EA201401087A1 20150227 Номер и дата охранного документа [PDF] EAPO2015\PDF/201401087 Полный текст описания [**] EA201401087 20130311 Регистрационный номер и дата заявки IN1092/MUM/2012 20120403 Регистрационные номера и даты приоритетных заявок EP2013/054851 Номер международной заявки (PCT) WO2013/149791 20131010 Номер публикации международной заявки (PCT) EAA1 Код вида документа [pdf] eaa21502 Номер бюллетеня [**] КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛИЧНОЙ ГИГИЕНЫ Название документа [8] A61Q 19/02, [8] A61K 8/36, [8] A61K 8/49, [8] A61K 8/97 Индексы МПК [IN] Гаджил Виджай Рамчандра, [IN] Лахоркар Прафуль Гулаб Рао Сведения об авторах [NL] ЮНИЛЕВЕР НВ Сведения о заявителях
 

Патентная документация ЕАПВ

 
Запрос:  ea201401087a*\id

больше ...

Термины запроса в документе

Реферат

[RU]

Настоящее изобретение относится к композиции для личной гигиены для местного применения, имеющей применение в отбеливании кожи. Целью настоящего изобретения является предложение композиции для личной гигиены, которая содержит в своём составе фракции, полученные из натуральных источников, которые дают усиленное отбеливание кожи по сравнению с известными фракциями из натуральных источников.


Полный текст патента

(57) Реферат / Формула:

Настоящее изобретение относится к композиции для личной гигиены для местного применения, имеющей применение в отбеливании кожи. Целью настоящего изобретения является предложение композиции для личной гигиены, которая содержит в своём составе фракции, полученные из натуральных источников, которые дают усиленное отбеливание кожи по сравнению с известными фракциями из натуральных источников.


1411693
КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛИЧНОЙ ГИГИЕНЫ
Область техники, к которой относится изобретение
Настоящее изобретение относится к композиции средств личной гигиены для местного применения, включающих селективные фракции натуральных веществ, обладающих способностью к отбеливанию кожи.
Предпосылки создания изобретения
В высшей степени привлекательный внешний вид кожи является одним из самых желаемых ожидаемых результатов от средств личной гигиены у большинства потребителей во всём мире. В тропических странах, где у потребителей обычно тёмная кожа, есть желание иметь более светлый внешний вид кожи. У потребителей, живущих далеко от тропических стран, например европеоидной расы, обычно имеющих более светлую кожу, среди таких потребителей существует потребность иметь равномерно загорелый оттенок кожи. Любое выставление кожи солнечному свету у таких потребителей часто приводит к покрытию кожи пятнами, именуемыми веснушки, и в некоторых случаях потребители испытывают гиперпигментацию локализованных участков кожи. Большая часть потребителей сталкивается с пятнами на своей коже после выставления на солнце, заживления ран или высыхания угревой сыпи. Большая часть людей по всему миру отмечают более тёмную кожу в своих подмышечных областях (то есть подмышечных ямках) по сравнению с кожей на других частях тела, несмотря на то, что подмышечная область редко выставляется на солнце. Они предпочитают равномерный оттенок кожи в своих подмышечных ямках по сравнению с другими частями тела. Во всех вышеописанных случаях потребители полагаются на косметические решения проблем с внешним видом их кожи.
Таким образом, гладкая, мягкая и румяная кожа с равномерным оттенком кожи и окраски желаема всеми потребителями, использующими средства личной гигиены для своей кожи. Один очень распространённый подход к предоставлению этого благоприятного воздействия заключается в добавлении солнцезащитных фильтров или фотозащитных соединений в такие косметические изделия. Другим подходом к контролю за окраской, оттенком и внешним видом кожи является подход отбеливания кожи где в композицию средств личной гигиены добавляются химические вещества, которые изменяют образование меланина в коже с помощью биохимического превращения в роговом слое, таким образом, изменяя окраску и внешний вид кожи. С помощью этого
подхода возможно осветление кожи сверх основной окраски кожи. Несмотря на то что этот подход успешно использовался во многих косметических изделиях, исследователи всё ещё стараются изо всех сил, чтобы улучшить способность агентов к отбеливанию кожи выше определённого предела.
Одним из недостатков большинства активных вещества для отбеливания кожи, использованных до сих пор является то, что обычно они являются синтетически изготовленными химическими соединениями. Со временем синтетические химические вещества приобрели негативную коннотацию в глазах потребителя. В результате, всё больше и больше потребителей предпочитают, чтобы активные вещества, используемые в таких изделиях, поступали или экстрагировались из естественных источников.
Для того чтобы предоставить решения некоторых недостатков в данной области техники, описанных выше, авторы настоящего изобретения работали на протяжении многих лет над получением активных веществ из натуральных источников для различных благоприятных эффектов средств личной гигиены. К своему удивлению, они обнаружили, что растительные фракции, обогащённые бутрином свыше определённого минимального процента, проявляют активность в отбеливании кожи.
Патент Японии JP 10101543A (Kansai Koso, 1998) раскрывает ингибитор тирозиназной активности, который содержит в качестве действующего компонента 0,0001 процент по массе или более флавоноида, имеющего ОН-группы у атомов 2 и 4, например производное халькона формулы I (где каждый из R1-R7 является Н-группой или ОН-группой и хотя бы один из атомов 2 и 4, или атомов 2' и 4' несёт ОН-группу, или флавонон формулы II (где каждый из R8-R10 является Н-группой или ОН-группой), или производной флавона формулы III (где Rll -R13 являются Н-группой или ОН-группой), или их смесью, таким образом, позволяющей добиться сильного ингибирования тирозиназной активности, связанной с образованием меланина.
Патент США US 2004115146A (Avon Products) раскрывает композицию, имеющую в своём составе как минимум один из следующих активных экстрактов Butea frondosa, Naringi crenulata, Stenoloma chusana или любые их комбинации. Так же предлагается композиция, имеющая в своём составе не менее одного из следующих дополнительных экстрактов Azadirachta indica, Glycyrrhiza glabra linn., Morinda citrifolia, tomato glycolipid или любые их комбинации в комбинации с одним или более активным экстрактом. Композиции и способы, описанные в изобретении, эффективны для осветления волос, кожи, губ и/или ногтей.
Вышеперечисленные публикации не раскрывают композицию для отбеливания кожи, содержащую в своём составе растительный экстракт, содержащий в св^ём составе
более 15% бутрина.
Целью настоящего изобретения, таким образом, является предложение композиции для личной гигиены, которая содержит в своём составе фракции, полученные из натуральных источников, которые обуславливают усиленное отбеливание кожи по сравнению с известными фракциями из натуральные источники.
Сущность изобретения
В соответствии с первой особенностью изобретения предлагается композиция для личной гигиены, содержащая в своём составе:
(а) от 0,01 до 10% масс, экстракта растительного источника, который содержит
в своём составе более 15% бутрина от массы экстракта;
(б) разрешённую в косметике базу-композицию, отобранную из эмульсионного
препарата, лосьона, крема, пены, гелеобразного препарата, куска мыла, карандаша, маски,
тампона или пластыря.
В соответствии с приоритетной особенностью изобретения, растительным источником является Butea monosperma.
В соответствии с другой приоритетной особенностью настоящего изобретения экстракт Butea monosperma, используемый в композиции, описанной в изобретении, изготовляли способом,
содержащим в своём составе шаги:
(а) нагревание растительного источника в воде при температуре от 30 до 80°С,
(б) отделение нерастворимого материала для изготовления водной фракции;
(в) осаждение экстракта добавлением смеси метанола и этанола к описанной
водной фракции;
(г) отделение описанного экстракта от смеси шага (в).
В соответствии с ещё одной особенностью изобретения предлагается применение экстракта растительного источника Butea monosperma, который содержит в своём составе более 15% бутрина от массы экстракта, в качестве агента для отбеливания кожи.
Подробное описание сущности изобретения
Эти и другие особенности, характерные черты и преимущества станут очевидными среднему специалисту после прочтения нижеследующего подробного описания и прилагаемой формулы изобретения. Во избежание недоразумений, любая характерная черта одной особенности настоящего изобретения может быть использована в любой другой особенности изобретения. Словосочетание "содержащее в своём составе" задано в
смысле "включает", но необязательно "состоит из" или "составлено из". Другими словами, приведённые шаги или возможные способы не являются исчерпьшающими. Следует отметить, что примеры, приведённые ниже в описании, предназначены для прояснения изобретения и не предназначены для ограничения изобретения теми примерами самими по себе. Так же, все процентные содержания являются процентными отношениями масс, если не указано иначе. За исключением примеров по эксплуатации и сравнительных примеров, или где в явной форме указано, все значения в этом описании, указывающие количества веществ или условия реакций, физические свойства веществ и/или применения следует понимать как модифицированные словом "около". Области числовых значений, указанные в виде "от х до у" следует понимать как включающие х и у. Когда для определённой характерной черты приведены несколько приоритетных областей числовых значений в виде "от х до у", следует понимать, что все области, сочетающие различные конечные значения, также предполагаются.
"Композиция для личной гигиены", как используется в настоящем документе, понимается как распространяющаяся на композиции для местного применения на коже млекопитающих, особенно людей. Такие композиции в общем можно разделить на несмываемые или смываемые, и они включают в себя любые изделия, наносимые на тело человека для улучшения внешнего вида, очищения, устранение неприятного запаха или для общей эстетики. Предпочтительно, композиция для личной гигиены является несмываемой композицией. Композиция, описанная в настоящем изобретении, может быть в виде жидкости, лосьона, крема, пены, средства для отшелушивания, гелеобразного препарата, куска мыла или тоника, или осуществляться или наноситься с помощью маски для лица, тампона или пластыря. Не имеющие ограничительного характера примеры композиций для личной гигиены включают несмываемые лосьоны для кожи и кремы, шампуни, кондиционеры, гели для душа, туалетное мыло, средства от пота, дезодоранты, средства для депиляции, губную помаду, тональные кремы, тушь, средства для искусственного загара и лосьоны с солнцезащитными фильтрами. Таким образом, целесообразными базами-композициями, разрешёнными в косметике, являются эмульсионный препарат, лосьон, крем, пена, гелеобразный препарат, кусок мыла, карандаш, маска, тампон или пластырь. Целесообразными базами-композициями для несмываемых композиций, разрешёнными в косметике, являются эмульсионный препарат, лосьон, крем, пена, гелеобразный препарат или карандаш. "Кожа", как используется в настоящем документе, понимается как включающая кожу на лице и на теле (например, на шее, груди, спине, руках, в подмышечной области, на руках, ногах, ягодицах и скальпе).
Настоящее изобретение предлагает композицию для личной гигиены,
обеспечивающую благоприятное воздействие на отбеливание кожи, содержащую в своём составе экстракт из растительного источника, последний содержит в своём составе более 15% бутрина от массы экстракта, на сухую массу. Экстракт присутствует в количестве от 0,01 до 10%, предпочтительно от 0,1 до 5%, более предпочтительно от 0,1 до 2,5% масс, композиции. Бутрин предпочтительно присутствует в количестве более 20%, в большей степени предпочтительно более 30%, ещё более предпочтительно более 35% на сухую массу экстракта растительного источника. Бутрин предпочтительно присутствует в количестве от 0,0001 до 2%, более предпочтительно от 0,001 до 1% масс, композиции. Химическая структура бутрина представлена ниже:
где GLU обозначает остаток глюкозы. Растительный источник предпочтительно используемый для экстрагирования обогащенной бутрином фракции - Butea monosperma. Водные экстракты Butea monosperma обычно содержат от 8 до 12% бутрина. Таким образом, бутрин, используемый в композиции для личной гигиены настоящего изобретения, предпочтительно получается из обогащённых фракций Butea monosperma.
Butea monosperma - вид рода Бутея, местное растение в тропической и субтропической частях Индийского субконтинента и Юго-Восточной Азии. Обычными названиями являются следующие: Палаша, Dhak, Palah, Лесное пламя и Bastard Teak.
Это дерево среднего размера, сбрасывающее листья в сухой сезон, вырастающее примерно до 15 м в высоту. Это медленнорастущее дерево. Его используют в качестве лесоматериала, для сбора смолы, корма для скота, в медицине и изготовлении красителей. Камедь дерева используется в некоторых пищевых блюдах. Его камедь так же известна как Бенгальская камедь, и она расценивается как важная фармацевтами из-за своих стягивающих свойств и кожевенниками из-за содержащегося в ней танина.
Компонентами водных экстрактов цветов Butea monosperma являются дигидромоноспермозид, бутеин, моноспермозид, изоликвиритигенин, 7,3',4'-тригидроксифлавон, четыре флавонона, бутин, бутрин, изомоноспермозид, ликвиритигенин, формононетин, афрормозин и формононетин-7-0-р-0-глюкопиранозид.
Экстракт из растительного источника, используемый в композиции настоящего изобретения, предпочтительно содержит в своём составе менее 2% изобутеина от массы
Экстракт из растительного источника, используемый в композиции настоящего изобретения предпочтительно содержит в своём составе менее 2% бутеина от массы экстракта, более предпочтительно менее 1% масс, экстракта. Бутеин имеет следующую химическую структуру:
Композиция для личной гигиены содержит в своём составе разрешённую в косметике базу-композицию. Разрешённой в косметике базой-композицией предпочтительно является крем, лосьон, гелеобразный препарат или эмульсионный препарат.
Композиция для личной гигиены может быть изготовлена с применением различных разрешённых в косметике эмульгирующих или неэмульгирующих систем и растворителей. Предпочтительно, разрешённые в косметике базы-композиции содержат в своём составе от 1 до 25% жирных кислот от массы композиции. Дальнейшая предпочтительная особенность предусматривает включение от 0,1 до 10% мыла от массы композиции. Весьма подходящей базой-композицией является крем. Быстровпитывающиеся кремы являются особенно предпочтительными. База-композиция быстровпитывающегося крема обычно содержит в своём составе от 5 до 25% масс, жирные кислоты и от 0,1 до 10% масс. мыла. База-композиция быстровпитывающегося крема предоставляет высоко оцениваемое ощущение матовости кожи. С12-С20 жирные кислоты особенно предпочтительны в базах-композициях быстровпитывающегося крема, ещё более предпочтительны С14-С18 жирные кислоты. Наиболее предпочтительной жирной кислотой является стеариновая кислота. Жирные кислоты могут так же быть смесью пальмитиновой и стеариновой кислот. Более предпочтительно, чтобы жирные кислоты присутствовали в композиции в количестве от 5 до 20% масс, композиции. Мыла
в базах-композициях быстровпитывающегося крема могут быть соли щелочных металлов и жирных кислоты, например соли калия или натрия, наиболее предпочтительной является стеарат калия. Мыло в базе-композиции быстровпитывающегося крема обычно присутствует в количестве от 0,1 до 10%, более предпочтительно 0,1 до 3% масс, композиции. Обычно базу-композицию быстровпитывающегося крема в косметической композиции изготовляют смешиванием желаемого количества общего жирового вещества с гидроксидом калия в желаемом количестве. Мыло обычно образуется непосредственно во время перемешивания. Композиция для личной гигиены в лекарственной форме быстровпитывающегося крема предпочтительно содержит в своём составе от 60 до 85%, более предпочтительно от 65 до 80% масс. воды.
Композиция настоящего изобретения может включать в свой состав другие отбеливающие кожу агенты помимо экстракта, описанного в изобретении. Этот дополнительный агент, отбеливающий кожу, предпочтительно выбирается из соединений витамина ВЗ или его производных, например, ниацина, никотиновой кислоты, ниацинамида или любого другого хорошо известного агента, отбеливающего кожу. Наиболее предпочтительным дополнительным агентом, отбеливающим кожу, является ниацинамид. Ниацинамид, при применении, предпочтительно присутствует в количестве от 0,1 до 10%, более предпочтительно от 0,2 до 5% масс, композиции.
Композиция для личной гигиены может предпочтительно дополнительно содержать в своём составе один или более УФ солнцезащитный фильтр. УФ солнцезащитный фильтр может быть неорганическим или органическим. Большое разнообразие органических солнцезащитных факторов являются подходящими для применения с необходимыми составляющими настоящего изобретения. Наиболее подходящим органическим солнцезащитным фильтром является 2-этилгексил-р-метоксициннамат (в качестве UVB солнцезащитного фактора) и/или бутилметоксидибензоилметан (в качестве UVA солнцезащитного фактора).
Безопасное и эффективное количество солнцезащитного фильтра может быть использовано в композициях настоящего изобретения. Композиция предпочтительно содержит в своём составе от около 0,1% до около 10%, более предпочтительно от около 0,1% до около 5% масс, солнцезащитного фактора.
Пригодные неорганические средства для защиты от солнечных лучей так же предпочтительно используются в настоящем изобретении. Они включают, например, оксид цинка, оксид железа, диоксид кремния, такой как высокодисперсный оксид кремния и диоксид титана.
Ультрадисперсный диоксид титана в любой из двух своих форм, а именно
вододиспергируемый диоксид титана и диспергируемый в масле диоксид титана, особенно подходят для настоящего изобретение. Вододиспергируемый диоксид титана является ультрадиспергируемым диоксидом титана, частицы которого не загрунтованы или загрунтованы веществом, придающим гидрофильное свойство поверхности частиц. Примерами таких веществ являются оксид алюминия и силикат алюминия.
Диспергируемый в масле диоксид титана является ультрадиспергируемым диоксидом титана, частицы которого имеют гидрофобное свойство поверхности, и которые для этих целей могут быть загрунтованы металлическими мылами, такими как стеарат алюминия, лауринат алюминия или стеарат цинка или кремнийорганическими соединениями.
Под "ультрадисперсным диоксидом титана" понимаются частицы диоксида титана, имеющие средний размер частиц менее 100 нм, предпочтительно 70 нм или менее, более предпочтительно от 10 до 40 нм и наиболее предпочтительно от 15 до 25 нм. Суммарное количество солнцезащитных соединений, которое предпочтительно добавляется в композицию, описанную в настоящем изобретении, лежит в пределах от 0,1 до 5% масс, композиции.
Композиция, описанная в настоящем изобретении, может так же содержать в своём составе другие разбавители. Эти разбавители выступают в роли диспергирующих средств или переносчиков других веществ, присутствующих в композиции, для облегчения их распределения при нанесении композиции на кожу.
Разбавителями помимо воды могут быть жидкие или твёрдые умягчители, растворители, влагоудерживающие вещества, загустители и присыпки.
Разрешённая в косметике база-композиция обычно составляет от 10 до 99,9%, предпочтительно от 50 до 99% масс, композиции, и способна, в отсутствии других косметических вспомогательных веществ, составлять основу композиции. Композиция настоящего изобретения может содержать в своём составе воду.
Композиция настоящего изобретения может содержать в своём составе обычно применяемую базу-композицию дезодоранта в качестве разрешённого в косметике переносчика. Под дезодорантом понимается изделие в виде карандаша, шарикового аппликатора или пропеллента, которое используется для благоприятного личного дезодорирующего эффекта, например, для нанесения на подмышечную область средства, содержащего или не содержащего активные вещества от пота.
Композиции дезодорантов обычно могут быть в форме твердого карандаша, с мягкой консистенцией, гелеобразных препаратов, кремов и жидкостей, наносящихся с применением аппликаторов, соответствующих физическим свойствам композиции.
Композиции дезодорантов, которые доставляются с помощью шариковых аппликаторов, обычно содержат в своём составе жидкий переносчик. Эти жидкие переносчики могут быть гидрофобными жидкостями или содержать в своём составе смесь как гидрофобных, так и гидрофильных жидкостей. Они могут быть в форме эмульсии или микроэмульсии. Жидкий переносчик или смесь переносчиков часто составляет от 30 до 95% и во многих случаях от 40 до 80% масс, композиции.
Гидрофобные жидкие переносчики обычно могут содержать в своём составе одно или более веществ, выбранных из химических классов силоксанов, углеводородов, разветвлённо-цепочечных спиртов, сложных эфиров и простых эфиров и имеющих температуру плавления не выше 25°С и температуру кипения по меньшей мере 100°С.
Гидрофильные жидкие переносчики, которые могут быть использованы в композициях, описанных в настоящем документе, обычно включают в свой состав воду и/или одно- или многоатомные спирты или водосмешиваемые гомологи. Одноатомные спирты часто являются короткоцепочечными, под чем имеется в виду, что они содержат не более 6 атомов углерода, и на поверку чаще всего это этанол и иногда изопропанол. Многоатомные спирты обычно представлены этиленгликолем или пропиленгликолем или может быть использован гомолог, такой как диэтиленгликоль.
Композиции, которые остаются в жидкой форме, могут быть нанесены с применением обыкновенных аппликаторов, таких как шариковый аппликатор или быть пульверизированными или продавленными через создающее спрей отверстие. Такие композиции могут быть загущены, например, с применением одного или более загустителей, описанных ниже в настоящем документе.
Композиции в форме карандаша, обычно изготовляемые с применением гелеобразующего состава или структурообразующего состава, могут быть нанесены с применением карандашного аппликатора, а композиции в твёрдой форме с мягкой консистенцией, гелеобразные препараты и крема могут быть нанесены с применением аппликатора, имеющего распылительную насадку, имеющую хотя бы одно отверстие, через которое твёрдая форма с мягкой консистенцией, гелеобразный препарат или крем могут быть выдавлены под небольшим давлением.
Подходящими загустителями или гелеобразующими составами, которые могут быть использованы для достижения вышеописанных целей, являются водорастворимые или диспергируемые в воде вещества, обладающие высокой вязкостью, включая различные эмульгирующие вещества, и/или загущенные или превращенные в гель с помощью водорастворимых или диспергируемых в воде полимеров, включая полиакрилаты, и водорастворимые или диспергируемые в воде натуральные полимеры,
такие как водорастворимые полисахариды или производные крахмала, такие как альгинаты, каррагинан, агароза и диспергируемые в воде полимеры, включая производные целлюлозы.
Концентрация таких полимеров в несмешиваемой с водой жидкости обычно выбирается в пределе от 1 до 20% масс, в зависимости от необходимой степени загустения или структурообразования и эффективности выбранного полимера в жидкости/смеси.
Одним из предпочтительных классов структурообразующих составов, в течение длительного времени закрепившим себя в качества способного к образованию твёрдых форм с плотной консистенцией, и, в недавнее время, твёрдых форм с мягкой консистенцией, содержит в своём составе воскообразные препараты. В настоящем документе термин "воск" употребляется в значении, охватывающем не только не растворимые в воде при 30-40°С, а плавящиеся при более высокой температуре, обычно в диапазоне от 50 до 95°С, вещества натурального происхождения, на ощупь похожие на воск, такие как пчелиный воск или канделильский воск, но так же и другие вещества, обладающие схожими свойствами. Эти другие воски представлены углеводородными восками, например парафиновым воском, горным воском и микрокристаллическим воском; синтетические воски, такие как полиэтилены молекулярной массы от 2000 до 10000 Да; воскообразные производные или воскообразные компоненты натуральных восков.
Могут быть использованы смеси веществ внутри каждого класса гелеобразующих составов/структурообразующих составов.
Если композиция дезодоранта, описанная в настоящем изобретении, представлена в форме аэрозольной композиции, то в дополнение к базе-композиции, описанной выше в настоящем документе, она содержит пропеллент обычно в массовом отношении от 95:5 до 40:60, и во многих лекарственных формах массовое отношение от 90:10 до 50:50.
Пропеллентом обычно является вещество с низкой температурой кипения, обычно с температурой кипения ниже -5°С, например, алкан, такой как пропан, бутан или изобутан, и возможно содержащий фракцию пентана или изопентана, или водородосодержащий фторуглеводород или фторуглеводород, содержащий подобное количество атомов углерода. Во время наполнения аэрозольного баллончика, газ-пропеллент сжижается посредством повышенного давления, создаваемого в баллончике.
Композиции, описанные в настоящем изобретении, могут содержать в своём составе широкий спектр дополнительных компонентов. CTFA Cosmetic Ingredient Handbook, Second Edition, 1992, включённая в настоящий документ в качестве ссылки в
своей полноте, описывает широкий спектр, не имеющий ограничительного характера, косметических и фармацевтических компонентов, обычно используемых в индустрии ухода за кожей, которые подходят для применения в композициях, описанных в настоящем изобретении. Примеры включают в себя: антиоксиданты, связующие вещества, биологические добавки, буферные вещества, красители, загустители, полимеры, вяжущие вещества, душистые вещества, влагоудерживающие вещества, замутняющие компоненты, кондиционер препараты, отшелушивающие агенты, регуляторы рН, стабилизаторы, натуральные экстракты, эфирные масла, вещества, улучшающие чувствительность кожи, смягчающие кожу агенты, и залечивающие кожу агенты..
Композиция изготовляется в виде любой известной формы, более предпочтительными формами являются кремы или лосьоны.
Способ
Изобретение так же предусматривает композицию, где растительный экстракт изготовляется способом, который содержит в своём составе следующие шаги:
(а) нагревание растительного источника в воде при температуре от 30 до 80°С,
(б) отделение нерастворимого материала для изготовления водной фракции;
(в) осаждение экстракта добавлением смеси метанола и этанола к описанной
водной фракции;
(г) отделение описанного экстракта от смеси шага (в).
В соответствии с предпочтительной особенностью настоящего изобретения смесь метанола и этанола используется в массовом отношении от 80:20 до 95:5 метанол:этанол.
В соответствии с ещё одной особенностью изобретения растительный экстракт изготовляется способом, содержащим в своём составе следующие шаги:
(a) экстракция растительного источника водой; за которой следует
(b) последовательная экстракция с применением высокополярных растворителей, отбираемых из диэтилового эфира, этилацетата и бутанола.
В соответствии с дальнейшей предпочтительной особенностью настоящего изобретения экстракция сначала производится водой, далее диэтиловым эфиром, далее этилацетатом и наконец бутанолом.
В соответствии с другой особенностью настоящего изобретения предлагается способ по осветлению кожи, содержащий в своём составе шаг по нанесению композиции настоящего изобретения на желаемую поверхность кожи.
В соответствии с ещё одной особенностью настоящего изобретения предлагается применение экстракта растительного источника Butea monosperma, который содержит в своём составе более 15% бутрина от массы экстракта в качестве агента, отбеливающего
кожу.
В соответствии с ещё одной особенностью настоящего изобретения предлагается экстракт растительного источника Butea monosperma, который содержит в своём составе более 15% бутрина, для применения для отбеливания кожи.
Применение предпочтительно нетерапевтическое
Butea monosperma, использованную в настоящем изобретении, приобретали у Shroff Channabasappa & Sons, Bangalore India, фирма получает её от источников в Индии.
Теперь изобретение далее описывается с помощью примеров, не имеющих ограничительного характера.
Примеры
Примеры от 1 до 4: ингибирование тирозиназы, полученное с применением экстрактов из растительного материала по сравнению с известными активными веществами:
Пример 1. Водный экстракт
100 грамм высушенных цветов Butea monosperma экстрагировали в 800 мл воды при 25° С и вакууме в 800 мбар. Жидкость, содержащую экстракт, высушивали с получением 25 грамм высушенного экстракта. Высушенный экстракт содержал 9,8% бутрина.
Пример 2. Последовательная экстракция высокополярными растворителями Экстракт, полученный в примере 1, последовательно экстрагировали сначала диэтиловым эфиром, далее этилацетатом и, наконец, бутанолом, с получением около 2,8 г высушенного экстракта, который, как выяснилось, содержал 41,1% бутрина.
Пример 3. Койевая кислота была использована в качестве положительного контроля
Образцы с различной концентрацией были протестированы на эффективность отбеливания кожи количественным анализом меланина в совместных культурах, подробности которого изложены ниже:
Устройство совместных культур
1. Рассаживали по 4*104 НаСаТ и 4*104 HeMnDP (1:1) в каждую лунку (отдельные лунки/обработка) на 12-луночных Nunc планшетов в день 0 для образования системы совместных культур.
2. Объём среды в каждой лунке должен составлять 1 мл 1:1 смеси среды для роста меланоцитов (MGM) и среды для роста кератиноцитов (KGM).
3. 24 часа спустя, добавляли свежую среду, содержащую активные вещества. Снова использовали 1 мл смеси 1:1 MGM и KGM для добавки активных веществ.
4. Чашки инкубировали 72 ч при 37°С в СО2 инкубаторе.'
5. По истечении времени чашки поступали на кальцеиновый анализ с последующим определением содержания меланина.
Анализ устойчивости к кальцеину-АМ
1. Использованные среды удаляли из всех лунок на 12-луночных планшетах и промывали один раз 400 мкл lxPBS-Ca-Mg (смотри изготовление ниже), включая лунки без клеток (контрольные лунки).
2. Готовили 1 мкМ кальцеин-АМ (исходный рабочий раствор) в lxPBS-Ca-Mg из 1мМ раствора (например 10 мкл 1мМ раствора кальцеина в ДМСО в 10 мл lxPBS-Ca-Mg). 400 мкл исходного рабочего раствора кальцеина-АМ добавляли во все лунки, включая лунки с контрольными клетками.
3. Планшеты полностью накрывали алюминиевой фольгой и инкубировали 30 мин в стандартном СОг инкубаторе.
4. Тем временем, измеряли флюоресценцию (возбуждение при 490 нм и эмиссия при 520 нм) с применением прибора TECAN после 30 мин инкубации красителя.
5. После считывания планшетов буфер, содержащий кальцеин-АМ, удаляли и проводили анализ содержания меланина.
Изготовление PBS-Ca-Mg
20Х PBS-Ca-Mg исходные буферные растворы (для 1 литра раствора) Раствор А:
348 мМ Na2HP04 (безводный)... 49,4 г 70мММаН2РО4(дигидрат) ....10,92 г
Раствор Б:
18мМСаС12.... 2,6г
70мМКС1 ... 5,22 г
18 мМ MgCb (гексагидрат)... 3,66 г
2740MMNaCl ... 160,3 г
50 мл обоих растворов А и Б изготовляли в автоклавированной дистилированной воде и хранили при комнатной температуре (хранение при 4°С может приводить к выпадению осадка).
IX PBS-Ca-Mg рабочий раствор
Брали по 5 мл обоих растворов А и Б и добавляли 90 мл воды для получения исходного рабочего раствора. Его фильтровали непосредственно перед применением.
Приготовление исходного рабочего раствора 1мМ кальцеина-АМ
1. 500 мкл 100% ДМСО добавляли к 1 мг кальцеина-АМ (Fluka / Sigma Aldrich, CAS No 148504-34-1).
2. Хорошо перемешивали и добавляли еще 500 мкл 100% ДМСО.
3. Хорошо перемешивали, разливали на аликвоты по 20 мкл, закрывали
алюминиевой фольгой и хранили при -20°С.
Анализ содержания меланина
1. После измерения с кальцеином-АМ, буферный раствор, содержащий кальцеин-АМ удаляли изо всех лунок.
2. 150 мкл вышеописанного МСА реагента добавляли в каждую лунку.
3. Планшеты инкубировали в течение 1 ч при 60°С и аккуратном встряхивании.
4. 120 мкл раствора из каждой лунки переносили 384-луночный планшет.
5. Оптическое поглощение измеряли с помощью прибора Lab-5 Тесал при длине волны 405 нм.
6. Для нецитотоксических концентраций (обоснованных на точке отсечения кальцеина в контроле ±15%) рассчитывали среднее значение МСА и приводили в виде процента МСА от значения контрольного образца. Далее вычисляли процент ингибирования.
Таким образом, чем выше значение процента ингибирования, тем большим потенциалом в качестве агента, отбеливающего кожу, обладает активное вещество.
Данные, представленные в таблице 1, указывают на то, что образец, изготовленный как в настоящем изобретении (пример 2), обладал большей эффективностью в отбеливании кожи, чем водные экстракты того же самого растительного материала (пример 1). Далее, пример 2 значительно лучше другого известного активного вещества -койевой кислоты (пример 3) даже при применении более низких концентраций.
Примеры 4 и 5. Эффективность чистого бутрина, полученного из растительного материала по сравнению с контролем
Пример 4. Чистый бутрин из растительного материала
Высушенный экстракт из примера 1 растворяли в смеси метанола: этанола (90:10) и обрабатывали ультразвуком в течение 20 минут. Далее, смесь охлаждали при температуре около 10°С в течение около одного дня. Полученный осадок собирали и высушивали до состояния сухого порошка. Он содержал около 90% бутрина. Эти образцы далее очищали кристаллизацией из метанола, а потом из дихлорметана для получения чистого бутрина.
Пример 5. Койевая кислота
Образцы различных концентраций анализировали на их способность к отбеливанию кожи с помощью количественного анализа меланина в совместных культурах.
Данные по проценту ингибирования суммированы в таблице 2.
Данные, представленные в таблице 2, указывают на то, что чистый бутрин, полученный из растительного материала, так же обеспечивает отличную эффективность в отбеливание кожи.
ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ
1. Композиция для личной гигиены, содержащая в своём составе:
(а) от 0,01 до 10% масс, экстракта растительного источника, который содержит
в своём составе более 15% бутрина от массы экстракта;
(б) разрешённую в косметике базу-композицию отобранную из эмульсионного
препарата, лосьона, крема, пены, гелеобразного препарата, куска мыла, карандаша, маски,
тампона или пластыря.
2. Композиция по п.1, где экстракт содержит в своём составе более 20% бутрина от массы экстракта.
3. Композиция по п.1 или п.2, где растительным источником является Butea monosperma.
4. Композиция по любому из пп. 1-3, где экстракт содержит в своём составе менее 2% изобутеина от массы экстракта.
5. Композиция по любому из пп. 1-4, где экстракт содержит в своём составе менее 2% бутеина от массы экстракта.
6. Композиция по любому из пп. 1-5, где разрешённая в косметике база-композиция содержит в своём составе от 1 до 25% жирных кислот от массы композиции.
7. Композиция по любому из пп. 1-6, где разрешённая в косметике база-композиция содержит в своём составе от 0,1 до 10% мыла.
8. Композиция по любому из пп. 3-7, где экстракт растительного источника Butea monosperma изготовлен способом, который содержит в своем составе следующие шаги:
(а) нагревание растительного источника в воде при температуре от 30 до 80° С,
(б) отделение нерастворимого материала для изготовления водной фракции;
(в) осаждение экстракта добавлением смеси метанола и этанола к описанной
водной фракции; и
(г) отделение описанного экстракта от смеси шага (в).
9. Композиция по п.8, где смесь метанола и этанола в массовом отношении от 80:20 до 95:5 метанол:этанол.
10. Способ осветления кожи, содержащий в своём составе шаг нанесения композиции по любому из пп. 1-9 на желаемый участок кожи.
11. Применение экстракта растительного источника Butea monosperma, который содержит в своём составе более 15% бутрина от массы экстракта в качестве агента, отбеливающего кожу.
10.
ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ, ИЗМЕНЁННАЯ ПО СТ. 34 РСТ
1. Композиция для личной гигиены, содержащая в своём составе:
(а) от 0,01 до 10% масс, экстракта растительного источника Butea monosperma,
которая содержит в своём составе более 15% бутрина от массы экстракта; где экстракт
изготовлен способом, который содержит в своем составе следующие шаги:
(а) нагревание растительного источника в воде при температуре от 30 до 80°С;
(б) отделение нерастворимого материала для изготовления водной фракции;
(в) осаждение экстракта добавлением смеси метанола и этанола к описанной
водной фракции;
(г) отделение описанного экстракта от смеси шага (в);
(б) разрешённую в косметике базу-композицию отобранную из эмульсионного
препарата, лосьона, крема, пены, гелеобразного препарата, куска мыла, карандаша, маски,
тампона или пластыря;
где композиция для личной гигиены отобрана из несмываемых лосьонов для кожи и кремов, шампуней, кондиционеров, гелей для душа, туалетного мыла, средств от пота, дезодорантов, средств для депиляции, губной помады, тональных кремов, туши, средств для искусственного загара и лосьонов с солнцезащитными фильтрами.
2. Композиция по п.1, где экстракт содержит в своём составе более 20% бутрина от массы экстракта.
3. Композиция по п. 1 или п. 2 , где растительным источником является Butea monosperma.
4. Композиция по пп. 1-3, где экстракт содержит в своём составе менее 2% изобутеина от массы экстракта.
5. Композиция по пп. 1-4, где экстракт содержит в своём составе менее 2% бутеина от массы экстракта.
6. Композиция по пп. 1-5, где разрешённая в косметике база-композиция содержит в своём составе от 1 до 25% жирных кислот от массы композиции.
7. Композиция по пп. 1-6, где разрешённая в косметике база-композиция содержит в своём составе от 0,1 до 10% мыла.
8. Композиция по п. 8 , где смесь метанола и этанола в массовом соотношении от 80:20 до 95:5 метанол:этанол.
9. Способ осветления кожи, содержащий в своём составе шаг нанесения
композиции по любому из пп. 1-9 на желаемый участок кожи
10. Применение экстракта растительного источника Butea monosperma в качестве агента, отбеливающего кожу, который содержит в своём составе более 15% бутрина от массы экстракта, изготовленного способом, который содержит в своем составе следующие шаги:
(а) нагревание растительного источника в воде при температуре от 30 до 80°С;
(б) отделение нерастворимого материала для изготовления водной фракции;
(в) осаждение экстракта добавлением смеси метанола и этанола к описанной
водной фракции;
(г) отделение описанного экстракта от смеси шага (в).