(57) Реферат / Формула:
Описана высокоувлажняющая высокодисперсная эмульсия. Эмульсия имеет высокое содержание увлажнителя и менее чем около 70 мас.% воды в дисперсной фазе. Эмульсия дает при нанесении превосходные увлажняющие результаты и не является липкой во время или после нанесения.
(19)
Евразийское (21) 201291295 (13) A1
патентное
ведомство
(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ЕВРАЗИЙСКОЙ ЗАЯВКЕ
(43) Дата публикации заявки 2013.04.30
(22) Дата подачи заявки 2011.06.10
(51) Int. Cl.
A61Q 19/00 (2006.01) A61Q 19/04 (2006.01) A61K 8/06 (2006.01) A61K 8/34 (2006.01) A61K 8/35 (2006.01) A61K 8/67 (2006.01) A61K 8/894 (2006.01)
(54) ВЫСОКОУВЛАЖНЯЮЩАЯ ВЫСОКОДИСПЕРСНАЯ ЭМУЛЬСИЯ
(31) 12/814,855
(32) 2010.06.14
(33) US
(86) PCT/EP2011/059661
(87) WO 2011/157640 2011.12.22
(88) 2012.09.07
(71) Заявитель: УНИЛЕВЕР Н.В. (NL)
(72) Изобретатель:
Лоу Анджинг (US), Цю Цянг (CN), Темпеста Дэниел Альфред (US)
(74) Представитель:
Медведев В.Н. (RU) (57) Описана высокоувлажняющая высокодисперсная эмульсия. Эмульсия имеет высокое содержание увлажнителя и менее чем около 70 мас.% воды в дисперсной фазе. Эмульсия дает при нанесении превосходные увлажняющие результаты и не является липкой во время или после нанесения.
2420-190980ЕА/014 ВЫСОКО-УВЛАЖНЯЮШДЯ ВЫСОКОДИСПЕРСНАЯ ЭМУЛЬСИЯ
ОБЛАСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ
Настоящее изобретение относится к высоко-увлажняющей высокодисперсной эмульсии. В частности, изобретение относится к высокодисперсной эмульсии, где дисперсная фаза составляет по меньшей мере около 7 0% объема эмульсии и содержит менее чем около 7 0 масс.% воды на основании общей массы дисперсной фазы. Высокодисперсная эмульсия является превосходной основой или носителем для действующих веществ, которые наносят местно. Такая эмульсия является, неожиданно, легко наносимой, превосходно увлажняющей композицией и не имеет непривлекательных липких характеристик во время и после нанесения.
ПРЕДШЕСТВУЮЩИЙ УРОВЕНЬ ТЕХНИКИ ИЗОБРЕТЕНИЯ
Эмульсии типа вода-в-масле представляют собой дисперсии неоднородных или дискретных водных частиц, обычно называемых дисперсной водной фазой в непрерывной или внешней масляной фазе. Определенные эмульсии могут содержать более чем 7 0 процентов по объему дисперсной фазы. Такие эмульсии называют высокодисперсными эмульсиями (HIРЕ). Объемная фракция дисперсной водной фазы в эмульсиях такого типа может составлять до 90% объема. Часто дисперсная водная фаза некоторых HIPE может превосходить 95% объема или более.
Несмотря на то, что известны высокодисперсные (водные) эмульсии, получение стабильных HIPE может быть затруднено. Более того, множество желательных сенсорных преимуществ, интересующих потребителей, не могут быть достигнуты с помощью эмульсий с высоким содержанием воды, особенно когда эмульсии наносят местно.
Существует нарастающий интерес к разработке
высокодисперсной эмульсии, которая является стабильной и подходит для обеспечения превосходных сенсорных преимуществ при отсутствии липких характеристик. Настоящее изобретение, следовательно, относится к высокодисперсной эмульсии, где
дисперсная фаза занимает по меньшей мере 7 0 об.% эмульсии и содержит менее чем 7 0 масс.% воды. Высокодисперсная эмульсия является превосходной основой или носителем для действующих веществ, которые наносят местно. Такую эмульсию, неожиданно, легко наносить, она является превосходным увлажнителем и свободной от непривлекательных липких характеристик во время и после нанесения.
Дополнительная информация
Описаны попытки получения эмульсий. В US 6147131 и US 63 03 8 34 описаны высокодисперсные эмульсии и пены, полученные из них.
Описаны другие попытки для получения эмульсий. В US 4 60 6913 описаны высокодисперсные эмульсии.
Описаны и другие попытки для получения высокодисперсных эмульсий. В US 2008/0311058 и US 2009/0247445 описаны высокодисперсные эмульсии.
Никакая дополнительная информация выше не описывает HIPE, имеющие дисперсную фазу, которая составляет по меньшей мере около 7 0 об.% эмульсии, вследствие чего общая масса дисперсной фазы содержит менее чем около 7 0 масс.% воды.
СУЩНОСТЬ ИЗОБРЕТЕНИЯ
В первом аспекте настоящее изобретение относится к эмульсии, эмульсия включает:
а) дисперсную фазу, составляющую по меньшей мере 7 0 об.% эмульсии; и Ь) внешнюю фазу,
где дисперсная фаза включает воду и увлажнитель, причем вода составляет менее чем около 7 0 масс.% общей массы дисперсной фазы.
Во втором аспекте настоящее изобретение относится к композиции для ухода, включающей высоко-увлажняющую высокодисперсную эмульсию по первому аспекту настоящего изобретения.
В третьем аспекте настоящее изобретение относится к способу лечения кожи с помощью вышеупомянутой высоко-увлажняющей HIPE и/или к композиции для ухода по предшествующим аспектам настоящего изобретения.
Все другие аспекты настоящего изобретения будут более очевидны при рассмотрении подробного описания и следующих примеров.
Композиция для ухода в рамках изобретения включает косметические композиции для конечного применения, включающие высоко-увлажняющую HIPE по настоящему изобретению и подходящие для применения у человека для улучшения характеристик кожи. Высоко-увлажняющая HIPE в рамках изобретения может быть классифицирована как композиция для ухода и особенно таковая, подходящая для увлажнения. Такие композиции предпочтительно классифицируют как остающиеся на месте, и они включают композиции конечного применения, которые могут быть, например, композициями для ухода за волосами, такими как кондиционер или тоник; помадой; остающимся на коже интенсификатором или косметическими красителями. Предпочтительная форма HIPE и композиции для ухода по настоящему изобретению представляет собой, однако, остающуюся на месте композицию, которая проявляет превосходные сенсорные характеристики, как правило, присущие обычным композициям, имеющим высокий уровень увлажнителя, как глицерин (т.е. > 20% от общей массы увлажнителя на основании общей массы обычной композиции). Композиция для ухода обычно включает действующее вещество (которое предпочтительно действует более чем увлажнитель) как солнцезащитное средство или средство, осветляющее кожу. Лечение обозначает включение увлажнения.
Кожа, в рамках изобретения, означает кожу на лице, шее, спине, руках, кистях, ногах и голове. Превосходные сенсорные характеристики обозначают развитие приятного ощущения, которое приводит к увлажнению в отсутствие липкости. Глицерин означает то же самое, что глицерин и глицерол. Высоко-увлажняющая означает HIPE, имеющую по меньшей мере 3 0 масс.% увлажнителя на основании общей массы дисперсной фазы и часто от 5 до менее чем 60%, и предпочтительно от 10 до 50%, и наиболее предпочтительно от 12 до 45 масс.% воды на основании общей массы дисперсной фазы, и включая все диапазоны, заключенные в них. Высоко-увлажняющие HIPE и HIPE по настоящему изобретению в рамках
изобретения обозначают одно и то же.
Стерический стабилизатор, в рамках изобретения, означает ингредиент, как полимер (включая эластомер) , который предотвращает слияние воды, посредством чего стабилизируя HIPE. Обедненный стабилизатор означает средство, которое стабилизирует композицию путем окружения капелек воды. Свободный от непривлекательных липких характеристик означает имеющий подъемную силу менее чем 0,7 5 Н и предпочтительно менее чем 0,5 Н, и наиболее предпочтительно от 0,25 до 0,45 Н, включая все диапазоны, заключенные в них, и как определяют способом, описанным в примере 1.
Если особо не указано в настоящем описании, все диапазоны, описанные в настоящем описании, означают включение всех диапазонов, заключенных в них. Этот термин включает термины "состоящий по существу из" и "состоящий из".
ПОДРОБНОЕ ОПИСАНИЕ ПРЕДПОЧТИТЕЛЬНОГО ВАРИАНТА ОСУЩЕСТВЛЕНИЯ ИЗОБРЕТЕНИЯ
Единственным ограничением в отношении увлажнителя, который может быть использован в настоящем изобретении, является то, чтобы он подходил для применения в топической композиции. Иллюстративные, но не ограничивающие примеры типов увлажнителей, которые могут быть использованы в настоящем изобретении, включают глицерин; сорбит; алкиленгликоли как пропиленгликоль, дипропиленгликоль, полипропиленгликоль,
полиэтиленгликоль, гексиленгликоль, 1,3-бутиленгликоль; Ci-з алкоксилированную глюкозу; гексантриол; алкоксилированный глицерин (как этоксилированный глицерин) или их смесь. В предпочтительном варианте осуществления изобретения
используемым увлажнителем является по меньшей мере около 50 масс.% глицерина на основании общей массы увлажнителя. В наиболее предпочтительном варианте осуществления изобретения используемый увлажнитель состоит по существу из глицерина. В наиболее предпочтительном варианте осуществления изобретения увлажнитель, используемый в дисперсионной фазе высоко-увлажняющей HIPE по настоящему изобретению, состоит из глицерина.
Относительно увлажнителя, используемого в дисперсной фазе HIPE по настоящему изобретению, он обычно составляет до по меньшей мере 3 0 масс.% дисперсной фазы. В предпочтительном варианте осуществления изобретения увлажнитель составляет до 40-95% и наиболее предпочтительно от 55 до 88 масс.% дисперсной фазы на основании общей массы дисперсной фазы и включает все диапазоны, заключенные в этих рамках. В особенно предпочтительном варианте осуществления изобретения общее количество увлажнителя в HIPE по настоящему изобретению составляет обычно от 25 до 75% и предпочтительно от 35 до 70%, и наиболее предпочтительно от 4 0 до 60 масс.% на основании общей массы высоко-увлажняющей HIPE, и включает все диапазоны, заключенные в них. HIPE по настоящему изобретению часто включает от около 3 до 55% и предпочтительно от 5 до 45%, и предпочтительно от 10 до менее чем 4 0 масс.% воды на основании общей массы HIPE по настоящему изобретению.
Эмульгатор, который может быть использован для получения HIPE в настоящем изобретении, часто имеет HLB менее чем 9, предпочтительно менее чем 7 и наиболее предпочтительно менее около 6. Иллюстративные примеры типа эмульгатора, который может быть использован в настоящем изобретении, включают таковые, обычно называемые силиконовыми поверхностно-активными веществами, модифицированными полиэфиром, как PEG/PPG-20/22 бутиловый эфир диметикон, PEG-3 диметикон, PEG-9 диметикон метиловый эфир, PEG-10 диметикон, их смеси или подобные. Эмульгаторы являются доступными от поставщиков, как Shin-Etsu, и продаются под наименованиями KF-6012, KF-6015, KF-6016 и KF-6017 соответственно. Другой эмульгатор, подходящий для применения, представляет собой DC5225C (циклопентасилоксан и PEG/PPG-18/18 диметикон), получают коммерчески доступным от Dow Corning. В наиболее предпочтительном варианте изобретения эмульгатор, используемый в настоящем изобретении, включает PEG/PPG-18/18 диметикон или DC5225C.
Обычно эмульгатор составляет от 0,5 до 12% и предпочтительно от 0,8 до 10%, и наиболее предпочтительно от 1 до 5% по массе HIPE по настоящему изобретению на основании
общей массы HIPE и включает все диапазоны, заключенные в них.
Стерический стабилизатор может быть использован в дисперсной фазе HIPE по настоящему изобретению для предотвращения слияния воды и для стабилизации высоко-увлажняющей HIPE по настоящему изобретению. Таким стерическим стабилизатором предпочтительно является эластомер и часто сшитый эластомер (такой как полиэфирный и/или полиглицериновый сшитый эластомер силикона), где сшивающая группа предпочтительно имеет длину цепи от 8 до 2 6 атомов углерода. Более того, стерическим стабилизатором является такой, который предпочтительно имеет коэффициент преломления более чем 1,4 при 25°С.
Часто предпочтительными стерическими стабилизаторами, подходящими для применения в настоящем изобретении, являются сшитый полимер диметикон/PEG-lO/lS в диметиконе (KSG-210 или KSG-240), сшитый полимер диметикона полиглицерина-3 в диметиконе (KSG-710), их смеси или подобные. Стерические стабилизаторы получают коммерчески доступными и особенно от поставщиков, как Shin-Etsu.
Обычно используемое количество стерического стабилизатора (т.е. включая носитель, с которым их поставляют коммерчески) составляет от 0,1 до 25 и предпочтительно от 0,5 до 15%, и наиболее предпочтительно от 1 до 8% на основании общей массы высоко-увлажняющей HIPE, и включая все диапазоны, заключенные в них. В предпочтительном варианте осуществления изобретения стерическим стабилизатором, используемым в настоящем изобретении, является KSG-210 или его производное или имитатор.
Высоко-увлажняющая HIPE по настоящему изобретению может, в рамках дисперсной фазы, дополнительно включать обедненный стабилизатор, которым часто является сшитый эластомер силикона (такой как полиэфирный и/или полиглицериновый сшитые эластомеры силикона), где сшивающая группа предпочтительно имеет длину цепи от 8 до около 2 6 атомов углерода.
Иллюстративные примеры типов обедненных стабилизаторов, подходящих для применения в настоящем изобретении, включают сшитый полимер PEG-15/лаурилдиметикона в минеральном масле
(KSG-310), сшитый полимер PEG-15/лаурилдиметикона и изододекана (KSG-320), сшитый полимер PEG-15/лаурилдиметикона в
триэтилгексаноине (KSG-330), сшитый полимер PEG-
1О/лаурилдиметикона и сшитый полимер PEG 15/лаурилдиметикона в сквалене (KSG-340), сшитый полимер
лаурил/диметикон/полиглицерин-3 в триэтилгексаноине (KSG-830), сшитый полимер лаурилдиметикон/полиглицерин-3 в сквалене (KSG-840), их смеси или подобные.
При использовании применяемое количество обедненного стабилизатора (включая носитель, с которым он поставляется коммерчески) составляет обычно от 0,25 до 20% и предпочтительно от 0,5 до 15%, и наиболее предпочтительно от 2 до 5 масс.% на основании общей массы высоко-увлажняющей HIPE и включая все диапазоны, заключенные в них.
В предпочтительном варианте осуществления изобретения массовое соотношение обедненного стабилизатора к стерическому стабилизатору в HIPE по настоящему изобретению составляет от 1:3 до 3:1 и наиболее предпочтительно от 1:2 до 2:1. В наиболее предпочтительном варианте осуществления изобретения количество используемого стерического стабилизатора составляет от 1 до 1,7 и предпочтительно от 1 до 1,5 кратного количества по массе используемого обедненного стабилизатора в HIPE по настоящему изобретению, включая все диапазоны, заключенные в них.
Масло для использования в дисперсной фазе, подходящее для получения HIPE по настоящему изобретению, ограничено только в той степени, в которой таковое может быть использовано в композиции, которую можно наносить местно. Масло, используемое в HIPE, предпочтительно имеет в основе силикон и особенно является таковым, классифицированным как диметикон (DMF-A6cs), циклодиметикон, такой как D4, D5, или D6, или их смесь, где такие масла являются коммерчески доступными от поставщиков, как Shin-Etsu. Другие предпочтительные масла, подходящие для применения, включают масла на основе диметикона, имеющие вязкость от 3 сПз до 100 сПз при комнатной температуре и как определяют на вискозиметре Ubbelohde. Такие масла могут быть использованы отдельно или в комбинации с другими маслами,
подходящими для применения в местных композициях, как минеральное масло и/или парафиновое масло.
Масло в рамках высоко-увлажняющей HIPE по настоящему изобретению обычно составляет от 0,5 до 25% и предпочтительно от 5 до 20%, и наиболее предпочтительно от 10 до 18 масс.% HIPE на основании общей массы HIPE по настоящему изобретению и включая все диапазоны, заключенные в них.
В особенно предпочтительном варианте осуществления изобретения менее чем 60% и предпочтительно менее чем 50%, и наиболее предпочтительно от 2 до 35 масс.% всего масла в HIPE по настоящему изобретению обеспечивают в виде носителя с эластомером.
Неэмульгирующий эластомер, который может быть использован в высоко-увлажняющей HIPE по настоящему изобретению, представляет собой таковой, который подходит для применения в композиции, которая может быть применена местно. Иллюстративные, но не ограничивающие примеры типов неэмульгирующих эластомеров, которые могут быть использованы в настоящем изобретении, включают таковые, которые имеют среднюю численную молекулярную массу (Мч) более 2 000, предпочтительно более 5000 и наиболее предпочтительно в диапазоне от около 10000 до около 2 0 миллионов, включая все диапазоны, заключенные в них. Термин "не-эмульгирующий" означает силоксан, в котором отсутствуют полиоксиалкиленовые единицы. Часто эластомеры образуются из дивиниловых соединений, которые имеют по меньшей мере две свободные виниловые группы, реагирующие с Si-H связями полисилоксановой основы. Такие эластомерные композиции являются коммерчески доступными под предложенными CTFA наименованиями циклометикон и сшитый полимер винилдиметикон метикона, поставляемые в виде 2 0-35% эластомера в циклометиконовом носителе. Связанная эластомерная композиция под CTFA наименованием, представляющая собой сшитый
стеарилметилдиметилсилоксановый сополимер, доступна как Gransil SR-CYC (25-35% эластомер в циклометиконовом носителе) от Grant Industries, Inc., Elmwood Park, NJ. Коммерческие продукты обычно обрабатывают дополнительно, подвергая их воздействию
высокого давления (приблизительно 5000 фунтов на кВ дюйм) в Sonolator с рециклингом в 10 - 60 пассажей. Обработка ультразвуком дает окончательную жидкость со средним размером частиц эластомера, варьирующимся от 0,2 до 10 микрон, предпочтительно от 0,5 до 5 микрон. Вязкость предпочтительно часто варьируется между 300 и 20000 сПз при 25°С при измерении посредством вискозиметра Brookfield LV (размеры 4 бар, 60 об/мин, 15 сек) . В особенно предпочтительном варианте осуществления изобретения наиболее желательным неэмульгирующим эластомером является сшитый полимер циклометикона/диметикона, полученный коммерчески от поставщика, как Dow Chemical под названием DC9045, и Shin-Etsu под названием KSG-15 эластомер (с около 5-12 масс% сшитого полимера в циклометиконовом носителе).
Обычно количество неэмультирующего эластомера (включая носитель), используемого в HIPE по настоящему изобретению, составляет от 1,5 до 18% и предпочтительно от 2 до 10%, и наиболее предпочтительно от 3 до 8% по массе на основании общей массы HIPE и включая все диапазоны, заключенные в них.
Композиция для ухода, включающая высоко-увлажняющую HIPE по настоящему изобретению, обычно дополнительно включает действующие вещества или средства, полезные для кожи, подходящие для добавления к HIPE.
Такие действующие вещества включают соединения для искусственного загара, как дигидроксиацетон (DHA), витамины, как ниацинамид, витамин С и его водорастворимые производные, соли аммония, такие как классифицируемые как соли гидроксипропилтри(Ci-Сз алкил)аммония, замещенную мочевину, водорастворимые резорцинолы (включая таковые,
эстерифицированные с помощью, например, феруловой кислоты, ванильной кислоты или подобных), увлажнители, как производные Сахаров, натуральные экстракты, их смеси или подобные.
Иллюстративные производные Сахаров, которые могут быть использованы, включают алкилированные варианты глюкозы, сахарозы, галактозы, ксилозы, рибозы, фруктозы или маннозы, или подобных или их смеси. Часто предпочтительным производным сахара является метилглюкоза. Натуральные экстракты, которые
могут быть использованы, включают, например, экстракт гороха, пуэрарии волосистой, тысячелистника, огурца, окопника, ромашки или их смеси.
Соли аммония, которые могут быть использованы, могут быть получены посредством множества синтетических методик, в особенности, посредством гидролиза солей хлоргидроксипропил три(С1-Сз алкил)аммония.
Обычно С1-С3 алкильная составляющая на используемой четвертичной аммониевой группе будет метилом, этилом, н-пропилом, изопропилом или гидроксиэтилом и их смесью. Особенно предпочтительной является группа триметиламмония, известная из INCI номенклатуры как группа "тримония". В четвертичной соли может быть использован любой анион. Анион может быть органическим или неорганическим с условием, что материал является косметически приемлемым. Типичными неорганическими анионами являются галоиды, сульфаты, фосфаты, нитраты и бораты. Наиболее предпочтительными являются галоиды, особенно хлорид. Органические анионные противоионы включают метосульфат, толуоилсульфат, ацетат, цитрат, тартрат, лактат, глюконат и бензолсульфонат. Наиболее предпочтительными видами соли аммония является группа 1,2-дигидроксипропилтримония хлорида.
Иллюстративные примеры типов замещенной мочевины, которые могут быть использованы в настоящем изобретении, включают гидроксиметилмочевину, гидроксиэтилмочевину, гидроксипропилмочевину; бис(гидроксиметил)мочевину;
бис(гидроксиэтил)мочевину; бис(гидроксипропил)мочевину; N,N'-ди-гидроксиметилмочевину; N,N'-ди-гидроксиэтилмочевину; N,N'-ди-гидроксипропилмочевину; N,N,N'-три-гидроксиэтилмочевину;
тетра(гидроксиметил)мочевину; тетра(гидроксиэтил)мочевину;
тетра(гидроксипропил)мочевину; Ы-метил-N'-гидроксиэтилмочевину; Ы-этил-N'-гидроксиэтилмочевину; Ы-гидроксипропил-Ы'-
гидроксиэтил мочевину и N,N'-диметил-Ы-гидроксиэтилмочевину. Где появляется термин гидроксипропил, значение является типовым для и 3-гидрокси-н-пропила, и 2-гидрокси-н-пропила, 3-гидрокси-и-пропила или 2-гидрокси-и-пропила радикалов. Наиболее предпочтительной является гидроксиэтилмочевина. Последняя
доступна в виде 50% водной жидкости от National Starch & Chemical Division of ICI под торговым наименованием Hydrovance.
Другие действующие вещества, подходящие для применения с высоко-увлажняющей HIPE по настоящему изобретению, включают альфа- и/или бета-гидроксикарбоновые кислоты, а также антиоксиданты. Когда используют гидроксикарбоновые кислоты, они
предпочтительно включают а-гидроксиэтановую кислоту, ос-гидроксипропановую кислоту, а-гидроксигексановую кислоту, ос-гидроксиоктановую кислоту, а-гидроксидекановую кислоту, ос-гидроксидодекановую кислоту, а-гидрокситетрадекановую кислоту, а-гидроксигексадекановую кислоту, у_гиДРоксиок'1'аДекановУ10 кислоту, а-гидроксиэйкозановую кислоту, а-гидроксидокозаноевую кислоту, а-гидроксигексакозаноевую кислоту, ос-
гидроксиоктакозаноевую кислоту, их соли, их смеси или подобные.
Антиоксиданты, подходящие для применения, включают диадзеин, генистеин, галловую кислоту, эпикатехин,
эпигаллакатехин, эпикатехин-3-галлат, эпигаллокатехин-3-галлат, их смеси или подобные.
Еще другие иллюстративные действующие вещества, подходящие для применения с HIPE по настоящему изобретению, включают резорцинолы, ретиноиды, включая ретиноевую кислоту, ретиналовые и ретиниловые эфиры, а также конъюгированную линоленовую кислоту (CLA) и/или петрозелиновую кислоту, включая их производные.
Изомерами CLA, представляющими наибольший интерес в настоящем изобретении, являются цис 9, транс 11-линоленовая кислота и транс 10, цис 12-линоленовая кислота. Далее в настоящем описании термины "9,11-линоленовая" или "10,12-линоленовая" обозначают предпочтительно эти два главных изомера, но включают более низкие количества остальных изомеров, особенно при получении или происхождении из естественного источника.
В соответствии с настоящим изобретением, 9,11-линоленовая кислота и 10,12-линоленовая кислота могут быть рецептированы в HIPE по настоящему изобретению или в виде свободной кислоты, в
виде отдельных химических производных или в виде комбинации свободной кислоты и производного.
Под "CLA, обогащенной с9, til и 10, с12 изомером" понимают, что по меньшей мере 30% по массе всей CLA (и/или компонентов CLA), которые могут присутствовать в HIPE, находятся в форме цис 9, транс 11 и транс 10, цис 12 изомеров. Предпочтительно и при использовании по меньшей мере 40%, наиболее предпочтительно по меньшей мере 50 масс.% общей CLA и/или компонентов CLA, присутствующих в HIPE, представлены в форме вышеупомянутых изомеров.
Коммерчески CLA доступна как Clarinol(r) А-80 и А-95 от Loders-Croklaan, Channahon, Illinois и Neobee(r) CLA 80 и 90 от Stepan, North Field, Illinois.
Обычно количество действующего вещества или средства, полезного для кожи, используемого с HIPE по настоящему изобретению, составляет в целом от 0,5 до менее чем 30% и предпочтительно от 1 до 20%, и наиболее предпочтительно от 1,5 до 10% на основании общей массы композиции для ухода, и включая все диапазоны, заключенные в них.
Дисперсная фаза обычно создает баланс высоко-увлажняющей HIPE и должна составлять по меньшей мере 7 0% по объему HIPE до обычно не более чем 95 об% HIPE, включая все диапазоны, заключенные в них.
Консерванты также могут быть включены в HIPE по настоящему изобретению для защиты от роста потенциально вредоносных микроорганизмов. Тогда как в водной фазе такие микроорганизмы имеют тенденцию к росту, микроорганизмы также могут находиться в масляной фазе. По существу консерванты, которые растворяются и в воде и в масле, предпочтительно используют в композициях для конечного применения, описанных в настоящем описании. Подходящими традиционными консервантами являются алкиловые эфиры пара-гидроксибензойной кислоты. Другие консерванты, которые позднее появились в применении, включают производные гидантоина, соли пропионата и множество соединений четвертичного аммония. Химики-косметологи знакомы с соответствующими консервантами и обычно выбирают при
удовлетворении исследованию консерванта с нагрузкой и для обеспечения стабильности продукта. Особенно предпочтительными консервантами являются метилпарабен, пропилпарабен,
имидазолидинилмочевина, дегидроксиацетат натрия и бензиловый спирт. Необходимо выбирать консерванты, имеющие отношение к применению HIPE, и возможную несовместимость между консервантами и другими ингредиентами в эмульсии. Консерванты предпочтительно используют в количествах, варьирующихся от 0,01% до 2 масс.% HIPE по настоящему изобретению.
Обычные загустители могут необязательно быть использованы с HIPE по настоящему изобретению. Иллюстративные примеры включают таковые, выпускаемые под названиями Aristoflex(r) AVC (сополимер акрилоилдиметилтаурата/винилпирролидона) ,
Sepigel(r)305 (полиакриламид/С13-14 изопарафин/лаурет-7) ,
Simulgel(r)EG (акрилат натрия/сополимер акрилоилдиметилтаурата натрия/изогексадекан/полисорбат 80), Carbopol 934 (сшитый полиакрилат), Stabylen(r)30 (акрилаты/сшитый сополимер
винилизодеканоата) их смеси или подобные. Предпочтительным загустителем является Aristoflex(r)AVC, полученный коммерчески доступным от Clairiant Corporation. Обычно при использовании загуститель составляет от 0,01 до 5,0% по массе HIPE, включая все диапазоны, заключенные в нем.
Солнцезащитные средства могут быть использованы (в любой желательной комбинации) в HIPE по настоящему изобретению, и они включают вещества, обычно используемые для блокады ультрафиолетового излучения. Иллюстративные соединения Avobenzene, доступные как Parsol 1789(r), этилгексил-п-метоксициннамат, доступный как Parsol МСХ(r), и бензофенон-3, также известный как оксибензон. Могут быть использованы неорганические солнцезащитные действующие вещества, такие как сверхчистые диоксиды титана, полиэтилен и различные другие полимеры. Точное количество солнцезащитного средства, используемое в композициях, может варьироваться в зависимости от степени желаемой защиты от УФ излучения солнца.
Также другие необязательные действующие вещества могут быть использованы с HIPE по настоящему изобретению, и они
включают физические отражатели (как Ti02 и/или ZnO), комплексообразующие вещества (как EDTA), микросферы (например, сфероиды на основе полиэтилена, выпускаемые под названием CL-2080; сфероиды на основе этилена и метакрилата, продаваемые под названиями SPCAT-I2 и DSPCS-I2, соответственно, доступные от Kobo Industries), противовоспалительные средства (включая стандартный стероидный и нестероидный тип), и диспергирующие агенты (например, PEG-100 стеарат и/или NaCl).
Когда с HIPE по настоящему изобретению желательно использовать косметически приемлемые носители (действующие как совместные-носители с HIPE), такие носители могут быть выбраны из углеводородов, жирных кислот, жирных спиртов и сложных эфиров. Вазелин является наиболее предпочтительным углеводородным типом увлажняющего кондиционирующего средства. Другие углеводороды, которые могут быть использованы, включают минеральное масло, полиолефины, такие как полидецен, и парафины, такие как изогексадекан (например, Permethyl 99(r) и Permethyl 101(r)).
Жирные кислоты и спирты, подходящие для применения в качестве носителей, часто имеют от 10 до 30 атомов углерода. Иллюстрациями такой категории являются пеларгоновая, лауриловая, миристиновая, пальмитиновая, стериновая,
изостериновая, гидроксистериновая, олеиновая, линоленовая, рицинолеоиновая, арахидиновая, бегеновая и эруковая кислоты и спирты.
Смягчающие средства масляных эфиров, подходящие для применения в качестве косметически приемлемых носителей в местных композициях, используемые в способе по настоящему изобретению, могут быть таковыми, выбранными из одного или более следующих классов:
1. Сложные эфиры триглицеридов, такие как растительные и животные жиры и масла. Примеры включают касторовое масло, масло какао, саффлоровое масло, хлопковое масло, кукурузное масло, оливковое масло, масло печени трески, миндальное масло, масло авокадо, пальмовое масло, кунжутное масло, сквален, масло Кикуи и соевое масло.
2. Сложные эфиры ацетоглицеридов, такие как ацетилированные моноглицериды.
3. Этоксилированные глицериды, такие как этоксилированный глицерилмоностеарат.
4. Алкиловые эфиры жирных кислот, имеющих от 10 до 20 атомов углерода. Метиловый, изопропиловый и бутиловые эфиры жирных кислот являются применимыми в настоящем описании. Примеры включают гексиллаурат, изогексиллаурат, изогексилпальмитат, изопропилпальмитат, децилолеат, изодецилолеат, гексадецилстеарат, децилстеарат, изопропилизостеарат, диизопропиладипат, диизогексиладипат, дигексилдециладипат, диизопропилсебакат, лауриллактат, миристиллактат и цетиллактат.
5. Алкенильные эфиры жирных кислот, имеющих от 10 до 20 атомов углерода. Их примеры включают олеилмиристат, олеилстеарат и олеилолеат.
6. Эфиры алкоксикислот, такие как эфиры жирных кислот и этоксилированных жирных спиртов.
7. Сложные эфиры многоатомных спиртов. Сложные эфиры этиленгликоля и одно- и двухосновных жирных кислот, сложные эфиры диэтиленгликоля и одно- и двухосновные жирные кислоты, сложные эфиры полиэтиленгликоля (200-6000) и одно- и двухосновные жирные кислоты, сложные эфиры пропиленгликоля и одно- и двухосновные жирные кислоты, полипропиленгликоль 2 000 моноолеат, полипропиленгликоль 2000 моностеарат, моностеарат этоксилированного пропиленгликоля, сложные эфиры глицерина и одно- и двухосновных жирных кислот, сложные эфиры полиглицерина и полижиров, этоксилированный глицерилмоностеарат, моностеарат 1,2-бутиленгликоля, дистеарат 1,2-бутиленгликоля, сложный эфир полиоксиэтилена и полиола жирных кислот, сложные эфиры сорбита и жирной кислоты и сложные эфиры полиоксиэтиленсорбита и жирных кислот являются соответствующими сложными эфирами многоатомных спиртов.
8. Восковые эфиры, такие как пчелиный воск, спермацет, миристилмиристат, стеарилстеарат.
Также могут быть включены минорные дополнительные
ингредиенты, такие как ароматизаторы, противопенные вещества и красители, каждый в их эффективном количестве для осуществления их соответствующих функций. В предпочтительном варианте осуществления изобретения HIPE по настоящему изобретению являются по существу свободной (т.е. менее чем 1,0% по массе) от неэмультирующего эластомера и наиболее предпочтительно-свободной от неэмультирующего эластомера.
Более подробное описание типов ингредиентов, которые могут быть использованы в настоящем изобретении, встречается в US 2008/0311058 А1 и US 2009/0247445 А1, описание которых включено в настоящее описание в виде ссылки.
При получении высоко-увлажняющей HIPE или композиции для ухода по настоящему изобретению желаемые ингредиенты могут быть смешаны в необязательном порядке и обычно при температуре от комнатной до 65°С и при атмосферном давлении. В предпочтительном варианте осуществления изобретения, однако, воду с водорастворимыми действующими веществами, растворенными в ней, добавляют к маслу, и высоко-увлажняющую HIPE получают перед добавлением косметически приемлемых носителей (т.е. со-носителей). Обычно смешивание происходит при примерно умеренном сдвиге.
Высоко-увлажняющая HIPE и композиция для ухода, полученная из нее, по настоящему изобретению предпочтительно имеют исходную вязкость менее чем около 50000 сПз и наиболее предпочтительно от 1000 до 40000 сПз (получаемые при скорости сдвига 1 с-1, комнатной температуре с помощью Ares Rheometer), включая все диапазоны, заключенные в нем.
Упаковка для композиции по настоящему изобретению не ограничена и часто представляет собой бутылку, тюбик, роликовый аппликатор, легкосжимаемый контейнер или баночку с крышкой.
Следующие примеры представлены для облегчения понимания настоящего изобретения. Примеры не предназначены для ограничения рамок формулы изобретения.
Пример 1
Высоко-увлажняющие высокодисперсные эмульсии,
согласующиеся с настоящим изобретением, получали путем смешивания следующих ингредиентов:
Таблица I
Ингредиенты
Процент по массе
Вода
Баланс
Глицерин
40-60
DC5225C
KSG340
KSG210
DC9045
DC245
9-12
DMF-A6 cs
1,5
CL2080
Aristoflex AVC
0-2
Сосуды для смешивания нагружали ингредиентами. Воду, загуститель и увлажнитель перемешивали в одном сосуде и все другие ингредиенты перемешивали в отдельном сосуде. Полученные смеси комбинировали и перемешивали для получения гомогенной эмульсии. Смешивание проводили при 2 5°С и в условиях атмосферного давления.
Полученные композиции оценивали в отношении вязкости и подъемной силы или нормальной силы. Вязкость и подъемную силу оценивали с помощью реометра Ares от ТА Instruments. Температуру поддерживали на уровне 2 5°С. Подъемную силу (Ньютоны) определяли с исходным установленным промежутком 0,5 миллиметров с применяющейся 2,5 сантиметровой параллельной геометрией. Все результаты, полученные для высоко-увлажняющей высокодисперсной эмульсии по настоящему изобретению, сравнивали с обычными местными композициями, имеющими около 40 масс.% глицерина и доступными под маркой Norwegian Hand Cream.
Таблица II
Образцы
Подъемная сила (Н)
Вязкость
Па -с Скорость сдвига 0,01 1/с
Вязкость
Па -с Скорость сдвига 1 1/с
Композиции, полученные из таблицы 1
Ингредиенты
4 0% глицерина
0,31
1690
50% глицерина
0,41
2085
60% глицерина
0,43
2159
Norwegian Hand Cream (ароматизатор)
1, 18
4644
156
Norwegian Hand Cream (антивозрастной)
1, 15
4439
143
Результаты показывают, что высоко-увлажняющая HIPE по настоящему изобретению неожиданно сохраняет низкую вязкость по сравнению с обычными композициями с почти равным или меньшим количеством глицерина. Результаты также показывают, что высоко-увлажняющие HIPE по настоящему изобретению неожиданно сохраняют низкую подъемную силу в сравнении с обычными композициями и, следовательно, являются, неожиданно, менее липкими, чем композиции с почти равным или меньшим количеством увлажнителя как глицерин.
Пример 2
Высоко-увлажняющие HIPE, сходные с таковыми, полученными в примере 1, наносили обученные участники (около 2,5 мг на см2 кожи) . Все участники заключили, что HIPE, полученные в соответствии с настоящим изобретением, легко наносились, не были липкими и давали превосходные увлажняющие характеристики. Участники также заключили, что HIPE по настоящему изобретению хорошо действовали (т.е. приводили к увлажнению кожи) и были менее липкими, чем коммерчески доступные композиции, имеющие около 4 0 масс.% глицерина, рецептированного в них.
ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ
1. Эмульсия, включающая:
(a) дисперсную фазу, составляющую по меньшей мере 7 0 об.% эмуль сии; и
(b) внешнюю фазу
где дисперсная фаза включает воду и увлажнитель с водой, составляющие менее чем 7 0 масс.% общей массы дисперсной фазы.
2. Эмульсия по п.1, где дисперсная фаза составляет до 95 об.% эмульсии.
3. Эмульсия по п.1 или п. 2, где увлажнитель составляет от 4 0 до 95 масс.% дисперсной фазы.
4. Эмульсия по любому из пп.1-3, где увлажнитель составляет от 55 до 88 масс.% дисперсной фазы.
5. Эмульсия по любому из пп.1-4, где увлажнитель выбирают из группы, состоящей из глицерина, сорбита, пропиленгликоля, дипропиленгликоля, полипропиленгликоля, полиэтиленгликоля, гексиленгликоля, 1,3-бутиленгликоля, Ci-з алкоксилированной глюкозы, гексаматриола, алкоксилированного глицерина и их смеси.
6. Эмульсия по п. 5, где увлажнитель состоит преимущественно из глицерина.
7. Эмульсия по п.б, где увлажнитель состоит из глицерина.
8. Эмульсия по любому из пп.1-7, где эмульсия дополнительно включает эмульгатор, стерический стабилизатор, масло, не-эмульгирующий эластомер, обедненный стабилизатор или их смесь.
9. Эмульсия по любому из пп.1-8, где дисперсная фаза содержит от 5 до 60 масс.% из воды.
10. Эмульсия по п.9, где дисперсная фаза включает от 12 до 4 5 масс.% воды.
11. Эмульсия по любому из пп.1-10, включающая эмульгатор, выбираемый из группы, состоящей из PEG/PPG-20/22 бутилового эфира диметикона, PEG-3 диметикона, PEG-9 метилового эфира диметикона, PEG-10 диметикона, PEG/PPG-18/18 диметикона в циклопентасилоксане и их смесей.
12. Эмульсия по любому из пп.1-11, включающая стерический
стабилизатор, выбираемый из группы, состоящей из сшитого полимера диметикона полиглицерина-3 в диметиконе, сшитого полимера диметикона/PEG-lO/lS в диметиконе и их смесей.
13. Эмульсия по любому из пп.1-12, включающая обедненный стабилизатор, выбираемый из группы, состоящей из сшитого полимера PEG-15/лаурилдиметикона в минеральном масле, сшитого полимера PEG-15/лаурилдиметикона и изододекана, сшитого полимера PEG-15/лаурилдиметикона в триэтилгексаноине, сшитого полимера PEG-10/лаурилдиметикона и сшитого полимера PEG 15/лаурилдиметикона в сквалене, сшитого полимера лаурил/диметикон/полиглицерина-3 в триэтилгексаноине, сшитого полимера лаурилдиметикона/полиглицерина-3 в сквалене и их смесей.
14. Композиция для ухода, включающая:
(a) эмульсию по любому из пп.1-13; и
(b) действующее вещество
15. Композиция для ухода по п.14, где действующее вещество выбирают из группы, состоящей из соединения для искусственного загара, витамина, производного сахара, соли аммония, замещенной мочевины, резорцинола, антиооксиданта, альфа-гидроксикарбоновой кислоты, бета-гидроксикарбоновой кислоты, конъюгированной линоленовой кислоты, петрозелиновой кислоты, солнцезащитного средства, физического отражателя и их смеси.
16. Композиция для ухода по п.15, где действующим веществом является средство для искусственного загара, которым является DHA.
17. Композиция для ухода по п.15, где действующим веществом является витамин, и которым является ниацинамид.
18. Способ лечения кожи путем контакта кожи с эмульсией по любому из пп.1-13 или композицией для ухода по любому из пп.14-17 .
По доверенности
ИЗМЕНЕННАЯ ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ, ПРЕДЛОЖЕННАЯ ЗАЯВИТЕЛЕМ ДЛЯ РАССМОТРЕНИЯ (статья 34 РСТ)
1. Эмульсия, включающая:
(a) дисперсную фазу, составляющую по меньшей мере 7 0 об% эмуль сии; и
(b) внешнюю фазу
где дисперсная фаза включает воду и увлажнитель с водой, причем вода составляет менее чем 7 0 масс.% общей массы дисперсной фазы, дисперсная фаза состоит от 55 до 95 масс.% увлажнителя и, кроме того, где по меньшей мере 50 масс.% увлажнителя представляет собой глицерин, эмульсия включает от 35 до 7 0 масс.% увлажнителя на основании общей массы эмульсии.
2. Эмульсия по п.1, где дисперсная фаза составляет до 95 об.% эмульсии.
3. Эмульсия по любому из пп.1 или 2, где увлажнитель выбирают из группы, состоящей из глицерина, сорбита, пропиленгликоля, дипропиленгликоля, полипропиленгликоля, полиэтиленгликоля, гексиленгликоля, 1,3-бутиленгликоля, Ci-з алкоксилированной глюкозы, гексаматриола, алкоксилированного глицерина и их смеси.
4. Эмульсия по п.З, где увлажнитель состоит преимущественно из глицерина.
5. Эмульсия по п.4, где увлажнитель состоит из глицерина.
6. Эмульсия по любому из пп.1-5, где эмульсия дополнительно содержит эмульгатор, стерический стабилизатор, масло, не-эмульгирующий эластомер, обедненный стабилизатор или их смесь.
7. Эмульсия по любому из пп.1-б, где дисперсная фаза состоит от 5 до 60 масс.% из воды.
8. Эмульсия по любому из пп.1-7, где дисперсная фаза включает от 12 до 45 масс.% воды.
9. Эмульсия по любому из пп.1-8, включающая эмульгатор, выбираемый из группы, состоящей из PEG/PPG-20/22 бутилового эфира диметикона, PEG-3 диметикона, PEG-9 метилового эфира диметикона, PEG-10 диметикона, PEG/PPG-18/18 диметикона в
ИЗМЕНЕННАЯ СТРАНИЦА
циклопентасилоксане и их смесей.
10. Эмульсия по любому из пп.1-9, включающая стерический стабилизатор, выбираемый из группы, состоящей из сшитого полимера диметикона полиглицерина-3 в диметиконе, сшитого полимера диметикона/PEG-lO/lS в диметиконе и их смесей.
11. Эмульсия по любому из пп.1-10, включающая обедненный стабилизатор, выбираемый из группы, состоящей из сшитого полимера PEG-15/лаурилдиметикона в минеральном масле, сшитого полимера PEG-15/лаурилдиметикона и изододекана, сшитого полимера PEG-15/лаурилдиметикона в триэтилгексаноине, сшитого полимера PEG-10/лаурилдиметикона и сшитого полимера PEG 15/лаурилдиметикона в сквалене, сшитого полимера лаурил/диметикон/полиглицерина-3 в триэтилгексаноине, сшитого полимера лаурилдиметикона/полиглицерина-3 в сквалене и их смесей.
12. Композиция для ухода, включающая:
(a) эмульсию по любому из пп.1-11; и
(b) действующее вещество
13. Композиция для ухода по п.12, где действующее вещество выбирают из группы, состоящей из соединения для искусственного загара, витамина, производного сахара, соли аммония, замещенной мочевины, резорцинола, антиоксиданта, альфа-гидроксикарбоновой кислоты, бета-гидроксикарбоновой кислоты, конъюгированной линоленовой кислоты, петрозелиновой кислоты, солнцезащитного средства, физического отражателя и их смеси.
14. Композиция для ухода по п.13, где действующим веществом является средство для искусственного загара, которым является DHA.
15. Композиция для ухода по п.13, где действующим веществом является витамин, и которым является ниацинамид.
16. Способ лечения кожи путем контакта кожи с эмульсией по любому из пп.1-11 или композицией для ухода по любому из пп.12-15.
По доверенности
ИЗМЕНЕННАЯ СТРАНИЦА
