляющее предмет настоящего изобретения, является так называемой присадкой и содержит в качестве активных ингредиентов флуксапироксад и соединение триазола, которое соответствует общей формуле (I) (здесь и далее именуемое соединением триазола (I)),
[0017] [Формула 3]
[0018] где X представляет собой атом хлора или атом фтора.
[0019] Соединение триазола (I) формирует (i) соль присоединения
кислоты, к которой присоединяется неорганическая кислота или органическая кислота, или (ii) металлокомплекс, поскольку соединение триазола (I) имеет
1,2,4-триазол группу. Образованные таким способом соль присоединения кислоты или металлокомплекс можно применять в качестве соединения триазола (D-
[0020] Соединение триазола (I) содержит три асимметричных углерода.
Поэтому соединение триазола (I) имеет различные стереоизомеры (энантиомеры или диастереомеры) и состоит из смеси стереоизомеров или одного стереомера, в зависимости от его композиции. Поэтому возможно применение по меньшей мере одного из стереоизомеров в качестве активного ингредиента средства для борьбы с болезнями растений.
[0021] Соединение триазола (I) может быть получено обычным, широко
известным способом, например способом, описанным в патентной литературе 1.
[0022] Флуксапироксад - это тривиальное название З-дифторметил-1-
метил-К-(3',4',5'-трифторбифенил-2-ил)-пиразол-4-карбоксамида, представляющего собой соединение, которое соответствует следующей общей формуле (II).
[0023] [Формула 4]
[0024] Флуксапироксад может быть получен обычным, широко известным
способом, например способом, описанным в патентной литературе 2.
[0025] Как соединение триазола (I), так и флуксапироксад демонстрируют эффект борьбы с болезнями различных сельскохозяйственных культур. Средство для борьбы с болезнями растений, которое содержит соединение триазола (I) и
флуксапироксад, демонстрирует синергетический эффект по сравнению со средством для борьбы с болезнями растений, которое содержит только соединение триазола (I) или флуксапироксад.
[0026] Для демонстрации синергетического эффекта соотношение соединения триазола (I) и флуксапироксада в смеси может лежать в широком диапазоне. Например, соотношение по весу в смеси может попадать в диапазон от 1000:1 до 1:1000 и предпочтительно от 100:1 до 1:100. В частности, соотношение в смеси более предпочтительно попадает в диапазон от 20:1 до 1:80 и наиболее предпочтительно от 2:1 до 1:8.
[0027] (Средство для борьбы с болезнями растений)
Средство для борьбы с болезнями растений может содержать в своем составе вспомогательное средство, такое как твердый носитель, суспендирующий носитель (разбавитель) или поверхностно-активное вещество, в дополнение к соединению триазола (I) и флуксапироксаду. Следовательно, средство для борьбы с болезнями растений может иметь различные дозированные формы, такие как порошковидный состав, смачиваемый порошок, гранулы или эмульгируемый концентрат.
[0028] Общее количество соединения триазола (I) и флуксапироксада в средстве для борьбы с болезнями растений предпочтительно составляет от 0,1 % до 95% по весу, более предпочтительно от 0,5% до 90% по весу и наиболее предпочтительно от 2% до 80% по весу средства для борьбы с болезнями растений.
[0029] Примеры твердого носителя, который применяют в качестве вспомогательного средства в составе, включают в себя тальк, каолин, бентонит, диатомит, белую сажу и глину. Примеры суспендирующего носителя, который применяют в качестве вспомогательного средства в составе, включают в себя воду, ксилол, толуол, хлорбензол, циклогексан, циклогексанон, диметилсульфоксид, диметилформамид и спирт. Поверхностно-активное
вещество может применяться в зависимости от его воздействия. В случае, когда средство для борьбы с болезнями растений представляет собой эмульгируемый концентрат, в качестве поверхностно-активного вещества могут применять, например, эфир полиоксиэтиленалкиларила или полиоксиэтиленсорбитан монолаурат. В случае, когда средство для борьбы с болезнями растений представляет собой дисперсант, в качестве поверхностно-активного вещества могут применять, например, лигносульфонат или дибутилнафталинсульфонат. В случае, когда средство для борьбы с болезнями растений представляет собой смачиваемое средство, в качестве поверхностно-активного вещества могут применять, например, алкилсульфонат или алкилфенилсульфонат.
[0030] Средство для борьбы с болезнями растений может быть
использовано в исходной форме. Альтернативно, средство для борьбы с болезнями растений может быть использовано после разбавления с помощью разбавителя, такого как вода, до предварительно заданной концентрации. Необходимо отметить, что при разбавлении таким способом средство для борьбы с болезнями растений предпочтительно содержит активные ингредиенты, общая концентрация которых попадает в диапазон от 0,001% до 1,0% по отношению к полному количеству разбавленного таким способом средства для борьбы с болезнями растений.
[0031] Поскольку средство для борьбы с болезнями растений демонстрирует синергетический эффект, можно уменьшить используемое количество соединения активного ингредиента с достижением эффекта, эквивалентного проявляемому средством для борьбы с болезнями растений, которое содержит только соединение триазола (I) или флуксапироксад. Это делает возможным снижение токсического воздействия на нецелевые организмы и снижение отрицательного влияния на окружающую среду. Возможно также уменьшить используемые количества соединения триазола (I) и флуксапироксада. Поэтому можно ожидать снижения возникновения патогенов, устойчивых к действию фунгицида. Помимо этого, средство для борьбы с болезнями растений в настоящем варианте осуществления содержит в качестве
активных ингредиентов, которые демонстрируют эффект борьбы с болезнями растений, два активных ингредиента, молекулярные структуры которых существенно отличаются друг от друга. Это позволяет применять средство для борьбы с болезнями растений для борьбы с широким спектром болезней.
[0032] Средство для борьбы с болезнями растений может быть
приготовлено смешиванием средств, приготовленных по отдельности и содержащих соответствующие активные ингредиенты. Следовательно, настоящее изобретение включает продукт для борьбы с болезнями растений, который включает в себя соединение триазола (I) и флуксапироксад в форме отдельных препаратов, которые смешивают друг с другом перед применением для борьбы с болезнями растений.
[0033] (Эффект борьбы с болезнями растений)
Средство для борьбы с болезнями растений, составляющее предмет настоящего изобретения, проявляет эффект борьбы с широким спектром болезней растений. Ниже описываются примеры болезней, на которые действует средство для борьбы с болезнями растений, составляющее предмет настоящего изобретения.
[0034] Средство для борьбы с болезнями растений действует на болезни
пшеницы, такие как мучнистая роса пшеницы (Erysiphe graminis f. sp tritici), бурая ржавчина пшеницы (Puccinia recondita), желтая ржавчина пшеницы (Puccinia striiformis), глазковая пятнистость пшеницы (Pseudocercosporella herpotrichoides), фузариозное увядание пшеницы (Fusarium graminearam, Microdochium nivale), септориоз колосковой чешуи пшеницы (Phaeosphaeria nodorum), пятнистость листьев пшеницы (Septoria tritici), розовая снежная плесень пшеницы (Microdochium nivale), выпревание пшеницы (Gaeumannomyces graminis), пятнистость чешуи пшеницы (Epicoccum spp) и желтая пятнистость пшеницы (Pyrenophora tritici-repentis).
[0035] Средство для борьбы с болезнями растений также действует на
такие болезни растений, как ржавчина сои (Phakopsora pachyrhizi, Phakopsora meibomiae), пирикуляриоз риса (Pyricularia grisea), бурая пятнистость риса (Cochliobolus miyabeanus), пятнистость листьев риса (Xanthomonas oryzae), ризоктониоз риса (Rhizoctonia solani), стеблевая гниль риса (Helminthosporium sigmoideun), болезнь баканаэ риса (Gibberella fujikuroi), питиозная корневая гниль риса (Pythium aphanidermatum), мучнистая роса яблони (Podosphaera leucotricha), парша яблони (Venturia inaequalis), монилиоз побегов яблони (Monilinia mali), альтернариоз яблони (Alternaria alternata), рак яблони (Valsa mali), черная пятнистость груши (Alternaria kikuchiana), мучнистая роса груши (Phyllactinia pyri), ржавчина груши (Gymnosporangium asiaticum), парша груши (Venturia nashicola), мучнистая роса винограда (Uncinula necator), ложная мучнистая роса винограда (Plasmopara viticola), гниль ягод винограда (Glomerella cingulata), мучнистая роса ячменя (Erysiphe graminis f. sp hordei), стеблевая ржавчина ячменя (Puccinia graminis), желтая ржавчина ячменя (Puccinia striiformis), полосатая пятнистость ячменя (Pyrenophora graminea), окаймленная пятнистость ячменя (Rhynchosporium secalis), мучнистая роса тыквы (Sphaerotheca fuliginea), антракноз тыквы (Colletotrichum lagenarium), ложная мучнистая роса огурца (Pseudoperonospora cubensis), фитофторозная гниль огурца (Phytophthora capsici), мучнистая роса томата (Erysiphe cichoracearam), альтернариоз томата (Alternaria solani), мучнистая роса баклажана (Erysiphe cichoracearam), мучнистая роса клубники (Sphaerotheca humuli), мучнистая роса табака (Erysiphe cichoracearam), церкоспорозная пятнистость листьев сахарной свеклы (Cercospora beticola), пузырчатая головня кукурузы (Ustilago maydis), бурая гниль сливы (Monilinia fracticola), поражающие различные растения серая гниль (Botrytis cinerea), склеротиниозная гниль (Sclerotinia sclerotioram), пыльная головня ячменя (Ustilago nuda), ржавчина винограда (Phakopsora ampelopsidis), бурая пятнистость табака (Alternaria longipes), альтернариоз картофеля (Alternaria solani), бурая пятнистость сои (Septoria glycines), пурпурный церкоспороз сои (Cercospora kikuchii), фузариозное увядание арбуза (Fusarium oxysporam f.sp.niveum), фузариозное увядание огурца (Fusarim oxysporam
f.sp.cucumerinum), голубая плесень цитрусовых (Penicillium italicum), фузариозное пожелтение дайкона (Fusarium oxysporam f.sp.raphani), антракноз кукурузы (Colletotrichum graminicola), глазковая пятнистость кукурузы (Kabatiella zeae), серая пятнистость листьев кукурузы (Cercospora zeae-maydis), северный гельминтоспориоз кукурузы (Setosphaeria turcica), северный гельминтоспориоз кукурузы (Cochliobolus carbonum), пятнистость листьев кукурузы (Physoderma maydis), ржавчина кукурузы (Puccinia spp), бурая пятнистость кукурузы (Bipolaris maydis), желтая пятнистость кукурузы (Phyllosticta maydis), фузариозная гниль кукурузы (Gibberella zeae), сетчатая пятнистость ячменя (Pyrenophora teres), фузариозная гниль ячменя (Fusarium graminearam, Microdochium nivale) и ржавчина сахарного тростника (Puccinia spp).
[0036] Средство для борьбы с болезнями растений, составляющее предмет
настоящего изобретения, демонстрирует исключительно хорошие результаты в борьбе с болезнями пшеницы из вышеперечисленных. Следовательно, средство для борьбы с болезнями растений подходит для применения в борьбе с болезнями пшеницы. При этом средство для борьбы с болезнями растений не ограничено таким применением.
[0037] Примеры подходящих растений включают в себя (i) дикие растения, (й) сорта культурных растений, (Hi) растения и сорта культурных растений, которые получены общеиспользуемыми методами биологической селекции, такими как гибридизация или слияние протопластов, и (iv) генетически модифицированные растения и генетически модифицированные сорта культурных растений, которые получены методом генетической инженерии. Примеры генетически модифицированных растений и генетически модифицированных сортов культурных растений включают в себя (i) культуры, устойчивые к гербицидам, (и) культуры, устойчивые к насекомым-вредителям, в которые введены гены, производящие инсектицидные протеины, (iii) устойчивые к болезням культуры, в которые введены гены, производящие индукторы болезнеустойчивости, (iv) культуры с улучшенным вкусом, (v)
культуры с улучшенной продуктивностью и (vi) культуры с улучшенной сохраняемостью. Более конкретные примеры генетически модифицированных сортов культурных растений включают в себя ROUNDUP READY, LIBERTYLINK, CLEARFIELD, YIELDGARD, HERCULEX, и BOLLGARD, все из которых являются зарегистрированными торговыми марками.
[0038] (Способ борьбы с болезнями растений)
Средство для борьбы с болезнями растений, составляющее предмет настоящего изобретения, может быть использовано не только для обработки листьев, например внекорневого внесения, но также для альтернативных способов обработки, например обработки семян, пропитывания почвы или обработки поверхности воды. Поэтому способ борьбы с болезнями растений, составляющий предмет настоящего изобретения, включает в себя стадию проведения обработки листьев или альтернативных способов обработки с применением средства для борьбы с болезнями растений. Необходимо отметить, что альтернативные способы обработки могут требовать меньших трудозатрат по сравнению с обработкой листьев.
[0039] При обработке семян средство для борьбы с болезнями растений наносят на семена посредством, например, (i) смешения порошковидного состава или смачиваемого порошка средства для борьбы с болезнями растений с семенами и последующего перемешивания, или (й) погружения семян в суспензию смачиваемого порошка средства для борьбы с болезнями растений. Общее количество активных ингредиентов, которое следует применять при обработке семян в расчете на каждые 100 кг семян, попадает, например, в диапазон от 0,01 г до 10 000 г и предпочтительно в диапазон от 0,1 г до 1000 г. Семена, на которые было нанесено средство для борьбы с болезнями растений, можно использовать тем же образом, что и обычные семена.
[0040] При обработке пропиткой почвы, например, (i) гранулы средства для борьбы с болезнями растений (i) помещают в лунки, в которые будут пересажены проростки, или (й) распыляют вокруг лунок. Альтернативно,
например, гранулы и смачиваемый порошок средства для борьбы с болезнями растений вносят в почву вокруг семян или растений. Общее количество активных ингредиентов, которое следует применять на каждый квадратный метр сельскохозяйственного/садоводческого земельного участка при обработке пропиткой почвы, попадает, например, в диапазон от 0,01 г до 10 000 г и предпочтительно в диапазон от 0,1 г до 1000 г.
[0041] При обработке поверхности воды, например, гранулы средства для борьбы с болезнями растений вносят в воду затопляемых полей. Общее количество активных ингредиентов, которое следует применять на каждые десять акров затопляемых полей при обработке поверхности воды, попадает, например, в диапазон от 0,1 г до 10 000 г и предпочтительно в диапазон от 1 г до 1000 г.
[0042] Общее количество активных ингредиентов, которое следует
применять на каждый гектар сельскохозяйственного/садоводческого земельного участка, такого как поле, затопляемое поле, фруктовый сад или теплица, при обработке листьев, попадает, например, в диапазон от 20 г до 5000 г и предпочтительно в диапазон от 50 г до 2000 г.
[0043] Необходимо отметить, что количество и концентрация активных ингредиентов, которые следует применять, изменяются в зависимости от условий, таких как (i) дозированная форма активных ингредиентов, (й) время их применения, (iii) способ их применения, (iv) место их применения и (v) целевые культуры, для которых они применяются. Следовательно, количество активных ингредиентов, которое следует применять, не ограничено вышеописанным количеством, а может быть увеличено или уменьшено и выходить за пределы вышеупомянутых диапазонов.
[0044] (Краткое описание изобретения)
Средство для борьбы с болезнями растений, составляющее предмет настоящего изобретения, содержит в качестве активных ингредиентов
(i) флуксапироксад и (ii) соединение триазола, которое соответствует вышеупомянутой общей формуле (I).
[0045] Предпочтительно составлять средство для борьбы с болезнями растений, составляющее предмет настоящего изобретения, таким образом, что соотношение по весу в смеси соединения триазола к флуксапироксаду попадает в диапазон от 20:1 до 1:80.
[0046] Предпочтительно составлять средство для борьбы с болезнями растений, составляющее предмет настоящего изобретения, таким образом, что соотношение по весу в смеси соединения триазола к флуксапироксаду попадает в диапазон от 2:1 до 1:8.
[0047] Предпочтительно, чтобы средство для борьбы с болезнями растений, составляющее предмет настоящего изобретения, было предназначено для борьбы с болезнями пшеницы.
[0048] Способ борьбы с болезнями растений, составляющий предмет
настоящего изобретения, включает в себя стадию проведения обработки листьев или альтернативных способов обработки с применением вышеупомянутого средства для борьбы с болезнями растений.
[0049] Продукт для борьбы с болезнями растений, составляющий предмет настоящего изобретения, содержит по отдельности флуксапироксад и соединение триазола, которое соответствует вышеупомянутой общей формуле (I), причем флуксапироксад и соединение триазола, являющиеся активными ингредиентами, необходимо смешивать друг с другом перед применением.
[0050] В следующих примерах более подробно описан вариант осуществления настоящего изобретения. Совершенно очевидно, что настоящее изобретение не ограничено приведенными примерами и, следовательно, примеры могут быть модифицированы в некоторых деталях. Более того, настоящее изобретение не ограничено описанием упомянутого варианта
осуществления и поэтому может быть модифицировано специалистом в данной области в пределах формулы изобретения. А именно, вариант осуществления, полученный из соответствующей комбинации технических средств, описанных в различных вариантах осуществления, является входящим в объем настоящего изобретения. Все документы, упоминаемые в описании изобретения, используются как ссылки.
[Примеры]
[0051] <Пример получения 1: синтез (lRS,2SR,5SR)-5-(4-xnop6eH3KJi)-2-хлорметил-2-метил-1 -(1Н-1,2,4-триазол-1 -илметил)-циклопентанола (соединение 1-1 )>
[0052] В атмосфере аргона 3-(4-хлорбензил)-2-гидрокси-1-метил-2-(1Н-1,2,4-триазол- 1-илметил)-циклопентилметиловый эфир (lRS,2RS,3SR)-n-толуолсульфоновой кислоты (0,0245 ммоль) растворяли в обезвоженном ДМ ФА (диметилформамид) (0,24 мл). После этого в полученный раствор добавляли хлорид лития (0,245 ммоль) и полученную смесь перемешивали при температуре 100 градусов по Цельсию в течение полутора часов. Затем в реакционную суспензию добавляли этилацетат (2 мл), а затем реакционную суспензию промывали насыщенным рассолом. Полученный таким образом органический слой осушали с помощью безводного сульфата натрия, а затем концентрировали. Полученный концентрат очищали с помощью колоночной хроматографии на силикагеле с выделением следующего соединения 1-1.
Выход: 58%
[0053] ^-ЯМР (400 МГц, CDC13) дельта: 1,18 (ЗН, с), 1,46 (2Н, м), 1,70
(Ш, м), 1,92 (2Н, м), 2,35 (2Н, м), 3,26 (Ш, д, J = 10,8 Гц), 3,57 (Ш, д, J = 10,8 Гц), 4,06 (Ш, с), 4,25 (Ш, д, J = 14.2 Гц), 4,54 (Ш, д, J = 14,2 Гц), 6,98 (2Н, д, J = 8,4 Гц), 7.21 (2Н, д, J = 8,4 Гц), 8,02 (Ш, с) и 8,19 (Ш, с)
[0054] <Пример получения 2: синтез (lRS,2SR,5SR)-2-xnopMeran-5-(4-фторбензил)-2-метил-1 -(1Н-1,2,4-триазол-1 -илметил)-циклопентанола (соединение 1-2)>
[0055] Следующее соединение 1-2 было получено путем проведения того
же процесса, как и в примере получения 1, за исключением того, что в качестве исходного материала использовали 3-(4-фторбензил)-2-гидрокси-1-метил-2-(1Н-1,2,4-триазол- 1-илметил)-циклопентилметиловый эфир (lRS,2RS,3SR)-n-толуолсульфоновой кислоты, который был получен с применением способа, описанного в патентной литературе 1, и широко используемого способа.
Выход: 99,6%
[0056] ^-ЯМР^БСГз) дельта: 1,18 (ЗН, с), 1,41-1,53 (2Н, м), 1,65-1,76
(Ш, м), 1,89-1,98 (2Н, м), 2,28-2,38 (2Н, м), 3,26 (Ш, д, J = 10,8 Гц), 3,57 (Ш, д, J = 10,8 Гц), 4,05 (Ш, с), 4,25 (Ш, д, J = 14,2 Гц), 4,54 (Ш, д, J = 14,2 Гц), 6,92 (2Н, т, J = 8,7 Гц), 7,00 (2Н, дд, J = 8,7, 5,5 Гц), 8,01 (Ш, с) или 8,19 (Ш, с)
[0057] <Пример приготовления смеси 1 (смачиваемый порошок)>
В этом примере 25 частей соединения 1-1, 25 частей флуксапироксада, 5 частей лигносульфоната, 3 части алкилсульфоновой кислоты и 42 части диатомита измельчали и смешивали с образованием смачиваемого порошка. Смачиваемый порошок применяли растворенным в воде.
[0058] <Пример приготовления смеси 2 (порошковидный состав)>
В этом примере 3 части соединения 1-1, 3 части флуксапироксада, 40 частей глины и 54 частей талька измельчали и смешивали с образованием порошковидного состава. Применяли порошковидный состав.
[0059] <Пример приготовления смеси 3 (гранулы)>
В этом примере 2,5 части соединения 1-1, 2,5 части флуксапироксада, 43 части бентонита, 45 частей глины и 7 частей
лигносульфоната смешивали до однородного состояния, замешивали с водой, формировали в гранулы с использованием экструзионного гранулятора, а затем сушили с образованием гранул.
[0060] <Пример приготовления смеси 4 (эмульгируемый концентрат)>
В этом примере 5 частей соединения 1-1, 5 частей флуксапироксада, 10 частей эфира полиоксиэтиленалкиларила, 3 части полиоксиэтиленсорбитан монолаурата и 77 частей ксилола смешивали до однородного состояния и растворяли с образованием эмульгируемого концентрата.
[0061] <Пример испытания 1. Испытание для установки эффективности соединения 1-1 и флуксапироксада в борьбе с фузариозным увяданием пшеницы>
[0062] Соединение 1-1 и флуксапироксад, который был синтезирован с
применением способа, описанного в патентной литературе 2, и широко известного способа, смешивали в заранее заданном соотношении. Исследовали синергетический эффект данной смеси на фузариозное увядание пшеницы. Были подготовлены колоски, отрезанные от растений пшеницы (сорт: NORIN № 61) в фазе цветения. Была приготовлена химическая суспензия, содержавшая соединение 1-1 и флуксапироксад, а затем заранее определенное количество химической суспензии распылили над отрезанными колосками. Затем отрезанные колоски оставили при комнатной температуре приблизительно на час для высушивания. После этого над отрезанными колосками распылили суспензию, содержащую аскоспоры Fusarium graminearam (1 х 105/мл), а затем отрезанные колоски держали в камере при температуре 20 градусов по Цельсию. Через пять дней после заражения тяжесть болезни фузариозным увяданием пшеницы оценивали с применением способа, описанного в документе (см. Ban & Suenaga Euphyitica 113, страницы 87-99, (2000 г.)). Каждое испытание проводилось на трех опытных участках, с каждого из которых взяли по три колоска. Теоретическое превентивное значение (ожидаемое превентивное значение), полученное в случае, когда распылялась химическая суспензия, было
рассчитано с применением следующей формулы Колби на основании (i) превентивного значения, полученного в случае, когда распылялось соединение I-1, и (й) превентивного значения, полученного в случае, когда распылялся флуксапироксад. При превышении фактическим превентивным значением, полученным в случае, когда распылялась химическая суспензия, теоретического превентивного значения было установлено, что химическая суспензия проявила синергетический эффект. При совпадении фактического превентивного значения с теоретическим превентивным значением было установлено, что химическая суспензия проявила аддитивный эффект. В случае, если фактическое превентивное значение меньше теоретического превентивного значения, было установлено, что химическая суспензия проявила антагонистический эффект.
[0063] (Теоретическое) превентивное значение, полученное в случае, когда распылялась химическая суспензия = А1 + ((100-А1)х А2)/100
[0064] где А1 и А2 представляют собой (i) превентивное значение, полученное в случае, когда распылялось соединение 1-1, и (й) превентивное значение, полученное в случае, когда распылялся флуксапироксад.
[0065] Результаты испытания приведены в табл. 1. Как видно из табл. 1,
фактическое превентивное значение превышает теоретическое превентивное значение. Соединение 1-1 и флуксапироксад демонстрируют синергетический эффект.
[0066] [Таблица 1]
Соединение
Флуксапироксад
Фактическое
Теоретическое
1-1 (г/га)
(г/га)
превентивное
превентивное
значение в случае,
значение
когда распыляли
смесь соединения
1-1 и
флуксапироксада
[0067] <Пример испытания 2. Испытание для установки эффективности соединения 1-2 и флуксапироксада в борьбе с фузариозным увяданием пшеницы>
[0068] Синергетический эффект, продемонстрированный для фузариозного
увядания пшеницы в случае, когда распыляли смесь соединения 1-2 и флуксапироксада, анализировался таким же образом, как в примере испытания 1, за исключением того, что вместо соединения I-1 использовали соединение 1-2.
[0069] Результаты испытания приведены в табл. 2. Как видно из табл. 2, фактическое превентивное значение, которое было получено в случае, когда распыляли смесь соединения 1-2 и флуксапироксада, превышает теоретическое превентивное значение, рассчитанное на основании (i) превентивного значения, полученного в случае, когда распылялось соединение 1-2, и (й) превентивного значения, полученного в случае, когда распылялся флуксапироксад. Соединение 1-2 и флуксапироксад демонстрировали синергетический эффект.
[0070] [Таблица 2]
Соединение 1-2 (г/га)
Флуксапироксад (г/га)
Фактическое
превентивное
значение
Теоретическое превентивное значение в случае, когда распыляли смесь соединения I-2 и флуксапироксада
[0071] <Пример испытания 3. Испытание для установки эффективности соединения I-1 и флуксапироксада в борьбе с бурой ржавчиной пшеницы>
[0072] Пшеницу (сорт: Monopol) посеяли в поле и получили растения на стадии появления колоса. Анализировали эффект борьбы с бурой ржавчиной пшеницы растений пшеницы, который демонстрировал распыленный химикат. Химические суспензии, каждая из которых содержала соединение 1-1 и флуксапироксад, и химические суспензии, содержащие соответствующие химические вещества для сравнения, разбавляли водой так, чтобы каждый ингредиент химических суспензий содержался в заранее заданном количестве, требуемом для применения. Затем 400 л/га каждой из химических суспензий распыляли над растениями пшеницы. Химическими веществами для сравнения являлись Адексар (наименование продукта; произведен BASF), Опус (наименование продукта; произведен BASF), Пролин (наименование продукта; произведен Bayer Crop Science) и Карамба (наименование продукта; произведен BASF). Через 28 дней после опрыскивания производилось испытание на наличие бурой ржавчины пшеницы.
[0073] Результаты испытания приведены в табл. 3. Как видно из табл. 3, химические суспензии, каждая из которых содержала соединение 1-1 и флуксапироксад, продемонстрировали лучшую эффективность в борьбе с бурой ржавчиной пшеницы, чем химические суспензии, содержащие соответствующие коммерчески доступные химические вещества для сравнения.
[0074] [Таблица 3]
Химические
Распыляемое
Относительная площадь
вещества
количество
заболеваемости через 28 дней
(г/га)
после опрыскивания (%)
Соединение 1-1
125
Флуксапироксад
125
Соединение 1-1
Флуксапироксад
125
Соединение 1-1
Флуксапироксад
125
Адексар
250
Опус
125
Пролин
200
Карамба
Нет
[0075] <Пример испытания 4. Испытание для установки эффективности соединения I-1 и флуксапироксада в борьбе с пятнистостью листьев пшеницы>
[0076] Пшеницу (сорт: Riband) посеяли в поле и получили растения на стадии удлинения междоузлия. Анализировали эффект борьбы с пятнистостью листьев пшеницы растений пшеницы, который демонстрировал распыленный химикат. Химические суспензии, каждая из которых содержала соединение 1-1 и флуксапироксад, и химические суспензии, содержащие соответствующие химические вещества для сравнения, разбавляли водой так, чтобы каждый ингредиент химических суспензий содержался в заранее заданном количестве, требуемом для применения. Затем 400 л/га каждой из химических суспензий распыляли над растениями пшеницы. Химическими веществами для сравнения являлись Адексар (наименование продукта; произведен BASF), Опус (наименование продукта; произведен BASF), Пролин (наименование продукта; произведен Bayer Crop Science) и Карамба (наименование продукта; произведен BASF). Через 29 дней после опрыскивания производилось испытание на наличие пятнистости листьев пшеницы.
[0077] Результаты испытания приведены в табл. 4. Как видно из табл. 4, химические суспензии, каждая из которых содержала соединение 1-1 и флуксапироксад, продемонстрировали лучшую эффективность в борьбе с пятнистостью листьев пшеницы, чем химические суспензии, содержащие соответствующие коммерчески доступные химические вещества для сравнения.
[0078] [Таблица 4]
Химические вещества
Распыляемое
количество
(г/га)
Относительная площадь заболеваемости через 29 дней после опрыскивания
(%)
Соединение 1-1
125
Флуксапироксад
125
Соединение 1-1
Флуксапироксад
125
Соединение 1-1
Флуксапироксад
125
Адексар
250
Опус
125
Пролин
200
Карамба
Нет
[0079] <Пример испытания 5. Испытание для установки эффективности соединения I-1 и флуксапироксада в борьбе с бурой ржавчиной пшеницы>
[0080] Семена пшеницы (сорт: NORIN № 61) посеяли в поле осенью на один (1) год раньше, чем распылялись химические вещества, и химические вещества распыляли над растениями пшеницы на стадии цветения растений пшеницы. Анализировали эффект борьбы с бурой ржавчиной пшеницы, который демонстрировали распыленные химикаты. В частности, семена пшеницы сеяли на поле осенью в два ряда с промежутком 30 см между рядами, (i) Химические суспензии, каждая из которых содержала соединение 1-1 и флуксапироксад, (и) химическую суспензию, содержащую соединение 1-1, и (ш) химические суспензии, каждая из которых содержала флуксапироксад, разбавляли водой так, чтобы каждый ингредиент химических суспензий содержался в заранее заданном количестве, требуемом для применения. Каждую из химических суспензий затем распыляли над растениями пшеницы на стадии цветения через год после посадки. После распыления химических суспензий горшки, в которые были посажены растения пшеницы, заболевшие бурой ржавчиной пшеницы, поместили на каждый опытный участок между двумя рядами растений пшеницы так, чтобы индуцировать растения пшеницы к заражению бурой ржавчиной пшеницы. Каждое испытание проводилось на трех опытных участках, каждый из которых имел размер 0,5 м х 4 м (2 м ). Через 20 дней после опрыскивания анализировалось появление бурой ржавчины пшеницы на 20 кроющих листьях, отобранных случайным образом с одного из трех опытных участков. Затем рассчитывали показатель заболеваемости (показатель тяжести заболевания бурой ржавчиной пшеницы). Теоретическое превентивное значение (ожидаемое превентивное значение), полученное в случае, когда распылялась химическая суспензия, содержащая соединение 1-1 и флуксапироксад, было рассчитано с применением вышеупомянутой формулы Колби (см. пример испытания 1) на основании (i) превентивного значения, полученного в случае, когда распылялось соединение 1-1, и (й) превентивного значения, полученного в случае, когда распылялся флуксапироксад. В случае превышения фактическим превентивным
значением, полученным в случае, когда распылялась химическая суспензия, содержащая соединение 1-1 и флуксапироксад, теоретического превентивного значения было установлено, что химическая суспензия, содержащая соединение 1-1 и флуксапироксад, проявила синергетический эффект. В случае совпадения фактического превентивного значения с теоретическим превентивным значением было установлено, что химическая суспензия, содержащая соединение I-1 и флуксапироксад, проявила аддитивный эффект. В случае, если фактическое превентивное значение меньше теоретического превентивного значения, было установлено, что химическая суспензия, содержащая соединение I-1 и флуксапироксад, проявила антагонистический эффект.
[0081] В табл. 5 приведены результаты, полученные путем расчета фактических превентивных значений на основании соответствующей средней относительной площади заболеваемости кроющих листьев. В табл. 6 приведены результаты, полученные путем расчета фактических превентивных значений на основании соответствующей относительной заболеваемости кроющих листьев. Как видно из табл. 5 и 6, фактические превентивные значения превышают теоретические превентивные значения. Соединение 1-1 и флуксапироксад демонстрируют синергетический эффект.
[0082] [Таблица 5]
Соединение 1-1 (г/га)
Флуксапироксад (г/га)
Фактическое
превентивное
значение
Теоретическое превентивное значение в случае, когда распыляли смесь соединения I-1 и флуксапироксада
7,5
42,6
7,5
29,3
80,6
7,5
7,5
84,9
59,4
7,5
94,4
88,9
[0083] [Таблица 6]
[0084] Настоящее изобретение может применяться в качестве средства для борьбы с болезнями растений, которое приводит к снижению неблагоприятных эффектов на растения при борьбе с болезнями растений.
ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ
[Пункт 1] Средство для борьбы с болезнями растений, содержащее в
качестве активных ингредиентов (i) флуксапироксад и (й) соединение триазола, которое соответствует общей формуле (I),
[Формула 1]
где X представляет собой атом хлора или атом фтора.
[Пункт 2] Средство для борьбы с болезнями растений по п. 1, в
котором соотношение по весу в смеси соединения триазола к флуксапироксаду попадает в диапазон от 20:1 до 1:80.
[Пункт 3] Средство для борьбы с болезнями растений по п. 1 или 2, в
котором соотношение по весу в смеси соединения триазола к флуксапироксаду попадает в диапазон от 2:1 до 1:8.
[Пункт 4] Средство для борьбы с болезнями растений по любому из
пл. 1-3, предназначенное для борьбы с болезнями пшеницы.
[Пункт 5] Способ борьбы с болезнями растений, содержащий стадию
проведения обработки листьев или альтернативных способов обработки с применением средства для борьбы с болезнями растений по любому из пп. 1-4.
[Пункт 6] Продукт для борьбы с болезнями растений, по отдельности
содержащий флуксапироксад и соединение триазола, которое соответствует общей формуле (I),
[Формула 2]
где X представляет собой атом хлора или атом фтора,
причем флуксапироксад и соединение триазола, которые являются активными ингредиентами, необходимо смешивать друг с другом перед применением.
WO 2014/061197
PCT/JP2013/005423
WO 2014/061197
PCT/JP2013/005423
WO 2014/061197
PCT/JP2013/005423
WO 2014/061197
PCT/JP2013/005423
WO 2014/061197
PCT/JP2013/005423
WO 2014/061197
PCT/JP2013/005423
WO 2014/061197
PCT/JP2013/005423
WO 2014/061197
PCT/JP2013/005423
WO 2014/061197
PCT/JP2013/005423
|
